ASPIRIN CARDIO 100mg comprimate filmate gastrorezistente BAYER - prospect medicament

B01AC06 acid acetilsalicilic

Medicamentul ASPIRIN CARDIO 100mg conține substanța acid acetilsalicilic , cod ATC B01AC06 - Sânge și organe hematopoetice | Produse antitrombotice | Antiagregante plachetare excluzând heparina .

Date generale despre ASPIRIN CARDIO 100mg BAYER

Substanța: acid acetilsalicilic

Data ultimei liste de medicamente: 01-10-2014

Codul comercial: W53790001

Concentrație: 100mg

Forma farmaceutică: comprimate filmate gastrorezistente

Cantitate: 30

Prezentare produs: cutie x3 blist x10 compr gastrorez

Tip produs: original

Restricții eliberare rețetă: OTC - Over the Counter = medicament care nu necesită o prescripție medicală.

Autorizația de Punere pe Piață (APP)

APP producător: BAYER BITTERFELD GMBH - GERMANIA

APP deținător: BAYER S.R.L. - ROMANIA

Număr APP: 6754/2014/01

Valabilitate: 5 ani

Concentrațiile disponibile pentru acid acetilsalicilic

1000mg, 100mg, 150mg, 160mg, 300mg, 324mg, 325mg, 500mg, 50mg, 75mg

Conținutul prospectului pentru medicamentul ASPIRIN CARDIO 100mg comprimate filmate gastrorezistente BAYER

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

ASPIRIN CARDIO 100 mg comprimate gastrorezistente

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat gastrorezistent conţine acid acetilsalicilic 100 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat gastrorezistent.

Comprimat gastrorezistent rotund, de culoare albă, biconvex, cu feţe plane.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Acidul acetilsalicilic este indicat la adulți pentru următoarele utilizări cardiovasculare:

- pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii la care se suspectează infarct miocardic acut,

- pentru profilaxia secundară la pacienţii cu infarct miocardic în antecedente,

- pentru profilaxia secundară a accidentului vascular cerebral,

- pentru reducerea riscului de atacuri ischemice tranzitorii (AIT) şi accident vascular cerebral la pacienţii cu AIT,

- pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii cu angina pectorală stabilă şi instabilă,

- pentru profilaxia trombembolismului după chirurgie vasculară sau intervenţii chirurgicale, de exemplu, PTCA (angioplastia coronariană percutanată transluminală), CABG (bypass coronarian), endarterectomie carotidiană, şunturi arterio-venoase,

- pentru profilaxia trombozei venoase profunde şi a embolismului pulmonar după imobilizare pe termen lung, de exemplu, după intervenţie chirurgicală majoră,

- pentru reducerea riscului primar de infarct miocardic la persoanele cu factori de risc cardiovascular, de exemplu, diabet zaharat, hiperlipidemie, hipertensiune arterială, obezitate, fumat, vârsta înaintată,

- pentru inhibarea profilactică a agregării plachetare în anevrism coronarian.

4.2 Doze şi mod de administrare

Mod de administrare
Administrare orală.

Comprimatele gastrorezistente trebuie luate, de preferinţă, cu cel puțin 30 de minute înainte de masă, cu

multă apă. Comprimatele gastrorezistente nu trebuie sfărâmate, rupte sau mestecate, pentru a asigura eliberarea substanței active din comprimatul gastrorezistent în mediul alcalin al intestinului.

În infarctul miocardic acut: doza inițială trebuie să fie sfărâmată sau mestecată și înghițită, pentru o absorbție

rapidă.

Doze
Infarct miocardic acut

Se administrează o doză iniţială de 100 - 300 mg imediat ce există suspiciune de infarct miocardic. Se

menţine administrarea unei doze zilnice de întreţinere de 100 mg - 300 mg timp de 30 de zile după infarct.

După 30 de zile, trebuie avută în vedere terapia suplimentară pentru prevenirea infarctului miocardic

recurent.

Dacă pentru această indicaţie sunt folosite comprimatele gastrorezistente, pentru o absorbţie rapidă se

recomandă mestecarea și înghițirea dozei iniţiale.

Profilaxia recidivei infarctului miocardic, profilaxia secundară a AVC (accident vascular cerebral), în cazul

pacienților cu atacuri ischemice tranzitorii (AIT) Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.

Prevenirea tromboembolismului după intervenţii chirurgicale sau chirurgie vasculară

Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.

Profilaxia trombozei venoase profunde şi a embolismului pulmonar

Doza recomandată este de 100 mg acid acetilsalicilic pe zi.

Profilaxia trombozei vaselor coronariene la pacienţii cu factori multipli de risc

Doza recomandată este de 100 - 200 mg acid acetilsalicilic pe zi sau de 300 mg acid acetilsalicilic la intervale

de 2 zile.

Angină pectorală stabilă și instabilă

Doza recomandată este de 100 - 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.

Inhibarea profilactică a agregării plachetare în anevrismul coronarian

Mai târziu (de la a doua - a treia săptămână de boală), tratamentul trebuie urmat într-o doză de 3-5 mg/kg

corp pe zi.

Copii şi adolescenţi

Siguranța și eficacitatea ASPIRIN CARDIO 100 mg la copii cu vârsta sub 18 ani nu a fost stabilită. Nu

există date disponibile. Prin urmare, ASPIRIN CARDIO 100 mg nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți sub 18 ani.

Pacienți cu insuficiență hepatică

ASPIRIN CARDIO 100 mg este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.3).

ASPIRIN CARDIO 100 mg trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi pct. 4.4).

Pacienți cu insuficiență renală

ASPIRIN CARDIO 100 mg este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi pct. 4.3).

ASPIRIN CARDIO 100 mg trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală, deoarece acidul

acetilsalicilic poate crește și mai mult riscul de afectare renală și insuficiență renală acută (vezi pct. 4.4).

4.3 Contraindicaţii

ASPIRIN CARDIO 100 mg nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:

- Hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.6.1;

- Antecedente de astm indus de administrarea de salicilaţi sau de substanţe cu o acţiune similară, în special medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;

- Ulcer gastric sau duodenal acut;

- Diateză hemoragică;

- Insuficienţă renală severă;

- Insuficienţă hepatică severă;

- Insuficienţă cardiacă severă;

- În asociere cu metotrexat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult (vezi pct. 4.5);

- Ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

ASPIRIN CARDIO 100 mg poate fi utilizat în următoarele cazuri numai după evaluarea atentă a raportului

risc potenţial/beneficiu terapeutic:

- Hipersensibilitate la analgezice/antiinflamatoare/antireumatice şi în prezenţa altor alergii (vezi pct.

4.3);

- Istoric de ulcere gastrointestinale, inclusiv ulcere cronice sau recurente sau antecedente de hemoragii gastrointestinale;

- În tratament concomitent cu medicamente anticoagulante (vezi pct. 4.5);

- La pacienţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii cu insuficienţă circulatorie cardiovasculară (de exemplu, boli renale vasculare, insuficienţă cardiacă congestivă, hipovolemie, intervenţii chirurgicale majore, sepsis sau evenimente hemoragice majore), deoarece acidul acetilsalicilic poate creşte mai mult riscul de afectare renală şi insuficiență renală acută;

- La pacienţii care suferă de deficit sever de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (G6PD), deoarece acidul acetilsalicilic poate induce hemoliza sau anemia hemolitică; factorii care pot creşte riscul de hemoliză sunt, de exemplu, doze mari, febră sau infecţii acute;

- La pacienţii cu insuficienţă hepatică.

Unele AINS (antiinflamatoare nesteroidiene), cum ar fi ibuprofen şi naproxen, pot atenua efectul inhibitor al

acidului acetilsalicilic asupra agregării plachetare. Pacienţii trebuie sfătuiţi să discute cu medicul lor dacă sunt sub tratament cu acid acetilsalicilic şi urmează să ia AINS (vezi pct. 4.5).

Acidul acetilsalicilic poate duce la bronhospasm şi poate induce atacuri de astm sau alte reacţii de hipersen-

sibilitate. Factorii de risc sunt astmul bronşic pre-existent, febra fânului, polipii nazali sau boli respiratorii cronice. Acest lucru este valabil şi pentru pacienţii care prezintă reacţii alergice (de exemplu, reacţii cutanate, prurit, urticarie) la alte substanţe.

Datorită efectului său inhibitor asupra agregării plachetare care persistă timp de câteva zile după

administrare, acidul acetilsalicilic poate duce la o tendinţă de sângerare crescută în timpul şi după intervenţii chirurgicale (inclusiv intervenţii chirurgicale minore, de exemplu, extracţii dentare).

La doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excreţia de acid uric. Acest lucru poate declanşa atacuri de gută la

pacienţii predispuşi.

Acidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi pentru infecţii virale cu sau fără febră, fără a

consulta medicul. În anumite boli virale, în special gripa A, gripa B şi varicela, există un risc de sindrom Reye, o boală foarte rară, care este posibil să pună viaţa în pericol şi necesită o acţiune medicală imediată.

Riscul poate fi crescut atunci când acidul acetilsalicilic se administrează concomitent, însă, nu a fost dovedită

nicio relaţie de cauzalitate. Poate să apară stare de vomă persistentă în timpul acestor afecțiuni şi acest lucru poate fi un semn al sindromului Reye.

Medicamentele care conţin acid acetilsalicilic nu trebuie să fie luate pentru perioade prelungite sau la doze

mari, fără avizul medicului.

Informații cu privire la excipienți

Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per doză, adică practic 'nu conţine sodiu”.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Asocieri contraindicate

Metrotrexat utilizat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult

Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de către

agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea de către salicilați a metotrexatului de pe proteinele plasmatice de care este legat) (vezi pct.4.3).

Asocieri care necesită precauţii la utilizare

Metrotrexat utilizat în doze mai mici de 15 mg/săptămână

Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de către

agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de către salicilați de pe proteinele plasmatice de care este legat).

Metamizol și antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Administrarea concomitentă (în aceeaşi zi) a unor AINS, precum ibuprofen şi naproxen, poate atenua

inhibarea ireversibilă a trombocitelor indusă de acidul acetilsalicilic. Impactul clinic al acestei interacțiuni nu este cunoscut. Tratamentul cu unele AINS cum ar fi ibuprofen sau naproxen la pacienţii cu risc cardiovascular crescut poate limita protecţia cardiovasculară a acidului acetilsalicilic (vezi pct. 4.4).

* Atunci când este administrat concomitent, metamizolul poate reduce efectul acidului acetilsalicilic asupra agregării plachetare. Prin urmare, această combinație trebuie utilizată cu precauție la pacienții care administrează o doză mică de acid acetilsalicilic pentru cardioprotecție.

Anticoagulante, trombolitice/alţi inhibitori ai agregării plachetare/hemostazei

Risc crescut de sângerare.

Antiinflamatoare nesteroidiene cu salicilaţi

Risc crescut de ulcere şi sângerări gastrointestinale date de efectele sinergice.

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)

Risc crescut de sângerări gastrointestinale date de efectele sinergice.

Digoxină

Creşterea concentraţiei plasmatice a digoxinei dată de scăderea excreţiei renale.

Antidiabetice, de exemplu, insulina, sulfonilureele în combinație cu acidul acetilsalicilic în doze mari

Creşterea efectului hipoglicemiant la doze mari de acid acetilsalicilic prin acţiunea hipoglicemiantă a acidului

acetilsalicilic şi deplasarea sulfonilureelor de pe proteinele plasmatice de care sunt legate.

Diuretice în asociere cu acid acetilsalicilic la doze mai mari

Scăderea filtrării glomerulare prin scăderea sintezei prostaglandinei renale.

Glucocorticoizi sistemici, cu excepţia hidrocortizonului folosit ca tratament de substituţie în boala Addison

Scăderea nivelului de salicilat din sânge pe durata tratamentului cu corticosteroizi şi riscul de supradozaj al

salicilatului când acest tratament este oprit, deoarece corticosteroizii determină creșterea eliminării salicilaţilor.

Utilizarea concomitentă poate crește incidența sângerărilor gastrointestinale și ulcerațiilor.

Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) în combinaţie cu acid acetilsalicilic în doze mari

Scăderea filtrării glomerulare prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare. Mai mult, are loc și scăderea

efectului antihipertensiv.

Acid valproic

Toxicitate crescută a acidului valproic dată de deplasarea de pe situsurile de pe proteinele de legare.

Alcool

Creşterea deteriorării mucoasei gastrointestinale şi timpi de sângerare prelungiţi datorită efectului sinergic al

acidului acetilsalicilic cu alcoolul.

Uricozurice, cum ar fi benzbromarona, probenecidul

Scăderea efectului uricozuric (concurenţă la nivelul eliminării acidului uric prin tubulii renali).

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Inhibarea sintezei de prostaglandine poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio-fetală.

Date obţinute din studii epidemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul crescut de avort

spontan şi de malformaţii după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii.

Riscul este posibil să crească în funcţie de doza administrată şi de durata terapiei. Datele disponibile nu

susţin nicio asociere între consumul de acid acetilsalicilic şi riscul crescut de avort spontan. Pentru acidul acetilsalicilic datele epidemiologice disponibile cu privire la apariția de malformaţii nu sunt constante, dar un risc crescut de gastroschizis nu poate fi exclus. Un studiu prospectiv cu expunerea la începutul sarcinii (lunile 1- 4) de aproximativ 14.800 de perechi mamă-copil nu a arătat asocierea cu o rată crescută de malformaţii.

Studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi pct.5.3).

Începând cu săptămâna 20 de sarcină, acidul acetilsalicilic poate cauza oligohidramnios rezultat din

disfuncție renală fetală. Acesta poate apărea la scurt timp după inițierea tratamentului și este de cele mai multe ori reversibil la întreruperea tratamentului. În plus, au fost raportări de constricție a canalului arterial în urma tratamentului în timpul celui de-al doilea trimestru de sarcină, majoritatea acestora fiind rezolvate după oprirea tratamentului. De aceea, în primul şi al doilea trimestru de sarcină, acidul acetilsalicilic nu trebuie administrat decât dacă este absolut necesar. Dacă o femeie care încearcă să rămână gravidă, sau o gravidă în primul sau în al doilea trimestru de sarcină, utilizează medicamente care conţin acid acetilsalicilic, doza trebuie să fie cât mai redusă şi durata tratamentului cât mai scurtă posibil. Monitorizarea antenatală a oligohidramnios și a constricției canalului arterial trebuie să fie luată în considerare după expunerea la acid acetilsalicilic pentru mai multe zile începând cu săptămâna 20 gestațională. Acidul acetilsalicilic nu trebuie să mai fie administrat dacă se identifică oligohidramnios sau constricția canalului arterial.

În al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fătul la:

- toxicitate cardiopulmonară (constricție/închidere prematură a canalului arterial şi hipertensiune pulmonară);

- disfuncţie renală (vezi mai sus); mama şi nou-născutul, la sfârşitul perioadei de sarcină, la:

- prelungire posibilă a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar şi după doze foarte mici;

- inhibare a contracţiilor uterine, care duce la întârzierea sau prelungirea travaliului.

În consecinţă, acidul acetilsalicilic este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină (vezi

pct. 4.3 și 5.3).

Alăptarea

Salicilaţii şi metaboliţii lor se secretă în cantităţi mici în laptele matern.

Deoarece, până în prezent, după administrarea ocazională la mamă nu s-au observat reacţii adverse la sugar,

întreruperea alăptării nu este necesară.

Cu toate acestea, în cazul utilizării regulate sau în doze mari, alăptarea trebuie întreruptă din vreme.

Fertilitatea

Pe baza datelor limitate disponibile, studiile la oameni nu au arătat un efect consistent al acidului

acetilsalicilic asupra afectării fertilității și nu sunt dovezi concluzive din studiile la animale.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

ASPIRIN CARDIO 100 mg nu are influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Rezumatul profilului de siguranță

Reacţiile adverse enumerate mai jos (RA) se bazează pe rapoarte spontane după punerea pe piaţă, pentru

toate formulele de acid acetilsalicilic, și pe studiile clinice cu acid acetilsalicilic ca medicație de studiu.

Calcularea frecvenței se bazează pe datele din brațul cu acid acetilsalicilic doar din studiul ARRIVE.

Lista sub formă de tabel a reacțiilor adverse

Frecvenţele reacţiilor adverse raportate la utilizarea acidului acetilsalicilic sunt redate în tabelul de mai jos.

Grupările frecvențelor sunt definite conform următoarei convenţii:

frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000).

Reacțiile adverse identificate numai pe perioada de supraveghere după punerea pe piață și pentru care

frecvența nu a putut fi estimată sunt redate în grupul 'cu frecvență necunoscută”.

Tabelul 1: Reacții adverse raportate în studiul ARRIVE* sau în timpul supravegherii după punerea pe

piață la pacienții tratați cu Aspirin Cardio Clasificare pe aparate, Frecvente Mai puțin Rare Cu frecvență

sisteme și organe frecvente necunoscută Tulburări Anemie datorată Anemie Hemolizăb

hematologice și deficitului de fiera hemoragică Anemie limfatice hemoliticăb Tulburări ale Hipersensibilitate Reacție Şoc anafilactic

sistemului imunitar Hipersensibilitate anafilactică la medicament Edem alergic și

angioedem Tulburări ale Ameţeală Hemoragie

sistemului nervos cerebrală și intracranianăc Tulburări acustice și Tinitus

vestibulare Tulburări cardiace Detresă

cardiorespiratoried Tulburări vasculare Hematom Hemoragie Hemoragie

Hemoragie operativă

musculară Tulburări respiratorii, Epistaxis Congestie nazală Sindrom de astm

toracice și Rinită la analgezice mediastinale Tulburări Dispepsie Sângerare Ulcer Boală a

gastrointestinale Dureri gingivală gastrointestinal diafragmei gastrointestinale Ulcer și eroziuni perforat intestinale și abdominale gastrointestinale, Inflamație

gastrointestinală Hemoragie la

nivelul tractului gastrointestinalc Tulburări Tulburări hepatice Valori crescute

hepatobiliare ale transaminazelor Afecțiuni cutanate și Erupţie cutanată Urticarie

ale țesutului Prurit subcutanat Tulburări renale și ale Hemoragie Afectare renalăe

căilor urinare urogenitală Insuficiență renală acutăe Leziuni, intoxicații și Vezi pct. 4.9

complicații Supradozaj *ARRIVE este un studiu clinic sponsorizat de către Bayer cu 6270 subiecți în brațul cu 100 mg acid acetilsalicilic și 6276 subiecți în brațul cu placebo. Durata medie de expunere la acid acetilsalicilic a fost 5,0 ani cu un interval de 0 până la 7 ani.

a În contextul sângerării

b În contextul unui deficit sever de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (G6PD)

c Cazurile ce au pus viața în pericol sau letale au fost raportate în brațul cu acid acetilsalicilic și brațul cu

placebo cu aceeași frecvență, <0,1% d În contextul reacțiilor alergice severe

e La pacienții cu afectare renală preexistentă sau circulație cardiovasculară alterată preexistentă

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite

monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

București 011478 - RO

e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro

4.9 Supradozaj

Toxicitatea salicilatului (>100 mg/kg corp/zi timp de 2 zile poate produce toxicitate), poate rezulta din

intoxicaţia cronică, intoxicaţia terapeutică dobândită, din intoxicaţii acute (prin supradozaj) care pot pune viaţa în pericol, variind de la ingestia accidentală la copii la intoxicaţii accidentale.

Intoxicaţia cronică poate fi insidioasă, iar semnele şi simptomele sunt nespecifice. Intoxicaţie cronică uşoară

cu salicilat, sau salicilism, apare de obicei numai după utilizarea repetată de doze mari. Simptomele includ ameţeli, vertij, tinitus, surditate, transpiraţie, greaţă şi vărsături, dureri de cap şi confuzie şi pot fi controlate prin reducerea dozei. Tinitusul poate să apară la concentraţii plasmatice de 150 - 300 micrograme/ml. Mai multe evenimente adverse grave apar la concentraţii de peste 300 micrograme/ml.

Caracteristica majoră a intoxicaţiei acute cu acid acetilsalicilic este perturbarea gravă a echilibrului acido-

bazic, care poate varia în funcţie de vârstă şi severitatea intoxicaţiei. La copii, cea mai frecventă manifestare este acidoza metabolică. Severitatea intoxicaţiei nu poate fi estimată numai din concentraţia plasmatică.

Absorbţia de acid acetilsalicilic poate fi întârziată, datorită unei goliri gastrice scăzute, formarea de

concrețiuni în stomac sau ca urmare a ingestiei de preparate gastrorezistente. Managementul intoxicaţiei cu acid acetilsalicilic este determinat de extinderea intoxicației, stadiul său și simptomele clinice și în concordanță cu tehnicile standard de gestionare a unei intoxicații. Măsurile cele mai importante trebuie să fie bazate pe eliminarea rapidă a medicamentului, precum şi pe restabilirea metabolismului electrolitic şi a echilibrului acido-bazic.

Datorită efectelor fiziopatologice complexe ale intoxicaţiei cu salicilaţi, semnele şi simptomele/rezultatele

investigaţiilor pot include:

Semne şi simptome Rezultatele investigaţiilor Măsuri terapeutice

Intoxicație uşoară până la Lavaj gastric, administrare repetată de

moderată cărbune medicinal activat, diureză alcalină forţată Tahipnee, hiperventilaţie, Alcalemie, alcalinurie Abordare terapeutică cu administrare de

alcaloză respiratorie lichide şi electroliţi Diaforeză

Greaţă, vărsături

Intoxicație moderată până la Lavaj gastric, administrare repetată de

severă cărbune medicinal activat, diureză alcalină forţată, hemodializă în cazuri severe Alcaloză respiratorie cu acidoză Acidemie, acidurie Abordare terapeutică cu administrare de

metabolică compensatoare lichide şi electroliţi Hiperpirexie Abordare terapeutică cu administrare de

lichide şi electroliţi Respirator: de la hiperventilaţie,

edem pulmonar noncardiogenic la stop respirator, asfixie Cardiovascular: de la tulburări De exemplu, modificări ale

de ritm cardiac, hipotensiune tensiunii arteriale, EKG arterială la stop cardiovascular Pierderi de lichide şi de De exemplu, hipokaliemie, Abordare terapeutică cu administrare de

electroliţi: deshidratare, oligurie hipernatremie, hiponatremie, lichide şi electroliţi la insuficienţă renală funcţie renală modificată Afectarea metabolismului Hiperglicemie, hipoglicemie

glucozei, ketoză (în special la copii) Concentraţii ridicate ale

cetonei Tinitus, surzenie

Gastrointestinal: hemoragie

gastrointestinală Hematologic: de la inhibare De exemplu, prelungirea

trombocitară la coagulopatie timpului de protrombină, hipoprotrombinemie Neurologic: encefalopatie toxică

şi depresie la nivelul sistemului nervos central cu manifestări de la letargie, confuzie la comă şi convulsii

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicamente antitrombotice, inhibitori ai agregării plachetare, cu excepţia

heparinei, codul ATC: B01AC06.

Acidul acetilsalicilic inhibă agregarea plachetară prin blocarea sintezei tromboxanului A2 în trombocite.

Mecanismul de acţiune se bazează pe inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei (COX-1). Acest efect inhibitor

este deosebit de pronunţat în trombocite, deoarece trombocitele nu pot resintetiza această enzimă. Acidul acetilsalicilic are, de asemenea, şi alte efecte inhibitoare asupra trombocitelor. Astfel, este folosit pentru diverse indicaţii vasculare.

Acidul acetilsalicilic aparţine grupului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cu proprietăţi

analgezice, antipiretice şi antiinflamatoare. Dozele orale mai mari sunt folosite pentru ameliorarea durerii şi în afecțiuni minore febrile, cum ar fi răcelile sau gripa, pentru reducerea temperaturii şi reducerea durerilor articulare şi musculare şi în afecţiuni acute şi cronice inflamatorii, cum ar fi poliartrita reumatoidă, osteoartrita şi spondilita anchilozantă.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

După administrarea orală, acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal. În

timpul şi după absorbţie, acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit, acidul salicilic.

Datorită principiului formei de prezentare rezistente la acid a ASPIRIN CARDIO 100 mg comprimate

gastrorezistente, acidul acetilsalicilic nu este eliberat în stomac, ci doar în mediul alcalin al intestinului. Prin urmare, se ajunge la o concentraţie maximă a acidului acetilsalicilic la 2-7 ore după administrarea comprimatelor gastrorezistente, considerată întârziată în comparaţie cu comprimatele filmate cu eliberare imediată..

Ingestia simultană de alimente duce la o absorbtie întârziată dar completă de acid acetilsalicilic, ceea ce

implică faptul că rata de absorbţie, dar nu și gradul de absorbţie, este modificată de alimente. Datorită relaţiei între expunerea totală în plasmă a acidului acetilsalicilic şi efectul inhibitor asupra agregării plachetare, întârzierea absorbţiei ASPIRIN CARDIO 100 mg nu este considerată relevantă pentru terapia cronică cu doză mică de ASPIRIN CARDIO 100 mg pentru a realiza o inhibare adecvată a agregării plachetare. Cu toate acestea, pentru a asigura beneficiul formei de prezentare gastrorezistente, comprimatele trebuie luate, de preferinţă, cu 30 de minute (sau mai mult) înainte de masă, cu multă apă (vezi pct. 4.2).

Distribuţie

Atât acidul acetilsalicilic, cât şi acidul salicilic se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice şi sunt

rapid distribuite în întregul organism. Acidul salicilic trece în laptele matern şi traversează placenta (vezi pct.

4.6).

Metabolizare

Acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit, acidul salicilic. Gruparea acetil a acidului

acetilsalicilic începe să se desprindă hidrolitic chiar şi în timpul trecerii prin mucoasa intestinală, dar acest proces are loc în special în ficat. Principalul metabolit, acidul salicilic, este eliminat în principal prin metabolizare hepatică. Metaboliţii săi sunt acidul saliciluric, glucuronoconjugatul salicil fenolic, glucuronoconjugatul salicil acilic, acidul gentizic şi acidul gentizuric.

Eliminare

Cinetica eliminării acidului salicilic este dependentă de doză, metabolizarea sa fiind limitată de capacitatea

enzimelor hepatice. Timpul de înjumătăţire prin eliminare variază, prin urmare, de la 2-3 ore la doze mici, până la aproximativ 15 ore, la doze mari. Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi în principal pe cale renală. Datele disponibile despre farmacocinetica acidului acetilsalicilic nu indică modificări cu semnificaţie clinică în funcție de doză pentru intervalul 100 mg-500 mg.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Profilul de siguranţă preclinică al acidului acetilsalicilic este bine documentat.

În studiile la animale cu salicilaţi, aceştia au cauzat leziuni renale la doze mari, dar nu şi alte leziuni

organice. Mutagenitatea acidului acetilsalicilic a fost intens studiată in vitro şi in vivo, şi nu a fost găsită nicio dovadă pertinentă a potenţialului mutagen.

Acelaşi lucru este valabil pentru studii de carcinogenitate.

Salicilaţii au prezentat efecte teratogene în studiile la animale şi un număr de specii diferite. S-au raportat

tulburări de nidaţie, efecte embriotoxice şi fetotoxice şi tulburări ale capacităţii de învăţare ale puilor după expunere prenatală.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu:

Celuloză pulbere,

Amidon de porumb.

Film:

Copolimer de acid metacrilic-acrilat de etil 1:1, dispersie 30%,

Polisorbat 80,

Laurilsulfat de sodiu,

Talc,

Trietil citrat.

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

5 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 3 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate gastrorezistente

Cutie cu 2 blistere din PP/Al a câte 14 comprimate gastrorezistente

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerințe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

BAYER S.R.L.

Șos. București-Ploiești nr. 1A, clădire B, etaj 1

Sector 1, 013681 București, România

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

6754/2014/01 - pentru cutia cu 30 comprimate gastrorezistente 6754/2014/02 - pentru cutia cu 28 comprimate gastrorezistente

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data ultimei reînnoiri a autorizației: August 2014

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2023

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.