AERIUS 2.5mg comprimate orodispersabile N.V. ORGANON - prospect medicament

Aerius 0,5 mg/ml soluţie orală

Fiecare ml de soluţie orală conţine 0,5 mg desloratadină.

Fiecare ml de soluție orală conţine 150 mg sorbitol (E420), 100,19 mg propilenglicol (E1520) și

0,375 mg alcool benzilic (vezi pct. 4.4).

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Soluţia orală este o soluție limpede, incoloră.

Aerius este indicat la adulţi, adolescenți şi copii cu vârsta de 1 an şi peste pentru ameliorarea

simptomelor asociate cu:

- rinita alergică (vezi pct. 5.1)

- urticarie (vezi pct. 5.1)

Doza recomandată de Aerius este de 10 ml (5 mg) soluţie orală, o dată pe zi.

Medicul prescriptor trebuie să ştie că majoritatea cazurilor de rinită apărute la vârste sub 2 ani sunt de

origine infecţioasă (vezi pct. 4.4) şi că nu există date care să recomande tratamentul rinitei infecţioase cu Aerius.

Copii cu vârsta de 1 până la 5 ani: 2,5 ml (1,25 mg) Aerius soluţie orală, o dată pe zi.

Copii cu vârsta de 6 până la 11 ani: 5 ml (2,5 mg) Aerius soluţie orală, o dată pe zi.

Siguranţa şi eficacitatea Aerius 0,5 mg/ml soluție orală la copiii cu vârsta sub 1 an nu au fost stabilite.

Există o experienţă limitată în studiile clinice referitoare la eficacitatea utilizării desloratadinei la copiii

cu vârsta cuprinsă între 1 și 11 ani și adolescenţii cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani (vezi pct. 4.8 și pct. 5.1).

Rinita alergică intermitentă (prezenţa simptomelor timp de mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai

puţin de 4 săptămâni) trebuie abordată terapeutic în conformitate cu evaluarea antecedentelor bolii pacientului şi tratamentul poate fi întrerupt după ce simptomele s-au remis şi reiniţiat odată cu reapariţia lor.

În rinita alergică persistentă (prezenţa simptomelor timp de 4 zile sau mai mult pe săptămână şi mai

mult de 4 săptămâni), se poate propune pacienţilor tratamentul continuu pe durata perioadelor de expunere la alergen.

Doza poate fi administrată cu sau fără alimente.

Hipersensibilitate la substanţa activă, la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1 sau la

loratadină.

În caz de insuficienţă renală severă, Aerius trebuie să fie utilizat cu prudenţă (vezi pct. 5.2).

Desloratadina trebuie administrată cu precauție la pacienții cu antecedente medicale sau familiale de

crize convulsive, în special la copiii mici (vezi pct. 4.8), aceștia fiind mai susceptibili de a dezvolta noi crize convulsive în timpul tratamentului cu desloratadină. Personalul medical poate lua în considerare întreruperea tratamentului cu desloratadină la pacienții care prezintă o criză convulsivă în timpul tratamentului.

Aerius soluție orală conține sorbitol (E420)

Acest medicament conține 150 mg sorbitol (E420) per fiecare ml de soluție orală.

Efectul aditiv al administrării concomitente a medicamentelor conținând sorbitol (E420) (sau fructoză)

și aportul alimentar de sorbitol (E420) (sau fructoză) trebuie luat în considerare. Conținutul de sorbitol (E420) din medicamentele cu administrare orală poate afecta biodisponibilitatea altor medicamente pentru administrare orală administrate concomitent.

Sorbitolul este o sursă de fructoză; pacienţii cu intoleranţă ereditară la fructoză (IEF) nu trebuie să

utilizeze acest medicament.

Aerius soluție orală conține propilenglicol (E1520)

Acest medicament conține 100,19 mg propilenglicol (E1520) per fiecare ml de soluție orală.

Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per doză, adică practic 'nu conţine

sodiu”.

Aerius soluție orală conține alcool benzilic

Acest medicament conține 0,375 mg alcool benzilic per fiecare ml de soluție orală.

Risc crescut indus de acumulare a alcoolului benzilic la copii mici. Nu se recomandă a fi utilizat timp

de mai mult de o saptămână la copii mici (cu vârsta sub 3 ani).

Volumele mari trebuie utilizate cu prudență și doar dacă este absolut necesar, în special la pacienții cu

insuficiență hepatică și insuficiență renală, din cauza riscului de acumulare și toxicitate (acidoză metabolică).

La copiii cu vârsta sub 2 ani, diagnosticul de rinită alergică este în mod particular greu de diferenţiat

de alte forme de rinită. Trebuie avute în vedere absenţa infecţiilor căilor respiratorii superioare sau anomaliile structurale, precum şi anamneza pacientului, examenul fizic şi efectuarea testelor adecvate de laborator şi a celor cutanate.

Aproximativ 6 % dintre adulţii şi copiii de 2 până la 11 ani sunt din punct de vedere fenotipic slab

metabolizanţi ai desloratadinei şi pot prezenta expunere prelungită (vezi pct. 5.2). Siguranţa utilizării desloratadinei la copiii cu vârsta între 2 și 11 ani care sunt slab metabolizanţi este aceeaşi ca şi pentru copiii care metabolizează normal. Efectele desloratadinei la copiii slab metabolizanţi cu vârstă < 2 ani nu au fost studiate.

În studiile clinice în care eritromicina sau ketoconazolul au fost administrate concomitent cu

desloratadina comprimate, nu s-au observat interacţiuni relevante clinic (vezi pct. 5.1).

Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți.

Într-un studiu clinic de farmacologie, în care a fost administrat concomitent cu alcool, Aerius

comprimate nu a potenţat efectele alcoolului de diminuare a performanţelor (vezi pct. 5.1). Cu toate acestea, au fost raportate cazuri de intoleranță la alcool și intoxicație în timpul utilizării după punerea pe piață. De aceea, se recomandă prudență în cazul administrării concomitent cu alcool.

Conform unui număr mare de date privind femeile gravide (mai mult de 1000 de rezultate obţinute din

sarcini), nu s-au evidenţiat efecte malformative sau efecte toxice fetale/neonatale ale desloratadinei.

Studiile la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte cu privire la toxicitatea

asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Ca măsură de precauţie este de preferat să se evite utilizarea Aerius în timpul sarcinii.

Desloratadina a fost identificată la nou-născuții/sugarii alăptați de către femeile tratate. Nu se cunoaște

efectul desloratadinei asupra nou-născuților/sugarilor. Trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea, fie de a întrerupe/de a se abține de la tratamentul cu Aerius având în vedere beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul tratamentului pentru femeie.

Nu există date disponibile asupra fertilităţii masculine şi feminine.

Pe baza studiilor clinice, Aerius nu are nicio influenţă sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de

a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienţii trebuie să fie informaţi că majoritatea oamenilor nu

manifestă somnolenţă. Cu toate acestea, deoarece există variaţii individuale ca răspuns la toate medicamentele, se recomandă ca pacienţii să fie sfătuiţi să nu desfăşoare activităţi care necesită vigilenţă mentală, cum ar fi conducerea unui vehicul sau folosirea utilajelor, până când nu au stabilit propriul răspuns la medicament.

În studii clinice efectuate la copii, forma farmaceutică de desloratadină sirop a fost administrat la un

număr total de 246 copii cu vârsta între 6 luni și 11 ani. Incidenţa totală a evenimentelor adverse la copiii cu vârste între 2 și 11 ani a fost similară pentru grupurile cărora li s-a administrat desloratadină sau placebo. La sugari şi copii mici cu vârsta între 6 și 23 luni, cele mai frecvente evenimente adverse raportate în plus faţă de cele observate la cei cărora li s-a administrat placebo, au fost diareea (3,7 %), febra (2,3 %) şi insomnia (2,3 %). În alt studiu, după administrarea unei doze unice de 2,5 mg desloratadină soluţie orală la subiecţi cu vârsta cuprinsă între 6 şi 11 ani, nu au fost semnalate evenimente adverse.

Într-un studiu clinic care a inclus 578 pacienţi adolescenţi, cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani, cel mai

frecvent eveniment advers a fost cefaleea; aceasta a apărut la 5,9 % dintre pacienţii trataţi cu desloratadină şi la 6,9 % dintre pacienţii cărora li s-a administrat placebo.

În studiile clinice în care au fost incluşi adulţi şi adolescenți efectuate pentru diferite indicaţii, inclusiv

rinita alergică şi urticaria idiopatică cronică, reacţiile adverse determinate de Aerius administrat în doză recomandată, au fost raportate la un număr de pacienţi cu 3 % mai mare decât în cazul celor cărora li s-a administrat placebo. Cele mai frecvente evenimente adverse raportate în plus faţă de cele observate la cei cărora li s-a administrat placebo au fost oboseală (1,2 %), xerostomie (0,8 %) şi cefalee (0,6 %).

Frecvenţa reacţiilor adverse raportate în cadrul studiilor clinice în plus față de placebo și alte reacţii

adverse raportate în perioada de după punerea pe piaţă sunt prezentate în următorul tabel. Frecvenţele sunt definite ca foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100), rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000), foarte rare (< 1/10000) și cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Clasificarea pe aparate, Categoria de frecvenţă Reacţii adverse observate la

sisteme şi organe administrarea Aerius Tulburări metabolice și de Cu frecvență necunoscută Apetit alimentar crescut

nutriție Tulburări psihice Foarte rare Halucinaţii

Cu frecvență necunoscută Comportament anormal, agresivitate,

stare depresivă Tulburări ale sistemului Frecvente Cefalee

nervos Frecvente (copii cu vârsta Insomnie sub 2 ani) Foarte rare Ameţeli, somnolenţă, insomnie,

hiperactivitate psihomotorie, convulsii Tulburări oculare Cu frecvență necunoscută Xeroftalmie

Tulburări cardiace Foarte rare Tahicardie, palpitaţii

Cu frecvență necunoscută Prelungirea intervalului QT

Tulburări gastro-intestinale Frecvente Xerostomie

Frecvente (copii cu vârsta sub Diaree

2 ani) Foarte rare Durere abdominală, greaţă, vărsături,

dispepsie, diaree Tulburări hepatobiliare Foarte rare Creşteri ale concentraţiilor

plasmatice ale enzimelor hepatice, creşterea bilirubinemiei, hepatită Cu frecvență necunoscută Icter

Afecțiuni cutante și ale Cu frecvență necunoscută Fotosensibilitate

țesutului subcutanat Tulburări musculo-scheletice Foarte rare Mialgii

şi ale ţesutului conjunctiv Tulburări generale și la Frecvente Fatigabilitate

nivelul locului de Frecvente (copii cu vârsta sub Febră administrare 2 ani) Foarte rare Reacţii de hipersensibilitate (cum ar

fi anafilaxie, angioedem, dispnee, prurit, erupţii cutanate şi urticarie) Cu frecvență necunoscută Astenie

Investigaţii diagnostice Cu frecvență necunoscută Creştere ponderală

Alte reacții adverse cu o frecvență necunoscută raportate la copii și adolescenți în perioada după

punerea pe piață au inclus prelungirea intervalului QT, aritmie, bradicardie, comportament anormal și agresivitate.

Un studiu observațional retrospectiv privind siguranța a indicat o incidență crescută de nou debut al

convulsiilor la pacienții cu vârsta cuprinsă între 0 și 19 ani atunci când li s-a administrat desloratadină comparativ cu perioadele în care nu li s-a administrat desloratadină. La copiii cu vârsta cuprinsă între 0 și 4 ani, creșterea absolută ajustată a fost de 37,5 (Interval de Încredere (IÎ) 95 % 10,5-64,5) per 100000 persoane-ani (PA) cu o rată de fond de nou debut al convulsiilor de 80,3 per 100000 PA.

La pacienții cu vârsta cuprinsă între 5 și 19 ani, creșterea absolută ajustată a fost de

11,3 (IÎ 95 % 2,3-20,2) per 100000 PA cu o rată de fond de 36,4 per 100000 PA. (Vezi pct. 4.4.) Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru

permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, astfel cum este menţionat în Anexa V.

Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării după

punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate fi mai mare.

În caz de supradozaj, trebuie avute în vedere măsurile standard pentru eliminarea substanţei active

neabsorbite. Se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere.

Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă; nu se ştie dacă este eliminată prin dializă

peritoneală.

Pe baza rezultatelor unui studiu clinic cu doze repetate la adulți și adolescenți, în care a fost

administrată desloratadină în doze de până la 45 mg (de nouă ori doza terapeutică), nu s-au observat efecte relevante clinic.

Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării după

punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate fi mai mare.

Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice - antagonişti H1, codul ATC: R06AX27

Desloratadina este un antagonist histaminic non-sedativ, cu acţiune de lungă durată, cu activitate

antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici. După administrare orală, desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici, deoarece substanţa nu pătrunde în sistemul nervos central.

Desloratadina a demonstrat proprietăți antialergice în studii in vitro. Acestea includ inhibarea eliberării

de citokine proinflamatorii, cum ar fi IL-4, IL-6, IL-8 şi IL-13 din mastocitele/bazofilele umane, precum şi inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină-P la suprafaţa celulelor endoteliale.

Relevanţa clinică a acestor observaţii urmează să fie confirmată.

Eficacitatea Aerius soluţie orală nu a fost investigată în studii pediatrice separate. Totuşi, siguranţa

desloratadinei sub forma farmaceutică sirop, care conţine aceeaşi concentraţie de desloratadină ca Aerius soluție orală, a fost demonstrată în trei studii pediatrice. Copiilor cu vârsta între 1 și 11 ani, care

prezentau indicaţie pentru tratamentul cu antihistaminice, li s-a administrat o doză zilnică de desloratadină de 1,25 mg (pentru cei cu vârsta între 1 și 5 ani) sau 2,5 mg (pentru cei cu vârsta între 6 și 11 ani). Tratamentul a fost bine tolerat, după cum au evidenţiat rezultatele testelor clinice de laborator, ale monitorizării funcţiilor vitale şi datele referitoare la intervalele ECG, inclusiv QTc. În cazul administrării dozelor recomandate, concentraţiile plasmatice de desloratadină (vezi pct. 5.2) au fost comparabile la copii şi adulţi. Astfel, întrucât evoluţia rinitei alergice/urticariei idiopatice cronice şi profilul desloratadinei sunt similare la pacienţii adulţi şi copii, datele referitoare la eficacitatea desloratadinei la adulţi pot fi extrapolate la copii.

Eficacitatea Aerius sirop nu a fost investigată în studiile pediatrice efectuate la copiii cu vârsta sub

12 ani.

Într-un studiu clinic cu doze multiple efectuat la adulţi şi adolescenţi, în care au fost administrate

zilnic, timp de 14 zile, doze de până la 20 mg desloratadină, nu s-a observat niciun efect cardiovascular relevant din punct de vedere statistic sau clinic. Într-un studiu clinic de farmacologie la adulţi şi adolescenţi, în care desloratadina a fost administrată zilnic în doză de 45 mg (de 9 ori doza terapeutică), timp de 10 zile, nu s-a observat prelungirea intervalului QTc.

Desloratadina nu pătrunde cu uşurinţă în sistemul nervos central. În studiile clinice controlate, pentru

doza recomandată de 5 mg pe zi la adulţi şi adolescenţi, nu s-a semnalat creşterea incidenţei somnolenţei, comparativ cu placebo. În studiile clinice, administrat în doză zilnică unică de 7,5 mg la adulţi şi adolescenţi, Aerius comprimate nu a afectat performanţele psihomotorii Într-un studiu cu doza unică efectuat la adulţi, doza de 5 mg desloratadină nu a afectat determinările standard ale capacităţii de pilotaj, inclusiv exacerbarea stării subiective de somnolenţă, sau activităţile legate de pilotaj.

În studiile clinice de farmacologie la adulţi, administrarea concomitentă cu alcool nu a determinat

creşterea gradului de afectare a performanţelor sau accentuarea stării de somnolenţă, induse de alcool.

Nu au fost semnalate diferenţe semnificative ale rezultatelor testelor psihomotorii între grupul căruia i

s-a administrat desloratadină şi cel căruia i s-a administrat placebo, chiar dacă au fost administrate cu sau fără alcool.

În studiile de interacţiune cu doze multiple de ketoconazol şi eritromicină, nu s-au observat modificări

relevante clinic ale concentraţiilor plasmatice de desloratadină.

La pacienţii adulţi şi adolescenţi cu rinită alergică, Aerius comprimate a fost eficace în ameliorarea

simptomelor, cum ar fi strănutul, secreţia şi pruritul nazal, pruritul ocular, lăcrimarea şi înroşirea ochilor, precum şi pruritul de la nivelul palatului. Aerius a controlat eficace simptomele timp de 24 de ore. Eficacitatea Aerius comprimate nu a fost clar demonstrată în studiile efectuate la pacienţi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani.

În plus faţă de clasificările stabilite ca sezoniere şi perene, rinita alergică poate fi clasificată alternativ

în rinită alergică intermitentă şi rinită alergică persistentă, în funcţie de durata simptomelor. Rinita alergică intermitentă se defineşte ca prezenţa simptomelor pentru mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni. Rinita alergică persistentă se defineşte ca prezenţa simptomelor pentru 4 zile sau mai mult pe săptămână şi mai mult de 4 săptămâni.

Aerius comprimate a fost eficace în atenuarea simptomatologiei asociate rinitei alergice sezoniere,

după cum arată scorul total din chestionarul referitor la calitatea vieţii pacienţilor care suferă de rino- conjunctivită. Cea mai importantă ameliorare s-a observat în domeniile problemelor de ordin practic şi ale activităţilor cotidiene, care sunt limitate de aceste simptome.

Urticaria idiopatică cronică a fost studiată ca model clinic pentru condiţiile urticariene, luând în

considerare faptul că fiziopatologia lor este similară, indiferent de etiologie, şi deoarece pacienţii cronici pot fi recrutaţi prospectiv mai uşor. Deoarece eliberarea de histamină este un factor cauzal pentru toate afecţiunile urticariene, este de așteptat ca desloratadina să fie eficace în asigurarea ameliorării simptomatice a altor condiţii urticariene, în plus faţă de urticaria cronică idiopatică, aşa cum se menţionează şi în ghidurile clinice.

În două studii clinice controlate cu placebo, cu o durată de şase săptămâni, efectuate la pacienţi cu

urticarie idiopatică cronică, Aerius a fost eficace în ameliorarea pruritului şi micşorarea dimensiunii şi a numărului de papule urticariene până la sfârşitul primului interval de administrare a medicamentului.

În fiecare dintre studii, efectele de ameliorare au acoperit intervalul de 24 de ore dintre administrări.

La fel ca în cazul altor studii cu antihistaminice administrate în tratamentul urticariei idiopatice

cronice, puţinii pacienţi care nu au răspuns la antihistaminice au fost excluşi. O ameliorare a pruritului de peste 50 % s-a observat la 55 % dintre pacienţii trataţi cu desloratadină, comparativ cu 19 % dintre pacienţii cărora li s-a administrat placebo. Tratamentul cu Aerius a redus semnificativ şi gradul de afectare a somnului şi a activităţilor cotidiene, măsurate pe o scală de la 1 la 4, utilizată pentru evaluarea acestor parametri variabili.

Concentraţiile plasmatice de desloratadină pot fi decelate în decurs de 30 minute după administrarea la

adulţi şi adolescenţi. Desloratadina se absoarbe bine, concentraţia plasmatică maximă obţinându-se după aproximativ 3 ore; timpul de înjumătăţire plasmatică terminal este de aproximativ 27 ore. Gradul de acumulare a desloratadinei a depins de timpul de înjumătăţire plasmatică (aproximativ 27 ore) şi de frecvenţa administrării ca doză unică zilnică. Biodisponibilitatea desloratadinei a fost proporţională cu doza, pentru intervalul de doze cuprins între 5 mg şi 20 mg.

Într-o serie de studii farmacocinetice şi clinice, 6 % din subiecţi au prezentat o concentraţie mai mare

de desloratadină. Prevalenţa acestui fenotip de slab metabolizanţi a fost comparabilă pentru adulţi (6 %) şi copii cu vârsta între 2 - 11 ani (6 %) şi mai mare la rasa neagră (18 % la adulţi, 16 % la copii) decât la rasa caucaziană (2 % la adulţi, 3 % la copii) în ambele populaţii.

Într-un studiu farmacocinetic cu doze multiple efectuat la voluntari adulţi sănătoşi cu forma

farmaceutică de comprimate, patru voluntari au fost identificaţi ca slab metabolizanţi ai desloratadinei.

Aceştia au avut o Cmax de aproximativ 3 ori mai mare la aproximativ 7 ore cu o valoare a timpului de

înjumătăţire plasmatică terminal de aproximativ 89 ore.

Parametri farmacocinetici similari au fost observaţi într-un studiu farmacocinetic cu doze multiple

efectuat cu forma farmaceutică de sirop la copiii slab metabolizanţi cu vârsta între 2 și 11 ani, diagnosticaţi cu rinită alergică. Expunerea (ASC) la desloratadină a fost de aproximativ 6 ori mai mare, iar Cmax de 3 ori până la 4 ori mai mare la 3 - 6 ore, cu un timp de înjumătăţire terminal de 120 ore. Expunerea a fost aceeaşi la adulţi şi copii slab metabolizanţi când li s-a administrat doze adecvate vârstelor. Profilul general de siguranţă al acestor subiecţi nu a fost diferit de cel al populaţiei generale. Efectele desloratadinei la pacienţii slab metabolizanţi cu vârsta < 2 ani nu au fost studiate.

În studii cu doză unică separate, în care au fost administrate dozele recomandate, pacienţii copii au

prezentat valori ale ASC şi Cmax de desloratadină, comparabile cu cele observate la adulţii cărora li s-a administrat o doză de 5 mg de desloratadină sirop.

Desloratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie moderată (83 % - 87 %). Nu există date

care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului, după administrarea zilnică a desloratadinei la adulţi şi adolescenţi în doză unică (5 mg până la 20 mg) timp de 14 zile.

Într-un studiu cu doză unică, încrucişat, cu desloratadină, s-a constatat bioechivalenţa dintre

comprimate filmate şi sirop. Deoarece Aerius soluţie orală conţine aceeaşi concentraţie de desloratadină, nu a fost solicitat un studiu de bioechivalenţă şi este de aşteptat ca acesta să fie echivalent cu siropul şi comprimatele.

Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei şi de aceea,

nu pot fi total excluse unele interacţiuni cu alte medicamente. Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4, iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 şi nu este nici substrat, nici inhibitor al glicoproteinei P.

Într-un studiu clinic cu doză unică în care s-a administrat doza de 7,5 mg desloratadină, nu s-a

semnalat niciun efect al alimentelor (mic dejun hiperlipidic şi hipercaloric) asupra biodisponibilităţii desloratadinei. În alt studiu, sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilităţii desloratadinei.

Farmacocinetica desloratadinei la pacienții cu insuficiență renală cronică (IRC) a fost comparată cu

cea a subiecților sănătoși într-un studiu cu doză unică și într-un studiu cu doze multiple. În studiul cu doză unică, expunerea la desloratadină a fost de aproximativ 2 și 2,5 ori mai mare la subiecții cu IRC ușoară până la moderată, respectiv severă, decât la subiecții sănătoși. În studiul cu doze multiple, starea de echilibru a fost atinsă după Ziua 11, iar expunerea la desloratadină a fost de ~1,5 ori mai mare la subiecții cu IRC ușoară până la moderată și de ~2,5 ori mai mare la subiecții cu IRC severă comparativ cu cea a subiecților sănătoși. În ambele studii, modificările expunerii (ASC și Cmax) desloratadinei și 3-hidroxidesloratadinei nu au fost relevante clinic.

Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei. Studiile non-clinice realizate cu

desloratadină şi loratadină au demonstrat că nu există diferenţe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină şi loratadină la niveluri comparabile de expunere la desloratadină.

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale

farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi dezvoltării. Lipsa potenţialului carcinogen a fost demonstrată în studii efectuate cu desloratadină şi loratadină.

sorbitol (E420) propilenglicol (E1520) sucraloză (E955) hipromeloză 2910 citrat de sodiu dihidrat aromă naturală şi artificială [gumă de mestecat, care conține propilenglicol (E1520) și alcool benzilic] acid citric anhidru edetat disodic apă purificată

Nu este cazul.

2 ani

A nu se congela. A se păstra în ambalajul original.

Aerius soluţie orală este disponibil în flacoane din sticlă tip III, de culoare brună, conţinând 30, 50, 60,

100, 120, 150, 225 şi 300 ml, închise cu capac din plastic, prevăzute cu sistem de siguranţă pentru copii (C/R), având un înveliş alcătuit din aplicaţii multiple din polietilenă. Toate cutiile, cu excepţia cutiei a 150 ml, conţin o linguriţă dozatoare gradată la doze de 2,5 ml şi 5 ml. Cutia a 150 ml conţine o linguriţă dozatoare sau o seringă dozatoare pentru administrare orală, gradată la doze de 2,5 ml şi 5 ml.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

N.V. Organon

Kloosterstraat 6

5349 AB Oss Olanda

EU/1/00/160/061-069

Data primei autorizări: 15 ianuarie 2001

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: 9 februarie 2006

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Agenţiei Europene pentru

Medicamente https://www.ema.europa.eu.