URSOCHOL 150mg comprimate prospect medicament

URSOCHOL 150 mg comprimate

URSOCHOL 300 mg comprimate

Ursochol 150 mg

Un comprimat conţine acid ursodeoxicolic 150 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 102,00 mg.

Ursochol 300 mg

Un comprimat conţine acid ursodeoxicolic 300 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 204,00 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat

Ursochol 150 mg

Comprimate plate, rotunde, de culoare albă, cu diametrul de 11 mm, cu şanţ median pe una din feţe

Ursochol 300 mg

Comprimate plate, rotunde, de culoare albă, cu diametrul de 13 mm, cu un şanţ median pe una din feţe

Modificări calitative şi cantitative ale funcţiei biliare, inclusiv formele de secreţie biliară suprasaturate cu colesterol, pentru prevenirea formării litiazei biliare sau pentru a crea condiţii favorabile dizolvării calculilor biliari transparenţi radiografic, cu diametrul sub 15 mm; în special calculii biliari din vezica biliară şi calculii reziduali sau recurenţi din coledoc după intervenţia chirurgicală pe căile biliare; funcţia vezicii biliare trebuie să fie intactă. Hepatite cronice însoţite de colestază (în particular ciroză biliară).

Pentru dizolvarea calculilor biliari cu conţinut de colesterol, doza este de 300-600 mg pe zi (după sau în timpul meselor) corespunzător la 2-4 comprimate de Ursochol a 150 mg sau 1-2 comprimate Ursochol a 300 mg.

Pentru a menţine condiţiile favorabile pentru dizolvarea calculilor biliari existenţi, tratamentul trebuie să dureze cel puţin 4-6 luni până la 12 luni sau mai mult, în funcţie de dimensiunea calculilor şi evoluţia sub tratament.

Pentru tratamentul de menţinere sunt suficiente doze de 150 mg de 2 ori pe zi sau de 300 mg o dată pe zi.

În sindroamele dispeptice biliare, doza este de 1 comprimat a 150 mg de 2 ori pe zi.

În hepatopatii cronice cu colestază doza poate fi crescută până la 300 mg de 2-3 ori pe zi.

Durata tratamentului trebuie hotărâtă de medic în funcţie atât de tipul şi severitatea afecţiunii cât şi de răspunsul terapeutic.

Dozele pot fi modificate de medic.

Ursochol nu trebuie utilizat la pacienţii cu:

- boală inflamatorie a vezicii biliare sau tractului biliar,

- ocluzia tractului biliar (duct cistic sau duct biliar comun),

- episoade frecvente de colică biliară,

- calculi radioopaci calcificaţi,

- disfuncţie contractilă a vezicii biliare,

- hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct.6.1.

Ursochol trebuie administrat sub supraveghere medicală.

Trebuie atenţionaţi să nu utilizeze acest medicament: pacienţii care au colici biliare frecvente, cu infecţii grave, modificări ale pancreasului sau afecţiuni intestinale care pot afecta circulaţia enterohepatică a acizilor biliari (rezecţia sau ileostomia, ileita regională), vezicii biliare, care nu pot fi vizualizate pe imagini de raze X, prezenţa calculilor biliari calcificaţi şi afectarea contractilităţii vezicii biliare.

Se recomandă analiza preliminară a transaminazelor şi a fosfatazei alcaline înainte de începerea tratamentului de lungă durată pentru dizolvarea calculilor biliari.

În primele 3 luni de tratament, parametrii funcţiei hepatice AST (SGOT), ALT (SGPT) şi γ-GT ar trebui să fie monitorizaţi de către medic la fiecare 4 săptămâni, şi ulterior, la fiecare 3 luni. În afară de a permite identificarea celor care au răspuns sau nu au răspuns la tratamentul pentru ciroza biliară primară, această monitorizare va permite, de asemenea, depistarea precoce a potenţialei deteriorări hepatice, mai ales la pacienţii cu stadiu avansat de ciroză biliară.

Utilizarea la dizolvarea calculilor biliari:

În scopul de a evalua progresele terapeutice şi pentru detectarea în timp util a oricărei calcificări a calculilor, în funcţie de dimensiunea pietrei, vezica biliară ar trebui să fie vizualizată (colecistografie pe cale orală), cu imagine de ansamblu şi vizualizarea ocluziei în poziţii permanente şi culcat pe spate (ecografie de control) 6-10 luni după începerea tratamentului.

Ursochol nu ar trebui să fie utilizat în cazul în care vezica biliară nu poate fi vizualizată pe imagini de raze X, sau, în cazul calculilor biliari calcificaţi, afectarea contractilităţii vezicii biliare sau episoade frecvente de colici biliare.

Pacienţii de sex feminin care utilizează Ursochol pentru dizolvarea calculilor biliari ar trebui să folosească o metodă non-hormonală eficientă de contracepţie, deoarece contraceptivele hormonale pot creşte litiaza biliară (vezi pct. 4.5. şi pct. 4.6.)

Atunci când este utilizat pentru tratamentul stadiului avansat de ciroză biliară primară:

În cazuri foarte rare a fost observată decompensarea cirozei hepatice, care a regresat parţial după ce tratamentul a fost întrerupt.

La pacienţii cu CBP, în cazuri rare, simptomele clinice se pot agrava la începutul tratamentului, de exemplu, pruritul se poate intensifica. În acest caz, doza de Ursochol trebuie redusă şi apoi crescută treptat din nou.

Dacă apare diareea, doza trebuie redusă şi, în cazuri de diaree persistentă, tratamentul trebuie întrerupt.

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Ursochol nu trebuie administrat concomitent cu colestiramină, colestipol sau antiacide care conţin hidroxid de aluminiu sau smectită (oxid de aluminiu), deoarece aceste preparate se leagă de acidul ursodeoxicolic la nivelul intestinului şi îi inhibă absorbţia, cu afectarea concomitentă a eficacităţii. Dacă este totuşi necesară administrarea unui asemenea compus, este recomandat ca acesta să fie administrat cu cel puţin 2 ore anterior

Ursochol.

Acidul ursodeoxicolic poate afecta absorbţia de ciclosporină de la nivelul intestinului. La pacienţii trataţi cu ciclosporină trebuie monitorizată concentraţia plasmatică a acestei substanţe iar doza va fi ajustată dacă este necesar.

În cazuri izolate, acidul ursodeoxicolic poate reduce absorbţia de ciprofloxacină.

Într-un studiu clinic la voluntari sănătoşi, utilizarea concomitentă de UDCA (500 mg/zi) şi rosuvastatină (20mg/zi), a dus la concentraţii plasmatice uşor crescute de rosuvastatină. Relevanţa clinică a acestei interacţiuni, cu privire la alte statine este de asemenea necunoscută.

S-a demonstrat că acidul ursodeoxicolic reduce concentraţia plasmatică maximă (Cmax) şi aria de sub curbă (ASC) a antagonistului de calciu nitrendipină la voluntarii sănătoşi. Se recomandă monitorizarea atentă a rezultatelor la utilizarea concomitentă a nitrendipinei şi acidului ursodeoxicolic. Poate fi necesară o creştere a dozei de nitrendipină.

O interacţiune cu reducerea efectului terapeutic al dapsonei a fost, de asemenea, raportată. Aceste observaţii, împreună cu evaluările in vitro ar putea indica un potenţial pentru acidul ursodeoxicolic de a induce enzimele citocromului P450 3A. Cu toate acestea, inducţia nu a fost observată într-un studiu bine conceput, de interacţiune cu budesonid, care este un substrat cunoscut citocromului P450 3A.

Estrogenii şi hipocolesterolemiantele (clofibrat) pot favoriza litiaza biliară, ceea ce este un contraefect pentru acest medicament.

Nu sunt decât date limitate referitoare la utilizarea acidului ursodeoxicolic, în special la femeile însărcinate. Studiile la animale au arătat toxicitate reproductivă în faza timpurie a gestaţiei (vezi pct. 5.3).

Ursochol nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. Femeile aflate în perioada fertilă trebuie tratate numai în cazul în care acestea utilizează metode contraceptive sigure. Sunt recomandate măsuri contraceptive orale non-hormonale sau cu nivel scăzut de estrogeni. Cu toate acestea, la pacienţii care au luat Ursochol pentru dizolvarea calculilor biliari, ar trebui să fie utilizate contraceptive non-hormonale eficiente, deoarece contraceptivele hormonale orale pot creşte litiaza biliară. Trebuie exclusă posibilitatea unei sarcini înainte de începerea tratamentului

Potrivit câtorva cazuri documentate la femeile care alăptează, nivelurile de acid ursodeoxicolic în lapte sunt foarte mici şi, probabil, nu sunt de aşteptat reacţii adverse la copiii alăptaţi.

Deoarece nu sunt disponibile suficiente informaţii privind excreţia acidului ursodeoxicolic în laptele matern,

Ursochol nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Studiile la animale nu au arătat o influenţă a acidului ursodeoxicolic asupra fertilităţii (vezi pct. 5.3). Date privind efectele fertilităţii în urma tratamentului cu acid ursodeoxicolic nu sunt disponibile.

Acidul ursodeoxicolic are efecte neglijabile sau nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Evaluarea reacţiilor adverse se bazează pe următoarele date de frecvenţă:

Foarte frecvente (≥ 1/10):

Frecvente (≥ 1/100 la <1/10):

Mai puţin frecvente (≥ 1/1,000 şi <1/100):

Rare (≥ 1/10, 000 şi <1/1,000):

Foarte rare ( <1/10,000)

Cu frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile)

În studiile clinice, rapoarte despre scaune sub formă de pastă sau diaree în timpul tratamentului cu acidul ursodeoxicolic au fost frecvente.

Foarte rar, a avut loc în timpul tratamentului cirozei biliare primare, o durere abdominală severă în partea superioară abdominală.

În timpul tratamentului cu acid ursodeoxicolic, poate apărea în cazuri foarte rare, calcificarea calculilor biliari.

În timpul terapiei stadiilor avansate de ciroză biliară primară, în cazuri foarte rare, a fost observată decompensarea cirozei hepatice, care a regresat parţial după ce tratamentul a fost întrerupt.

Foarte rar, poate să apară urticarie.

Ocazional, poate să apară rush.

Prurit poate să apară în mod excepţional în special în faza iniţială a tratamentului.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a

Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Diareea poate să apară în caz de supradozaj. În general, alte simptome ale supradozajului sunt puţin probabile, deoarece absorbţia acidului ursodeoxicolic scade odată cu creşterea dozei şi, prin urmare, este excretat mai mult prin fecale.

Nici o contra-măsură specifică nu este necesară şi consecinţele diareei trebuie tratate simptomatic cu restabilirea echilibrului hidro-electrolitic.

Informaţii suplimentare privind categoriile speciale:

Pe termen lung, tratamentul cu doze mari de UDCA (28-30 mg/kg/zi) la pacienţii cu colangită sclerozantă primitivă (utilizarea off-label) a fost asociată cu rate mai mari de evenimente adverse grave.

Grupa farmacoterapeutică: terapia vezicii biliare, preparate conţinând acizi biliari, codul ATC: A05AA02

Acidul ursodezoxicolic (AUDC) este epimerul 7β al acidului chenodezoxicolic prezent în secreţia biliară la om, şi reprezintă un procent mic din totalul acizilor biliari.

AUDC creşte funcţia de solubilizare a secreţiei biliare pentru colesterol transformând secreţia biliară litogenă în ne-litogenă. Mecanismele relevante sunt diverse: o secreţie biliară cu conţinut scăzut în colesterol datorată reducerii absorbţiei intestinale şi sintezei hepatice de colesterol. Creşterea cantităţii de acizi biliari care favorizează solubilizarea colesterolului micelar, formarea fazei lichid-cristaline ce permite o solubilizare ne-micelară a colesterolului ceea ce este mai bine. Tratamentul cu AUDC favorizează secreţia biliară nesaturată în colesterol şi mai bogată în săruri care uşurează solubilizarea, mai mult favorizează un flux biliar regulat şi golirea vezicii biliare.

AUDC prezintă avantajul formării reduse a litocolatului considerat hepatotoxic pentru animale (la om acesta este utilizat în procesul de sulfatare) şi nu produce creşterea transaminazelor serice, chiar în cursul tratamentului de lungă durată la om.

După administrare pe cale orală, AUDC este uşor absorbit în intestinul subţire, captat în ficat şi excretat în lichidul biliar în special sub formă de glicoconjugat, intrând astfel în ciclul enterohepatic; acesta este parţial metabolizat de bacteriile intestinale, iar metaboliţii săi sunt excretaţi în fecale.

Toxicitatea experimentală a AUDC este în general foarte mică; DL 50 pentru administrare orală a fost de 10 g/kg la şobolan în timp ce la şoarece a fost de 5740 mg/kg (masculi) şi 6000 mg/kg (femele).

Tratamentul cronic pe o perioadă de 28 săptămâni la şobolan cu doze de până la 2000 mg/kg (administrare orală) nu a indicat variaţii patologice ale parametrilor histopatologici.

Tratamentul pe o perioadă de 1 an la câine cu doze de până la 100 mg/kg (pe cale orală) au fost bine tolerate fără efecte adverse. În special, nu au fost observate leziuni hepatice, efecte adverse asupra fertilităţii, efecte teratogene sau carcinogene şi nici leziuni asupra mucoasei gastrice.

Lactoză monohidrat

Povidonă

Crospovidonă

Stearat de magneziu.

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

Cutie cu un blister transparent din PVC/Al a 10 comprimate

Cutie cu 2 blistere transparente din PVC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 5 blistere transparente din PVC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 6 blistere transparente din PVC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 10 blistere transparente din PVC/Al a câte 10 comprimate

Fără cerinţe speciale la eliminare.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

ZAMBON S.p.A.

Via Lillo del Duca, 10-20091 Bresso (Milano), Italia

URSOCHOL 150 mg - 7582/2015/01-02-03-04-05

URSOCHOL 300 mg - 7583/2015/01-02-03-04-05

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Aprilie 2015

Aprilie 2015