SOBYC 5mg comprimate filmate prospect medicament

Sobyc 2,5 mg comprimate filmate

Sobyc 5 mg comprimate filmate

Sobyc 10 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine fumarat de bisoprolol 2,5 mg.

Fiecare comprimat filmat conţine fumarat de bisoprolol 5 mg.

Fiecare comprimat filmat conţine fumarat de bisoprolol 10 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat filmat (comprimat)

Sobyc 2,5 mg: comprimate filmate de culoare albă până la aproape albă, ovale, uşor biconvexe, marcate pe una dintre feţe (lungime: 8,3-8,7 mm, lăţime: 5,5 mm, grosime: 2,8-3,6 mm). Comprimatul poate fi divizat în doze egale.

Sobyc 5 mg: comprimate filmate de culoare galben maroniu deschis, ovale, uşor biconvexe, marcate pe una dintre feţe (lungime: 8,3-8,7 mm, lăţime: 5,5 mm, grosime: 2,8-3,6 mm). Comprimatul poate fi divizat în doze egale.

Sobyc 10 mg: comprimate filmate de culoare galben maroniu deschis, rotunde, uşor biconvexe cu margini teşite, marcate pe una dintre feţe (diametrul: 10,0-10,3 mm, grosime: 2,8-3,6 mm). Comprimatul poate fi divizat în doze egale.

Tratamentul hipertensiunii arteriale.

Tratamentul bolii cardiace ischemice (angină pectorală).

Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile cu funcţie sistolică ventriculară redusă, în asociere cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), diuretice şi, opţional, glicozide cardiace (pentru informaţii suplimentare vezi pct 5.1).

Tratamentul hipertensiunii arteriale şi al anginei pectorale cronice stabile

Doza trebuie ajustată individual. Doza uzuală este de 10 mg o dată pe zi, iar doza maximă recomandată este de 20 mg pe zi. La unii pacienţi poate fi adecvată doza de 5 mg pe zi.

La pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică uşoară până la moderată, în mod normal nu este necesară ajustarea dozei.

La pacienţii cu insuficienţă renală severă terminală (clearance al creatininei < 20 ml/min) sau insuficienţă hepatică severă, doza de bisoprolol nu trebuie să depăşească 10 mg o dată pe zi. Trebuie utilizată o doză mai mică. Există date limitate privind utilizarea bisoprololului la pacienţii care efectuează şedinţe de dializă, dar nu există date care să recomande ajustarea dozei.

În mod normal nu este necesară ajustarea dozei, dar pentru unii pacienţi doza de 5 mg pe zi poate fi adecvată; similar altor adulţi, în cazul insuficienţei renale sau hepatice severe, poate fi necesară scăderea dozei.

Nu există experienţă cu privire la utilizarea bisoprolol la copii şi adolescenţi, prin urmare nu este recomandată administrarea la această grupă de pacienţi.

Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile

Tratamentul standard al insuficienţei cardiace cronice se compune din inhibitori ai ECA (sau un blocant al receptorilor angiotensinei, în cazul intoleranţei la inhibitori ai ECA), un beta-blocant, diuretice şi, atunci când este cazul, glicozide cardiace. La iniţierea tratamentului cu bisoprolol, pacienţii trebuie să fie clinic stabili (fără insuficienţă cardiacă acută)

Este recomandat ca medicul curant să aibă experienţă în tratamentul insuficienţei cardiace cronice.

În timpul şi în perioada următoare creşterii dozei, poate apărea agravarea tranzitorie a insuficienţei cardiace, hipotensiune arterială sau bradicardie.

Faza de titrare

Tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile cu bisoprolol necesită o fază de titrare.

Tratamentul cu bisoprolol trebuie început cu o creştere graduală, conform următorilor paşi:

- 1,25 mg o dată pe zi timp de o săptămână, dacă e bine tolerat se creşte la

- 2,5 mg o dată pe zi pentru încă o săptămână; dacă e bine tolerat se creşte la

- 3,75 mg o dată pe zi pentru încă o săptămână; dacă e bine tolerat se creşte la

- 5 mg o dată pe zi pentru următoarele 4 săptămâni; dacă e bine tolerat se creşte la

- 7,5 mg o dată pe zi pentru următoarele 4 săptămâni; dacă e bine tolerat se creşte la

- 10 mg o dată pe zi pentru tratamentul de întreţinere.

Doza maximă recomandată este de 10 mg o dată pe zi.

În timpul fazei de titrare este recomandată monitorizarea atentă a semnelor vitale (frecvenţă cardiacă, tensiune arterială) şi a simptomelor agravării insuficienţei cardiace. Simptomele pot să apară chiar din prima zi de la iniţierea tratamentului.

Dacă doza maximă recomandată nu este bine tolerată, trebuie luată în considerare reducerea treptată a dozei.

În cazul agravării tranzitorii a insuficienţei cardiace, al hipotensiunii arteriale sau bradicardiei, este recomandată reconsiderarea dozelor medicamentelor administrate concomitent. De asemenea, poate fi necesară scăderea temporară a dozei de bisoprolol sau considerarea întreruperii tratamentului.

Reînceperea tratamentului şi/sau creşterea dozei cu bisoprolol trebuie întotdeauna luată în considerare când pacientul redevine clinic stabil.

Nu există informaţii referitoare la farmacocinetica bisoprololului la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică sau insuficienţă renală sau hepatică. Ajustarea dozei la aceste categorii trebuie făcută cu precauţie specială.

Nu este necesară ajustarea dozei.

Nu există experienţă cu privire la utilizarea bisoprolol la copii şi adolescenţi, prin urmare nu este recomandată administrarea la această grupă de pacienţi.

Tratamentul cu bisoprolol este în general un tratament de lungă durată. Tratamentul cu bisoprolol nu trebuie întrerupt brusc, mai ales la pacienţii cu boală ischemică cardiacă, deoarece poate determina agravarea clinică a pacientului. Dacă se intenţionează întreruperea tratamentului, este recomandată scăderea treptată a dozei.

Sobyc trebuie administrat dimineaţa şi poate fi administrat cu alimente. Comprimatele trebuie înghiţite cu lichid şi nu trebuie mestecate.

Bisoprololul este contraindicat la pacienţii cu:

- hipersensibilitate la bisoprolol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1

- insuficienţă cardiacă acută sau în timpul episoadelor de insuficienţă cardiacă decompensată, ce necesită tratament inotrop administrat pe cale intravenoasă

- şoc cardiogen

- bloc atrio-ventricular (AV) de gradul II sau III (fără pacemaker)

- sindrom de sinus bolnav

- bloc sino-atrial

- bradicardie simptomatică (frecvenţă cardiacă sub 60 bătăi/minut înaintea iniţierii tratamentului)

- hipotensiune arterială simptomatică (tensiune arterială sistolică <100 mmHg)

- astm bronşic sever sau boală pulmonară obstructivă cronică severă

- forme severe de boală ocluzivă arterială periferică sau forme severe de sindrom Raynaud

- feocromocitom netratat (vezi secţiunea 4.4)

- acidoză metabolică.

Tratamentul cu bisoprolol al insuficienţei cardiace cronice stabile trebuie iniţiat cu o fază de titrare specială (vezi pct. 4.2).

Tratamentul cu bisoprolol nu trebuie întrerupt brusc, mai ales la pacienţii cu boală cardiacă ischemică, decât dacă este clar indicat acest lucru, deoarece poate determina o agravare a stării clinice (vezi pct. 4.2).

Iniţierea şi întreruperea tratamentului cu bisoprolol necesită monitorizare regulată.

Nu există experienţă terapeutică pentru tratamentul cu bisoprolol în insuficienţă cardiacă la pacienţii cu următoarele boli şi afecţiuni:

- diabet zaharat insulino-dependent (tip I)

- afecţiuni severe ale funcţiei renale

- afecţiuni severe ale funcţiei hepatice

- cardiomiopatie restrictivă

- boli congenitale ale inimii

- valvulopatii organice semnificative hemodinamic

- infarct miocardic în ultimele 3 luni.

Bisoprololul trebuie utilizat cu precauţie în:

- bronhospasm (astm bronşic, boală obstructivă a căilor respiratorii)

- diabet zaharat cu variaţii mari ale valorilor glicemiei. Simptomele hipoglicemiei pot fi mascate (de exemplu, tahicardie, palpitaţii sau transpiraţii).

- repaus alimentar strict

- tratament de desensibilizare în desfăşurare. Similar altor beta-blocante, bisoprololul poate creşte atât sensibilitatea la alergeni cât şi severitatea reacţiilor anafilactice. Tratamentul cu epinefrină nu dă întotdeauna rezultatele terapeutice aşteptate.

- bloc atrio-ventricular de gradul I

- angină Printzmetal

- boală ocluzivă arterială periferică (agravarea simptomelor poate apărea în special la începutul tratamentului).

La pacienţii cărora li se efectuează anestezie generală, blocarea receptorilor beta reduce incidenţa aritmiilor şi a ischemiei miocardice în timpul inducţiei şi intubării şi în perioada post-operatorie.

Perioperator, este recomandată în mod frecvent menţinerea blocării receptorilor beta. Anestezistul trebuie să ştie de blocarea receptorilor beta, din cauza potenţialelor interacţiuni cu alte medicamente, din care pot rezulta bradiaritmii, atenuarea tahicardiei reflexe şi scăderea capacităţii reflexe de compensare a pierderii de sânge. Dacă se consideră necesară întreruperea tratamentului cu beta-blocante înainte de intervenţia chirurgicală, aceasta trebuie făcută treptat şi încheiată cu 48 de ore înainte de anestezie.

Utilizarea concomitentă a bisoprololului cu antagonişti de calciu, de tipul verapamilului sau diltiazemului, cu medicamente antiaritmice din clasa I şi cu medicamente antihipertensive cu acţiune centrală nu este, în general, recomandată; pentru detalii, vezi pct. 4.5.

În astmul bronşic sau în altă boală pulmonară obstructivă cronică simptomatică, este recomandat tratament concomitent cu bronhodilatatoare. Ocazional, la pacienţii cu astm bronşic poate apărea o creştere a rezistenţei căilor respiratorii, prin urmare poate fi necesară creşterea dozei de beta2- stimulante.

Pacienţilor cu psoriazis sau cu antecedente de psoriazis nu trebuie să li se administreze beta-blocante (de exemplu bisoprolol), decât după o evaluare atentă a raportului risc/beneficiu.

La pacienţii cu feocromocitom, bisoprololul nu trebuie administrat înainte de blocarea receptorilor alfa.

În timpul tratamentului cu bisoprolol, simptomele tireotoxicozei pot fi mascate.

Similar altor beta-blocante, bisoprololul poate determina creşterea sensibilităţii la alergeni şi exacerbează simptomele reacţiei anafilactice.

Acest medicament conține sodiu mai puțin de 1 mmol (23 mg) per comprimat, adică practic 'nu conține sodiu'.

Antagonişti ai canalelor de calciu de tip verapamil şi, într-o măsură mai mică, de tip diltiazem Influenţă negativă asupra contractilităţii şi conducerii atrio-ventriculare. Administrarea intravenoasă de verapamil la pacienţii sub tratament cu beta-blocante poate determina hipotensiune arterială marcată şi bloc atrio-ventricular.

Medicamente antiartmice din clasa I (de exemplu: quinidina, disopiramida, lidocaina, fenitoina; flecainidă, propafenonă)

Efectul asupra timpului de conducere atrio-ventricular poate fi potenţat, şi efectul negativ inotrop crescut.

Medicamentele ce acţionează la nivel central (de exemplu: clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina)

Utilizarea concomitentă a medicamentelor antihipertensive cu acţiune centrală poate scădea tonusul central simpatic (reducerea ritmului şi debitului cardiac, vasodilataţie). Întreruperea bruscă a acestora, mai ales dacă este efectuată înaintea întreruperii beta-blocantelor, poate creşte riscul efectului de 'rebound' al hipertensiunii arteriale.

Asocieri care trebuie utilizate cu precauţie

Antagonişti ai canalelor de calciu de tip dihidropiridină (de exemplu: nifedipină, felodipină şi amlodipină)

Administrarea concomitentă poate creşte riscul de hipotensiune arterială şi nu poate fi exclusă o creştere a riscului de deteriorare ulterioară a funcţiei de pompă a ventriculului la pacienţii cu insuficienţă cardiacă.

Medicamente antiaritmice din clasa a III-a (de exemplu: amiodarona)

Efectul asupra timpului de conducere atrio-ventricular poate fi potenţat.

Beta-blocanţii topici (de exemplu picături de ochi pentru tratamentul glaucomului)

Pot potenţa efectul sistemic al bisoprololului.

Medicamente parasimpatomimetice

Utilizarea concomitentă poate creşte timpul de conducere atrio-ventricular şi riscul de bradicardie.

Insulină şi medicamente antidiabetice orale

Creşte efectul scăderii glicemiei. Blocada beta-adrenoreceptorilor poate masca simptomele hipoglicemiei.

Anestezice

Atenuarea tahicardiei reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune arterială (pentru informaţii suplimentare despre anestezia generală vezi pct. 4.4).

Glicozide digitalice

Scăderea ritmului cardiac, creşterea timpul de conducere atrio-ventricular.

AINS pot reduce efectul hipotensiv al bisoprololului.

Medicamente beta-simpatomimetice (de exemplu: isoprenalina, dobutamina)

Utilizarea concomitentă cu bisoprolol poate scădea efectul ambelor medicamente.

Simpatomimetice care activează adrenoreceptorii alfa şi beta (de exemplu: noradrenalina, adrenalina)

Asocierea cu bisoprolol poate determina efecte vasoconstrictoare mediate prin receptorii alfa-adrenergici, ce pot determina creşterea tensiunii arteriale şi exacerbarea claudicaţiei intermitente. Aceste interacţiuni pot apărea mai ales în cazul beta-blocantelor neselective.

Administrarea concomitentă cu medicamente antihipertensive sau cu alte medicamente cu efect potenţial de scădere a tensiunii arteriale (de exemplu: antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine) poate creşte riscul de hipotensiune arterială.

Asocieri ce trebuie luate în considerare

Meflochină

Risc crescut de bradicardie.

Inhibitori ai monoaminoxidazei (cu excepţia inhibitorilor MAO-B)

Efect hipotensor accentuat al beta-blocantelor dar, de asemenea, risc de producere al puseului hipertensiv.

Efectele farmacologice ale bisoprololului pot fi dăunătoare asupra sarcinii şi/sau asupra fătului/nou-născutului. În general, blocanţii receptorilor beta adrenergici reduc irigarea placentei, efect asociat cu întârzierea creșterii, deces intrauterin, avort sau naştere prematură. La fetus sau la nou născut pot apărea reacţii adverse (de exemplu hipoglicemia şi bradicardia). Dacă tratamentul cu blocante ale receptorilor beta adrenergici este necesar, se preferă blocanţi selectivi ai receptorilor beta1.

Bisoprololul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut necesar. Dacă tratamentul este indicat, trebuie monitorizat fluxul sanguin uteroplacentar şi creşterea fetală.

În cazul efectelor dăunătoare asupra sarcinii sau fătului, trebuie luat în considerare un tratament alternativ.

Nou-născutul trebuie atent monitorizat. În primele 3 zile de tratament, pot apărea simptome de hipoglicemie şi bradicardie.

Nu există date disponibile cu privire la excreţia bisoprololului în laptele matern uman. Prin urmare, în timpul tratamentului cu bisoprolol nu este recomandată alăptarea.

Într-un studiu efectuat la pacienţi cu boală coronariană, bisoprololul nu a afectat capacitatea de a conduce vehicule. Cu toate acestea, în funcţie de răspunsul individual al pacienţilor la tratament, nu pot fi excluse efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Acestea trebuie luate în considerare mai ales la iniţierea tratamentului şi după schimbarea medicaţiei, precum şi în cazul consumului concomitent de alcool etilic.

- Foarte frecvente (1/10)

- Frecvente (1/100 la <1/10)

- Mai puţin frecvente (1/1000 la <1/100)

- Rare (1/10000 la <1/1000)

- Foarte rare (<1/10000),

- Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile) Foarte Frecvente Mai puţin Rare Foarte rare frecvente frecvente

Tulburări psihice tulburări ale coşmaruri, somnului, halucinaţii depresie

Tulburări ale ameţeli, cefalee sincopă sistemului nervos

Tulburări oculare scăderea conjunctivită secreţiei lacrimale (de luat în considerare dacă pacientul poartă lentile de contact)

Tulburări tulburări ale acustice şi auzului vestibulare

Tulburări bradicardie agravarea tulburări ale cardiace insuficienţei conducerii cardiace AV

Tulburări senzaţie de frig hipotensiune vasculare sau amorţeală a arterială extremităţilor, ortostatică hipotensiune arterială

Tulburări bronhospasm rinită alergică respiratorii, la pacienţii cu toracice şi astm bronşic mediastinale sau antecedente de boală pulmonară obstructivă

Tulburări gastro- simptome intestinale gastrointestinale, cum sunt greaţa, vărsăturile, diareea, constipaţia

Tulburări hepatită hepatobiliare

Afecţiuni reacţii de alopecie, cutanate şi ale hipersensibilitate beta-ţesutului (prurit, eritem blocantele subcutanat tranzitoriu, pot erupţie cutanată determina tranzitorie) agravarea psoriazisului sau pot induce o erupţie asemănătoare psoriazisului

Tulburări slăbiciune musculo- musculară şi scheletice şi ale crampe ţesutului musculare conjunctiv

Tulburări ale tulburări ale aparatului potenţei genital şi sânului

Tulburări astenie, generale şi la fatigabilitate nivelul locului de administrare

Investigaţii creşterea diagnostice trigliceridemiei, creşterea concentraţiilor enzimelor hepatice (ALAT,

ASAT).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

În cazul supradozajului (de exemplu, doze zilnice de 15 mg în locul dozei de 7,5 mg) au fost raportate bloc AV de gradul III, bradicardie şi ameţeli. În general, cele mai frecvente semne ale supradozării sunt bradicardia, hipotensiunea arterială, bronhospasmul, insuficienţa cardiacă acută şi hipoglicemia. Până în prezent, s-au raportat câteva cazuri de supradozaj (doză maximă: 2000 mg) cu bisoprolol, la pacienţi cu hipertensiune arterială şi/sau ischemie coronariană, care au prezentat bradicardie şi/sau hipotensiune arterială; toţi pacienţii s-au recuperat.

Există o variaţie mare de sensibilitate individuală la administrarea unei doze unice mari de bisoprolol, iar pacienţii cu insuficienţă cardiacă sunt, probabil, foarte sensibili. Prin urmare, la aceşti pacienţi este obligatorie iniţierea tratamentului prin creşterea gradată a dozelor, conform schemei terapeutice prezentate la pct. 4.2.

În cazul de supradozaj se recomandă întreruperea tratamentului cu bisoprolol şi administrarea unei terapii simptomatice şi de susţinere.

Datele limitate indică faptul că bisoprololul este greu dializabil.

Pe baza acţiunilor farmacologice şi ale recomandărilor pentru alte beta-blocante, trebuie luate în considerare măsurile generale de susţinere, când sunt justificate din punct de vedere clinic.

Bradicardie: Administrarea intravenoasă de atropină. Dacă răspunsul nu este adecvat, poate fi administrată ca măsură de precauţie isoprenalina sau alt medicament cu efect cronotrop pozitiv. În unele situaţii, inserţia transvenoasă a unui pacemaker poate fi necesară.

Hipotensiune arterială: Trebuie administrate intravenos fluide şi vasopresoare. Administrarea intravenoasă de glucagon poate fi utilă.

Bloc atrio-ventricular de gradul II sau III: Pacienţii trebuie atent monitorizaţi şi trataţi cu isoprenalină în perfuzie sau aplicarea temporară a unui pacemaker.

Agravarea temporară a insuficienţei cardiace: Administrarea intravenoasă de diuretice, medicamente inotrope, medicamente vasodilatatoare.

Bronhospasm: Administrarea de medicamente bronhodilatatoare, cum sunt isoprenalina, beta2-simpatomimeticele sau aminofilina.

Hipoglicemie: Administrare intravenoasă de glucoză.

Grupa farmacoterapeutică: sistem cardiovascular; betablocante selective, codul ATC: C07AB07.

Bisoprololul este un blocant selectiv potent al receptorilor beta1 adrenergici, lipsit de activitate simpatomimetică intrinsecă şi fără activitate relevantă de stabilizare membranară. Are afinitate scăzută pentru receptorii beta2 din muşchii netezi de la nivelul bronhiilor şi vaselor, precum şi pentru receptorii beta2 implicaţi în reglarea metabolismului. Prin urmare, nu este de aşteptat ca bisoprololul să influenţeze rezistenţa căilor respiratorii şi efectele metabolice mediate beta2. Selectivitatea beta1 depăşeşte intervalul dozelor terapeutice.

Similar altor beta1-blocante, mecanismul de acţiune în hipertensiunea arterială este neclar, dar este cunoscut că bisoprololul scade marcant nivelul reninei plasmatice.

La pacienţi cu angină pectorală, blocarea receptorilor cardiaci beta1 determină o diminuare a activităţii cardiace şi, prin urmare, scăderea consumului de oxigen al miocardului. Astfel, bisoprololul elimină sau reduce eficace simptomatologia.

În cazul administrării la pacienţii cu boală coronariană fără insuficienţă cronică, bisoprololul reduce frecvenţa cardiacă şi volumul bătaie, reducând astfel debitul cardiac şi consumul de oxigen. În cazul administrării cronice, scade rezistenţa periferică crescută iniţial.

În studiul CIBIS II au fost incluşi 2647 pacienţi. 83% (n=2202) au fost în clasa NYHA III şi 17% (n=445) au fost în clasa NYHA IV. Pacienţii au prezentat insuficienţă cardiacă sistolică compensată (fracţie de ejecţie <35%, evidenţiată prin ecocardiografie). Mortalitatea totală a fost redusă de la 17,3% la 11,8% (reducere relativă de 34%). A fost observată o scădere a morţii subite (3,6% comparativ cu 6,3%, reducere relativă 36%). În final, a fost observată o îmbunătăţire semnificativă a stării funcţionale, conform clasificării NYHA. În timpul fazei de iniţiere şi titrare a tratamentului cu bisoprolol administrat în spital, a fost observată bradicardie (0,53%), hipotensiune arterială (0,23%) şi decompensare acută (4,97%), cu frecvenţă similară grupului placebo (0%, 0,3% şi, respectiv 6,74%). Numărul de accidente vasculare cerebrale severe şi fatale în timpul perioadei totale de studiu a fost de 20 în grupul cu bisoprolol şi 15 în grupul placebo.

În studiul CIBIS III s-au investigat 1010 pacienţi cu vârstă > 65 de ani cu insuficienţă cardiacă cronică uşoară până la moderată (CHF; clasa NYHA II sau III ) şi cu fracţie de ejecţie a ventriculului stâng < 35%, care nu au fost trataţi anterior cu inhibitori ECA, medicamente beta-blocante sau blocante ale receptorilor angiotensinei. După un tratament de iniţiere de 6 luni cu bisoprolol sau enalapril, pacienţii au fost trataţi cu o combinaţie de bisoprolol şi enalapril, timp de 6 până la 24 de luni.

Când bisoprololul a fost utilizat ca tratament iniţial timp de 6 luni, a apărut o tendinţă de creştere a frecvenţei agravării insuficienţei cardiace cronice. În cadrul analizei protocolului nu a fost demonstrată inferioritatea tratamentului iniţiat cu bisoprolol, comparativ cu tratamentul iniţiat cu enalapril, cu toate că cele două modalităţi de iniţiere ale tratamentului pentru insuficienţă cardiacă cronică au arătat o incidenţă similară în criteriul de evaluare primar combinat, în ceea ce priveşte mortalitatea şi spitalizarea la sfârşitul studiului (32,4% în grupul celor iniţiaţi cu bisoprolol comparativ cu 33,1% în grupul celor iniţiaţi cu enalapril din populaţia protocolului). Studiul arată că bisoprololul poate fi utilizat, de asemenea, la pacienţii vârstnici cu insuficienţă cardiacă cronică uşoară până la moderată.

După administrare orală, bisoprololul este bine absorbit şi are o biodisponibilitate de aproximativ 90%.

Volumul aparent de distribuţie este de 3,5 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice a bisoprololului este de aproximativ 30%.

Bisoprololul este eliminat din organism pe 2 căi: 50% este metabolizat la nivel hepatic în metaboliţi inactivi, care sunt eliminaţi pe cale renală; restul de 50% este excretat sub formă nemodificată pe cale renală. Clearance-ul total este de aproximativ 15 l/oră. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare (10-12 ore) asigură o eficacitate de 24 de ore după administrarea unei doze zilnice unice.

Cinetica bisoprololului este lineară şi independentă de vârstă.

Deoarece eliminarea se face în aceeaşi proporţie pe cale renală şi hepatică, la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală nu este necesară ajustarea dozei. Farmacocinetica la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică stabilă şi insuficienţă hepatică sau renală nu a fost studiată. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică (stadiul III NYHA) valorile plasmatice ale bisoprololului sunt mai ridicate şi timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este prelungit în comparaţie cu voluntarii sănătoşi. Concentraţia plasmatică maximă la starea de echilibru este de 64±21ng/ml după o doză zilnică de 10 mg, iar timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 17±5 ore.

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea sau carcinogenitatea.

Similar altor beta-blocante, bisoprololul a determinat toxicitate maternă (diminuarea aportului alimentar şi scăderea în greutate) şi embrio/fetală (creşterea incidenţei resorbţiilor, greutate scăzută a puilor la naştere, întârziere a dezvoltării fizice) în cazul utilizării dozelor mari, dar nu a avut efect teratogen.

Celuloză microcristalină

Amidonglicolat de sodiu tip A

Povidonă K30

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu (E470b)

Hipromeloză 2910

Macrogol 400

Dioxid de titan (E171)

Talc

Oxid galben de fer (E172) -numai pentru comprimatele filmate de 5 mg şi 10 mg

Oxid roşu de fer (E172) -numai pentru comprimatele filmate de 5 mg şi 10 mg

Nu este cazul.

5 ani

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de temperatură pentru păstrare.

Blistere (Al/Al): cutie cu 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 şi 100 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale la eliminare.

KRKA, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto

Slovenia

11348/2019/01 - ambalaj cu 10 comprimate filmate 11348/2019/02 - ambalaj cu 20 comprimate filmate 11348/2019/03 - ambalaj cu 28 comprimate filmate 11348/2019/04 - ambalaj cu 30 comprimate filmate 11348/2019/05 - ambalaj cu 50 comprimate filmate 11348/2019/06 - ambalaj cu 56 comprimate filmate 11348/2019/07 - ambalaj cu 60 comprimate filmate 11348/2019/08 - ambalaj cu 84 comprimate filmate 11348/2019/09 - ambalaj cu 90 comprimate filmate 11348/2019/10 - ambalaj cu 100 comprimate filmate 11349/2019/01 - ambalaj cu 10 comprimate filmate 11349/2019/02 - ambalaj cu 20 comprimate filmate 11349/2019/03 - ambalaj cu 28 comprimate filmate 11349/2019/04 - ambalaj cu 30 comprimate filmate 11349/2019/05 - ambalaj cu 50 comprimate filmate 11349/2019/06 - ambalaj cu 56 comprimate filmate 11349/2019/07 - ambalaj cu 60 comprimate filmate 11349/2019/08 - ambalaj cu 84 comprimate filmate 11349/2019/09 - ambalaj cu 90 comprimate filmate 11349/2019/10 - ambalaj cu 100 comprimate filmate 11350/2019/01 - ambalaj cu 10 comprimate filmate 11350/2019/02 - ambalaj cu 20 comprimate filmate 11350/2019/03 - ambalaj cu 28 comprimate filmate 11350/2019/04 - ambalaj cu 30 comprimate filmate 11350/2019/05 - ambalaj cu 50 comprimate filmate 11350/2019/06 - ambalaj cu 56 comprimate filmate 11350/2019/07 - ambalaj cu 60 comprimate filmate 11350/2019/08 - ambalaj cu 84 comprimate filmate 11350/2019/09 - ambalaj cu 90 comprimate filmate 11350/2019/10 - ambalaj cu 100 comprimate filmate

Data primei autorizări: Februarie 2014

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Ianuarie 2019

Februarie 2021