OXIDOLOR 80mg comprimate eliberare prelungită prospect medicament

Oxidolor 20 mg comprimate cu eliberare prelungită

Oxidolor 40 mg comprimate cu eliberare prelungită

Oxidolor 80 mg comprimate cu eliberare prelungită

Oxidolor 20 mg comprimate cu eliberare prelungită

Un comprimat cu eliberare prelungită conţine clorhidrat de oxicodonă 20 mg, echivalent cu oxicodonă 17,93 mg.

Lecitină de soia 0,105 mg pentru un comprimat

Oxidolor 40 mg comprimate cu eliberare prelungită

Un comprimat cu eliberare prelungită conţine clorhidrat de oxicodonă 40 mg, echivalent cu oxicodonă 35,86 mg.

Lecitină de soia 0,210 mg pentru un comprimat

Oxidolor 80 mg comprimate cu eliberare prelungită

Un comprimat cu eliberare prelungită conţine clorhidrat de oxicodonă 80 mg, echivalent cu oxicodonă 71,72 mg.

Lecitină de soia 0,525 mg pentru un comprimat

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat cu eliberare prelungită

Oxidolor 20 mg comprimate cu eliberare prelungită

Comprimate filmate rotunde şi biconvexe, de culoare roz pal.

Diametru: 5,1 mm

Grosime: 3,8 mm

Oxidolor 40 mg comprimate cu eliberare prelungită

Comprimate filmate rotunde şi biconvexe, de culoare crem.

Diametru: 7,1 mm

Grosime: 4,7 mm

Oxidolor 80 mg comprimate cu eliberare prelungită

Comprimate filmate rotunde şi biconvexe, de culoare verde pal.

Diametru: 11,1 mm

Grosime: 4,7 mm

Dureri severe care necesită analgezice opioide pentru abordarea terapeutică adecvată.

Doza administrată depinde de intensitatea durerii şi de răspunsul individual la tratament.

Pentru doze care nu pot fi obţinute cu această concentraţie, sunt disponibile medicamente cu alte concentraţii.

Următoarele recomandări generale de dozaj se aplică pentru:

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste

Stabilirea şi ajustarea dozelor

În general, doza iniţială la pacienţii care nu au fost trataţi anterior cu opioizi este 10 mg clorhidrat de oxicodonă administrat la intervale de 12 ore. La unii pacienţi tratamentul poate fi iniţiat cu doza de 5 mg, pentru a minimaliza incidenţa reacţiilor adverse.

La pacienţii aflaţi în tratament cu opioizi, tratamentul poate fi iniţiat cu doze mai mari, luând în considerare evoluţia sub tratamentul cu opioizi.

Trecerea de la morfină la oxicodonă

Variabilitatea dintre pacienți necesită ca fiecărui pacient să i se ajusteze cu atenție doza adecvată. La începutul schimbării schemei de tratament, se poate recomanda o doză mai mică decât echivalentul dozei. Pacienții care au primit morfină pe cale orală înainte de tratamentul cu oxicodonă, trebuie să primească doza zilnică pe baza următorului raport: 10 mg de oxicodonă orală este echivalentă cu 20 mg de morfină orală.

Datorită diferenţelor individuale privind sensibilitatea la diferiţi opioizi, se recomandă ca iniţierea tratamentului cu comprimate cu eliberare prelungită de Oxidolor la pacienţii la care oxicodona înlocuieşte tratamentul anterior cu un alt opioid să se efectueze cu precauţie, utilizând 50-75% din doza calculată de oxicodonă.

După creşterea dozei de la 10 mg la 20 mg, administrată la fiecare 12 ore, ajustările dozelor trebuie efectuate treptat, cu aproximativ o treime din doza zilnică. Scopul este de a stabili doza adecvată fiecărui pacient care, administrată de două ori pe zi, să asigure efectul analgezic adecvat, cu reacţii adverse tolerabile şi care să necesite utilizarea medicamentelor pentru situaţii de urgenţă pe cât de puţin timp posibil pe toată durata tratamentului analgezic.

Administrarea echilibrată a dozelor (administrarea aceleiaşi doze dimineaţa şi seara) după o schemă de administrare fixă (la fiecare 12 ore) este adecvată pentru majoritatea pacienţilor. La unii pacienţi poate fi benefică administrarea de doze neechilibrate. În general, trebuie aleasă doza minimă eficace.

Pentru tratamentul durerilor de etiologie necanceroasă, în general, este suficientă administrarea unei doze zilnice de 40 mg, dar pot fi necesare doze mai mari.

Pacienţii cu dureri în cadrul unei afecţiuni canceroase pot necesita doze de 80 până la 120 mg, care în cazuri individuale pot fi crescute până la 400 mg. Dacă sunt necesare doze mai mari, doza trebuie stabilită individualizat, ţinând cont de tolerabilitatea şi riscul de reacţii adverse.

Unii pacienți care utilizează Oxidolor urmând un program fix au nevoie de analgezice cu eliberare rapidă ca tratament de salvare pentru a controla durerile acute. Oxidolor nu este indicat pentru tratamentul durerii acute și/sau a acutizărilor durerilor cronice. Doza unică în tratamentul de salvare trebuie să se ridice la 1/6 din doza zilnică echianalgezică de Oxidolor comprimate cu eliberare prelungită. Utilizarea medicamentului de salvare de mai mult de două ori pe zi indică faptul că trebuie crescută doza de comprimate cu eliberare prelungită de clorhidrat de oxicodonă. Doza nu trebuie ajustată mai des decât o dată la 1-2 zile, până la obținerea unei administrări stabile de două ori pe zi.

MOD DE ADMINISTRARE

Comprimatele cu eliberare prelungită trebuie înghițite întregi, cu o cantitate suficientă de lichid.

Nu trebuie mestecate, divizate sau zdrobite.

Comprimatele cu eliberare prelungită pot fi administrate indiferent de orarul meselor.

Obiectivele și întreruperea tratamentului

Înainte de începerea tratamentului cu Oxidolor, o strategie de tratament, inclusiv durata tratamentului și obiectivele tratamentului, precum și un plan pentru încheierea tratamentului trebuie convenite cu pacientul, în conformitate cu ghidurile privind gestionarea durerii. În timpul tratamentului, medicul și pacientul trebuie să intre frecvent în contact pentru a evalua necesitatea tratamentului continuu, a lua în calcul întreruperea și a ajusta doza, dacă este necesar. Când un pacient nu mai necesită terapie cu oxicodonă, se poate recomanda să se reducă doza treptat, pentru a preveni simptomele de sevraj. În absența unui control adecvat al durerii, trebuie avute în vedere posibilitatea de hiperalgezie, toleranță și progresie a bolii subiacente (vezi pct. 4.4).

Oxidolor nu trebuie luat mai mult decât este necesar.

Pacienţii vârstnici fără simptome de insuficienţă hepatică şi/sau renală în general nu necesită ajustarea dozelor.

La această grupă de pacienţi stabilirea dozei iniţiale trebuie să se facă cu precauţie. Doza iniţială recomandată adulţilor trebuie să fie redusă la jumătate (de exemplu: o doză totală zilnică de 10 mg administrată oral la pacienţi cărora nu li s-au mai administrat anterior alte opioide), iar creşterea dozei se va adapta în funcţie de răspunsul clinic al pacientului, astfel încât să se obţină un control adecvat al durerii. Prin urmare, este posibil ca cea mai mică doză unică recomandată în acest RCP, și anume 15 mg, să nu fie potrivită ca doză inițială. În aceste cazuri se pot utiliza Oxidolor comprimate cu eliberare prelungită de 5 mg.

Alți pacienți cu risc

La pacienții cu greutate corporală mică sau cu metabolism lent al medicamentelor care sunt, de asemenea, naivi la opioide, doza inițială recomandată trebuie redusă la jumătate din doza inițială recomandată în mod normal pentru adulți. Prin urmare, este posibil ca cea mai mică doză unică recomandată în acest RCP, și anume 15 mg, să nu fie potrivită ca doză inițială. În aceste cazuri se pot utiliza Oxidolor comprimate cu eliberare prelungită de 5 mg.

Siguranța și eficacitatea Oxidolor la copiii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite. Oxidolor nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 12 ani.

* hipersensibilitate la oxicodonă, soia, arahide sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.

6.1.

Oxicodona nu trebuie utilizată în situaţii în care opioidele sunt contraindicate:

* deprimare respiratorie severă însoţită de hipoxie şi/sau hipercapnie

* concentraţii ridicate de dioxid de carbon în sânge

* boală pulmonară obstructivă cronică severă

* cord pulmonar

* astm bronşic sever

* ileus paralitic

* abdomen acut, întârzierea golirii gastrice.

Este necesară prudenţă la

* pacienţi vârstnici sau debilitaţi,

* pacienţi cu insuficienţă respiratorie, renală sau hepatică severe,

* sindromul apnee în somn de tip central

* mixedem, hipotiroidism,

* utilizarea concomitentă de substanțe deprimante la nivel central (vezi mai jos și secțiunea 4.5)

* boala Addison (insuficienţă adrenocorticală),

* psihoză toxică (de exemplu: alcool etilic),

* hipertrofie de prostată,

* alcoolism,

* dependenţă cunoscută la opioide,

* dependența de droguri, abuzul de substanțe sau de alcool;

* delirium tremens,

* - traumatism cranian, creșterea presiunii intracraniene,

* - tulburări de conștiență de cauză necunoscută,

* - hipotensiune,

* - hipovolemie,

* - tulburare epileptică sau predispoziție la convulsii,

* pancreatită,

* afecţiuni ale tractului biliar, colici biliare sau ureterale,

* boli intestinale obstructive sau inflamatorii

* tulburări ale reglării circulatorii,pacienţi trataţi cu inhibitori MAO (vezi mai jos pct. 4.5).

La apariția sau la suspiciunea de ileus paralitic, administrarea oxicodonei trebuie întreruptă imediat.

Deprimarea respiratorie este cel mai important risc indus de opiode, funcția respiratorie trebuie monitorizată.

Tulburări de respiraţie în timpul somnului

Opioidele pot provoca tulburări de respiraţie în timpul somnului, inclusiv apnee în translation correction (ASC) si hipoxemie legată de somn. Utilizarea de opioide creşte riscul de ASC în mod dependent de doză. La pacienții care prezintă ASC, se va lua în considerare scăderea dozei totale de opioide.

Riscul asociat utilizării concomitente cu medicamente sedative, cum sunt benzodiazepinele, sau medicamente înrudite acestora:

Administrarea concomitentă de Oxidolor și medicamente sedative, cum sunt benzodiazepinele sau medicamentele înrudite, poate duce la sedare, deprimare respiratorie, comă și moarte. Din cauza acestor riscuri, prescrierea concomitentă cu aceste medicamente sedative trebuie rezervată pacienților pentru care nu sunt posibile alternative de tratament. Dacă se ia o decizie de prescriere a Oxidolor concomitent cu medicamente sedative, trebuie utilizată cea mai mică doză eficace și durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.

Pacienții trebuie urmăriți îndeaproape pentru semne și simptome de deprimare respiratorie și sedare. În acest sens, se recomandă cu insistență informarea pacienților și a îngrijitorilor acestora pentru a fi atenți la aceste simptome (vezi pct. 4.5).

Analgezicele opioide pot cauza ocazional insuficiență suprarenală reversibilă care necesită monitorizare și tratament de substituție cu glucocorticoizi. Simptomele insuficienței suprarenale acute sau cronice pot include, de exemplu, dureri abdominale severe, greață și vărsături, tensiune arterială scăzută, oboseală extremă, scăderea poftei de mâncare și pierdere în greutate.

IMAO

Oxicodona trebuie administrată cu prudență la pacienții care iau IMAO sau care au primit IMAO în ultimele două săptămâni.

Toleranță, dependență fizică, simptome de sevraj și întreruperea tratamentului prin scăderea treptată a dozei

Oxidolor comprimate cu eliberare prelungită prezintă potenţial de dependenţă de la prima doză.

Administrarea de lungă durată a Oxidolor poate produce dependenţă fizică. Simptomele de întrerupere pot să apară după întreruperea bruscă a tratamentului. Dacă tratamentul cu oxicodonă nu mai este necesar, se recomandă scăderea treptată a dozei pentru a evita apariţia sindromului de întrerupere.

Simptomele sindromului de întrerupere pot include căscat, midriază, lăcrimat, rinoree, tremor, hiperhidroză, anxietate, agitaţie, convulsii, insomnie şi mialgie.

La administrarea de doze mari de oxicodonă, foarte rar, poate să apară hiperalgezie care nu răspunde creşterii dozei. În aceste cazuri poate fi necesară scăderea dozei de oxicodonă sau administrarea unui alt opioid.

Tulburări de utilizare a opioidelor (abuz sau dependență)

În cazul administrării repetate a opioidelor de t ipul oxicodonei , pot să apară toleranță și dependență fizică și/sau psihică.

Administrarea repetată de Oxidolor poate duce la tulburare de utilizare a opioidelor (TUO). O doză mai mare și o durată mai lungă a tratamentului cu opioide poate crește riscul de dezvoltare a TUO. Abuzul sau utilizarea greșită în mod intenționat de Oxidolor poate duce la supradozaj și/sau deces. Riscul de apariție a TUO este crescut la pacienții cu antecedente personale sau familiale (părinți sau frați) de tulburări de utilizare a substanțelor (incluzând consumul abuziv de alcool), la fumătorii activi sau la pacienții cu antecedente personale de alte tulburări de sănătate mintală (de ex. depresie majoră, anxietate și tulburări de personalitate).

Înainte de începerea tratamentului cu Oxidolor și în timpul tratamentul, obiectivele tratamentului și un plan pentru întreruperea tratamentului trebuie convenite cu pacientul (vezi pct.

4.2). Înainte și în timpul tratamentului, pacientul trebuie informat și în legătură cu riscurile și semnele de TUO. Dacă apar aceste semne, pacienților trebuie să li se recomande să ia legătura cu medicul.

Pacienții vor necesita monitorizare pentru depistarea apariției semnelor de tulburare de comportament legat de consum (de ex. solicitări prea timpurii de reumplere). Această monitorizare include analiza opioidelor și a medicamentelor psihoactive (cum sunt benzodiazepinele) administrate concomitent.

La pacienții care prezintă semne și simptome de TUO trebuie avută în vedere consultarea cu un specialist în dependențe.

Abuzul parenteral

În caz de administrare abuzivă a formelor farmaceutice orale pe cale parenterală, pot să apară reacţii adverse grave cu potenţial letal.

Comprimatele nu trebuie mestecate, divizate sau sfărâmate deoarece aceasta determină eliberarea rapidă a oxicodonei şi absorbţia unor doze care pot pune viaţa în pericol (vezi pct. 4.9).

Oxidolor trebuie utilizat cu precauţie la pacienţi cu intervenţii chirurgicale la nivelul intestinului, deoarece opioidele pot afecta motilitatea intestinală şi nu trebuie utilizate decât după ce medicul confirmă reluarea tranzitului intestinal normal. Utilizarea Oxidolor nu este recomandată anterior şi în primele 12-24 ore după intervenţiile chirurgicale.

Dacă se recomandă tratamentul ulterior cu oxicodonă, doza trebuie adaptată noilor condiţii postoperatorii.

O atenţie deosebită trebuie acordată atunci când se administrează oxicodonă pacienţilor supuşi unei intervenţii chirurgicale intestinale. Opioidele trebuie administrate numai postoperator, după reluarea tranzitului intestinal.

În funcție de tipul și amploarea intervenției chirurgicale, de metoda anestezică selectată, de alte medicamente administrate concomitent și de starea individuală a pacientului, timpul de utilizare post operatorie a Oxidolor trebuie stabilit după ce se analizează cu atenție beneficiile și riscurile în fiecare caz în parte.

Nu a fost stabilită siguranţa administrării Oxidolor preoperator şi, ca urmare, nu poate fi recomandată.

Opioidele pot influența axele hipotalamo-hipofizo-suprarenală sau -gonadică. Unele modificări care pot fi observate includ o creștere a prolactinei serice și scăderi ale cortizolului și testosteronului plasmatic. În urma acestor modificări hormonale pot apare simptome clinice.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică severă

Pacienţii cu insuficienţă hepatică severă trebuie atent monitorizaţi.

Folosirea concomitentă a alcoolului etilic şi Oxidolor poate accentua reacţiile adverse ale Oxidolor; folosirea concomitentă trebuie evitată. Oxidolor trebuie utilizat cu o atenție deosebită la pacienții cu antecedente de abuz de alcool și droguri.

Atenționare cu privire la dopaj

Utilizarea Oxidolor poate determina o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.

Utilizarea Oxidolor ca substanţă dopantă poate reprezenta un pericol pentru sănătate.

Administrarea Oxidolor nu a fost studiată la copii cu vârsta sub 12 ani. Siguranța și eficacitatea

Oxidolor la copii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite. Oxidolor nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 12 ani.

Acest medicament conține mai puțin de 1 mmol sodiu (23 mg) per comprimat cu eliberare prelungită, adică în esență 'fără sodiu”.

Alcoolul etilic

Alcoolul etilic poate accentua efectele farmacodinamice ale Oxidolor comprimate cu eliberare prelungită; folosirea concomitentă trebuie evitată.

Deprimante ale sistemului nervos central

Poate exista un efect deprimant sporit asupra SNC în timpul tratamentului concomitent cu medicamente care afectează SNC, cum ar fi: sedative, hipnotice, antipsihotice, anestezice, fenotiazine, medicamente neuroleptice, antidepresive, miorelaxante, antihistaminice, antiemetice şi alte opioide care pot accentua reacţiile adverse ale medicamentului, în special deprimarea respiratorie.

Administrarea concomitentă de oxicodonă cu medicamente serotoninergice, cum este un inhibitor selectiv de recaptare a serotoninei (ISRS) sau un inhibitor de recaptare a serotoninei-norepinefrinei (IRSN) poate determina apariția sindromului serotoninergic. Simptomele sindromului serotoninergic pot include modificări ale stării psihice (de exemplu: agitație, halucinații, comă), instabilitate vegetativă (de exemplu: tahicardie, tensiune arterială oscilantă, hipertermie), tulburări neuromusculare (de exemplu: hiperreflexie, tulburări de coordonare, rigiditate) și/sau simptome gastrointestinale (de exemplu: greață, vărsături, diaree). În cazul pacienților care utilizează astfel de medicamente, oxicodona trebuie utilizată cu precauție și poate fi necesară scăderea dozei administrate.

Medicamente sedative cum sunt benzodiazepinele sau medicamente înrudite

Utilizarea concomitentă a opioidelor cu medicamente sedative cum sunt benzodiazepinele sau medicamente înrudite crește riscul de sedare, deprimare respiratorie, comă și deces din cauza efectului deprimant suplimentar asupra sistemului nervos central. Doza și durata tratamentului concomitent trebuie limitate (vezi pct. 4.4).

Anticolinergice (de exemplu: antipsihotice, antihistaminice, antiemetice, medicamente utilizate pentru tratamentul bolii Parkinson) pot accentua reacţiile adverse anticolinergice ale oxicodonei (cum sunt constipaţia, xerostomia sau tulburările de micţiune).

Cimetidina poate inhiba metabolizarea oxicodonei.

Inhibitorii de monoaminoxidază (MAO) interacţionează cu analgezicele opioide, producând excitarea sau deprimrea SNC cu pusee hiper- sau hipotensive (vezi pct. 4.4). Oxicodona trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cărora li se administrează sau li s-au administrat în ultimele două săptămâni inhibitori MAO (vezi pct. 4.4).

Au fost observate modificări semnificative clinic ale International Normalized Ratio (INR) în ambele direcţii, la pacienţii trataţi concomitent cu anticoagulante cumarinice şi oxicodonă.

Interacţiuni prin intermediul sistemului CYP

CYP3A4 este principala enzimă responsabilă pentru metabolizarea oxicodonei, cu participarea şi a enzimei CYP2D6. Activităţile acestor căi metabolice pot fi inhibate sau induse prin administrarea concomitentă de alte medicamente sau suplimente nutritive.

Inhibitorii enzimei CYP3A4, cum sunt antibioticele macrolide (de exemplu: claritromicina, eritromicina şi telitromicina), antifungicele azolice (de exemplu: ketoconazol, voriconazol, itraconazol şi posaconazol), inhibitorii de protează (de exemplu: boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir şi saquinavir), cimetidina şi sucul de grapefruit pot să scadă clearance-ul oxicodonei, ceea ce poate determina creşterea concentraţiilor plasmatice ale oxicodonei. Ca o consecinţă, poate fi nevoie ca doza de oxicodonă să fie adaptată corespunzător.

Mai jos sunt prezentate câteva exemple specifice:

* Itraconazolul, un puternic inhibitor al CYP3A4, administrat oral timp de cinci zile în doză zilnică de 200 mg, a crescut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 2,4 ori mai mare (între 1,5 - 3,4).

* Voriconazolul, un inhibitor al CYP3A4 administrat oral timp de patru zile în doză de 200 mg de două ori pe zi (primele două doze administrate fiind de 400 mg), a crescut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 3,6 ori mai mare (între 2,7 - 5,6).

* Telitromicina, un inhibitor al CYP3A4 administrat oral timp de patru zile în doză de 800 mg zilnic, a crescut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 1,8 ori mai mare (între 1,3 - 2,3).

* Sucul de grapefruit, un inhibitor al CYP3A4 administrat timp de cinci zile în cantitate de 200 ml de trei ori pe zi, a crescut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost de aproximativ 1,7 ori mai mare (între 1,1 - 2,1).

Inductorii enzimei CYP3A4, cum sunt rifampicina, carbamazepina, fenitoina şi sunătoarea (St. John’s

Wort) pot induce metabolismul oxicodonei şi determina o creştere a clearance-ului oxicodonei care determină scăderea concentraţiilor plasmatice ale oxicodonei. Ca o consecinţă, poate fi nevoie ca doza de oxicodonă să fie adaptată corespunzător.

Mai jos sunt prezentate câteva exemple specifice:

* Sunătoarea, un inductor al CYP3A4 administrat timp de cincisprezece zile în cantitate de 300 mg de trei ori pe zi, a scăzut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost cu aproximativ 50% mai scăzută (între 37 - 57%).

* Rifampicina, un inductor al CYP3A4 administrat timp de şapte zile în doză unică de 600 mg, a scăzut ASC a oxicodonei administrată oral. În medie, ASC a fost cu aproximativ 86% mai scăzută.

Substanțele active care inhibă activitatea enzimei CYP3A4, cum sunt paroxetina sau chinidina, pot determina scăderea clearance-ului oxicodonei, ceea ce poate duce la o creştere a concentraţiilor plasmatice ale oxicodonei.

Utilizarea acestui medicament trebuie evitată cât de mult este posibil la pacientele care sunt gravide sau alăptează.

Există date limitate privind utilizarea oxicodonei la gravide. Nou-născutii din mame care au primit tratament cu opioide în ultimele 3 până la 4 săptămâni înainte de naştere trebuie motitorizaţi pentru deprimare respiratorie. Simptomele de întrerupere pot fi observate la nou-născuţii ai căror mame urmează tratamentul cu oxicodonă.

Oxicodona se excretă în laptele uman şi poate cauza sedare şi deprimare respiratorie la copilul nou-născut alăptat la sân. Ca urmare, oxicodona nu trebuie administrată în timpul alăptării.

Oxicodona poate afecta capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Acest lucru este deosebit de probabil la inițierea tratamentului cu oxicodonă, după creșterea dozei sau după modificări ale tratamentului și dacă oxicodona este combinată cu alcool sau alte deprimante ale SNC.

În cazul tratamentului de întreţinere nu este necesară interzicerea conducerii vehiculelor. Medicul curant trebuie să evalueze situaţia individual.

Oxicodona poate determina deprimare respiratorie, mioză, bronhospasm şi spasme ale musculaturii netede şi poate suprima reflexul de tuse.

Cele mai frecvent raportate reacţii adverse sunt greața (în special la începutul tratamentului) și constipația.

Depresia respiratorie este principalul pericol al supradozajului cu opioide și apare cu precădere la vârstnici sau pacienții debilitați

Reacţiile adverse considerate cel puţin posibil corelate cu tratamentul sunt enumerate mai jos, pe baza de aparate, organe şi sisteme şi frecvenţa absolută. În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Foarte frecvente (≥ 1/10)

Frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10)

Mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100)

Rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000)

Foarte rare (<1/10000)

Necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)

Infecții și boli parazitare

Rare: Herpes simplex

Rare: limfadenopatie

Mai puţin frecvente: hipersensibilitate

Necunoscută: răspuns anafilactic

Mai puţin frecvente: sindromul de secreţie inadecvată a hormonului antidiuretic

Frecvente: scăderea apetitului alimentar

Mai puţin frecvente: deshidratarea

Rare: creşterea apetitului

Frecvente: anxietate, confuzie, depresie, scăderea activităţii, nelinişte, hiperactivitate psihomotorie, insomnie, nervozitate, gândire anormală

Mai puţin frecvente: agitaţie, labilitate afectivă, stare euforică, disforie, tulburări de percepţie (de exemplu: halucinaţii, depersonalizare), libidou scăzut, dependenţă de medicamente (vezi pct. 4.4)

Necunoscută: agresivitate

Foarte frecvente: somnolenţă, sedare, ameţeli, cefalee

Frecvente: tremor, letargie

Mai puţin frecvente: amnezie, convulsii (în special la pacienții epileptici sau la pacienții cu predispoziţie la convulsii), hipertonie, hipoestezie, contracţii musculare involuntare, tulburări de vorbire, tulburări de coordonare, sincopă, parestezie, disgeuzie

Necunoscută: hiperalgezie

Mai puţin frecvente: tulburări vizuale, mioză

Mai puţin frecvente: tulburări de auz, vertij

Mai puţin frecvente: palpitaţii (în contextul sindromului de întrerupere), tahicardie supraventriculară

Mai puţin frecvente: vasodilataţie

Rare: hipotensiune arterială, hipotensiune ortostatică

Frecvente: dispnee, bronhospasm

Mai puţin frecvente: deprimare respiratorie, tuse accentuată

Necunoscută: sindrom de apnee centrală în somn

Foarte frecvente: constipaţie, greaţă, vărsături

Frecvente: xerostomie, rar însoţită de sete şi dificultate la înghiţire, dureri abdominale, diaree, dispepsie

Mai puţin frecvente: disfagie, ulceraţii orale, gingivită, stomatită, flatulenţă, eructaţie, ileus

Rare: melenă, sângerări gingivale, afecţiuni dentare

Necunoscută: carii dentare

Mai puţin frecvente: creşterea valorilor enzimelor hepatice

Necunoscută: colestază, colică biliară

Foarte frecvente: prurit

Frecvente: erupţii cutanate tranzitorii, hiperhidroză

Mai puţin frecvente: xeroză cutanată

Rare: urticarie, manifestări de herpes simplex, fotosensibilitate accentuată,

Mai puţin frecvente: disurie, tulburări ale micţiunii (retenţie urinară, dar şi micţiuni imperioase)

Rare: retenţie urinară, hematurie

Mai puţin frecvente: scăderea libidoului, disfuncţie erectilă, hipogonadism

Necunoscută: amenoree

Frecvente: astenie, oboseală

Mai puţin frecvente: frisoane, stare de rău, dureri (de exemplu: dureri toracice), edeme, edem periferic, dependenţă fizică însoţită de simptome de întrerupere, toleranţă, sete

Rare: modificări ale greutăţii corporale (scădere sau creştere), celulită

Necunoscută: sindrom de sevraj la nou-născuți

Leziuni, intoxicaţii şi complicaţii procedurale

Mai puţin frecvente: leziuni accidentale

Dependența de medicamente

Utilizarea repetată de Oxidolor poate duce la dependența de medicament, chiar și în doze terapeutice. Riscul de dependență de medicamente poate varia în funcție de factorii de risc individuali ai pacientului, de doză și de durata tratamentului cu opioide (vezi pct. 4.4).

Raportarea reacţiilor adverse după autorizarea medicamentului este foarte importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la:

Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

București 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

Supradozajul acut cu oxicodonă se poate manifesta prin mioză, deprimare respiratorie, somnolenţă care poate progresa spre stupor sau comă, hipotonie, scăderea tensiunii arteriale şi deces. În cazuri severe pot să apară colaps circulator, bradicardie şi edem pulmonar non-cardiogen; abuzul de doze mari de opioide puternice, cum este oxicodona, poate fi letal. A fost observată leucoencefalopatia toxică ca urmare a unei supradoze de oxicodonă.

În primul rând trebuie acordată atenţie asigurării permeabilităţii căilor respiratorii şi instituirii ventilaţiei asistate sau controlate.

În caz de supradozaj, poate fi indicată administrarea intravenoasă a unui antagonist al receptorilor opioizi (de exemplu: 0,4 -2 mg naloxonă intravenos). Administrarea de doze unice trebuie repetată, în funcţie de starea clinică, la intervale de 2 până la 3 minute. Se poate administra perfuzie intravenoasă cu 2 mg naloxonă în 500 ml soluţie clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%) sau soluţie de glucoză 50 mg/ml (5%) (echivalent cu 0,004 mg naloxonă/ml). Viteza de perfuzare trebuie ajustată în funcţie de cantitatea injectată anterior în bolus şi de răspunsul clinic al pacientului.

Poate fi avut în vedere lavajul gastric. În caz de supradozaj masiv, trebuie luată în considerare în prima oră administrarea de cărbune activat (50 g la adulţi, 10 -15 g la copii şi adolescenţi) în decurs de o oră cu condiţia asigurării permeabilităţii căilor respiratorii. Poate fi adecvat să se presupună că administrarea mai târzie a cărbunelui activat poate fi benefică în cazul medicamentelor cu eliberare prelungită; totuşi, nu există dovezi care să susţină această idee.

Pentru accelerarea tranzitului poate fi utilă administrarea unui laxativ (de exemplu: o soluţie pe bază de PEG).

Măsurile suportive (respiraţie asistată, aport de oxigen, administrarea de vasopresoare şi perfuzii) trebuie aplicate, dacă sunt necesare, în caz de şoc circulator asociat. În caz de stop cardiac sau tulburări de ritm pot fi indicate masajul cardiac sau defibrilarea. Dacă este necesar, se efectuează ventilaţie asistată şi echilibrare hidro-electrolitică.

Grupa farmacoterapeutică: analgezice opioide, alcaloizi naturali din opiu, codul ATC: N02AA05

Oxicodona prezintă afinitate pentru receptorii opioizi kappa, miu şi delta de la nivel cerebral şi spinal.

Ea acţionează ca agonist al acestor receptori opioizi fără efect antagonist. Efectul terapeutic este în principal analgezic şi sedativ. Comparativ cu oxicodona cu eliberare rapidă, administrată în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente, comprimatele cu eliberare prelungită determină ameliorarea durerii pe o perioadă de timp mult mai lungă, fără a creşte incidenţa reacţiilor adverse.

Biodisponibilitatea relativă a oxicodonei comprimate cu eliberare prelungită este comparabilă cu cea a oxicodonei cu eliberare rapidă, cu concentraţii plasmatice maxime atinse după aproximativ 3 ore de la ingestia comprimatelor cu eliberare prelungită, faţă de 1 până la 1,5 ore. Concentraţiile plasmatice maxime şi oscilaţiile concentraţiilor de oxicodonă în cazul formelor farmaceutice cu eliberare prelungită şi eliberare rapidă sunt comparabile când sunt administrate în doze zilnice similare la intervale de 12 ore şi, respectiv, 6 ore.

Comprimatele cu eliberare prelungită nu trebuie sfărâmate, divizate sau mestecate, deoarece aceasta determină eliberarea rapidă a oxicodonei şi absorbţia unor doze care pot pune viaţa în pericol datorită afectării proprietăţii de eliberare prelungită.

Biodisponibilitatea absolută a oxicodonei după administrare orală este de aproximativ două treimi faţă de administrarea parenterală. La starea de echilibru, volumul de distribuţie al oxicodonei este 2,6 l/kg; legarea de proteinele plasmatice este de 38-45%; timpul de înjumătăţire plasmatică este de 4 până la 6 ore, iar clearance-ul plasmatic este 0,8 l/min. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al oxicodonei este de 4-5 ore, cu valori la starea de echilibru atinse, în medie, după o zi.

Oxicodona este metabolizată la nivel intestinal şi hepatic pe calea sistemului enzimatic al citocromului

P450 la noroxicodonă şi oximorfonă, dar şi la diferiţi derivaţi glucuronoconjugaţi. Studiile in vitro sugerează că dozele terapeutice de cimetidină probabil nu au efecte relevante asupra formării de noroxicodonă. La om, chinidina scade producerea de oximorfonă, fără a influenţa semnificativ proprietăţile farmacodinamice ale oxicodonei. Contribuţia metaboliţilor la efectul farmacodinamic general nu este relevantă.

Oxicodona şi metaboliţii săi sunt excretaţi în urină şi materii fecale. Oxicodona traversează bariera feto-placentară şi trece în laptele uman.

Liniaritate/Neliniaritate

În intervalul de doze de 5-80 mg comprimate cu oxicodonă cu eliberare prelungită, linearitatea concentrațiilor plasmatice a fost demonstrată în ceea ce privește rata și gradul de absorbție.

Există date insuficiente referitoare la efectele toxice asupra funcţiei de reproducere determinate de oxicodonă şi nu sunt disponibile date privind efectele după naştere şi asupra fertilităţii, după expunerea intrauterină. Oxicodona nu a determinat malformaţii la şobolani şi iepuri la doze de 1,5 până la 2,5 ori mai mari faţă de doza de 160 mg/zi administrată la om, raportat la mg/kg.

Nu au fost efectuate studii de carcinogenitate pe termen lung.

Oxidolor 20 mg comprimate cu eliberare prelungită

Kollidon SR (polivinilacetat, povidonă în amestec (K=27,0-32,4), lauril sulfat de sodiu, silicagel)

Celuloză microcristalină

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu vegetal

Alcool polivinilic

Talc (E 553b)

Dioxid de titan (E 171)

Macrogol 3350

Lecitină din soia (E 322)

Oxid galben de fer (E 172)

Oxid negru de fer (E 172)

Oxid roşu de fer (E 172)

Oxidolor 40 mg comprimate cu eliberare prelungită

Kollidon SR (polivinilacetat, povidonă în amestec (K=27,0-32,4), lauril sulfat de sodiu, silicagel)

Celuloză microcristalină

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu vegetal

Alcool polivinilic

Talc (E 553b)

Dioxid de titan (E 171)

Macrogol 3350

Lecitină de soia (E 322)

Oxid galben de fer (E 172)

Oxid negru de fer (E 172)

Oxid roşu de fer (E 172)

Oxidolor 80 mg comprimate cu eliberare prelungită

Kollidon SR (polivinilacetat, povidonă în amestec (K=27,0-32,4), lauril sulfat de sodiu, silicagel)

Celuloză microcristalină

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu vegetal

Alcool polivinilic

Talc (E 553b)

Dioxid de titan (E 171)

Macrogol 3350

Lecitină de soia (E 322)

Oxid galben de fer (E 172)

Oxid negru de fer (E 172)

Indigotină (E 132)

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C.

Blistere PVC-PVdC/Al cu 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 72, 98 şi 100 comprimate cu eliberare prelungită.

Cutii cu blister unidoză a câte 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 72x1, 98x1, 100x1 comprimate cu eliberare prelungită.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu cerinţele locale.

Lannacher Heilmittel Ges.m.b.H.

Schlossplatz 1, A-8502 Lannach

Austria

6282/2014/01-19 6283/2014/01-19 6284/2014/01-19

Autorizare - Iunie 2010

Reautorizare - Martie 2014

Iulie 2023