OPATANOL 1mg / ml picături oftalmice soluție prospect medicament

Opatanol 1 mg/ml picături oftalmice, soluţie

1 ml soluţie conţine olopatadină 1 mg (sub formă de clorhidrat).

Clorură de benzalconiu 0,1 mg/ml

Fosfat disodic dodecahidrat (E339) 12,61 mg/ml (echivalentul a 3,34 mg/ml de fosfați).

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct 6.1.

Picături oftalmice, soluţie (picături oftalmice).

Soluţie limpede, incoloră.

Tratamentul semnelor şi simptomelor oculare determinate de conjunctivita alergică sezonieră.

Doza este o picătură Opatanol în sacul conjunctival al ochiului/ochilor afectat/afectaţi de două ori pe zi (la interval de 8 ore). Dacă se consideră necesar, tratamentul poate fi menţinut timp de până la patru luni.

Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii vârstnici.

Opatanol poate fi utilizat la copii cu vârsta de trei ani şi mai mult în aceleaşi doze ca şi la adulţi.

Siguranţa şi eficacitatea Opatanol la copii cu vârsta sub 3 ani nu au fost stabilite. Nu sunt disponibile date.

Nu există studii efectuate la pacienţi cu afecţiuni renale sau hepatice privitoare la administrarea olopatadinei sub formă de picături oftalmice, soluţie (Opatanol). Totuşi, nu este de aşteptat să fie necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală (vezi pct. 5.2).

Exclusiv de uz oftalmic.

După îndepărtarea capacului flaconului, în cazul în care colierul de protecţie este desprins, se îndepărtează înainte de a utiliza medicamentul. Pentru a preveni contaminarea capătului picurător şi a soluţiei, trebuie să se procedeze cu atenţie pentru a evita atingerea pleoapelor, suprafeţelor învecinate sau a altor suprafeţe cu picurătorul flaconului. Flaconul trebuie păstrat bine închis atunci când nu este utilizat.

În cazul unui tratament concomitent cu alte medicamente cu administrare topică oftalmică, celelalte medicamente trebuie administrate separat la un interval de cinci minute. Unguentele oftalmice trebuie administrate la final.

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Opatanol este un medicament antialergic/antihistaminic care, deşi administrat topic, se absoarbe sistemic. Dacă apar semne de reacţii grave sau de hipersensibilitate, se întrerupe administrarea acestui medicament.

Opatanol conţine clorură de benzalconiu care poate provoca iritaţie oculară.

Clorura de benzalconiu poate, de asemenea, produce keratopatie punctiformă şi/sau keratopatie ulcerativă toxică. Este necesară o monitorizare atentă în cazul administrării frecvente sau prelungite la pacienţi cu xeroftalmie sau în cazuri în care corneea este compromisă.

Este cunoscut faptul că benzalconiul decolorează lentilele de contact moi. A se evita contactul cu lentilele de contact moi. Pacienţii trebuie instruiţi să îndepărteze lentilele de contact anterior administrării picăturilor oftalmice şi să aştepte cel puţin 15 minute după instilare înainte de reaplicarea lentilelor de contact.

Nu s-au efectuat studii privind interacţiunile cu alte medicamente.

Studiile in vitro au arătat că olopatadina nu a inhibat reacţiile metabolice care implică izoenzimele citocromului P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 şi 3A4. Aceste rezultate indică faptul că este puţin probabil ca olopatadina să determine interacţiuni metabolice cu alte substanţe active administrate concomitent.

Nu sunt disponibile date sau sunt disponibile date limitate privind utilizarea olopatadinei oftalmice la femeile gravide.

Studiile la animale au evidenţiat existenţa unei toxicităţi asupra potenţialului reproductiv după administrarea sistemică (vezi pct. 5.3).

Olopatadina nu este recomandată în timpul sarcinii şi femeilor cu potenţial fertil care nu utilizează metode contraceptive.

Datele disponibile din studiile realizate la animale au evidenţiat excreţia olopatadinei în laptele matern după administrare orală (pentru detalii, vezi pct. 5.3).

Nu poate fi exclus riscul pentru nou-născuţi/sugari.

Opatanol nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Nu s-au realizat studii pentru a evalua efectul administrării topice oftalmice a olopatadinei asupra fertilităţii umane.

Opatanol nu are nicio influență sau are influență neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Ca în cazul administrării altor medicamente pentru uz oftalmic, înceţoşarea tranzitorie a vederii sau alte tulburări de vedere pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Dacă după instilare apare înceţoşarea vederii, pacientul trebuie să aştepte până când vederea revine la normal înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

În studiile clinice cuprinzând 1680 pacienţi, Opatanol a fost administrat o dată până la de patru ori pe zi în ambii ochi, pe o perioadă de până la patru luni, în monoterapie sau ca tratament complementar la loratadină 10 mg. Este de aşteptat ca la aproximativ 4,5% dintre pacienţi să apară reacţii adverse legate de administrarea Opatanol; totuşi, numai 1,6% dintre pacienţi au fost excluşi din studiile clinice ca urmare a acestor reacţii adverse. În studiile clinice nu s-au raportat reacţii adverse grave, oculare sau sistemice, legate de administrarea Opatanol. Cea mai frecventă reacţie adversă raportată legată de tratament a fost durerea oculară, cu o incidenţă de 0,7%.

Următoarele reacţii adverse au fost raportate pe parcursul studiilor clinice şi în cadrul datelor ulterioare punerii pe piaţă şi sunt clasificate conform următoarei convenţii: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 până la <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 până la ≤1/100), rare (≥1/10000 până la ≤1/1000), foarte rare (≤1/10000) sau cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Clasificare pe aparate, Frecvenţă Reacţii adverse sisteme şi organe

Infecţii şi infestări Mai puţin frecvente rinită

Tulburări ale sistemului Cu frecvenţă necunoscută hipersensibilitate, edem la imunitar nivelul feţei

Frecvente cefalee, disgeuzie

Tulburări ale sistemului

Mai puţin frecvente vertij, hipoestezie nervos

Cu frecvenţă necunoscută somnolenţă

Frecvente durere oculară, iritaţie oculară, xeroftalmie, senzaţii oculare anormale

Mai puţin frecvente Eroziune a corneei, defecte ale epiteliului cornean, tulburări ale epiteliului cornean, cheratită punctiformă, cheratită, pătare a corneei, secreţie oculară, fotofobie, înceţoşare a vederii, scădere a acuităţii vizuale, blefarospasm,

Tulburări oculare disconfort ocular, prurit ocular, foliculi conjunctivali, tulburări conjunctivale, senzaţie de corp străin în ochi, epiforă, eritem palpebral, edem palpebral, tulburări palpebrale, hiperemie oculară

Cu frecvenţă necunoscută edem cornean, edem ocular, umflare a ochilor, conjunctivită, midriază, tulburări de vedere, formare de cruste pe marginea pleoapei

Tulburări respiratorii, toracice Frecvente Uscăciune a mucoasei nazale şi mediastinale Cu frecvenţă necunoscută dispnee, sinuzită

Tulburări gastrointestinale Cu frecvenţă necunoscută greaţă, vărsături

Mai puţin frecvente dermatită de contact, senzaţie

Afecţiuni cutanate şi ale de arsură cutanată, tegumente ţesutului subcutanat uscate

Cu frecvenţă necunoscută dermatită, eritem

Tulburări generale şi la Frecvente fatigabilitate nivelul locului de administrare Cu frecvenţă necunoscută astenie, stare generală de rău

Cazuri de calcifiere corneană au fost raportate foarte rar în asociere cu utilizarea de picături de ochi care conţin fosfat la unii pacienţi cu afectarea gravă a corneei.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, astfel cum este menționat în Anexa V.

Nu sunt disponibile date privind supradozajul prin ingestie accidentală sau deliberată la om.

Olopatadina are toxicitate redusă după administrarea de doză unică la animale. Ingestia accidentală a conţinutului unui flacon de Opatanol ar duce la o expunere sistemică maximă de 5 mg olopatadină.

Această expunere ar determina o concentraţie de 0,5 mg/kg la un copil cu o masă corporală de 10 kg, presupunând că absorbţia are loc în proporţie de 100%.

Prelungirea intervalului QTc la câini a fost observată numai la doze mult mai mari faţă de dozele terapeutice maxime la om, având o relevanţă mică pentru utilizarea clinică. Nu s-a observat prelungirea semnificativă a intervalului QTc la 102 voluntari sănătoşi, femei şi bărbaţi, tineri şi vârstnici, după administrarea unei doze orale de 5 mg de două ori pe zi timp de 2,5 zile, comparativ cu placebo. Intervalul valorilor concentraţiei plasmatice maxime a olopatadinei la starea de echilibru (35 până la 127 ng/ml) observat în acest studiu reprezintă o margine de siguranţă de cel puţin 70 ori mai mare pentru olopatadina administrată topic, referitor la efectele asupra repolarizării membranei celulelor cardiace.

În cazul supradozajului cu Opatanol, este necesară monitorizarea şi supravegherea pacientului.

Grupa farmacoterapeutică: preparate oftalmice; decongestionante şi antialergice; alte antialergice, Cod

ATC: S01GX 09

Olopatadina este un antialergic/antihistaminic puternic şi selectiv, care îşi exercită efectele prin mai multe mecanisme de acţiune distincte. Antagonizează histamina (mediatorul primar al răspunsului alergic la om) şi previne producerea indusă de histamină a citokinelor inflamatorii de către celulele epiteliale conjunctivale la om. Datele din studiile in vitro sugerează că poate acţiona asupra celulelor mastocitare conjunctivale la om, inhibând eliberarea de mediatori pro-inflamatori. La pacienţi cu canal nazolacrimal permeabil, s-a sugerat că administrarea topică oculară de Opatanol a redus semnele şi simptomele nazale care însoţesc frecvent conjunctivita alergică sezonieră. Nu produce modificarea semnificativă clinic a diametrului pupilar.

Similar altor medicamente administrate topic, olopatadina se absoarbe sistemic. Totuşi, absorbţia sistemică a olopatadinei administrate topic este minimă, cu concentraţii plasmatice variind de la mai puţin decât limita de detecţie cantitativă (<0,5 ng/ml) până la 1,3 ng/ml. Aceste concentraţii sunt de 50-200 mai scăzute decât acelea care ar rezulta după doze orale bine tolerate.

Studiile farmacocinetice după administrare orală au dus la concluzia că timpul de înjumătăţire plasmatică al olopatadinei a fost de aproximativ opt până la 12 ore, iar eliminarea s-a făcut în principal prin excreţie renală. Aproximativ 60-70% din doză s-a regăsit în urină ca substanţă activă. Doi metaboliţi, mono-desmetilul şi N-oxidul, au fost detectaţi în concentraţii mici în urină.

Deoarece olopatadina este excretată în urină în principal ca substanţă activă nemodificată, insuficienţa renală alterează farmacocinetica olopatadinei, rezultând concentraţii plasmatice de 2,3 ori mai mari la pacienţi cu insuficienţă renală severă (clearance-ul mediu al creatininei de 13,0 ml/min) comparativ cu adulţii sănătoşi. După o doză orală de 10 mg la pacienţi hemodializaţi (fără diureză), concentraţiile plasmatice de olopatadină au fost semnificativ mai mici în ziua hemodializei decât în ziua în care nu s-a efectuat hemodializa, aceasta sugerând faptul că olopatadina poate fi eliminată prin hemodializă.

Studiile care au comparat farmacocinetica dozelor orale de 10 mg olopatadină la tineri (vârsta medie 21 ani) şi vârstnici (vârsta medie 74 ani) au arătat că nu sunt diferenţe semnificative ale concentraţiilor plasmatice (ASC), legării de proteinele sau excreţiei urinare pentru medicamentul nemodificat şi metaboliţi.

A fost efectuat un studiu după administrare orală de olopatadină la pacienţi cu insuficienţă renală severă. Rezultatele indică faptul că într-o oarecare măsură sunt de aşteptat concentraţii plasmatice mai mari după administrarea Opatanol la aceşti pacienţi. Deoarece concentraţiile plasmatice după administrarea topică oculară de olopatadină sunt de 50-200 ori mai mici decât după dozele orale bine tolerate, nu este de aşteptat ca ajustarea dozajului să fie necesară la vârstnici sau la pacienţii cu insuficienţă renală. Metabolizarea hepatică este o cale minoră de eliminare. Nu este de aşteptat să fie necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu insuficienţă hepatică.

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea și toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.

Studiile la animale au evidenţiat o dezvoltare redusă a puilor alăptaţi de femele cărora li se administrează doze sistemice de olopatadină care depăşesc doza maximă recomandată pentru utilizare oftalmică la oameni. Olopatadina a fost detectată în laptele femelelor de şobolan ulterior administrării orale.

Clorură de benzalconiu

Clorură de sodiu

Fosfat disodic dodecahidrat (E339)

Acid clorhidric (E507) (pentru ajustarea pH-ului)

Hidroxid de sodiu (E524) (pentru ajustarea pH-ului)

Apă purificată

În lipsa studiilor de compatibilitate, acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente.

3 ani.

A se arunca după patru săptămâni de la prima deschidere a flaconului.

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

Flacoane de 5 ml din polietilenă opacă de joasă densitate cu capac cu filet din polipropilenă.

Cutie din carton conţinând 1 flacon sau 3 flacoane. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

Novartis Europharm Limited

Vista Building

Elm Park, Merrion Road

Dublin 4

Irlanda

EU/1/02/217/001-002

Data primei autorizări: 17 mai 2002

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: 22 mai 2007

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Agenţiei Europene pentru

Medicamente http://www.ema.europa.eu.