OPATANOL 1mg / ml augentropfenlösung merkblatt medikamente

Opatanol 1 mg/ml Augentropfen

1 ml enthält 1 mg Olopatadin (als Hydrochlorid).

Benzalkoniumchlorid 0,1 mg/ml

Dinatriumphosphat-Dodecahydrat (E339) 12,61 mg/ml (entsprechend 3,34 mg/ml Phosphate)

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

Augentropfen.

Klare, farblose Lösung.

Behandlung okulärer Anzeichen und Symptome der saisonalen allergischen Konjunktivitis.

Einen Tropfen Opatanol zweimal täglich in den Bindehautsack des betroffenen Auges oder derbetroffenen Augen eintropfen (im Abstand von 8 Stunden). Die Behandlung kann, falls notwendig, biszu 4 Monate fortgesetzt werden.

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.

Bei Kindern ab 3 Jahren kann Opatanol in der gleichen Dosierung wie bei Erwachsenen angewendetwerden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Opatanol bei Kindern im Alter von unter 3 Jahren istnicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Die Anwendung von Olopatadin als Augentropfen (Opatanol) wurde bei Patienten mit Nieren- oder

Lebererkrankungen nicht untersucht. Jedoch ist eine Dosisanpassung bei eingeschränkter Leber- oder

Nierenfunktion nicht erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).

Nur zur Anwendung am Auge.

Nach dem ersten Öffnen der Verschlusskappe ist der Anbruchschutzring lose und sollte vor der ersten

Anwendung entfernt werden. Um eine Verunreinigung der Tropferspitze und der Lösung zuvermeiden, muss sorgfältig darauf geachtet werden, dass die Augenlider und die umgebenden

Augenpartien oder sonstige Oberflächen nicht mit der Tropferspitze der Flasche berührt werden. Die

Flasche nach Gebrauch gut verschließen.

Im Fall einer gleichzeitigen Therapie mit anderen topischen Ophthalmika sollte ein Abstand von5 Minuten zwischen den aufeinanderfolgenden Anwendungen eingehalten werden. Augensalbensollten zuletzt angewendet werden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen

Bestandteile.

Opatanol wirkt antiallergisch und antihistaminerg und wird, obwohl topisch angewendet, auchsystemisch resorbiert. Bei Anzeichen von schwerwiegenden Symptomen oder bei

Überempfindlichkeitsreaktionen ist die Behandlung abzubrechen.

Opatanol enthält Benzalkoniumchlorid, das Irritationen am Auge hervorrufen kann.

Es ist bekannt, dass Benzalkoniumchlorid auch eine Keratopathia punctata und/oder toxischeulzerierende Keratopathie auslösen kann. Bei häufiger oder langfristiger Anwendung ist eineengmaschige Überwachung bei Patienten mit Sicca-Syndrom oder vorgeschädigter Hornhautangezeigt.

Benzalkoniumchlorid ist dafür bekannt, weiche Kontaktlinsen zu verfärben und sollte nicht mitweichen Kontaktlinsen in Berührung kommen. Patienten sollten angewiesen werden, Kontaktlinsenvor der Anwendung der Augentropfen zu entfernen und nach dem Eintropfen mindestens 15 Minutenmit dem Einsetzen der Kontaktlinsen zu warten.

Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimittelndurchgeführt.

In-vitro-Studien zeigten, dass Olopatadin keine Stoffwechselreaktionen hemmt, an denen die

Cytochrom-P-450-Isozyme 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 beteiligt sind. Die Ergebnisseweisen darauf hin, dass metabolische Wechselwirkungen zwischen Olopatadin und gleichzeitigangewendeten Wirkstoffen unwahrscheinlich sind.

Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte klinische Daten zur Anwendung von olopatadinhaltigen

Augentropfen bei Schwangeren vor.

Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität nach systemischer Anwendung gezeigt.

(siehe Abschnitt 5.3).

Die Anwendung von Olopatadin während der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter,die nicht verhüten, wird nicht empfohlen.

Die zur Verfügung stehenden Daten vom Tier zeigten, dass Olopatadin nach oraler Gabe in die Milchübergeht (zu Einzelheiten siehe Abschnitt 5.3).

Ein Risiko für das Neugeborene/Kind kann nicht ausgeschlossen werden.

Opatanol soll während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Zum Einfluss der topischen Anwendung von Olopatadin am Auge auf die Fertilität des Menschenwurden keine Studien durchgeführt.

Opatanol hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die

Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Wie bei allen Augentropfen können vorübergehendes verschwommes Sehen und andere

Seheinschränkungen die Fähigkeit beeinträchtigen, am Straßenverkehr teilzunehmen oder Maschinenzu bedienen. Wenn sich nach dem Eintropfen Verschwommensehen einstellt, dürfen Patienten nichtam Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen, bis diese Beeinträchtigung abgeklungen ist.

In klinischen Studien mit mehr als 1680 Patienten wurde Opatanol als Monotherapeutikum oderkombiniert mit 10 mg Loratadin bis zu 4 Monate lang ein- bis viermal täglich an beiden Augenangewendet. Bei ungefähr 4,5% der Patienten können Nebenwirkungen, die auf Opatanolzurückzuführen sind, auftreten. Aus klinischen Studien schieden jedoch nur 1,6% der Patientenaufgrund dieser Nebenwirkungen aus. In klinischen Studien wurden keine schwerwiegendenophthalmologischen oder systemischen Nebenwirkungen, die auf Opatanol zurückzuführen waren,beobachtet. Als häufigste behandlungsbedingte Nebenwirkung wurde über Augenschmerzen mit einer

Häufigkeit von 0,7% berichtet.

Die unten aufgeführten Nebenwirkungen sind in klinischen Studien und nach der Zulassungaufgetreten. Dabei werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: Sehr häufig (≥1/10), häufig(≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100), selten (≥1/10.000 bis <1/1.000), sehr selten(<1/10.000) oder nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

In jeder Häufigkeitskategorie sind die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad geordnet.

Systemorganklasse Häufigkeit Nebenwirkung

Infektionen und parasitäre Gelegentlich Rhinitis

Erkrankungen

Erkrankungen des Immunsystems Nicht bekannt Überempfindlichkeit, schwellendes

Gesicht

Erkrankungen des Nervensystems Häufig Kopfschmerz, Geschmacksstörung

Gelegentlich Schwindelgefühl, Hypoästhesie

Nicht bekannt Somnolenz

Augenerkrankungen Häufig Augenschmerzen, Augenreizung,trockenes Auge, anomale

Sinnesempfindung des Auges

Gelegentlich Hornhauterosion, Defekt des

Hornhautepithels, Erkrankung des

Hornhautepithels, Keratitis punctata,

Keratitis, Hornhautverfärbung,

Augenausfluss, Photophobie,verschwommenes Sehen, Sehschärfevermindert, Blepharospasmus,

Augenbeschwerden, Augenjucken,

Bindehautfollikel, Erkrankung der

Bindehaut, Fremdkörpergefühl im Auge,

Tränensekretion verstärkt, Erythem des

Augenlids, Augenlidödem, Erkrankungdes Augenlids, okuläre Hyperämie.

Nicht bekannt Hornhautödem, Augenödem, Schwellungdes Auges, Konjunktivitis, Mydriasis,

Sehstörung, Augenlidrandverkrustung

Erkrankungen der Atemwege, des Häufig Nasenschleimhaut trocken

Brustraums und Mediastinums

Nicht bekannt Dyspnoe, Sinusitis

Erkrankungen des Nicht bekannt Übelkeit, Erbrechen

Gastrointestinaltrakts

Erkrankungen der Haut und des Gelegentlich Kontaktdermatitis, brennendes Gefühl auf

Unterhautzellgewebes der Haut, trockene Haut.

Nicht bekannt Dermatitis, Erythem

Allgemeine Erkrankungen und Häufig Ermüdung

Beschwerden am Nicht bekannt Asthenie, Unwohlsein

Verabreichungsort

In sehr seltenen Fällen wurden bei einigen Patienten mit stark geschädigter Hornhaut im

Zusammenhang mit der Anwendung von phosphathaltigen Augentropfen Fälle von Kalkablagerungenin der Hornhaut berichtet.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sieermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung überdas in Anhang V aufgeführte nationale Meldesystem anzuzeigen.

Es liegen keine Daten zur Überdosierung durch versehentliche oder absichtliche Einnahme des

Präparates beim Menschen vor. Olopatadin wirkt auf tierische Organismen nur gering toxisch. Bei derversehentlichen Einnahme einer Flasche Opatanol können maximal 5 mg Olopatadin systemischaufgenommen werden. Unter der Annahme einer 100%igen Resorption ergibt sich daraus eine Dosisvon 0,5 mg/kg für ein 10 kg schweres Kleinkind.

Eine Verlängerung des QTc Intervalls bei Hunden wurde nur bei Dosierungen beobachtet, die weitüber der maximalen Dosierung beim Menschen lagen, was für die klinische Anwendung nur vongeringer Bedeutung ist. Eine orale Dosis von 5 mg wurde zweimal täglich über 2,5 Tage hinweg102 jungen und älteren, männlichen und weiblichen Probanden gegeben, ohne dass sich das

QTc-Intervall im Vergleich zum Plazebo verlängerte.

Die Plasmaspitzenkonzentrationen von Olopatadin im 'steady state' (35 bis 127 ng/ml), die in dieser

Studie beobachtet wurden, liegen 70-fach über der Konzentration von topisch gegebenem Olopatadin.

Dies entspricht einem 70-fachen Sicherheitsabstand zu der Konzentration, die Auswirkungen auf die

Repolarisation des Herzens zeigt.

Bei Überdosierung des Wirkstoffs sollte der Patient jedoch entsprechend überwacht und versorgtwerden.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Ophthalmologika; Dekongestionsmittel und Antiallergika; sonstige

Antiallergika, ATC-Code: S01GX 09

Olopatadin ist ein hochwirksames, selektives Antiallergikum/Antihistaminikum, dessen Wirkung aufmehreren Wirkmechanismen beruht. Es hemmt die Wirkung von Histamin (primärer Mediatorallergischer Reaktionen des Menschen) und verhindert die Histamin-induzierte Produktionentzündungsfördernder Zytokine durch konjunktivale Epithelzellen des Menschen. Aus Daten vonin-vitro Studien kann geschlossen werden, dass es direkt auf Mastzellen der menschlichen Bindehautwirken kann, wodurch die Ausschüttung entzündungsfördernder Mediatoren inhibiert wird. Es wirdangenommen, dass die topische okuläre Gabe von Opatanol bei Patienten mit durchgängigem

Tränennasengang die Anzeichen und Symptome der Nase, die häufig die saisonale allergische

Konjunktivitis begleiten, reduziert. Es verursacht keine klinisch signifikanten Veränderungen des

Pupillendurchmessers.

Wie andere topisch angewendete Arzneimittel wird auch Olopatadin systemisch resorbiert. Diesystemische Resorption von topisch appliziertem Olopatadin ist jedoch minimal, mit

Plasmakonzentrationen, die meist zwischen der Nachweisgrenze der Gehaltsbestimmungsmethode(<0,5 ng/ml) und 1,3 ng/ml liegen. Diese Konzentrationen sind 50- bis 200-mal geringer als diejenigennach gut verträglicher oraler Gabe. Orale pharmakokinetische Studien ergaben eine

Plasmahalbwertszeit von 8 bis 12 Stunden und die Elimination erfolgt vorwiegend über die Nieren.

Ungefähr 60-70% der Dosis finden sich im Urin als unveränderter Wirkstoff wieder. Zwei

Metaboliten, die Mono-Desmethyl- und die N-Oxid-Verbindung wurden in geringen Konzentrationenim Urin nachgewiesen.

Da Olopatadin im Urin vorwiegend als unveränderte aktive Substanz ausgeschieden wird, ist dessen

Pharmakokinetik bei eingeschränkter Nierenfunktion verändert. Dabei zeigen sich bei Patienten mitschwerer Nierenfunktionsstörung (mittlere Creatinin Clearance 13,0 ml/min) 2,3-mal so hohe

Spitzenkonzentrationen im Plasma wie bei gesunden Erwachsenen. In hämodialysierten Patienten(ohne Urinausscheidung) waren nach oraler Gabe von 10 mg Olopatadin die Plasmakonzentrationenam Tag der Hämodialyse signifikant niedriger als am Tag ohne Hämodialyse, was darauf hindeutet,dass Olopatadin durch Hämodialyse ausgeschieden wird.

In einer Vergleichsstudie zur Pharmakokinetik von jeweils 10 mg oral gegebenem Olopatadin mitjungen (Durchschnittsalter 21 Jahre) und älteren Probanden (Durchschnittsalter 74 Jahre) ergaben sichkeine Unterschiede bei den Plasmakonzentrationen (AUC), der Proteinbindung oder der Ausscheidungvon unverändertem Wirkstoff und seiner Metaboliten.

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion wurde nach oraler Gabe von Olopatadin eine

Nierenfunktionsstudie durchgeführt. Die Ergebnisse dieser Studie zeigen, dass bei Behandlung mit

Opatanol bei dieser Population eine leicht erhöhte Plasmakonzentration zu erwarten ist. Da die

Plasmakonzentrationen jedoch nach topischer okulärer Gabe von Olopatadin 50 bis 200-mal geringersind als nach gut verträglicher oraler Gabe, ist eine Dosisanpassung bei Älteren oder beieingeschränkter Nierenfunktion nicht erforderlich. Der Lebermetabolismus trägt nur wenig zur

Ausscheidung bei. Eine Dosisangleichung bei eingeschränkter Leberfunktion ist nicht erforderlich.

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter

Gabe, Reproduktionstoxizität, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potential lassen die präklinischen

Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

Tierstudien zeigten ein vermindertes Wachstum säugender Jungtiere, wenn die Muttertiere Olopatadinsystemisch in Dosen erhielten, die deutlich über der empfohlenen Höchstdosierung am Auge liegen.

Nach oraler Gabe an säugende Ratten wurde Olopatadin in der Milch nachgewiesen.

Benzalkoniumchlorid

Natriumchlorid

Dinatriumphosphat-Dodecahydrat (E339)

Salzsäure (E507) (zur pH-Wert Einstellung)

Natriumhydroxid (E524) (zur pH-Wert Einstellung)gereinigtes Wasser

Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen

Arzneimitteln gemischt werden.

3 Jahre

Nach dem erstmaligen Öffnen nicht länger als 4 Wochen verwenden.

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Milchig weiße 5 ml Flaschen aus Polyethylen niederer Dichte mit Polypropylenschraubverschluss.

Packungen mit 1 oder 3 Flaschen. Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den

Verkehr gebracht.

Keine besonderen Anforderungen.

Novartis Europharm Limited

Vista Building

Elm Park, Merrion Road

Dublin 4

Irland

EU/1/02/217/001-002

ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 17. Mai 2002

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 22. Mai 2007

Ausführliche Informationen zu diesem Arzneimittel sind auf den Internetseiten der Europäischen

Arzneimittel-Agentur http://www.ema.europa.eu./ verfügbar.