NEOSTIGMINA LPH 15mg comprimate prospect medicament

Neostigmină LPH 15 mg comprimate

Fiecare comprimat conţine bromură de neostigmină 15 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 75 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat

Comprimate de culoare albă, cu diametrul de 6 mm, având gravată pe una dintre feţe inscripţia 'Mi“.

Neostigmină LPH este indicat la adulţi și copii cu vârsta peste 6 ani pentru:

- Tratamentul simptomatic al miasteniei gravis;

- Tratamentul ileusului paralitic;

- Retenţie urinară postoperatorie după excluderea diagnosticului de obstrucţie mecanică.

Formele orale au un debut mai lent al acțiunii comparativ cu administrarea intravenoasă, dar efectul este de durată mai lungă şi intensitatea efectului este mai uniformă.

Doza recomandată este de 15 - 30 mg bromură de neostigmină, administrată în timpul zilei, în perioada de solicitare a forţei musculare (de exemplu, la trezire sau înainte de masă). Schema administrării trebuie stabilită pentru fiecare pacient în parte şi doza trebuie ajustată la nevoie. În general, durata efectului este de aproximativ 2 - 4 ore.

Doza zilnică totală este cuprinsă între 75 - 375 mg bromură de neostigmină (5 - 25 comprimate Neostigmină

LPH). Unii pacienţi pot necesita doze mai mari, dar trebuie avută în vedere posibilitatea apariţiei unei crize colinergice.

În general, tratamentul trebuie administrat şi în timpul nopţii.

Doza recomandată este de 15 mg bromură de neostigmină (1comprimat Neostigmină LPH).

În general, doza uzuală trebuie ajustată în funcţie de răspunsul clinic şi este cuprinsă între 15-90 mg bromură de neostigmină pe zi.

Alte indicaţii

Adulţi: doza recomandată este de 15 - 30 mg bromură de neostigmină (1 - 2 comprimate Neostigmină LPH).

Copii cu vârsta peste 6 ani: 2,5 - 15 mg bromură de neostigmină pentru o priză.

Frecvența administrării zilnice a acestor doze se stabileşte pentru fiecare pacient în parte.

Nu sunt necesare ajustări ale dozei la pacienţii vârstnici.

Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu un pahar de apă.

Hipersensibilitate la bromura de neostigmină, la alte bromuri sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.6.1

Obstrucţie mecanică gastro-intestinală sau a tractului urinar

Boală Parkinson

Cel mai mare beneficiu terapeutic se obţine în tratamentul de lungă durată la pacienţii la care nu apar tulburări de deglutiție. În crizele acute de miastenie, cu tulburări respiratorii, trebuie avută în vedere administrarea intravenoasă, urmând ca trecerea la forma orală să se facă cât mai curând posibil.

Pacientul trebuie sfătuit să ţină un orar zilnic al simptomelor, care este util în stabilirea schemei terapeutice optime.

Înainte de inițierea tratamentului cu neostigmină trebuie eliminate alte cauze de scădere a forţei musculare.

Medicamentul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu astm bronşic, bradicardie, sindrom coronarian acut, aritmii cardiace, hipotensiune arterială, ulcer peptic, vagotonie, hipertiroidie sau epilepsie.

Nu trebuie administrate doze mari la pacienţii cu afecţiuni care determină creșterea absorbţiei intestinale a neostigminei.

Dozele mari pot determina bloc muscular paradoxal.

Dozele mari de bromură de neostigmină pot determina efecte de tip muscarinic, care pot face necesară administrarea atropinei sau a altor medicamente anticolinergice. Scăderea motilităţii gastro-intestinale dată de anticolinergice poate influenţa absorbţia bromurii de neostigmină.

Se recomandă monitorizarea strictă a manifestărilor induse de tratament, deoarece crizele de miastenie şi crizele colinergice date de supradozaj sunt asemănătoare ca simptomatologie dar tratamentul este diferit.

Necesarul de neostigmină poate să scadă după timectomie sau când neostigmina se administrează în asociere cu imunosupresoare sau glucocorticoizi.

Neostigmina LPH conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Efectul neostigminei poate fi antagonizat de medicamente care interferă cu transmiterea neuromusculară: neomicină, streptomicină, kanamicină, clindamicină, colistină. Aceste antibiotice trebuie utilizate în cursul tratamentului cu neostigmină numai dacă este absolut necesar. Dozele de neostigmină trebuie ajustate corespunzător.

Efectul deprimant respirator al barbituricelor şi morfinei poate fi potenţat de bromura de neostigmină.

Atropina şi alte anticolinergice pot fi administrate în asociere cu bromura de neostigmină, deoarece antagonizează efectul de tip muscarinic al acesteia, în special bradicardia şi hipersecreţia glandelor exocrine.

Cu toate acestea, nu se recomandă administrarea de rutină deoarece efectele de tip muscarinic pot fi primele semne de supradozaj şi mascarea lor prin administrarea atropinei poate împiedica recunoaşterea precoce a unei crize colinergice.

Neostigmina nu trebuie administrată în timpul anesteziei cu ciclopropan sau halotan; ea poate fi totuşi utilizată după întreruperea administrării acestor medicamente.

Administrarea neostigminei în asociere cu medicamente betablocante trebuie efectuată cu prudenţă datorită riscului de apariție a bradicardiei.

În general, anestezicele, medicamentele antiaritmice şi alte medicamente care interferă cu transmiterea neuromusculară trebuie utilizate cu prudenţă în cazul pacienţilor cu miastenia gravis cărora li se administrează neostigmină.

Administrarea neostigminei în asociere cu esteri ai colinei este contraindicată, deoarece favorizează instalarea blocului neuromuscular şi pot prelungi apneea.

Siguranţa administrării neostigminei în timpul sarcinii şi alăptării nu a fost stabilită.

De aceea, administrarea neostigminei în timpul sarcinii la gravide cu miastenia gravis se poate face numai după evaluarea raportului beneficiu terapeutic la mamă /risc potential la făt.

În ceea ce priveşte administrarea pentru atonie intestinală sau vezicală, nu se recomandă administrarea neostigminei în timpul sarcinii.

La om, bromura de neostigmină se excretă în lapte; de aceea, nu se recomandă administrarea în timpul alăptării.

La mamele cu miastenie gravis, alăptarea este contraindicată datorită pasajului anticorpilor antireceptori colinergici în laptele matern.

Prin reacţiile adverse pe care le poate determina, neostigmina poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Cele mai frecvente reacţii adverse sunt datorate acțiunii colinergice şi sunt reprezentate de greaţă, hipersalivaţie, bradicardie, lipotimie, mioză, crampe abdominale şi fasciculaţii musculare. Aceste reacţii adverse pot fi reversibile la reducerea dozei sau la administrarea de atropină.

Alte reacţii adverse care pot să apară sunt prezentate mai jos:

Tulburări ale sistemului imunitar: reacţii de hipersensibilitate şi anafilaxie.

Tulburări ale sistemului nervos: ameţeli, convulsii, pierderea conştienţei, somnolenţă, cefalee, disartrie.

Tulburări oculare: mioză şi tulburări de vedere.

Tulburări cardiace: aritmii (incluzând bradicardie, tahicardie, bloc atrioventricular, ritm nodal), modificări

ECG, stop cardiovascular, sincopă.

Tulburări vasculare: hipotensiune arterială.

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale : creşterea secreţiilor bronşice, deprimare respiratorie, bronhospasm.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: erupţii cutanate şi urticarie.

Tulburări gastro-intestinale: greaţă, vărsături, flatulenţă şi creşterea peristaltismului, diaree.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: creşterea frecvenţei micţiunilor.

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: crampe musculare, fasciculaţii, artralgii.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare : diaforeză, senzaţie de căldură la nivelul tegumentului, senzaţie de slăbiciune.

Supradozajul cu neostigmină determină o criză colinergică, manifestată prin slăbiciune musculară accentuată şi prin afectarea musculaturii respiratorii, care poate duce la deces. Deoarece criza colinergică are manifestări asemănătoare cu criza din miastenia gravis se impune un diagnostic corect, deoarece măsurile terapeutice sunt radical diferite.

Cele două tipuri de crize pot fi deosebite atât clinic cât şi prin utilizarea clorurii de edrofoniu.

Tratamentul crizei colinergice necesită oprirea imediată a tratamentului cu neostigmină.

Alte manifestări ale supradozajului sunt:

- efecte muscarinice - crampe abdominale, creşterea peristaltismului, diaree, greaţă, vărsături, hipersalivaţie, creşterea secreţiilor bronşice, diaforeză şi mioză.

- efecte nicotinice: crampe musculare, fasciculaţii, slabiciune musculară generalizată. Pot să apară bradicardie şi hipotensiune arterială.

Atropina se poate utiliza ca antidot pentru contracararea efectelor muscarinice. De asemenea, pot fi necesare măsuri de susţinere a funcțiilor vitale, de exemplu intubaţie oro-traheală şi ventilaţie asistată.

Grupa farmacoterapeutică: alte medicamente pentru sistemul nervos, parasimpatomimetice; anticolinesterazice, codul ATC: N07AA01

Bromura de neostigmină face parte din grupa substanţelor parasimpatomimetice cu acţiune indirectă (anticolinesterazice), moderat reversibilă.

Neostigmina inhibă hidroliza acetilcolinei intrând în competiţie cu aceasta pentru legarea de acetilcolinesterază la nivelul situsurilor unde are loc transmisia colinergică. Neostigmina îmbunătăţeşte acţiunea colinergică prin facilitarea transmiterii impulsurilor la nivelul joncţiunii neuromusculare. Are efect asupra musculaturii scheletice şi posibil şi asupra celulelor ganglionilor nervoşi şi neuronilor din sistemul nervos central.

Bromura de neostigmină se absoarbe în proporţie mică din tractul gastro-intestinal. O doză de 15 mg bromură de neostigmină administrată oral este echivalentă cu 0,5 mg neostigmină metilsulfat administrată intravenos.

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 1,3 ore.

Neostigmina este hidrolizată de colinesterază şi este metabolizată la nivelul enzimelor microzomale hepatice.

Proporția legării de albumina plasmatică variază între 15 şi 25%.

Nu sunt disponibile.

Lactoză monohidrat

Stearat de magneziu

Talc

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Amidonglicolat de sodiu tip A

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

Cutie cu un blister din PVC/Al a 20 comprimate

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 20 comprimate

Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 20 comprimate

Fără cerinţe speciale.

Labormed Pharma S.A.

Bd. Theodor Pallady nr. 44B, sector 3, Bucureşti

România

6677/2014/01-02-03

Reînnoirea autorizației - Iulie 2014

Iulie 2014