METOPROLOL TERAPIA 50mg comprimate prospect medicament

Metoprolol Terapia 50 mg comprimate

Un comprimat conţine tartrat de metoprolol 50 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat.

Comprimate rotunde, plate, de culoare albă, cu o linie mediană pe una din feţe.

Tratament de lungă durată după infarct miocardic (scăderea mortalităţii).

Manifestări funcţionale cardiace: eretism cardiac.

Comprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului.

Doza este de 100 - 200 mg tartrat de metoprolol pe zi în 1-2 prize.

Metoprolol Terapia se administrează singur sau asociat. Doza va fi adaptată în funcţie de răspunsul tensiunii arteriale, ea poate fi scăzută la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi sau crescută.

Tratamentul se începe cu 50 - 100 mg tartrat de metoprolol pe zi în 1-2 prize. În funcţie de răspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescută săptămânal.

Doza recomandată este de 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi în 2-3 prize.

Se administrează ȋn general 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi în 2-3 prize. Uneori, în funcţie de situaţia clinică, poate fi suficientă o doză de 50 mg tartrat de metoprolol pe zi.

Doza este de 50-100 mg tartrat de metoprolol pe zi.

Hipersensibilitate la metoprolol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Hipersensibilitate la alte medicamente beta-blocante.

Astm bronşic sever şi bronhopneumopatie cronică obstructivă severă.

Insuficienţă cardiacă decompensată.

Şoc cardiogen.

Bloc atrioventricular de grad II şi III.

Angină Prinzmetal (în formă pură și ca monoterapie).

Sindrom de sinus bolnav (inclusiv bloc sinoatrial).

Bradicardie (sub 50 bătăi/minut).

Fenomen Raynaud şi tulburări circulatorii arteriale periferice severe.

Feocromocitom netratat.

Antecedente de reacții anafilactice.

Asociere cu floctafenină, sultopridă (vezi pct. 4.5).

Ȋn general, acest medicament nu este recomandat în timpul alăptării.

Nu se întrerupe brusc tratamentul la pacienţii cu angină pectorală: oprirea bruscă poate provoca tulburări grave de ritm, infarct miocardic sau moarte subită.

Acest medicament nu este recomandat în general în combinație cu bepridil, diltiazem și verapamil (vezi pct 4.5).

Tratamentul nu trebuie oprit brusc, în special la pacienții cu boală cardiacă ischemică. Doza trebuie redusă treptat, adică în mod ideal timp de una sau două săptămâni, începând în același timp, dacă este necesar, terapia de substituție pentru a preveni agravarea anginei.

Beta-blocantele nu pot fi administrate în cazurile cu forme ușoare prin alegerea unui beta-1 selectiv pentru dozare inițială redusă. Se recomandă să se efectueze teste functionale pulmonare înainte de inițierea tratamentului. În situaţie de criză ȋn timpul tratamentului pot fi utilizate bronhodilatatoare beta-agoniste.

În insuficienţa cardiacă care răspunde la tratament, dacă este dacă este indicat, metoprololul trebuie administrat în doze foarte mici, care se cresc progresiv şi sub supraveghere medicală atentă.

Dacă frecvența cardiacă scade sub 50-55 bătăi pe minut în repaus, iar pacientul are simptome de bradicardie, doza trebuie redusă.

Având în vedere efectul lor dromotrop negativ, beta-blocantele trebuie administrate cu precauție la pacienții cu bloc atrioventricular de gradul I.

La pacienţii cu angină Prinzmetal, agoniştii beta1- selectivi trebuie utilizaţi cu precauţie.

În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor.

Administrarea unui blocant beta1-adrenergic (cardioselectiv) este posibilă în formele uşoare şi asociate cu alte afecţiuni cardiovasculare, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator.

La pacienții cu tulburări periferice arteriale (boala sau sindromul Raynaud, arterite sau arteriopatie cronică obliterantă a membrelor inferioare), beta-blocantele pot determina agravarea acestor afecţiuni. În astfel de situații, trebuie administrat cu precauție un beta-blocant cardioselectiv agonist parțial.

Utilizarea beta-blocantelor în tratamentul hipertensiunii arteriale secundare unui feocromocitom tratat necesită o monitorizare atentă a tensiunii arteriale.

La vârstnici este imperativă respectarea contraindicaţiilor. Tratamentul trebuie inițiat cu doze mici și este necesară o monitorizare atentă.

Ciroză: biodisponibilitatea metoprololului poate fi crescută prin scăderea clearance-ul. În practică, se monitorizează frecvenţa cardiacă, pentru a reduce doza dacă apare bradicardie excesivă (<50-55 de bătăi/min în repaus).

La pacienţii cu diabet zaharat, încă de la începutul administrării metoprololului trebuie supravegheată atent glicemia; aceşti bolnavi sesizează mai puţin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care semnalează hipoglicemia (anxietate, tahicardie, sudoraţie etc.).

Agravarea psoriazisului a fost raportată cu beta-blocante, tratamentul trebuie evaluat.

La pacienții susceptibili pentru reacții anafilactice severe, indiferent de etiologie în special la administrarea medicamentelor cu floctafenină (vezi pct 4.5) sau în timpul tratamentelor de desensibilizare, tratamentul cu beta-blocante poate determina agravarea reacțiilor alergice și rezistenta la tratamentul cu epinefrină în doze uzuale.

Beta-blocantele determină atenuarea tahicardiei reflexe și cresc riscul de hipotensiune arterială. Continuarea tratamentului cu beta-blocante scade riscul de aritmie, ischemie miocardică și de pusee hipertensive. Medicul anestezist trebuie prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. În condiţiile în care oprirea tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48 ore înaintea anesteziei pentru a permite reapariția sensibilității la catecolamine.

Ȋn unele cazuri, tratamentul cu beta-blocante nu poate fi întrerupt:

* La pacienții cu insuficiență coronariană se recomandă continuarea tratamentului până la intervenția chirurgicală, având în vedere riscul întreruperii bruşte a beta blocantelor.

* În caz de urgență sau în cazul în care nu este posibilă oprirea tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanța vagală prin administrarea în prealabil a unei cantităţi suficiente de atropină în funcţie de necesităţi. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic posibil, iar pierderile sanguine trebuie compensate.

* Trebuie luat în considerare riscul anafilactic.

Trebuie evitată ȋnceperea administrării de metoprolol ȋn perioada perioperatorie la pacientii supusi unei interventii chirurgicale necardiace. Ȋn studiile clinice a fost observat un risc crescut de bradicardie, hipotensiune arterială și de accident vascular cerebral, inclusiv implicarea de prognostic vital la pacienții cu factori de risc cardiovasculari.

În caz de tireotoxicoză blocantele beta-adrenergice pot să mascheze semnele cardiovasculare.

Medicamentul conţine metoprolol care poate pozitiva testele antidoping.

Multe medicamente pot determina bradicardie. Acest lucru este valabil mai ales la medicamente antiaritmice clasa 1a, beta-blocante, anumite antiaritmice clasa III, anumiţi antagoniști de calciu, digitalice, inhibitori de colinesterază, mefloquină, pilocarpină.

Floctafenina poate determina şoc cardiogen sau hipotensiune arterială. În cazul administrării concomitente de beta-blocante acestea reduc reacţiile compensatorii cardiovasculare.

Administrarea concomitentă de sultopridă creşte riscul apariţiei tulburărilor de ritm ventricular, în special torsada vârfurilor.

Tulburări de automatism (bradicardie excesivă, stop sinusal), tulburări de conducere sinoatriale și atrioventriculare, risc crescut de aritmii ventriculare (torsada vârfurilor) și insuficiență cardiacă. Asocierea se face sub supraveghere medicală şi este necesară monitorizare ECG, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului.

Tulburări de automatism (bradicardie excesivă, stop sinusal), tulburări de conducere sinoatriale și atrioventriculare și risc crescut de insuficiență cardiacă.

Asocierea se face sub supraveghere medicală şi este necesară monitorizare ECG, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului.

Administrarea concomitentă cu amiodaronă poate să determine tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.

Supraveghere medicală şi monitorizare ECG.

Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice (inhibarea beta-adrenergică poate fi blocată ȋn timpul intervenţiei chirurgicale de către beta-stimulatoare). Ca regulă generală tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt brusc, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament.

Medicamente care determină torsada vârfurilor (cu excepția sultopridei) antiaritmice clasa IA (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, dofetilid, ibutilidă, sotalol), unele neuroleptice fenotiazinice (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină), benzamide (amisulpridă, sulpiridă, tiapridă), butirofenone (droperidol, haloperidol), alte neuroleptice (pimozidă) și alte medicamente (bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină i.v., halofantrină, mizolastină, lumefantrină, metadonă, moxifloxacină, pentamidină, spiramicina i.v., vincamină i.v.).

Risc crescut de aritmii ventriculare, inclusiv torsada vârfurilor. Monitorizare clinică și ECG.

Tulburări de contractilitate, automatism și de conducere (suprimarea mecanismelor simpatice compensatorii). Monitorizare clinică și ECG.

Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului cu risc crescut de hipotensiune arterială ȋn special ortostatică. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale şi, eventual, adaptarea dozei de metoprolol.

Toate beta-blocantele pot masca anumite simptome ale hipoglicemiei: palpitații și tahicardie. Prevenirea pacientului și consolidarea, mai ales la începutul tratamentului, a auto-monitorizării sanguine.

Creștere semnificativă a tensiunii arteriale în caz de întreruperea bruscă a antihipertensivelor centrale. Se recomandă evitarea întreruperii bruşte a antihipertensivelor centrale. Monitorizare clinică.

Antiacidele, compuşii de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distanţă de cel puţin 2 ore faţă de administrarea metoprololului.

Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a reacţiilor ei adverse neurologice şi cardiace (scăderea clearance-ului hepatic al lidocainei). Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei şi eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după oprirea acestuia. Adaptarea dozei de lidocaină dacă este necesar.

Risc de creştere a efectelor secundare ale metoprololului, inclusiv bradicardie excesivă prin inhibarea metabolizării de către paroxetină. Monitorizare clinică, dacă este necesar, ajustarea dozei de metoprolol pe durata tratamentului cu paroxetină și după întreruperea acestuia.

Antiinflamatoarele nesteroidiene scad efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină.

Asocierea cu blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic poate determina hipotensiune arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament (adăugarea de efecte inotrop negative). Beta-blocantul poate reduce, de asemenea, reacția reflexă simpatică stabilită în caz de repercursiune hemodinamică excesivă.

Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi risc de hipotensiune arterială ortostatică severă.

Risc de bradicardie excesivă (efecte aditive bradicardice).

Creşterea efectului antihipertensiv.

Creșterea efectului hipotensiv. Risc crescut de hipotensiune arterială ortostatică.

Creșterea efectului hipotensiv.

Risc crescut de hipotensiune arterială ortostatică.

Reduce concentrațiile plasmatice și eficacitatea beta-blocantului cu efecte clinice reduse (creșterea metabolismului hepatic).

Creșterea efectului antihipertensiv.

Scădere a concentrațiilor plasmatice și a eficacităţii beta-blocantului (creșterea metabolismul hepatic).

Studiile la animale nu au arătat nici o dovadă de efecte teratogene.

În absența efectelor teratogene la animale, nu este de așteptat un efect malformativ la om. Într-adevăr, până în prezent, substanțele responsabile de malformații la om s-au dovedit a fi teratogene la animale în timpul studiilor efectuate la două specii.

Din punct de vedere clinic, nu au fost raportate efecte teratogene până în prezent și rezultatele studiilor prospective controlate cu unele beta-blocante nu au raportat malformații congenitale. La nou-născuții ai căror mame au avut tratament cu beta blocante, acțiunea beta-blocantului persistă timp de mai multe zile după naştere şi poate duce la bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie; dar cel mai adesea acest lucru este fără consecințe clinice.

Cu toate acestea, poate să apară, prin reducerea reacțiilor cardiovasculare compensatorii, insuficienţa cardiacă ce necesită spitalizare în terapie intensivă (vezi pct 4.9).

Prin urmare, acest medicament, în condiții normale de utilizare, poate fi prescris in timpul sarcinii, dacă este necesar. În caz de tratament până la naștere, se recomandă monitorizarea atentă a nou-născutului (a ritmului cardiac și glicemia în primele 3-5 zile de viată).

Metoprololul se excretă în laptele matern (vezi pct. 5.2). Apariţia hipoglicemiei şi bradicardiei a fost descrisă pentru unele beta-blocante care se leagă puţin de proteine plasmatice.

Prin urmare, alăptarea nu este recomandată dacă tratamentul este necesar.

Metoprololul poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Pacienţii trebuie informaţi despre posibilitatea apariţiei ameţelilor sau fatigabilităţii.

Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Foarte rare: trombocitopenie

S-a observat în cazuri rare apariția anticorpilor antinucleari cu manifestări clinice de însoțire de sindrom lupoid care este reversibil la întreruperea tratamentului.

Mai puţin frecvente: hipoglicemie (vezi pct. 4.4), creştere în greutate

Frecvente: ameţeli, cefalee

Rare: parestezii

Mai puţin frecvente: depresie, somnolenţă, insomnie, coşmaruri

Rare: nervozitate, anxietate

Foarte rare: confuzie, halucinaţii

Rare: tulburări de vedere, xeroftalmie şi iritaţii oculare, conjunctivite

Foarte rare: tinitus

Frecvente: bradicardie, severă dacă este cazul, hipotensiune arterială ortostatică, palpitaţii

Mai puţin frecvente: insuficienţă cardiacă, hipotensiune arterială, dureri precordiale

Rare: tulburări de conducere atrio-ventriculară cu intensificarea blocului atrio-ventricular existent (vezi pct. 4.3 și pct. 4.4), aritmii cardiace

Frecvente: extremități reci

Rare: sindromul Raynaud, agravarea claudicaţiei intermitente existente

Foarte rare: gangrenă la pacienţii cu tulburări severe ale circulaţiei periferice, accidente vasculare cerebrale (vezi pct. 4.3 și pct. 4.4)

Frecvente: dispnee de efort

Mai puţin frecvente: bronhospasm (vezi pct. 4.4)

Rare: rinite

Frecvente: greaţă, dureri abdominale, diaree, constipaţie

Mai puţin frecvente: vărsături

Rare: xerostomie

Foarte rare: disgeuzie, fibroză retroperitoneală

Rare: creşterea valorii transaminazelor serice

Foarte rare: hepatită

Mai puţin frecvente: reacții cutanate, inclusiv erupții maculopapulare și veziculare, urticarie, prurit, eczeme, psoriazis, lichenoid, transpirație

Rare: alopecie

Foarte rare: exacerbarea psoriazisului, reacții de fotosensibilitate (vezi pct 4.4)

Rare: crampe musculare

Foarte rare: artralgie

Rare: impotenţă

Foarte rare: boala Peyronie

Foarte frecvente: astenie

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a

Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Simptomele supradozajului pot include bradicardie, hipotensiune arterială, insuficienţă cardiacă acută şi bronhospasm.

Supraveghere atentă, tratamentul într-o secție de terapie intensivă, utilizarea de spălături gastrice, cărbune activat și un laxativ pentru a preveni absorbția medicamentului încă prezent în tractul gastrointestinal, utilizarea de plasmă sau substituenţi plasmatici pentru a trata hipotensiunea arterială și șocul.

Dacă bradicardia este excesivă se vor utiliza 1-2 mg atropină intravenos și/sau un stimulator cardiac.

Dacă este necesar, este posibil să se utilizeze o injecție în bolus de 10 mg de glucagon intravenos. Această injecție cu glucagon poate fi repetată sau urmată de perfuzie intravenoasă de glucagon 1-10 mg/oră în funcție de răspuns, dacă este necesar. Dacă nu există nici un răspuns la glucagon sau glucagonul nu este disponibil, poate fi administrat un stimulent al receptorilor beta-adrenergici, cum este dobutamină 2,5 la 10 micrograme/kg/min perfuzie intravenoasă. Dobutamina, datorită efectelor inotrop pozitive poate fi, de asemenea, utilizată pentru a trata hipotensiunea arterială și insuficiența cardiacă acută.

Este posibil ca dozele de mai sus să fie insuficiente pentru a inversa efectele cardiace determinate de blocada beta-adrenergică a receptorilor în caz de supradozaj masiv. Doza de dobutamină poate fi crescută, dacă este necesar pentru a atinge răspunsul așteptat ȋn funcţie de starea clinică a pacientului. Administrarea de ioni de calciu poate fi, de asemenea, luată în considerare. Bronhospasmul este de obicei reversibil la bronhodilatatoare.

Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante selective, codul ATC: C07AB02.

Metoprolol este caracterizat prin trei proprietăți farmacologice:

* activitate beta-blocantă cardioselectivă beta-1

* un efect antiaritmic

* nu prezintă efect agonist parțial (sau activitate simpatomimetică intrinsecă).

Metoprolol reduce riscul de recurență de infarct miocardic și de mortalitate, în special de moarte subită.

Administrat pe cale orală, metoprololul se absoarbe rapid. Biodisponibilitatea este între 40 şi 50% și crește la ingestia de alimente. Metabolismul la primul pasaj este moderat. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 1 până la 2 ore.

Volumul de distribuție este de 5,5 l/kg. Metoprololul traversează bariera hemato-encefalică. Legarea de proteinele plasmatice este mică (10%).

Aproximativ 10% din metoprolol este transformat în ficat într-un metabolit alfa-hidroxi-metoprolol. Acesta este de 10 ori mai puțin activ decât molecula de bază.

Timpul de înjumătățire plasmatică al metoprololului este între 2,5 și 5 ore. Metoprololul este eliminat aproape ȋn totalitate pe cale renală, în principal sub formă de metaboliți (95%).

Nu este necesară ajustarea dozei.

Poate fi necesară reducerea dozei (vezi pct 4.4).

Modificări mici cinetice nu necesită ajustarea dozei.

Metoprolol traversează placenta. Raport concentrația medie de metoprolol ȋn sângele matern/cordon ombilical este 1.

Metoprolol se excretă în laptele uman; raportul concentrația medie ȋn lapte/sângele matern este 3,7.

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind genotoxicitatea şi potenţialul carcinogen.

Celuloză microcristalină

Acid stearic

Amidon pregelatinizat

Ulei vegetal hidrogenat

Talc

Amidonglicolat de sodiu

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

Nu este cazul.

2 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Cutie cu 3 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate.

Fără cerinţe speciale.

Terapia S.A.

Str. Fabricii nr.124, Cluj-Napoca, România

8316/2015/01

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Noiembrie 2015

Noiembrie 2017

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .