LORDESTIN 0.5mg / ml soluție orală prospect medicament

Lordestin 0,5 mg/ml soluţie orală

Fiecare ml de soluţie orală conţine desloratadină 0,5 mg (sub formă de desloratadină hemisulfat 0,578 mg).

Excipienți cu efect cunoscut: sorbitol 150 mg, lichid (necristalizabil), propilenglicol 150 mg și alcool benzilic 0,017 mg în 1 ml soluţie orală.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Soluţie orală

Soluţie oralǎ, limpede, incoloră, cu aromă de migdale şi pH cuprins între 3,0-3,8.

Lordestin este indicat la adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta de 1 an şi peste, pentru ameliorarea simptomelor asociate cu:

- rinita alergică (vezi pct. 5.1)

- urticaria (vezi pct. 5.1).

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste

Doza recomandată de Lordestin este de 10 ml (5 mg) soluţie orală, o dată pe zi.

Medicul prescriptor trebuie să ştie că majoritatea cazurilor de rinită apărute la vârste sub 2 ani sunt de origine infecţioasă (vezi pct. 4.4) şi că nu există date care să recomande tratamentul rinitei infecţioase cu Lordestin.

Copii cu vârsta de 1 până la 5 ani: 2,5 ml (1,25 mg) Lordestin soluţie orală, o dată pe zi.

Copii cu vârsta de 6 până la 11 ani: 5 ml (2,5 mg) Lordestin soluţie orală, o dată pe zi.

Siguranţa şi eficacitatea Lordestin soluţie orală la copiii cu vârsta sub 1 an nu au fost stabilite.

Există o experienţă limitată în studiile clinice referitoare la eficacitatea utilizării desloratadinei la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 şi 11 ani şi adolescenţii cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani (vezi pct. 4.8 și pct. 5.1).

Rinita alergică intermitentă (prezenţa simptomelor timp de mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni) trebuie abordată terapeutic în conformitate cu evaluarea antecedentelor bolii pacientului şi tratamentul poate fi întrerupt după ce simptomele s-au remis şi reiniţiat odată cu reapariţia lor.

În rinita alergică persistentă (prezenţa simptomelor timp de 4 zile sau mai mult pe săptămână şi mai mult de 4 săptămâni), se poate propune pacienţilor tratamentul continuu pe durata perioadelor de expunere la alergen.

Doza poate fi administrată cu sau fără alimente.

Lordestin este furnizat împreună cu o linguriţă dozatoare cu două capete, calibrate pentru a măsura volumele de 2,5 ml şi 5 ml. Cantitatea corespunzătoare de soluţie orală poate fi administrată cu ajutorul linguriţei dozatoare. Dozele de 10 ml pot fi utilizate prin administrarea a două linguriţe de soluţie orală cu capătul de 5 ml.

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1, sau la loratadină.

La copiii cu vârsta sub 2 ani, diagnosticul de rinită alergică este în mod particular greu de diferenţiat de alte forme de rinită. Trebuie avute în vedere absenţa infecţiilor căilor respiratorii superioare sau anomaliile structurale, precum şi anamneza pacientului, examenul fizic şi efectuarea testelor adecvate de laborator şi a celor cutanate.

Aproximativ 6% dintre adulţii şi copiii de 2 până la 11 ani sunt din punct de vedere fenotipic slab metabolizanţi ai desloratadinei şi pot prezenta expunere prelungită (vezi pct. 5.2). Siguranţa utilizării desloratadinei la copiii cu vârsta între 2 şi 11 ani care sunt metabolizatori lenţi este aceeaşi ca şi pentru copiii care metabolizează normal. Efectele desloratadinei la copiii metabolizatori lenţi cu vârstă < 2 ani nu au fost studiate.

În caz de insuficienţă renală severă, Lordestin trebuie utilizat cu prudenţă (vezi pct. 5.2).

Desloratadina trebuie administrată cu precauție la pacienții cu antecedente medicale sau familiale de crize convulsive, în special la copiii mici (vezi pct. 4.8), aceștia fiind mai susceptibili de a dezvolta noi crize convulsive în timpul tratamentului cu desloratadină. Personalul medical poate lua în considerare întreruperea tratamentului cu desloratadină la pacienții care prezintă o criză convulsivă în timpul tratamentului.

Acest medicament conţine sorbitol 150 mg/ml. Efectul aditiv al administrării concomitente a medicamentelor conținând sorbitol (sau fructoză) sau al dietei conținând sorbitol (sau fructoză) trebuie luate în considerare.

Conținutul de sorbitol din medicamentele cu administrare orală poate afecta biodisponibilitatea altor medicamente pentru administrare orală administrate concomitent. Pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Acest medicament conţine propilenglicol 150 mg/ml. Administrarea concomitentă cu oricare alt substrat pentru alcool-dehidrogenază cum ar fi alcoolul etilic poate determina reacții adverse.

Acest medicament conține 0,017 mg/ml alcool benzilic. Risc crescut indus de acumulare a alcoolului benzilic la copii și adolescenți. Poate provoca reacții alergice. Volumele mari trebuie utilizate cu prudență și doar dacă este absolut necesar, în special la pacienții cu insuficiență hepatică și insuficiență renală, precum și la femeile gravide sau cele care alăptează, din cauza riscului de acumulare și toxicitate (acidoză metabolică).

În studiile clinice în care eritromicina sau ketoconazolul au fost administrate concomitent cu desloratadina comprimate, nu s-au observat interacţiuni relevante clinic (vezi pct. 5.1).

Într-un studiu clinic de farmacologie, în care a fost administrată concomitent cu alcool, desloratadina comprimate nu a potenţat efectele alcoolului etilic de diminuare a performanţelor (vezi pct. 5.1). Cu toate acestea, au fost raportate cazuri de intoleranță la alcool și intoxicație în timpul utilizării după punerea pe piață. De aceea, se recomandă prudență în cazul administrării concomitent cu alcool.

Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți.

Conform unui număr mare de date privind femeile gravide (mai mult de 1000 de rezultate obţinute din sarcini), nu s-au evidenţiat efecte malformative sau efecte toxice fetale/neonatale ale desloratadinei. Studiile la animale nu au evidenţiat efecte dăunătoare directe sau indirecte cu privire la toxicitatea asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Ca o măsură de precauţie, este de preferat să se evite utilizarea Lordestin în timpul sarcinii.

Desloratadina a fost identificată la nou-născuţii/sugarii alăptaţi de către femeile tratate. Nu se cunoaşte efectul desloratadinei asupra nou-născuţilor/sugarilor. Trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea, fie de a întrerupe/de a se abţine de la tratamentul cu Lordestin, având în vedere beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie.

Nu există date disponibile asupra fertilităţii masculine şi feminine.

Pe baza studiilor clinice, desloratadina nu influenţează sau are o influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienţii trebuie să fie informaţi că majoritatea oamenilor nu manifestă somnolenţă. Cu toate acestea, deoarece există variaţii individuale ca răspuns la toate medicamentele, se recomandă ca pacienţii să fie sfătuiţi să nu desfăşoare activităţi care necesită vigilenţă mentală, cum ar fi conducerea unui vehicul sau folosirea utilajelor, până când nu au stabilit propriul răspuns la medicament.

În studii clinice efectuate la copii, forma farmaceutică de desloratadină sirop a fost administrată la un număr total de 246 copii cu vârsta între 6 luni-11 ani. Incidenţa totală a evenimentelor adverse la copiii cu vârste între 2-11 ani a fost similară pentru grupurile cărora li s-a administrat desloratadină sau placebo. La sugari şi copii mici cu vârsta între 6-23 luni, cele mai frecvente reacții adverse raportate în plus faţă de cele observate la cei cărora li s-a administrat placebo, au fost: diareea (3,7%), febra (2,3%) şi insomnia (2,3%). În alt studiu, după administrarea unei doze unice de 2,5 mg desloratadină soluţie orală la subiecţi cu vârsta cuprinsă între 6 şi 11 ani, nu au fost semnalate evenimente adverse.

Într-un studiu clinic care a inclus 578 pacienţi adolescenţi, cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani, cel mai frecvent eveniment advers a fost cefaleea; aceasta a apărut la 5,9 % dintre pacienţii trataţi cu desloratadină şi la 6,9% dintre pacienţii cărora li s-a administrat placebo.

În studiile clinice în care au fost incluşi adulţi şi adolescenţi, efectuate pentru diferite indicaţii, inclusiv rinita alergică şi urticaria cronică idiopatică, reacţiile adverse determinate de desloratadina administratǎ în doză recomandată, au fost raportate la un număr de pacienţi cu 3% mai mare decât în cazul celor cărora li s-a administrat placebo. Cele mai frecvente evenimente adverse raportate în plus faţă de cele observate la cei cărora li s-a administrat placebo au fost: oboseală (1,2%), xerostomie (0,8%) şi cefalee (0,6%).

Frecvenţa reacţiilor adverse raportate în cadrul studiilor clinice în plus față de placebo și alte reacţii adverse raportate în perioada de după punerea pe piaţă sunt prezentate în următorul tabel. Frecvenţele sunt definite ca foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100), rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000), foarte rare (< 1/10000) şi cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Clasificarea pe aparate, Categoria de

Reacţii adverse sisteme şi organe frecvenţă

Tulburări metabolice și de Cu frecvență Apetit alimentar crescut nutriție necunoscută

Tulburări psihice Foarte rare Halucinaţii

Cu frecvență Comportament anormal, agresivitate, necunoscută stare depresivă

Tulburări ale sistemului Frecvente Cefalee nervos Frecvente (copii cu Insomnie vârsta sub 2 ani)

Foarte rare Ameţeli, somnolenţă, insomnie, hiperactivitate psihomotorie, convulsii

Tulburări oculare Cu frecvență Xeroftalmie necunoscută

Tulburări cardiace Foarte rare Tahicardie, palpitaţii

Cu frecvență Prelungire a intervalului QT necunoscută

Tulburări gastro-intestinale Frecvente Xerostomie

Frecvente (copii cu Diaree vârsta sub 2 ani)

Foarte rare Durere abdominală, greaţă, vărsături, dispepsie, diaree

Tulburări hepatobiliare Foarte rare Creşteri ale concentraţiilor plasmatice ale enzimelor hepatice, creştere a bilirubinemiei, hepatită

Cu frecvență Icter necunoscută

Afecțiuni cutante și ale Cu frecvență Fotosensibilitate țesutului subcutanat necunoscută

Tulburări musculo-scheletice Foarte rare Mialgii şi ale ţesutului conjunctiv

Tulburări generale și la Frecvente Fatigabilitate nivelul locului de Frecvente (copii cu Febră administrare vârsta sub 2 ani)

Foarte rare Reacţii de hipersensibilitate (cum ar fi anafilaxie, angioedem, dispnee, prurit, erupţii cutanate şi urticarie)

Cu frecvență Astenie necunoscută

Investigații diagnostice Cu frecvență Creștere ponderală necunoscută

Alte reacții adverse cu o frecvență necunoscută raportate la copii și adolescenți în perioada după punerea pe piață au inclus prelungire a intervalului QT, aritmie, bradicardie, comportament anormal și agresivitate.

Un studiu observațional retrospectiv privind siguranța a indicat o incidență crescută de nou debut al convulsiilor la pacienții cu vârsta cuprinsă între 0 și 19 ani atunci când li s-a administrat desloratadină comparativ cu perioadele în care nu li s-a administrat desloratadină. La copiii cu vârsta cuprinsă între 0 și 4 ani, creșterea absolută ajustată a fost de 37,5 (Interval de Încredere (IÎ) 95% 10,5-64,5) per 100000 persoane-ani (PA), cu o rată de fond de nou debut al convulsiilor de 80,3 per 100000 PA. La pacienții cu vârsta cuprinsă între 5 și 19 ani, creșterea absolută ajustată a fost de 11,3 (IÎ 95% 2,3-20,2) per 100000 PA, cu o rată de fond de 36,4 per 100000 PA (vezi pct. 4.4).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

București 011478- RO e-mail: adr@anm.ro.

Website: www.anm.ro

Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării după punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate fi mai mare.

În caz de supradozaj, trebuie avute în vedere măsurile standard pentru eliminarea substanţei active neabsorbite. Se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere.

Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă; nu se ştie dacă este eliminată prin dializă peritoneală.

Pe baza rezultatelor unui studiu clinic cu doze multiple la adulţi şi adolescenţi, în care au fost administrate doze de până la 45 mg desloratadină (de nouă ori doza terapeutică), nu s-au observat efecte relevante clinic.

Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării după punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate fi mai mare.

Grupa farmacoterapeutică: Alte antihistaminice sistemice, codul ATC: R06AX27

Desloratadina este un antagonist histaminic non-sedativ, cu acţiune de lungă durată, cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici. După administrare orală, desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici, deoarece substanţa nu pătrunde în sistemul nervos central.

Desloratadina a demonstrat proprietăţi antialergice în studii in vitro. Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii, cum ar fi IL-4, IL-6, IL-8 şi IL-13 din mastocitele/bazofilele umane, precum şi inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină-P la suprafaţa celulelor endoteliale. Relevanţa clinică a acestor observaţii urmează să fie confirmată.

Eficacitatea desloratadinei soluţie orală nu a fost investigată în studii pediatrice separate. Totuşi, siguranţa desloratadinei sub forma farmaceutică sirop, care conţine aceeaşi concentraţie de desloratadină ca Lordestin soluţie orală, a fost demonstrată în trei studii pediatrice. Copiilor cu vârsta între 1-11 ani, care prezentau indicaţie pentru tratamentul cu antihistaminice, li s-a administrat o doză zilnică de desloratadină de 1,25 mg (pentru cei cu vârsta între 1-5 ani) sau 2,5 mg (pentru cei cu vârsta între 6-11 ani). Tratamentul a fost bine tolerat, după cum au evidenţiat rezultatele testelor clinice de laborator, ale monitorizării funcţiilor vitale şi datele referitoare la intervalele ECG, inclusiv QTc. În cazul administrării dozelor recomandate, concentraţiile plasmatice ale desloratadinei (vezi pct. 5.2) au fost comparabile la copii şi adulţi. Astfel, întrucât evoluţia rinitei alergice/urticariei cronice idiopatice şi profilul desloratadinei sunt similare la pacienţii adulţi şi copii, datele referitoare la eficacitatea desloratadinei la adulţi pot fi extrapolate la copii şi adolescenţi.

Eficacitatea desloratadinei sirop nu a fost investigată în studiile pediatrice efectuate la copii cu vârsta sub 12 ani.

Într-un studiu clinic cu doze multiple efectuat la adulţi şi adolescenţi, în care au fost administrate zilnic, timp de 14 zile, doze de până la 20 mg desloratadină, nu s-a observat niciun efect cardiovascular relevant din punct de vedere statistic sau clinic. Într-un studiu clinic de farmacologie la adulţi şi adolescenţi, în care desloratadina a fost administrată zilnic în doză de 45 mg (de 9 ori doza terapeutică), timp de 10 zile, nu s-a observat prelungirea intervalului QTc.

Desloratadina nu pătrunde cu uşurinţă în sistemul nervos central. În studiile clinice controlate, pentru doza recomandată de 5 mg pe zi la adulţi şi adolescenţi, nu s-a semnalat creşterea incidenţei somnolenţei, comparativ cu placebo. În studiile clinice, administrată în doză zilnică unică de 7,5 mg la adulţi şi adolescenţi, desloratadina comprimate nu a afectat performanţele psihomotorii. Într-un studiu cu doză unică efectuat la adulţi, doza de 5 mg desloratadină nu a afectat determinările standard ale capacităţii de pilotaj, inclusiv exacerbarea stării subiective de somnolenţă sau activităţile legate de pilotaj.

În studiile clinice de farmacologie la adulţi, administrarea concomitentă cu alcoolul etilic nu a determinat creşterea gradului de afectare a performanţelor sau accentuarea stării de somnolenţă, induse de alcool. Nu au fost semnalate diferenţe semnificative ale rezultatelor testelor psihomotorii între grupul căruia i s-a administrat desloratadină şi cel căruia i s-a administrat placebo, chiar dacă au fost administrate cu sau fără alcool etilic.

În studiile de interacţiune cu doze multiple de ketoconazol şi eritromicină, nu s-au observat modificări relevante clinic ale concentraţiilor plasmatice ale desloratadinei.

La pacienţii adulţi şi adolescenţi cu rinită alergică, desloratadina comprimate a fost eficace în ameliorarea simptomelor, cum ar fi strănutul, secreţia şi pruritul nazal, pruritul ocular, lăcrimarea şi înroşirea ochilor, precum şi pruritul de la nivelul palatului. Desloratadina a controlat eficace simptomele timp de 24 de ore.

Eficacitatea desloratadinei comprimate nu a fost clar demonstrată în studiile efectuate la pacienţi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani.

În plus faţă de clasificările stabilite ca sezoniere şi perene, rinita alergică poate fi clasificată alternativ în rinită alergică intermitentă şi rinită alergică persistentă, în funcţie de durata simptomelor. Rinita alergică intermitentă se defineşte ca prezenţa simptomelor pentru mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni. Rinita alergică persistentă se defineşte ca prezenţa simptomelor pentru 4 zile sau mai mult pe săptămână şi mai mult de 4 săptămâni.

Desloratadina comprimate a fost eficace în atenuarea simptomatologiei asociate rinitei alergice sezoniere, după cum arată scorul total din chestionarul referitor la calitatea vieţii pacienţilor care suferă de rinoconjunctivită. Cea mai importantă ameliorare s-a observat în domeniile problemelor de ordin practic şi ale activităţilor cotidiene, care sunt limitate de aceste simptome.

Urticaria cronică idiopatică a fost studiată ca model clinic pentru condiţiile urticariene, luând în considerare faptul că fiziopatologia lor este similară, indiferent de etiologie, şi deoarece pacienţii cronici pot fi recrutaţi prospectiv mai uşor. Deoarece eliberarea de histamină este un factor cauzal pentru toate afecţiunile urticariene, este de aşteptat ca desloratadina să fie eficace în asigurarea ameliorării simptomatice a altor condiţii urticariene, în plus faţă de urticaria cronică idiopatică, aşa cum se menţionează şi în ghidurile clinice.

În două studii clinice controlate cu placebo, cu o durată de şase săptămâni, efectuate la pacienţi cu urticarie idiopatică cronică, desloratadina a fost eficace în ameliorarea pruritului şi micşorarea dimensiunii şi a numărului de papule urticariene până la sfârşitul primului interval de administrare a medicamentului. În fiecare dintre studii, efectele de ameliorare au acoperit intervalul de 24 de ore dintre administrări. La fel ca în cazul altor studii cu antihistaminice administrate în tratamentul urticariei idiopatice cronice, puţinii pacienţi care nu au răspuns la antihistaminice au fost excluşi. O ameliorare a pruritului cu peste 50% s-a observat la 55% dintre pacienţii trataţi cu desloratadină, comparativ cu 19% dintre pacienţii cărora li s-a administrat placebo. Tratamentul cu desloratadină a redus semnificativ şi gradul de afectare a somnului şi a activităţilor cotidiene, măsurate pe o scală de la 1 la 4, utilizată pentru evaluarea acestor parametri variabili.

Concentraţiile plasmatice ale desloratadinei pot fi decelate în decurs de 30 minute după administrarea la adulţi şi adolescenţi. Desloratadina este bine absorbită, concentraţia plasmatică maximă obţinându-se după aproximativ 3 ore; timpul de înjumătăţire plasmatică terminal este de aproximativ 27 ore. Gradul de acumulare a desloratadinei a depins de timpul de înjumătăţire plasmatică (aproximativ 27 ore) şi de frecvenţa administrării ca doză unică zilnică. Biodisponibilitatea desloratadinei a fost proporţională cu doza, pentru intervalul de doze cuprins între 5 mg şi 20 mg.

Într-o serie de studii farmacocinetice şi clinice, 6% din subiecţi au prezentat o concentraţie mai mare de desloratadină. Prevalenţa acestui fenotip de metabolizatori lenţi a fost comparabilă pentru adulţi (6%) şi copii cu vârsta între 2-11 ani (6%) şi mai mare la subiecţii din rasa neagră (18% la adulţi, 16% la copii) decât la cei din grupa caucaziană (2% la adulţi, 3% la copii) în ambele populaţii.

Într-un studiu farmacocinetic cu doze multiple efectuat la voluntari adulţi sănătoşi cu forma farmaceutică comprimate, patru voluntari au fost identificaţi ca metabolizatori lenţi ai desloratadinei. Aceştia au avut o

Cmax de aproximativ 3 ori mai mare la aproximativ 7 ore, cu o valoare a timpului de înjumătăţire plasmatică terminal de aproximativ 89 ore.

Parametrii farmacocinetici similari au fost observaţi într-un studiu farmacocinetic cu doze multiple efectuat cu forma farmaceutică de sirop la copiii metabolizatori lenţi cu vârsta între 2-11 ani, diagnosticaţi cu rinită alergică. Expunerea (ASC) la desloratadină a fost de aproximativ 6 ori mai mare, iar Cmax de 3 ori până la 4 ori mai mare la 3-6 ore, cu un timp de înjumătăţire terminal de 120 ore. Expunerea a fost aceeaşi la adulţi şi copii metabolizatori lenţi când li s-a administrat doze adecvate vârstelor. Profilul general de siguranţă al acestor subiecţi nu a fost diferit de cel al populaţiei generale. Efectele desloratadinei la pacienţii metabolizatori lenţi cu vârsta < 2 ani nu au fost studiate. În studii cu doză unică separate, în care au fost administrate dozele recomandate, pacienţii copii au prezentat valori ale ASC şi Cmax ale desloratadinei comparabile cu cele observate la adulţii cărora li s-a administrat o doză de 5 mg de desloratadină sirop.

Desloratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie moderată (83%-87%). Nu există date care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului, după administrarea zilnică a desloratadinei la adulţi şi adolescenţi în doză unică (5 mg până la 20 mg) timp de 14 zile.

Într-un studiu cu doză unică, încrucişat, cu desloratadină, s-a constatat bioechivalenţa dintre comprimate şi sirop.

Deoarece Lordestin soluţie orală conţine aceeaşi concentraţie de desloratadină, nu a fost solicitat un studiu de bioechivalenţă şi este de aşteptat ca acesta să fie echivalent cu siropul şi comprimatele.

Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei şi, de aceea, nu pot fi total excluse unele interacţiuni cu alte medicamente. Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă

CYP3A4, iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 şi nu este nici substrat, nici inhibitor al glicoproteinei P.

Într-un studiu clinic cu doză unică în care s-a administrat doza de 7,5 mg desloratadină, nu s-a semnalat niciun efect al alimentelor (mic dejun hiperlipidic şi hipercaloric) asupra biodisponibilităţii desloratadinei. În alt studiu, sucul de grepfrut nu a avut efect asupra biodisponibilităţii desloratadinei.

Farmacocinetica desloratadinei la pacienții cu insuficiență renală cronică (IRC) a fost comparată cu cea a subiecților sănătoși într-un studiu cu doză unică și într-un studiu cu doze multiple. În studiul cu doză unică, expunerea la desloratadină a fost de aproximativ 2 și 2,5 ori mai mare la subiecții cu IRC ușoară până la moderată, respectiv severă, decât la subiecții sănătoși. În studiul cu doze multiple, starea de echilibru a fost atinsă după ziua 11, iar expunerea la desloratadină a fost de ~1,5 ori mai mare la subiecții cu IRC ușoară până la moderată și de ~2,5 ori mai mare la subiecții cu IRC severă comparativ cu cea a subiecților sănătoși.

În ambele studii, modificările expunerii (ASC și Cmax) desloratadinei și 3-hidroxidesloratadinei nu au fost relevante clinic.

Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei. Studiile non-clinice realizate cu desloratadină şi loratadină au demonstrat că nu există diferenţe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină şi loratadină la niveluri comparabile de expunere la desloratadină.

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi dezvoltării. Lipsa potenţialului carcinogen a fost demonstrată în studii efectuate cu desloratadină şi loratadină.

Propilenglicol (E 1520)

Sorbitol lichid (necristalizabil) (E 420)

Acid citric anhidru (E 330)

Citrat de sodiu (E 331)

Ciclamat de sodiu (E 952)

Hipromeloză (tip 2910)

Edetat disodic

Aromă de migdale amare (1,2-propilenglicol, benzaldehidă, vanilină, citrat de trietil, maltol, alcool benzilic)

Apă purificată.

Nu este cazul.

3 ani.

A se utiliza în maximum 60 de zile de la prima deschidere a flaconului.

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.

Acest medicament nu necesită condiţii de temperatură speciale de păstrare.

Lordestin 0,5 mg/ml soluţie orală este ambalat în flacoane din sticlă de culoare brună, conţinând 60 ml, 120 ml sau 150 ml.

Fiecare flacon este închis cu capac de culoare albă PP 28, prevăzut cu sistem de siguranţă pentru copii.

Toate cutiile conţin o linguriţă dozatoare dublă, din polistiren (PS) vopsit alb, pentru doze de 2,5 ml şi 5 ml.

Flacoanele sunt ambalate în cutii individuale din carton, împreună cu un prospect.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

Gedeon Richter România S.A.

Str. Cuza-Vodă Nr. 99-105 540306 Târgu-Mureş

România

13959/2021/01-03

Data primei autorizări: Aprilie 2014

Data ultimei reȋnnoiri a autorizației: Iunie 2021

Februarie 2024