FOSFAT DE CODEINA BIOEEL 15mg comprimate prospect medicament

FOSFAT DE CODEINĂ BIOEEL 15 mg comprimate

Un comprimat conţine fosfat de codeină hemihidrat 15 mg.

Excipient cu efect cunoscut: fiecare comprimat conţine lactoză monohidrat 97,5 mg

Pentru lista tuturor excipienţilor vezi pct.6.1

Comprimate

Comprimate lenticulare, cu aspect uniform, cu margini intacte, suprafaţa uşor bombată, de culoare alba, cu diametru de 7 mm.

Codeina se utilizează ca medicaţie simptomatică în caz de: - tuse iritativă neproductivă;

- dureri de intensitate moderată (obişnuit în asociaţie cu un analgezic antipiretic, de exemplu paracetamol sau acid acetilsalicilic);

- cazuri selecţionate de diaree.

Medicamentul se administrează numai adulţilor şi adolescenţilor cu vârsta peste 12 ani pentru tratamentul durerilor acute moderate, care nu sunt considerate a fi ameliorate de alte analgezice, cum sunt paracetamolul sau ibuprofenul (în monoterapie).

Codeina trebuie utilizată în doza minimă eficace şi pentru cea mai scurta perioadă de timp. Această doză poate fi administrată până la de 4 ori pe zi, la intervale de minimum 6 ore. Doza zilnică maximă de codeină nu trebuie să depăşească 240 mg.

Adulţi: 1-2 comprimate Fosfat de codeină Bioeel 15 mg (15 - 30 mg) la intervale de 6 - 8 ore.

Copii peste 12 ani: 2 - 3 mg/kg şi zi, fracţionat la intervale de 4 - 6 ore, fără a depăşi 6 mg/kg şi zi şi 1 mg/kg pentru o dată.

Durata tratamentului trebuie limitată la 3 zile, iar dacă nu se obţine ameliorarea eficientă a durerii, pacienţii/persoanele care îi îngrijesc trebuie sfătuiţi să se adreseze unui medic.

Codeina nu trebuie utilizată la copii cu vârsta sub 12 ani, din cauza riscului de toxicitate la opioide, ca urmare a metabolizării variabile şi imprevizibile a codeinei la morfină (vezi pct. 4.3 și pct. 4.4).

- Hipersensibilitate la codeină sau la oricare dintre excipienţii medicamentului;

- Insuficienţă respiratorie severă; hipersecreţie traheo-bronşică; criză de astm bronşic;

- Diaree acută toxiinfecţioasă, subocluzie sau ocluzie intestinală, intervenţii chirurgicale recente la nivelul căilor biliare (creşte presiunea biliară);

- Stări comatoase;

- La femei care alăptează (vezi pct.4.6);

- Copii sub 12 ani;

- La toţi copiii şi adolescenţii (cu vârsta cuprinsă între 0-18 ani) la care se efectuează tonsilectomie şi/sau adenoidectomie pentru tratamentul sindromului de apnee obstructivă în somn, din cauza unui risc crescut de apariţie a unor reacţii adverse grave şi care pun viaţa în pericol (vezi pct. 4.4).

- Datorită conţinutului în lactoză, medicamentul este contraindicat la pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, sindrom de malabsorbţie a glucozei şi galactozei sau deficit de lactază (Lapp).

- La pacienţi cunoscuţi ca metabolizatori ultra-rapizi CYP2D6.

Codeina nu se administrează timp îndelungat datorită riscului de dezvoltare a dependenţei.

Codeina figurează pe lista substanţelor dopante (este interzisă la sportivi).

Pentru copiii între 1 şi 6 ani este necesară utilizarea unor forme farmaceutice de codeină adecvate vârstei (obişnuit la această vârstă comprimatele nu pot fi înghiţite). La copiii mici dozele de codeină mai mari de 0,3 mg/kg au potenţial convulsiv; riscul deprimării respiratorii este mai mare. Codeina este contraindicată la copiii mai mici de un an. La vârstnici, riscul deprimării respiraţiei este mare, iar tulburările dsiforice (agitaţie, stare confuză, halucinaţii) sunt mai frecvente. Aceste particularităţi sunt legate de insuficienţa proceselor de metabolizare şi epurare, ca şi de patologia proprie vârstei, înaintate (pneumopatii cronice, ateroscleroză avansată).

La pacienţii cu tuse productivă, prin înlăturarea reflexului de tuse, poate favoriza atenţia secreţiilor traheobronşice. Se impune prudenţă la bolnavii cu limitarea funcţiei respiratorii, emfizem pulmonar, fibroză pulmonară, bronhopneumopatie cronică obstructivă bronhoree, tuberculoză gravă, traumatisme toracice (codeina deprimă respiraţia şi interferă cu mecanismele compensatorii declanşate de deficitul ventilaţiei pulmonare). La astmatici poate agrava fenomenele obstructive (favorizează bronhospasmul).

Ca şi alte antidiareice simptomatice, codeina administrată la pacienţii cu diaree nu scade pierderea de lichide şi electroliţi şi poate întârzia eliminarea microorganismelor în caz de diaree infecţioasă. Codeina nu se recomandă ca antidiareic la copii, deoarece poate fi cauză de dezechilibru hidroelectrolitic sever. Se recomandă prudenţă la bolnavii cu dureri abdominale acute nediagnosticate (poate înlătura simptome esenţiale pentru diagnostic).

Utilizarea codeinei nu este recomandabilă la bolnavii cu colită ulceroasă (poate produce dilataţia toxică a colonului). De asemenea, trebuie evitată în caz de intervenţii chirurgicale recente la nivelul tractului gastro-intestinal. Codeina favorizează contracţia musculaturii netede biliare şi poate provoca spasm al sfincterului Oddi, ceea ce obligă la prudenţă în caz de diskinezie biliară sau litiază biliară. Utilizarea trebuie evitată la pacienţii cu pancreatită. Hipovolemia, cordul pulmonar cronic, infarctul miocardic acut, starea de şoc favorizează accidentele hipotensive.

Este necesară prudenţă în caz de traumatisme craniene, deoarece codeina creşte presiunea lichidului cefalorahidian, deprimă respiraţia şi poate masca anumite simptome importante pentru diagnostic şi aprecierea evoluţiei clinice. Riscul convulsiv poate fi crescut când codeina se administrează la pacienţi cu edem cerebral şi la epileptici. Stările confuzive pot fi agravate.

Hipotiroidismul creşte riscul reacţiilor toxice la codeină (întârzie epurarea metabolică, favorizează deprimarea respiratorie).

Se recomandă evitarea medicamentului la bolnavii cu hipertrofie de prostată şi stricturi uretrale (favorizează retenţia de urină).

Deoarece codeina se metabolizează la nivel hepatic şi se elimină pe cale renală, se recomandă supravegherea atentă a pacienţilor cu insuficienţă hepatică sau renală; dozele se ajustează în funcţie de severitatea insuficienţei.

Codeina este metabolizată la morfină, metabolitul său activ, de către enzima hepatică CYP2D6. Dacă pacientul prezintă un deficit enzimatic sau lipsa completă a enzimei, nu se va obţine un efect analgezic adecvat. Estimările indică faptul că până la 7% din populaţia caucaziană poate avea acest deficit. Dacă însă pacientul este un metabolizator rapid sau ultra-rapid, există un risc crescut de apariţie a reacţiilor adverse ale toxicităţii la opioide, chiar şi pentru dozele prescrise uzual. Aceşti pacienţi metabolizează rapid codeina la morfină, ceea ce determină concentraţii plasmatice de morfină mai mari decât cele preconizate.

Simptomele generale ale toxicităţii la opioide includ confuzie, somnolenţă, respiraţie superficială, mioză, greaţă, vărsături, constipaţie şi lipsa poftei de mâncare. În cazuri severe, acestea pot include simptome ale deprimării circulatorii şi respiratorii, care pot pune viaţa în pericol şi, foarte rar, pot fi letale.

Estimările prevalenţei metabolizatorilor ultra-rapizi în diferitele populaţii sunt rezumate mai jos:

Populaţia Prevalenţa %

Afro-etiopiană 29%

Afro-americană 3,4% până la 6,5%

Asiatică 1,2% până la 2%

Caucaziană 3,6% până la 6,5%

Greacă 6,0%

Ungară 1,9%

Nord-europeană 1% până la 2%

Au existat raportări în publicaţii despre faptul că administrarea post-chirurgicală a codeinei la copii, după tonsilectomie şi/sau adenoidectomie efectuate pentru tratamentul sindromului de apnee obstructivă în somn, a provocat evenimente adverse rare, dar care au pus viaţa în pericol, inclusiv deces (vezi şi pct. 4.3). Toţi copiii au fost trataţi cu doze de codeină aflate în intervalul de doze adecvat; cu toate acestea, s-a evidenţiat că aceşti copii erau, fie metabolizatori ultra-rapizi, fie metabolizatori rapizi, în ceea ce priveşte capacitatea lor de a metaboliza codeina la morfină.

Utilizarea codeinei nu este recomandată la copii care pot avea funcţia respiratorie compromisă, ca în cazul tulburărilor neuromusculare, afecţiunilor cardiace sau respiratorii severe, infecţiilor tractului respirator superior sau pulmonare, politraumatismelor sau procedurilor chirurgicale ample. Aceşti factori pot agrava simptomele toxicităţii la morfină.

Este contraindicată administrarea la pacienţii aflaţi în tratament cu agonişti-antagonişti morfinici (nalbufină, buprenorfină, pentazocină), datorită riscului declanşării sindromului de abstinenţă.

Hipnoticele, sedativele, tranchilizantele, anestezicele generale, antihistaminicele sedative, alţi derivaţi morfinici acţionează aditiv cu codeina privind efectul sedativ şi deprimant respirator. Asocierea cu băuturile alcoolice creşte fenomenele de deprimare psihomotorie. Codeina nu se asociază cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) datorită riscului toxic mare.

Asocierea codeinei cu medicamente antihipertensive creşte riscul accidentelor hipotensive. Asocierea codeinei cu medicaţia expectorantă favorizează retenţia secreţiilor traheobronşice.

Codeina se administrează în primul trimestru de sarcină numai la indicaţia strictă a medicului. Este contraindicată înaintea naşterii şi în timpul travaliului din cauza riscului de deprimare respiratorie la nou-născut.

Codeina nu trebuie utilizată în timpul alăptării (vezi pct. 4.3).

La dozele terapeutice obişnuite, codeina şi metabolitul său activ pot fi prezenţi în lapte în doze foarte mici şi este puţin probabil să provoace efecte negative la sugarul alăptat. Cu toate acestea, dacă pacientul este un metabolizator ultra-rapid CYP2D6, concentraţii mai mari ale metabolitului activ, morfina, pot fi prezente în lapte şi, în cazuri foarte rare, pot determina simptome de toxicitate la opioide la sugar, care pot fi letale

Datorită sedării şi scăderii activităţii reflexe, codeina influenţează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Ca urmare, utilizarea codeinei este contraindicată la persoanele care conduc vehicule sau folosesc utilaje.

Potenţialul de dependenţă este relativ mic când codeina este utilizată în dozele recomandate, timp limitat. Riscul de dependenţă creşte pentru dozele mari administrate timp îndelungat.

Ca reacţii adverse au fost semnalate, relativ frecvent, somnolenţă, cefalee uşoară, constipaţie, greaţă şi vărsături (ultimele mai ales la începutul tratamentului). Rareori se produc tulburări de somn, tinitus, uscăciunea gurii, dispnee, foarte rar reacţii alergice severe. Dozele mari pot provoca euforie, tulburări de vedere, spasme ale musculaturii netede intestinale şi biliare, hipotensiune arterială, sincopă, deprimare respiratorie, edem pulmonar, creşterea tonusului musculaturii netede a vezicii urinare.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor

Medicale din România.

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

Intoxicaţia acută cu codeină se manifestă prin deprimarea centrilor respiratori (cianoză, bradipnee, apnee), apatie, somnolenţă, chiar comă, mioză, convulsii, fenomene histaminice (edem facial, prurit, erupţii urticariene, hipotensiune arteriaIă), vărsături, retenţie de urină, edem pulmonar (rar).

Tratamentul constă în evacuare gastrică şi asistarea respiraţiei. În intoxicaţia gravă se utilizează ca antidot naloxona.

Grupa jarmacoterapeutică: antitusive; alcaloizi de opiu şi derivaţi. Codul ATC: R05DA04.

Codeina este un alcaloid din opiu cu proprietăţi antitusive (prin acţiune centrală), analgezice (de intensitate medie) şi antidiareice. Efectul se instalează la aproximativ 2 ore de la administrarea orală şi se menţine 4 - 6 ore.

Codeina este un agonist al tuturor receptorilor opioizi.

Codeina este un analgezic slab, cu acţiune centrală. Codeina îşi exercită efectul prin intermediul receptorilor opioizi μ, cu toate că are afinitate scăzută pentru aceşti receptori, iar efectul analgezic este determinat de conversia la morfină. Codeina, în special în asociere cu alte analgezice, cum este paracetamolul, s-a arătat că este eficace în durerea nociceptivă acută.

Administrată oral, codeina are o biodisponibilitate medie de 50% (este parţial metabolizată la primul pasaj hepatic). Concentraţia plasmatică maximă este atinsă după aproximativ o oră de la administrare. Concentraţia plasmatică terapeutică este aproximativ 95 ng/ml. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de circa 25%.

Volumul aparent de distribuţie este de 2,6 l/kg.

Traversează bariera feto-placentară şi se excretă în lapte.

Este epurată predominant prin metabolizare hepatică şi se elimină prin urină mai ales sub formă de glucuronoconjugaţi inactivi.

Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică este de 2,9 ore.

Nu există date referitoare la potenţialul carcinogen al codeinei. Un studiu in vitro a evidenţiat efecte clastogene.

Amidon de porumb

Lactoză monohidrat

Celuloză microcristalină tip 102

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

Talc

Nu este cazul.

5 ani.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original

Cutie cu un blister din Al/PVC a 25 comprimate.

Nu sunt necesare.

BIOEEL MANUFACTURING S.R.L.

Str. Bega, nr. 5D, Târgu Mureș, Judeţul Mureş, România

12523/2019/01

Data primei autorizări: -

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Septembrie 2019

Septembrie 2021

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.