DESLORATADINA TERAPIA 5mg comprimate filmate prospect medicament

Desloratadină Terapia 5 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conține desloratadină 5 mg.

Fiecare comprimat filmat conține izomalt (E953) 31,5 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

Comprimate filmate

Desloratadină Terapia 5 mg comprimate filmate sunt comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare albastră, cu un diametru de aproximativ 6,5 mm.

Desloratadină Terapia este indicat la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste pentru ameliorarea simptomelor asociate cu:

- rinita alergică (vezi pct. 5.1)

- urticaria (vezi pct. 5.1)

Adulți și adolescenți (cu vârsta de 12 ani şi peste)

Doza recomandată de desloratadină este de un comprimat o dată pe zi.

Rinita alergică intermitentă (prezenţa simptomelor timp de mai puțin de 4 zile pe săptămână sau mai puțin de 4 săptămâni) trebuie abordată terapeutic în conformitate cu evaluarea antecedentelor bolii pacientului, iar tratamentul trebuie întrerupt după ce simptomele s-au remis și va fi reinițiat odată cu reapariția lor.

În rinita alergică persistentă (prezenţa simptomelor timp de 4 zile sau mai mult pe săptămână și mai mult de 4 săptămâni), se poate propune pacienților tratamentul continuu pe durata perioadelor de expunere la alergeni.

Copii şi adolescenți

Există o experiență limitată în studiile clinice referitoare la eficacitatea utilizării desloratadinei la adolescenții cu vârsta cuprinsă între 12 și 17 ani (vezi pct. 4.8 și 5.1).

Nu a fost stabilită siguranța și eficacitatea Desloratadină Terapia 5 mg comprimate filmate la copiii cu vârsta sub 12 ani.

Doza poate fi luată cu sau fără alimente.

Hipersensibilitate la substanța activă, la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1 sau la loratadină.

În caz de insuficiență renală severă, Desloratadină Terapia trebuie utilizată cu prudență (vezi pct.

5.2).

Desloratadina trebuie administrată cu precauție la pacienții cu antecedente medicale sau familiale de crize convulsive, în special la copiii mici (vezi pct.4.8), aceștia fiind mai susceptibili de a dezvolta noi crize convulsive în timpul tratamentului cu desloratadină. Personalul medical poate lua în considerare întreruperea tratamentului cu desloratadină la pacienții care prezintă o criză convulsivă în timpul tratamentului.

Acest medicament conține izomalt. Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

În studiile clinice cu desloratadină comprimate administrate concomitent cu eritromicină sau ketoconazol nu au fost observate interacțiuni relevante clinic (vezi pct. 5.1).

Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți.

Într-un studiu clinic farmacologic, desloratadina administrată concomitent cu alcoolul etilic nu a potențat efectele alcoolului etilic de diminuare a performanțelor (vezi pct. 5.1). Cu toate acestea, au fost raportate cazuri de intoleranță la alcool și intoxicație în timpul utilizării după punerea pe piață.

De aceea, se recomandă prudență în cazul administrării concomitente cu alcool.

Conform unui număr mare de date privind femeile gravide (peste 1000 de rezultate obţinute din sarcini), nu s-au evidențiat efecte malformative sau efecte toxice fetale/neonatale ale desloratadinei.

Studiile la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra funcției de reproducere (vezi pct 5.3). Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea Desloratadină

Terapia în timpul sarcinii.

Desloratadina a fost identificată la nou-născuții/sugarii alăptați de femei tratate. Efectul desloratadinei asupra nou-născuților/sugarilor este necunoscut. Trebuie să se aibă în vedere dacă să se întrerupă alăptarea sau să se întrerupă /să se abțină de la terapia cu Desloratadină Terapia ținând cont de beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie.

Nu există date disponibile cu privire la fertilitatea masculină şi feminină.

Desloratadină Terapia nu are nicio influență sau are influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, pe baza studiilor clinice. Pacienții trebuie să fie informați că majoritatea oamenilor nu prezintă somnolență.

Cu toate acestea, așa cum există variații individuale ca răspuns la toate medicamentele, se recomandă ca pacienții să fie sfătuiți să nu se angajeze în activități care necesită vigilență, cum ar fi conducerea unui vehicul sau folosirea utilajelor, până când nu au stabilit propriul lor răspuns la medicament.

În studiile clinice efectuate pentru diferite indicații, inclusiv rinita alergică şi urticaria idiopatică cronică, reacțiile adverse determinate de administrarea de desloratadină în doza recomandată de 5 mg pe zi au fost raportate la un număr de pacienți cu 3% mai mare decât în cazul celor cărora li s-a administrat placebo. Cele mai frecvente reacții adverse, apărute în plus față de cele observate la pacienţii cărora li s-a administrat placebo au fost oboseală (1,2%), xerostomie (0,8 %) și cefalee (0,6%).

Într-un studiu clinic efectuat la 578 pacienți adolescenți, cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani, cel mai frecvent eveniment advers a fost cefaleea; aceasta a apărut la 5,9% dintre pacienții tratați cu desloratadină şi la 6,9% dintre pacienții cărora li s-a administrat placebo.

Frecvența reacțiilor adverse din studiile clinice raportate în plus față de placebo și alte reacții adverse raportate în perioada de după punerea pe piață sunt prezentate în tabelul de mai jos. Frecvențele sunt definite ca foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 și <1/10), mai puțin frecvente (≥ 1/1000 și <1/100), rare (≥ 1/10000 și <1/1000), foarte rare (<1/10000) și cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile).

Clasificarea pe sisteme şi organe Frecvența Reacții adverse

Tulburări metabolice și de nutriție Cu frecvență necunoscută Apetit crescut

Foarte rare Halucinații

Cu frecvență necunoscută Comportament anormal,

Tulburări psihice agresivitate

Stare depresivă

Tulburări oculare Cu frecvență necunoscută Uscăciune oculară

Tulburări ale sistemului nervos Frecvente Cefalee

Foarte rare Amețeli, somnolență, insomnie, hiperactivitate psihomotorie, convulsii

Foarte rare Tahicardie, palpitații

Cu frecvență necunoscută Prelungirea intervalului QT

Tulburări gastro-intestinale Frecvente Xerostomie

Foarte rare Durere abdominală, greaţă, vărsături, dispepsie, diaree

Tulburări hepatobiliare Foarte rare Creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale enzimelor hepatice, creștere a bilirubinemiei, hepatită

Cu frecvență necunoscută Icter

Afecțiuni cutanate și ale țesutului Cu frecvență necunoscută Fotosensibilitate subcutanat

Tulburări musculo-scheletice și ale Foarte rare Mialgii țesutului conjunctiv

Tulburări generale şi la nivelul locului Frecvente Fatigabilitate de administrare Foarte rare Reacții de hipersensibilitate (cum sunt anafilaxie, angioedem, dispnee, prurit, erupție cutanată tranzitorie şi urticarie)

Cu frecvență necunoscută Astenie

Investigații diagnostice Cu frecvență necunoscută Creștere ponderală

Alte reacții adverse cu o frecvență necunoscută raportate la copii și adolescenți în perioada după punerea pe piață au inclus prelungirea intervalului QT, aritmie, bradicardie, comportament anormal şi agresivitate.

Un studiu observațional retrospectiv privind siguranța a indicat o incidență crescută de nou debut al convulsiilor la pacienții cu vârsta cuprinsă între 0 și 19 ani atunci când li s-a administrat desloratadină comparativ cu perioadele în care nu li s-a administrat desloratadină. La copiii cu vârsta cuprinsă între 0 și 4 ani, creșterea absolută ajustată a fost de 37,5 (Interval de Încredere (IÎ) 95% 10,5-64,5) per 100000 persoane-ani (PA) cu o rată de fond de nou debut al convulsiilor de 80,3 per 100000 PA. La pacienții cu vârsta cuprinsă între 5 și 19 ani, creșterea absolută ajustată a fost de 11,3 (IÎ 95% 2,3-20,2) per 100000 PA cu o rată de fond de 36,4 per 100000 PA. (Vezi pct. 4.4.).

Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată la:

Agenţia Națională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

București 011478- RO e-mail: adr@anm.ro.

Website: www.anm.ro

Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării după punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate fi mai mare.

În caz de supradozaj, trebuie avute în vedere măsurile standard pentru eliminarea substanței active neabsorbite.

Se recomandă tratament simptomatic și de susținere a funcțiilor vitale.

Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă; nu se ştie dacă este eliminată prin dializă peritoneală.

Pe baza rezultatelor unui studiu clinic cu doze repetate, în care au fost administrate doze de până la 45 mg desloratadină (de nouă ori doza terapeutică), nu s-au observat efecte relevante clinic.

Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării după punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate fi mai mare.

Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice - antagonişti H1 pentru uz sistemic, codul ATC:

R06AX27

Desloratadina este un antagonist histaminic non-sedativ, cu acțiune de lungă durată, cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici. După administrare orală, desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici, deoarece substanţa nu pătrunde în sistemul nervos central.

Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro. Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii, cum sunt IL-4, IL-6, IL-8 și IL-13 din mastocitele/bazofilele umane, precum şi inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină-P la suprafața celulelor endoteliale. Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie confirmată.

Într-un studiu clinic cu doze repetate, în care au fost administrate zilnic, timp de 14 zile, doze de până la 20 mg desloratadină, nu s-a observat niciun efect cardiovascular relevant din punct de vedere statistic sau clinic. Într-un studiu clinic de farmacologie, în care desloratadina a fost administrată zilnic în doză de 45 mg (de 9 ori doza terapeutică), timp de 10 zile, nu s-a observat prelungirea intervalului QTc.

În studiile de interacțiune cu doze multiple de ketoconazol şi eritromicină, nu s-au observat modificări relevante clinic ale concentrațiilor plasmatice ale desloratadinei.

Desloratadina nu pătrunde cu ușurință în sistemul nervos central. În studiile clinice controlate, pentru doza recomandată de 5 mg pe zi, nu s-a semnalat creşterea incidenţei somnolenței, comparativ cu administrarea de placebo. În studiile clinice, desloratadina administrată în doză zilnică unică de 7,5 mg, nu a afectat performanțele psihomotorii. Într-un studiu cu doză unică efectuat la adulți, doza de 5 mg desloratadină nu a afectat determinările standard ale capacității de pilotaj, inclusiv exacerbarea stării subiective de somnolență sau activitățile legate de pilotaj.

În studiile clinice de farmacologie, administrarea concomitentă cu alcoolul etilic nu a determinat creșterea gradului de afectare a performanțelor sau accentuarea stării de somnolență, induse de alcoolul etilic. Nu au fost semnalate diferențe semnificative ale rezultatelor testelor psihomotorii între grupul căruia i s-a administrat desloratadină şi cel căruia i s-a administrat placebo, chiar dacă au fost administrate cu sau fără alcool etilic.

La pacienții cu rinită alergică, desloratadina a fost eficace în ameliorarea simptomelor, cum sunt strănutul, secreția şi pruritul nazal, pruritul ocular, lăcrimarea şi înroșirea ochilor, precum şi pruritul de la nivelul palatului. Desloratadina a controlat eficace simptomele timp de 24 ore.

Eficacitatea desloratadinei administrată sub formă de comprimate nu a fost clar demonstrată în studiile efectuate la pacienți adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani.

În plus faţă de clasificarea stabilită ca rinită alergică sezonieră şi rinită alergică perenă, rinita alergică poate fi clasificată alternativ în rinită alergică intermitentă şi rinită alergică persistentă, în funcţie de durata simptomelor. Rinita alergică intermitentă se definește prin prezența simptomelor pentru mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni. Rinita alergică persistentă se definește prin prezența simptomelor pentru 4 zile sau mai mult pe săptămână şi pe o perioadă mai mare de 4 săptămâni.

Desloratadina a fost eficace în atenuarea simptomatologiei asociate rinitei alergice sezoniere, după cum arată scorul total din chestionarul referitor la calitatea vieții pacienților care prezintă rino-conjunctivită. Cele mai importante ameliorări s-au observat în domeniile problemelor de ordin practic şi ale activităților cotidiene, care sunt limitate de aceste simptome.

Urticaria idiopatică cronică a fost studiată ca model clinic pentru condiţiile urticariene, luând în considerare faptul că fiziopatologia lor este similară, indiferent de etiologie, şi deoarece pacienţii cronici pot fi recrutați prospectiv mai uşor. Deoarece eliberarea de histamină este un factor determinant pentru toate afecțiunile însoțite de urticarie, este de aşteptat ca desloratadina să fie eficace în asigurarea ameliorării simptomatice a altor stări caracterizate prin urticarie, în plus faţă de urticaria cronică idiopatică, așa cum se menționează şi în ghidurile clinice.

În două studii clinice controlate cu placebo, cu o durată de șase săptămâni, efectuate la pacienți cu urticarie idiopatică cronică, desloratadina a fost eficace în ameliorarea pruritului şi micșorarea dimensiunii şi a numărului de papule urticariene până la sfârșitul primului interval de administrare a medicamentului. În fiecare dintre studii, efectele de ameliorare au acoperit intervalul de 24 de ore dintre administrări. La fel ca în cazul altor studii cu antihistaminice administrate în tratamentul urticariei idiopatice cronice, puținii pacienți care nu au răspuns la terapia cu antihistaminice au fost excluși. O ameliorare a pruritului de peste 50% s-a observat la 55% dintre pacienții tratați cu desloratadină, comparativ cu 19% dintre pacienții cărora li s-a administrat placebo. Tratamentul cu desloratadină a redus semnificativ și gradul de afectare a somnului și a activităților cotidiene, măsurate pe o scală de la 1 la 4, utilizată pentru evaluarea acestor parametri variabili.

Concentraţiile plasmatice de desloratadină pot fi detectate în decurs de 30 de minute după administrare. Desloratadina se absoarbe bine, concentrația plasmatică maximă obţinându-se după aproximativ 3 ore; timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 27 de ore.

Gradul de acumulare a desloratadinei a depins de timpul de înjumătăţire plasmatică (aproximativ 27 ore) şi de frecvența administrării, ca doză unică zilnică. Biodisponibilitatea desloratadinei a fost proporțională cu doza, pentru intervalul de doze cuprins între 5 mg şi 20 mg.

Într-un studiu de farmacocinetică în care datele demografice ale pacienților au fost comparabile cu cele ale populației generale cu rinită alergică sezonieră, 4% dintre subiecți au prezentat o concentrație plasmatică mai mare de desloratadină. Acest procent poate varia în funcţie de originea etnică.

Concentraţia plasmatică maximă a desloratadinei a fost de aproximativ 3 ori mai mare după aproximativ 7 ore, cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 89 de ore.

Profilul de siguranță la acești subiecți nu a fost diferit de cel observat în cazul populației generale.

Desloratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie moderată (83%-87%). Nu există date care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului, după administrarea zilnică a desloratadinei în doză unică (5 mg până la 20 mg) timp de 14 zile.

Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei şi, de aceea, nu pot fi total excluse unele interacțiuni cu alte medicamente. Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4, iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 și nu este nici substrat, nici inhibitor al glicoproteinei P.

Într-un studiu clinic cu doză unică, în care s-a administrat doza de 7,5 mg desloratadină, nu s-a semnalat niciun efect al alimentelor (mic dejun hiperlipidic şi hipercaloric) asupra biodisponibilităţii desloratadinei. În alt studiu, sucul de grapefruit nu a avut niciun efect asupra biodisponibilităţii desloratadinei.

Farmacocinetica desloratadinei la pacienții cu insuficiență renală cronică (IRC) a fost comparată cu cea a subiecților sănătoși într-un studiu cu doză unică și într-un studiu cu doze multiple. În studiul cu doză unică, expunerea la desloratadină a fost de aproximativ 2 și 2,5 ori mai mare la subiecții cu IRC ușoară până la moderată, respectiv severă, decât la subiecții sănătoși. În studiul cu doze multiple, starea de echilibru a fost atinsă după Ziua 11, iar expunerea la desloratadină a fost de ~1,5 ori mai mare la subiecții cu IRC ușoară până la moderată și de ~2,5 ori mai mare la subiecții cu IRC severă comparativ cu cea a subiecților sănătoși. În ambele studii, modificările expunerii (ASC și Cmax) desloratadinei și 3-hidroxidesloratadinei nu au fost relevante clinic.

Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei. Studiile non-clinice realizate cu desloratadină şi loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la valori comparabile de expunere la desloratadină.

Datele non-clinice referitoare la desloratadină nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcției de reproducere şi a dezvoltării. Lipsa potenţialului carcinogen a fost demonstrată în studii efectuate cu desloratadină şi loratadină.

Izomalț (E953)

Amidon pregelatinizat de porumb

Celuloză microcristalină

Oxid de magneziu greu

Hidroxipropilceluloză

Crospovidonă (tip A)

Stearat de magneziu

Polivinil alcool

Dioxid de titan (E 171)

Macrogol PEG 3350

Talc

Indigo carmin lac de aluminiu (E 132)

Nu este cazul.

3 ani.

A se păstra la temperaturi sub 30°C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate.

Desloratadină Terapia 5 mg comprimate filmate este ambalat în blistere din PCTFE-PVC/Al.

Cutie cu 7, 10, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 90, 100 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerințe speciale.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Terapia SA

Str. Fabricii nr. 124, Cluj Napoca

România

10520/2018/01-10

Autorizare - Martie 2012

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Ianuarie 2018

Iulie 2024