CEFORAN 500mg capsule prospect medicament

Ceforan 500 mg capsule

Fiecare capsulă conţine cefadroxil 500 mg sub formă de cefadroxil monohidat.

Excipienţi: galben amurg (E 110), roşu coşenilă A (E 124), p-hidroxibenzoat de metil si p-hidroxibenzoat de n-propil.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Capsule de culoare verde opac, care conţin o pulbere granulată albă până la slab gălbuie.

Ceforan este indicat în tratamentul următoarelor infecţiilor determinate de germeni sensibili:

- Infecţii din sfera ORL: otite medii, faringite, amigdalite şi sinuzite;

- Infecţii ale tractului respirator inferior: bronşite acute suprainfectate, bronşite cronice acutizate, pneumonii, bronhopneumonii;

- Infecţii ale aparatului urinar: pielonefrită, cistită, uretrită;

- Infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi: abcese, furunculoză, erizipel, limfadenită, celulită, ulcere de decubit, mastită, erizipel;

- Infecţii genitale.

Trebuie avute în vedere ghidurile terapeutice în vigoare cu privire la utilizarea adecvată a antibioticelor.

Adulţi, adolescenţi cu greutatea> 40 kg: doza recomandată este cuprinsă între 500 mg-1 g cefadroxil, de 2 ori pe zi, în funcţie de severitatea infecţiei.

Alternativ, în infecţii cutanate şi ale ţesutului subcutanat şi infecţii necomplicate ale tractului urinar: 1 g cefadroxil o dată pe zi.

Copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani şi greutatea corporală< 40 kg: doza recomandată este de 500 mg de 2 ori pe zi.

Copii cu vârsta sub 6 ani: pentru această grupă de vârstă se recomandă administrarea altor formulări adecvate.

Vârstnici: nu sunt necesare recomandări specifice de dozaj sau precauţii speciale de utilizare la vârstnici, cu excepţia pacienţilor cu insuficienţă renală, care necesită monitorizare.

Insuficienţă renală: doza se reduce în funcţie de clearance-ul creatininei, pentru a preveni acumularea medicamentului; se recomandă monitorizarea concentraţiilor plasmatice.

Cl Cr(ml/min/1,73 m2) Doza iniţială Dozele următoarele Interval (mg) (mg) (ore) 50-25 1000 500-1000 12 25-10 500 500-1000 24 < 10 500 500-1000 36

Nu sunt necesare ajustări ale dozei.

Pacienţi hemodializaţi: prin hemodializă se elimină 63% dintr-un gram de cefadroxil după 6-8 ore de hemodializă. Timpul de înjumătăţire prin eliminare al cefadroxilului este de aproximativ 3 ore în timpul dializei.

Pacienţi hemodializaţi trebuie să primească o doză suplimentară de 500 mg-1000 mg la sfârşitul hemodializei.

Durata tratamentului este cuprinsă în medie între 7 şi 10 zile în funcţie de indicaţiile terapeutice; în infecţiile determinate de Streptococus pyogenes durata tratamentului poate fi până la 10 zile.

Biodisponibilitatea cefadroxilului nu este afectată de consumul de alimente; ca urmare, cefadroxilul poate fi administrat cu sau fără alimente. În cazul apariţiei tulburărilor gastro-intestinale, se poate administra cu alimente.

Capsulele se administrează întregi cu o cantitate suficientă de lichid.

Hipersensibilitate la cefadroxil, cefalosporine sau la oricare dintre excipienţi.

Copii cu vârsta sub 6 ani (se recomandă administrarea formelor farmaceutice adecvate vârstei).

Risc de reacţii de hipersensibilizare

Apariţia oricărei reacţii alergice impune oprirea tratamentului.

Înaintea iniţierii tratamentului cu cefalosporine, trebuie efectuată o anamneză completă privind reacţiile anterioare de hipersensibilitate la cefalosporine, peniciline sau alte medicamente.

Deoarece în 5 - 10% din cazuri prezintă reactivitate imunologică încrucişată cu penicilinele:

- se recomandă prudenţă extremă la pacienţii alergici la peniciline. La aceşti pacienţi tratamentul se iniţiază sub supravegherea medicului.

- Reacţiile de hipersensibilizare (anafilaxie) la peniciline sau cefalosporine pot fi grave şi uneori letale. Aceste reacţii pot apărea şi după administrarea primei doze.

Aceste reacţii sunt mai frecvent întâlnite la pacienţii cu antecedente de hipersensibilitate sau cu astm bronşic. Dacă apar astfel de reacţii, tratamentul trebuie întrerupt imediat şi înlocuit cu unul adecvat.

Este necesară efectuarea unui tratament adecvat pentru tratarea reacţiei anafilactice: administrarea de adrenalină, glucocorticoizi intravenos şi tratamentul insuficienţei respiratorii.

În caz de insuficienţă renală, doza trebuie ajustată în funcţie de clearance-ul creatininei (vezi pct. 4.2).

În timpul tratamentului se recomandă monitorizarea funcţiei renale în cazul asocierii cefadroxilului cu medicamente nefrotoxice, în special aminoglicozide sau diuretice (cum este furosemida sau acidul etacrinic), deoarece această asociere poate afecta funcţia renală.

În cazul apariţiei diareei în timpul sau după tratamentul cu cefadroxil, trebuie luat în considerare diagnosticul de colită pseudomembranoasă. În formele uşoare de colită pseudomembranoasă se recomandă întreruperea tratamentului cu cefadroxil; în formele moderat-severe (manifestate cu diaree severă şi/sau sânge în materiile fecale), în plus este necesară instituirea tratamentului specific (de exemplu vancomicină oral 250 mg). Medicamentele anti-peristaltice sunt contraindicate în această situaţie.

În cazul tratamentului pe termen lung poate să apară multiplicarea microorganismelor patogene rezistente la substanţa activă utilizată. Dacă, în timpul tratamentului cu cefadroxil apare suprainfecţie trebuie luate măsuri corespunzătoare de tratament.

La pacienţii cu infecţii care pot pune viaţa în pericol, precum şi la cei care necesită doze mai mari sau administrări repetate pe zi este necesar tratament parenteral cu cefalosporine.

Ceforan conţine galben amurg (E 110) şi roşu coşenilă A (E 124) care pot provoca reacţii alergice.

Ceforan conţine p-hidroxibenzoat de metil şi p-hidroxibenzoat de n-propil care pot provoca reacţii alergice (chiar întârziate).

Cefadroxilul nu se asociază cu antibiotice bacteriostatice (de exemplu tetracicline, eritromicină, sulfonamide, cloramfenicol, datorită unui posibil efect antagonic).

Probenecidul interferă cu procesul de secreţie tubulară a cefadroxilului, favorizând reţinerea sa în organism.

Asocierea cefadroxilului cu antibiotice aminoglicozidice impune monitorizarea funcţiei renale, în special la pacienţii cu insuficienţă renală; acest lucru este valabil şi pentru polimixină B, colistin sau diuretice de tip furosemidă şi acid etacrinic (vezi pct. 4.4).

Ocazional, survine o creştere tranzitorie a valorilor serice ale transaminazelor şi a fosfatazei alcaline, dar nu au fost semnalate cazuri de afectare semnificativă a ficatului.

Cefadroxilul reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Cefadroxilul se leagă de colestiramină ceea ce poate determina scăderea biodisponibilităţii sale.

Medicamentele din clasa cefalosporinelor au tendinţa să fie absorbite la suprafaţa membranei eritrocitelor şi să reacţioneze cu anticorpii îndreptaţi împotriva medicamentului, determinând pozitivarea testului Coombs şi, ocazional, apariţia unei anemii hemolitice uşoare. Având în vedere aceasta, poate exista reactivitate încrucişată cu penicilinele.

Metodele neenzimatice pentru determinarea glucozuriei care utilizează metodele bazate pe reducerea cuprului (Benedict, Fehling) pot determina rezultate fals-pozitive. De aceea, se recomandă ca testele pentru stabilirea glucozuriei să fie efectuate pe baza reacţiilor de oxidare enzimatică.

Studiile preclinice nu au pus în evidenţă efectele teratogene ale cefadroxilului. În absenţa datelor privind efectele teratogene la animale, este puţin probabil să apară un efect malformativ, la om.

Cefadroxilul poate fi administrat în timpul sarcinii cu prudenţă şi numai la recomandarea şi sub stricta supraveghere a medicului.

Cefadroxilul se excretă în cantităţi mici în lapte. Alăptarea este posibilă în cursul tratamentului cu cefadroxil, dar în cazul apariţiei diareei, candidozei sau a erupţiilor cutanate la sugar se recomandă întreruperea alăptării (sau a tratamentului).

Cefadroxilul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă. Frecvenţa este definită utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< /10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

- rare: eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză.

- foarte rare: anemie hemolitică de etiologie imunologică.

- frecvente: erupţii cutanate tranzitorii, urticarie, prurit.

- rare: boala serului, angioedem, artralgii, nefrită interstiţială.

- foarte rare: şoc anafilactic, sindrom Stevens-Johnson şi eritem polimorf.

- foarte rare: cefalee, ameţeli, nervozitate, somnolenţă, fatigabilitate.

- frecvente: greaţă, vărsături, diaree, dispepsie, dureri abdominale, glosită.

- foarte rare: enterocolită pseudomembranoasă, candidoză.

- rare: creşteri minore ale valorilor serice ale transaminazelor (ASAT, ALAT)şi fosfatazei alcaline.

S-au raportat cazuri de colestază şi insuficienţă hepatică idiosincrazică.

- cu frecvenţă necunoscută: nefrotoxicitate, în cazul asocierii cu alte medicamente (aminoglicozide sau diuretice).

- mai puţin frecvente: vaginită.

Cu frecvenţă necunoscută: pozitivarea testului Coombs. Rezultate fals-pozitive la determinarea glucozuriei prin metode neenzimatice.

Simptome: greaţă, vărsături, durere în epigastru, diaree şi hematurie.

Nu există antidot specific pentru supradozajul cu cefadroxil. În caz de supradozaj se recomandă tratamentul simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.

Cefadroxilul poate fi eliminat prin hemodializă.

Grupa farmacoterapeutică: alte antibiotice beta-lactamice, cefalosporine de generaţia I, codul ATC:

J01DB05.

Cefadroxilul este o cefalosporină de primă generaţie, activă pe cale orală. Are acţiune bactericidă degenerativă.

Similar altor cefalosporine, cefadroxilul are acţiune bactericidă prin legarea şi inhibarea proteinelor care leagă penicilina (PBP), implicate în sinteza peretelui celulelor bacteriene, determinând liza şi moartea bacteriilor.

Următoarele concentraţii minime inhibitorii (CMI) separă microorganismele rezistente (R) de cele sensibile (S), respectiv intermediar sensibile.

S ≤8 mg/l şi R ≥32 mg/l.

Prevalenţa rezistenţei dobândite poate varia geografic şi în timp pentru speciile selecţionate, astfel încât sunt de dorit informaţii locale despre rezistenţă, în special atunci când trebuie tratate infecţii severe. Dacă este necesar, trebuie cerut sfatul unui expert atunci când prevalenţa locală a rezistenţei este de aşa natură, încât utilitatea medicamentului, cel puţin în anumite tipuri de infecţii, este pusă sub semnul întrebării.

Microorganisme Rezistenţa dobândită

Specii sensibile

Aerobi gram-pozitiv

Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină)

Streptococi grup B, C şi G 0-11%

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes 5,4- 12,6%

Aerobi gram-negativ

Moraxella catarrhalis 2%

Specii cu sensibilitate intermediară

Aerobi gram-negativ

Citrobacter diversus

E. coli 0-80%

H. influenzae 50-57%

K. pneumoniae 2-50%

K. oxytoca 7-22%

P. mirabilis 0-90%

Salmonella

Shigella

Specii rezistente

Aerobi gram-pozitiv

Staphylococcus aureus (meticilino-rezistent)

Staphylococcus epidermidis (meticilino-rezistent)

Streptococcus pneumoniae (penicilino-rezistent)

Aerobi gram-negativ

Acinetobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

P. vulgaris

Providencia rettgeri

Providencia stuartii

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

În doză redusă până la moderată, cefadroxilul poate fi activ asupra microorganismelor producătoare a unor beta-lactamaze, cum sunt TEM 1.

Cu toate acestea, este inactivat de beta -lactamaze, care pot hidroliza eficace cefalosporinele, cum sunt beta- lactamazele cu spectru larg şi cefalosporinazele cromozomiale, cum sunt enzime de tip AmpC.

Nu este de aşteptat ca cefadroxilul să fie activ asupra microorganismelor cu proteine care leagă penicilina şi care prezintă afinitate redusă pentru beta-lactamine. Rezistenţa poate fi, de asemenea, mediată prin impermeabilitatea membranelor anumitor microorganisme la antibiotice sau pompe de eflux ale medicamentului. În acelaşi microorganism pot fi prezente mai mult de unul din aceste mijloace de rezistenţă.

In vitro, cefalosporinele de primă generaţie sunt mai puţin active decât penicilinele G şi V asupra microorganismelor Gram-pozitiv şi sunt mai puţin active decât aminopenicilinele asupra H. influenzae.

După administrare orală, cefadroxilul este absorbit în proporţie mare. Alimentele nu influenţează absorbţia cefadroxilului.

După administrarea unei doze de 500 mg, respectiv 1 g, concentraţiile plasmatice maxime de aproximativ 16 μg/ml, respectiv 30 μg/ml, sunt atinse după aproximativ 1,5-2 ore. Legarea de proteinele plasmatice se face în proporţie de aproximativ 20%. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 1,4-2,6 ore, fiind prelungit la pacienţii cu insuficienţă renală. Deoarece se elimină mult mai lent decât alte cefalosporine orale, intervalele dintre doze pot fi prelungite la 12-24 ore.

Cefadroxilul se distribuie larg în ţesuturi şi fluidele organismului: plămâni, bilă, prostată, oase, muşchi, capsulă sinovială, salivă, spută, exsudat pleural şi lichid sinovial. Traversează placenta şi se excretă în lapte.

Cefadroxilul nu se metabolizează.

Peste 90% din doza de cefadroxil este excretată sub formă nemetabolizată în urină în 24 de ore prin filtrare glomerulară şi secreţie tubulară. După administrarea a 500 mg cefadroxil a fost raportată o concentraţie urinară maximă de 1,8 mg/ml. Cefadroxilul poate fi eliminat prin hemodializă.

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.

Stearat de magneziu

Talc

Capacul/corpul capsulei

Dioxid de titan (E 171)

Galben de chinolină (E 104)

Galben amurg (E 110)

Albastru strălucitor FCF (E 133)

Roşu coşenilă A (E 124)

Gelatină p-Hidroxibenzoat de metil p-Hidroxibenzoat de n-propil

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

Cutie cu un blister din PVC/Al a 10 capsule

Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule

Fără cerinţe speciale.

S.C. Antibiotice S.A.

Str. Valea Lupului nr.1, 707410

Iaşi, România

2499/2010/01-02

Reînnoirea autorizaţiei -Martie 2010

Septembrie, 2021