ZOLPIDEM AUROBINDO 5mg comprimate filmate prospect medicament

Zolpidem Aurobindo 5 mg comprimate filmate

Zolpidem Aurobindo 10 mg comprimate filmate

Zolpidem Aurobindo 5 mg:

Fiecare comprimat filmat conţine 5 mg tartrat de zolpidem.

Excipient cu efect cunoscut: Fiecare comprimat filmat de 5 mg conține 43,8 mg lactoză monohidrat.

Zolpidem Aurobindo 10 mg:

Fiecare comprimat filmat conţine 10 mg tartrat de zolpidem.

Excipient cu efect cunoscut: Fiecare comprimat filmat de 10 mg conține 87,6 mg lactoză monohidrat.

Pentru lista completă a tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat filmat.

Zolpidem Aurobindo 5 mg comprimate filmate

Comprimate filmate albe până la aproape albe, circulare, biconvexe, inscripționate cu 'E' pe o parte și '78' pe cealaltă parte.

Zolpidem Aurobindo 10 mg comprimate filmate

Comprimate filmate albe până la aproape albe, circulare, biconvexe, inscripționate cu 'E' pe o parte și '80' pe cealaltă parte.

Comprimatele pot fi divizate în două părți egale.

Tratamentul de scurtă durată al insomniei.

Benzodiazepinele sau medicamentele înrudite cu benzodiazepinele sunt indicate numai în cazul insomniei de severitate relevantă din punct de vedere clinic, atunci când tulburarea este invalidantă sau supune pacientul unui stres marcat.

Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă cu putinţă. În general, aceasta variază de la câteva zile până la două săptămâni, cu un maxim de patru săptămâni, incluzând şi perioada de scădere treptată a dozelor. Scăderea treptată a dozelor trebuie adaptată în mod individual, pentru fiecare pacient în parte.

Similar tuturor hipnoticelor, utilizarea de lungă durată nu este recomandată şi o cură de tratament nu trebuie să depăşească patru săptămâni. În anumite cazuri, poate fi necesară extinderea tratamentului peste perioada maximă; în această situaţie, aceasta nu trebuie să aibă loc fără reevaluarea stării pacientului.

Zolpidem actioneaza rapid și, prin urmare, ar trebui să fie luat imediat înainte de culcare, sau în pat.

Tratamentul trebuie administrat în priză unică, iar administrarea nu trebuie repetată în timpul aceleiaşi nopţi.

Doza zilnică recomandată pentru adulţi este de 10 mg, administrată imediat înainte de culcare. Trebuie utilizată doza zilnică minimă eficace de zolpidem, care nu trebuie să depăşească 10 mg.

Doza totală de zolpidem nu trebuie să depăşească 10 mg la orice pacient.

La pacienţii vârstnici sau la pacienţii cu stare generală alterată, care pot fi deosebit de sensibili la efectele tartratului de zolpidem, este recomandată o doză de 5 mg. Aceste doze recomandate nu trebuie să fie depăşite.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, la care medicamentul nu este eliminat la fel de rapid ca în cazul subiecţilor cu funcţie hepatică normală; este recomandată administrarea inițială a unei doze de 5 mg, o atenţie deosebită fiind acordată la pacienţii vârstnici. La adulţi (sub 65 ani) doza poate fi crescută la 10 mg numai dacă răspunsul clinic este inadecvat şi medicamentul este bine tolerat. Insuficienţa hepatică severă este o contraindicaţie.Vezi pct. 5.2.

Zolpidemul este contraindicat la copiii şi adolescenţii cu vârsta sub 18 ani

Zolpidem Aurobindo este un medicament care se administrează oral.

- Hipersensibilitate la tartrat de zolpidem sau la oricare dintre excipienţi enumerați la pct. 6.1.

- Insuficienţă hepatică severă

- Apnee obstructivă în somn

- Miastenia gravis

- Insuficienţă respiratorie severă şi/sau acută

- Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani

Ori de câte ori este posibil, trebuie identificată cauza insomniei. Anterior prescrierii unui hipnotic, trebuie trataţi factorii etiologici subiacenţi. Eşecul remiterii insomniei după o cură de tratament de 7 - 14 zile poate indica prezenţa unei tulburări psihice sau organice primare, care trebuie evaluată. Mai jos sunt prezentate informaţii generale referitoare la efectele observate după administrarea benzodiazepinelor sau a altor medicamente hipnotice, care trebuie luate în considerare de către medicul prescriptor.

Toleranţă

În urma utilizării repetate timp de câteva săptămâni poate apărea o anumită scădere a eficacităţii efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor cu timp scurt de acţiune şi ale medicamentelor de tip benzodiazepinic.

Utilizarea benzodiazepinelor sau a medicamentelor de tip benzodiazepinic poate duce la instalarea dependenţei fizice şi psihologice de aceste medicamente. Riscul de instalare a dependenţei creşte în funcţie de doză şi de durata tratamentului şi este mai mare la pacienţii cu antecedente de tulburări psihice şi/sau abuz de alcool etilic sau medicamente.

Aceşti pacienţi trebuie să fie supravegheați atent când li se administrează hipnotice. Dependenţa poate deasemenea să se producă la doze terapeutice, şi/sau pentru subiecţi care nu arată un factor de risc individual. Odată instalată dependenţa fizică, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoţită de simptome de întrerupere. Acestea pot consta în cefalee sau dureri musculare, anxietate marcată şi tensiune psihică, nelinişte, confuzie şi iritabilitate şi insomnie. În cazurile severe pot să apară următoarele simptome: tulburări de percepţie a realităţii, tulburări de depersonalizare, hiperacuzie, amorţeli şi furnicături la nivelul extremităţilor, hipersensibilitate la lumină, zgomot şi contact fizic, halucinaţii şi convulsii epileptice.

Insomnie de rebound

La întreruperea tratamentului cu un medicament hipnotic poate apărea un sindrom tranzitoriu, în care simptomele care au justificat instituirea tratamentului cu o benzodiazepină sau cu un medicament de tip benzodiazepinic revin în formă accentuată. Acesta poate fi însoţit de alte reacţii, incluzând schimbări de dispoziţie, anxietate şi nelinişte.

Este important ca pacienţii să fie conştienţi de posibilitatea apariţiei unui fenomen de rebound, prin aceasta minimizând starea de anxietate care ar putea apărea la oprirea tratamentului cu acest medicament.

Există date care indică faptul că, în cazul benzodiazepinelor şi al medicamentelor de tip benzodiazepinic cu durată scurtă de acţiune, fenomenul de sevraj poate deveni manifest în intervalul dintre administrarea dozelor, în special atunci când se administrează doze mari.

Deoarece apariţia simptomelor de sevraj/fenomenelor de rebound este mai probabilă după întreruperea bruscă a tratamentului, se recomandă scăderea treptată a dozei.

Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi pct. 4.2), dar nu trebuie să depăşească 4 săptămâni, incluzând perioada de scădere treptată a dozelor. Tratamentul nu trebuie prelungit dincolo de această perioadă în lipsa unei reevaluări a situaţiei.

Poate fi util ca pacientul să fie informat, la iniţierea tratamentului, asupra faptului că acesta va avea o durată limitată.

Afectare psihomotorie în ziua următoare administrării medicamentului

Riscul afectării psihomotorii în ziua următoare administrării medicamentului, inclusiv a capacităţii de a conduce vehicule, este crescut dacă:

* zolpidemul este administrat cu mai puţin de 8 ore înainte de efectuarea unor activităţi care necesită vigilenţă (vezi pct. 4.7);

* se administrează o doză mai mare decât cea recomandată;

* zolpidemul este administrat în asociere cu alte medicamente cu efect deprimant asupra SNC, alte medicamente care cresc concentraţia plasmatică a zolpidemului, alcool etilic sau substanţe ilicite (vezi pct. 4.5).

Zolpidemul trebuie administrat în priză unică, imediat înainte de culcare, iar administrarea nu trebuie repetată în timpul aceleiaşi nopţi.

Benzodiazepinele şi medicamentele de tip benzodiazepinic pot induce amnezie anterogradă. Aceasta intervine cel mai adesea la câteva ore după administrarea medicamentului. Pentru a reduce acest risc, pacienţii trebuie să se asigure că pot dormi fără întrerupere timp de 7 - 8 ore (vezi pct. 4.8).

Reacţii psihice şi 'paradoxale”

În cazul utilizării benzodiazepinelor şi a medicamentelor de tip benzodiazepinic este cunoscut faptul că pot să apară reacţii cum sunt nelinişte, agitaţie, iritabilitate, agresivitate, iluzii, furie, coşmaruri, halucinaţii, psihoze, somnambulism, comportament inadecvat, accentuare a insomniei şi alte reacţii adverse comportamentale. La apariţia acestora, trebuie întreruptă administrarea medicamentului.

Apariţia acestor reacţii este mai probabilă la vârstnici.

Somnambulism şi comportamente asociate:

La pacienţi care au utilizat zolpidem au fost raportate cazuri de mers în somn şi alte comportamente asociate, cum ar fi 'condusul auto în somn”, pregătirea şi consumarea alimentelor, efectuarea de convorbiri telefonice sau activitate sexuală, în timp ce aceştia nu erau pe deplin conştienţi, cu amnezie asupra evenimentului. Consumul de alcool etilic şi utilizarea altor substanţe cu efect deprimant asupra

SNC concomitent cu administrarea de zolpidem pare să crească riscul apariţiei unor asemenea comportamente, la fel ca şi utilizarea zolpidem la doze mai mari decât doza maximă recomandată.

Întreruperea tratamentului cu zolpidem trebuie luată în considerare în mod serios la pacienţii care raportează asemenea comportamente (vezi pct. 4.5 şi 4.8).

Pacienţii vârstnici sau pacienţii cu stare generală alterată trebuie trataţi cu doze mai mici: vezi dozele recomandate (pct. 4.2).

Din cauza efectului miorelaxant şi sedativ există un risc de căderi şi ca urmare, de rănire, în special la pacienţii vârstnici, în momentul ridicării din pat în timpul nopţii.

Deşi nu este necesară ajustarea dozei, se recomandă precauţie în cazul administrării la pacienţii cu insuficienţă renală (vezi pct.5.2).

Trebuie luate măsuri de precauţie în cazul prescrierii tartratului de zolpidem, deoarece benzodiazepinele au un efect demonstrat de deprimare a centrului respirator. De asemenea, trebuie luat în considerare faptul că anxietatea sau agitaţia pot reprezenta semne ale insuficienţei respiratorii decompensate.

Benzodiazepinele şi medicamentele de tipul benzodiazepinelor nu sunt indicate pentru tratamentul pacienţilor cu insuficienţă hepatică severă, deoarece pot precipita apariţia encefalopatiei.

Utilizarea la pacienții cu afecțiuni psihotice: benzodiazepinele și medicamentele asemănătoare benzodiazepinei nu sunt recomandate pentru tratamentul de primă intenţie.

Utilizarea în depresie

Benzodiazepinele şi medicamentele cu acţiune farmacologică asemănătoare benzodiazepinelor nu trebuie utilizate în monoterapie în tratamentul depresiei sau al anxietăţii asociate cu depresia (suicidul poate fi precipitat la aceşti pacienţi). Zolpidem trebuie să fie administrat cu precauţie la pacienţii ce manifestă simptome de depresie. Tendinţele suicidare pot fi prezente. Datorită posibilităţii supradozajului voluntar, acestor pacienţi trebuie să li se furnizeze cantitatea cea mai mică de medicament posibilă. Depresia preexistentă poate fi nemascată în timpul utilizării zolpidem. Deoarece insomnia poate fi un simptom de depresie, pacientul trebuie reevaluat dacă insomnia persistă.

Utilizarea la pacienţii cu antecedente de abuz de medicamente sau de alcool etilic

Benzodiazepinele şi medicamentele de tip benzodiazepinic trebuie utilizate cu extremă precauţie la pacienţii cu antecedente de consum abuziv de alcool etilic sau medicamente. Aceşti pacienţi trebuie atent supravegheaţi în timpul tratamentului cu tartrat de zolpidem, deoarece, în cazul lor, există riscul dezvoltării toleranţei şi dependenţei psihologice.

Riscul asociat utilizării concomitente a opioidelor:

Administrarea concomitentă de Zolpidem Aurobindo și opioide poate duce la sedare, deprimare respiratorie, comă și moarte. Din cauza acestor riscuri, prescrierea concomitentă a medicamentelor sedative, cum ar fi benzodiazepinele sau medicamentele similare, cum ar fi Zolpidem Aurobindo și opioide, ar trebui rezervată pacienților pentru care nu sunt posibile alternative de tratament. Dacă se ia o decizie de prescriere a Zolpidemului Aurobindo concomitent cu opioidele, trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă și durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi de asemenea recomandarea generală privind doza la pct. 4.2).

Pacienții trebuie monitorizaţi îndeaproape in ceea ce priveste semnele și simptomele de deprimare respiratorie și sedare. În acest sens, se recomandă cu tărie informarea pacienților și a persoanelor care îi îngrijesc (acolo unde este cazul) de a fi conștienți de aceste simptome (vezi pct. 4.5).

Zolpidem Aurobindo conține lactoză. Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.

Se recomandă precauţie când sunt utilizate alte medicamente psihoactive.

Zolpidem nu trebuie administrat concomitet cu alcoolul etilic.

Efectul sedativ poate fi amplificat când acest medicament este utilizat în asociere cu alcoolul etilic.

Acesta afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Asociere cu medicamente cu efect deprimant asupra SNC

Creşterea efectului deprimant central poate să apară în cazul utilizării concomitente cu antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice/sedative, medicamente antidepresive, analgezice narcotice, medicamente antiepileptice, anestezice şi antihistaminice sedative. Prin urmare, administrarea concomitentă a zolpidemului cu aceste medicamente poate accentua somnolenţa şi afectarea psihomotorie din ziua următoare administrării, inclusiv afectarea capacităţii de a conduce vehicule (vezi pct. 4.4 şi 4.7).

La pacienţii trataţi cu zolpidem în asociere cu medicamente antidepresive, inclusiv bupropionă, desipramină, fluoxetină, sertralină şi venlafaxină, au fost raportate, de asemenea, cazuri izolate de halucinaţii vizuale.

Administrarea în asociere cu fluvoxamină poate creşte concentraţia plasmatică a zolpidemului; nu este recomandată utilizarea concomitentă.

În cazul analgezicelor narcotice poate apărea și o creștere a euforiei, ceea ce duce la o creștere a dependenței psihologice.

Tartratul de zolpidem este metabolizat prin intermediul unor enzime ale citocromului P450. Enzima principală este CYP3A4.

Rifampicina induce metabolizarea tartratului de zolpidem, rezultând o scădere a concentraţiei plasmatice maxime cu aproximativ 60% şi, posibil, o scădere a eficacităţii. De asemenea, sunt de aşteptat efecte similare şi în cazul utilizării altor inductoare puternice ale enzimelor citocromului .

Substanțele care inhiba enzimele hepatice (în special CYP3A4) pot crește concentrațiile plasmatice și crește activitatea zolpidemului. Cu toate acestea, atunci când zolpidem este administrat cu itraconazol (inhibitor al CYP3A4), efectele farmacocinetice și farmacodinamice nu sunt semnificativ diferite.

Relevanța clinică a acestor rezultate nu este cunoscută.

Administrarea concomitentă de zolpidem și ketoconazol, care este un inhibitor puternic al CYP3A4, a prelungit timpul de înjumătățire al zolpidemului. Expunerea totală de zolpidem a crescut cu 83%, iar clearance-ul oral aparent a fost scăzut. Nu este necesar să se efectueze o ajustare a dozelor de rutină, dar pacientul trebuie informat cu privire la creșterea potențială a efectului sedativ atunci când ketoconazolul și zolpidemul sunt utilizate concomitent. Scăderea dozei de zolpidem poate fi luată în considerare atunci când tratamentul cu ketoconazol este introdus.

Administrarea concomitentă de ciprofloxacină şi zolpidem, poate crește concentrația sanguină a zolpidemului, nu se recomandă utilizarea concomitentă.

Când tartratul de zolpidem a fost administrat cu haloperidol, clorpromazină, itraconazol, digoxină, ranitidină, cimetidină nu au fost observate interacţiuni farmacocinetice semnificative.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor sedative, cum ar fi benzodiazepinele sau medicamentele înrudite, cum ar fi Zolpidem Aurobindo cu opioide, crește riscul sedării, deprimării respiratorii, apariţiei comei și decesului din cauza efectului adiţional depresiv al SNC. Doza și durata administrării concomitente trebuie limitate (vezi pct. 4.4).

Nu există date suficiente pentru a permite evaluarea siguranţei administrării tartratului de zolpidem în timpul sarcinii. La om, siguranţa administrării în timpul sarcinii nu a fost stabilită deşi studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte teratogene sau embriotoxice. De aceea zolpidem nu trebuie să fie utilizat în timpul sarcinii, în mod special în timpul primului trimestru.

Dacă medicamentul este prescris unei femei aflată la vârsta fertilă, aceasta trebuie atenţionată să se adreseze medicului curant în momentul în care intenţionează să rămână gravidă sau presupune că este gravidă, pentru a primi recomandări în ceea ce priveşte întreruperea tratamentului.

Dacă, din motive medicale întemeiate, tartratul de zolpidem este administrat în ultima perioadă a sarcinii sau în timpul travaliului, din cauza acţiunii farmacologice a acestui medicament, pot fi aşteptate efecte asupra nou-născutului cum sunt hipotermia, hipotonia şi deprimarea respiratorie moderată.

Nou-născuţii ale căror mame au fost tratate cronic cu benzodiazepine sau medicamente de tip benzodiazepinic în ultima perioadă a sarcinii pot dezvolta simptome de întrerupere în perioada postnatală, ca rezultat al dependenţei fizice.

Tartratul de zolpidem se elimină în laptele matern în cantităţi minime. De aceea, tartratul de zolpidem nu trebuie utilizat în timpul alăptării, deoarece efectele asupra sugarului nu au fost studiate.

Studiile la animale nu au evidențiat efecte adverse asupra fertilității masculine sau feminine. Efectele observate au fost limitate la cicluri neregulate estrogenice și intervale prelungite precoitale la o doza mare.

Zolpidem Aurobindo are influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Persoanele care conduc vehicule sau folosesc utilaje trebuie avertizate că, similar altor medicamente hipnotice, există un risc posibil de somnolenţă, prelungire a timpului de reacţie, ameţeală, obnubilare, vedere înceţoşată/diplopie şi diminuare a stării de vigilenţă, precum şi de afectare a capacităţii de a conduce vehicule în dimineaţa următoare administrării tratamentului (vezi pct. 4.8). Pentru a reduce la minimum acest risc, se recomandă o perioadă de odihnă de cel puţin 8 ore în intervalul dintre administrarea zolpidemului şi conducerea de vehicule, folosirea de utilaje şi efectuarea de activităţi la înălţime.

La administrarea zolpidemului în monoterapie, în doze terapeutice, a fost afectată capacitatea de a conduce vehicule şi au apărut comportamente precum 'şofat în timpul somnului”.

În plus, administrarea zolpidemului în asociere cu alcool sau cu alte medicamente cu efect deprimant asupra SNC creşte riscul de apariţie a unor astfel de comportamente (vezi pct. 4.4 și pct. 4.5). Pacienţii trebuieavertizaţi să nu utilizeze alcool sau alte substanţe psihoactive atunci când iau zolpidem.

Aceste reacţii adverse par a fi legate de sensibilitatea individuală şi apar mai frecvent în prima oră după administrarea medicamentului, dacă pacientul nu merge la culcare sau dacă nu adoarme imediat (vezi pct 4.2).

Reacţiile adverse ale medicamentului sunt enumerate în tabelul de mai jos folosind următoarea convenţie:

Foarte frecvente (>1/10 ); frecvente (>1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (>1/1000 şi < 1/100); rare (>1/10000 şi < 1/1000); foarte rare (< 1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile).

Există dovezi privind legătura dintre doză și reacţiile adverse asociate cu utilizarea tartratului de zolpidem, în special în ceea ce priveşte anumite efecte la nivelul SNC. Teoretic ele ar trebui să fie mai puţine dacă zolpidemul este luat imediat înainte de culcare. Ele se produc cel mai frecvent la pacienţii vârstnici.

Frecvenţă

Clasificarea pe Frecvente Mai puţin Rare Cu frecvenţă aparate, frecvente necunoscută sisteme și organe

Tulburări ale Angioedem sistemului imunitar

Tulburări psihice Halucinaţii, agitaţie, Iritabilitate Scăderea Nelinişte, coşmaruri, emoţii libidoului agresivitate, iluzii, diminuate, confuzie furie, psihoze, comportament anormal, somnambulism (vezi pct. 4.4), dependenţă (după întreruperea tratamentului pot apărea simptome de întrerupere sau fenomene de rebound), depresie

Tulburări oculare Somnolenţă, Ataxie Scăderea nivelului cefalee, ameţeli, de conştienţă insomnie agravată, amnezie anterogradă (efectele amneziei pot fi asociate cu comportament inadecvat), amorţeală în timpul zilei următoare, vigilenţă scăzută

Tulburări oculare Diplopie

Tulburări ale Vertij urechii şi labirintului

Tulburări Diaree, greaţă, gastrointestinale vărsături, dureri abdominale

Tulburări Creşterea valorilor hepatobiliare concentraţiilor enzimelor hepatice

Afecţiuni Reacţii la nivel Erupţii cutanate cutanate şi cutanat tranzitorii, prurit, ale ţesutului urticarie, subcutanat hiperhidroză

Tulburări Slăbiciune musculoscheletice musculară şi ale ţesutului conjunctiv

Tulburări Oboseală Reacţii Tulburări ale generale paradoxale mersului, toleranţă medicamentoasă, căderi (predominant la pacienţii vârstnici şi atunci când zolpidemul nu a fost administrat conform recomandărilor de prescriere).

Aceste efecte se produc predominant la începutul tratamentului sau la pacienţii vârstnici şi în mod obişnuit dispar odată cu administrările repetate.

Amnezia anterogradă se poate produce în timpul administrării tratamentului, riscul crescând la doze mai mari. Pentru a scădea riscul de apariție a acesteia, pacienţii trebuie să se asigure că vor putea să doarmă neîntrerupți timp de 7-8 ore. Efectele amneziei pot fi asociate cu un comportament inadecvat (vezi pct. 4.4.).

Depresia preexistentă poate deveni manifestă în timpul utilizării de benzodiazepine sau substanţe înrudite cu benzodiazepinele (vezi pct. 4.4.).

Reacţii psihice şi “paradoxale”

Se pot produce reacţii cum ar fi neliniştea, agitaţia, iritabilitatea, agresivitatea, iluzii, furia, coşmaruri, insomnie agravată, halucinaţii, psihoze, comportament inadecvat şi alte reacţii adverse comportamentale când sunt utilizate benzodiazepine sau substanţe înrudite cu benzodiazepinele.

Aceste reacţii sunt cel mai probabil să se producă la pacienţii vârstnici (vezi pct. 4.4.).

Utilizarea (chiar la doze terapeutice) poate conduce la dependent fizică: întreruperea tratamentului poate conduce la fenomene de întrerupere sau de rebound (vezi pct. 4.4.).

Dependenţa psihică se poate produce. Abuzul a fost raportat la cei cu antecedente de abuz de medicamente.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acesta permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin sistemul național de raportare prevăzute în anexa V

În cadrul raportărilor de supradozaj cu tartrat de zolpidem ca medicament unic sau cu alte substanţe deprimante ale SNC (incluzând alcoolul etilic), au fost raportate afectarea stării de conştienţă de la somnolenţă până la comă uşoară cu efect letal.

Pacienţii s-au recuperat complet după utilizarea unor doze de până la 400 mg tartrat de zolpidem, de 40 de ori mai mari decât doza recomandată.

Trebuie instituite măsuri generale simptomatice şi de susţinere a funcţiilor vitale. Când este adecvat, trebuie efectuat imediat lavaj gastric. Dacă este necesar, se administrează lichide intravenos. Dacă golirea stomacului nu aduce niciun beneficiu, trebuie administrat cărbune activat pentru scăderea absorbţiei. Trebuie luată în considerare monitorizarea funcţiei respiratorii şi cardiace în secția de terapie intensivă. Administrarea medicamentelor sedative trebuie evitată, chiar şi în cazul apariţiei excitaţiei.

Atunci când sunt observate simptome grave, trebuie luată în considerare administrarea de flumazenil.

Administrarea de flumazenil poate contribui la apariţia de simptome neurologice (convulsii).

În tratamentul supradozajului cu orice medicament, trebuie avută în vedere posibilitatea unei intoxicaţii polimedicamentoase.

Datorită volumului de distribuţie mare şi legării de proteinele plasmatice ale tartratului de zolpidem, hemodializa şi forţarea diurezei nu reprezintă măsuri eficiente.

Grupa farmacoterapeutică: hipnotice şi sedative, medicamente înrudite cu benzodiazepinele, codul

ATC: N05CF02

Tartratul de zolpidem, o imidazopiridină, este un medicament hipnotic de tip benzodiazepinic. Studiile experimentale au demonstrat că acesta are efecte sedative la doze mai mici decât cele necesare pentru exercitarea efectelor anticonvulsivant, miorelaxant sau anxiolitic. Aceste efecte au legătură cu o acţiune agonistă specifică la nivelul receptorilor centrali care aparţin complexului 'receptor macromolecular GABA - omega (BZ1 şi BZ2)“, modulând deschiderea canalului ionic de clor.

Tartratul de zolpidem acţionează în principal asupra subtipurilor de receptor 1 (BZ1).

Studiile randomizate au arătat numai dovezi convingătoare ale eficacităţii zolpidemului în doză de 10 mg.

În cadrul unui studiu randomizat, dublu-orb, care nu a inclus vârstnici, efectuat la 462 de voluntari sănătoşi, cu insomnie tranzitorie, administrarea de zolpidem în doză de 10 mg a scăzut timpul mediu de adormire cu 10 minute, comparativ cu placebo, în timp ce în cazul administrării de zolpidem în doză de 5 mg, această scădere a fost de 3 minute.

În cadrul unui studiu randomizat, dublu-orb, care nu a inclus vârstnici, efectuat la 114 pacienţi cu insomnie cronică, administrarea de zolpidem în doză de 10 mg a scăzut timpul mediu de adormire cu 30 de minute, comparativ cu placebo, în timp ce în cazul administrării de zolpidem în doză de 5 mg, această scădere a fost de 15 minute.

La anumiţi pacienţi, poate fi eficace doza mai mică, de 5 mg.

Zolpidemul are atât o absorbţie rapidă cât şi o instalare rapidă a efectului hipnotic.

Biodisponibilitatea după administrarea orală este de 70%. În intervalul dozelor terapeutice, zolpidemul prezintă o cinetică liniară. Concentraţiile plasmatice terapeutice sunt cuprinse între 80 şi 200 ng/ml. . Totuși, concentrațiile plasmatice inițiale de 5-15 minute au fost mai mari cu Zolpidem Aurobindo.

Atunci când zolpidemul a fost administrat după un prânz hipercaloric şi bogat în grăsimi ASC medie şi

Cmax au scăzut cu 12% şi respectiv 34%, în timp ce tmax median a fost prelungit de la 1,0 la 1,75 ore.

Timpul de înjumătăţire a rămas neschimbat. (vezi pct. 4.2).

La adulţi, volumul de distribuţie este de 0,54 l/kg, iar la vârstnici scade la 0,34 l/kg.Legarea de proteinele plasmatice se face în proporţie de 92%. La nivelul primului pasaj hepatic se metabolizează în proporţie de aproximativ 35%. S-a demonstrat că administrarea de doze repetate nu modifică legarea de proteine, ceea ce indică lipsa competiţiei pentru situsurile de legare dintre tartratul de zolpidem şi metaboliţii săi.

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este scurt. Timpul de înjumătăţire prin eliminare median după administrare de tartrat de zopidem a fost de 2,85 ore (5mg) şi 2,65 ore (10 mg). Durata de acţiune a zolpidemului este de până la 6 ore.

Toţi metaboliţii sunt inactivi din punct de vedere farmacologic şi sunt eliminaţi în urină (56%) şi în materiile fecale (37%).

Studiile clinice au demonstrat faptul că tartratul de zolpidem nu este eliminat prin dializă.

La pacienţii cu insuficienţă renală s-a observat o scădere moderată a clearance-ului (independent de o eventuală şedinţă de dializă). Ceilalţi parametrii farmacocinetici rămân nemodificaţi. La pacienţii vârstnici şi la pacienţii cu insuficienţă hepatică, biodisponibilitatea zolpidemului este crescută. Clearance este scăzut şi timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este aproximativ 10 ore.

La pacienţii cu ciroză hepatică a fost observată o creştere de 5 ori a ASC şi prelungirea de 3 ori a timpului de înjumătăţire plasmatică.

Efectele preclinice au fost observate doar la dozări situate mult deasupra valorilor de expunere umane maxime şi de aceea sunt cu o semnificaţie mică pentru uz clinic. Datele non-clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, potențialul carcinogen și toxicitatea asupra funcției de reproducere și dezvoltării

Lactoză monohidrat

Celuloză microcristalină

Amidonglicolat de sodiu (tip A)

Stearat de magneziu.

Hipromeloză

Macrogol

Dioxid de titan (E 171)

Nu este cazul.

4 ani.

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

Blister din aluminiu PVC/PVDC: 7, 10, 14, 20, 30 și 500 comprimate filmate.

Sticlă de polietilenă de înaltă densitate (PEÎD), sigilat cu dop de închidere din polipropilenă cu nervuri.

Mărimi de ambalaj: 30, 100 și 500 comprimate filmate.

Flacon PEÎD conține celofibra ca absorbant pentru a umple spațiul de sticla..

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Aurobindo Pharma România S.R.L.

Sos. Bucureşti- Ploieşti nr.42-44, etajul 2, Clădirea B, Aripa B2,

Complex Băneasa Business & Technology Park S.A sector 1, Bucureşti, România

13963/2021/01-02-03-04-05-06-07-08-09 13964/2021/01-02-03-04-05-06-07-08-09

Prima autorizare - Mai 2014

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iunie 2021

Iunie 2021