Prospect VERTISAN 24mg COMPRIMATE
Codul comercial: W56944004 Cantitate: 48
Indicat în: vertij; tulburări vestibulare
Cale de administrare: orală
Substanța: betahistină (antihistaminic)
ATC: N07CA01 (Sistemul nervos | Preparate antivertij)
Poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Poate provoca somnolență sau scăderea vigilenței.
Betahistina este un medicament utilizat în principal pentru tratamentul vertijului asociat cu boala Ménière și alte tulburări vestibulare. Acționează prin îmbunătățirea fluxului sanguin în urechea internă și prin reducerea presiunii endolimfatice, ceea ce ajută la ameliorarea simptomelor precum vertijul, tinitusul (țiuitul în urechi) și pierderea temporară a auzului.
Betahistina este administrată oral, de obicei sub formă de comprimate, în doze divizate de 2-3 ori pe zi, conform indicațiilor medicului. Efectele terapeutice pot apărea treptat, iar pentru un beneficiu complet poate fi necesar un tratament de câteva săptămâni.
Medicamentul este, în general, bine tolerat, dar poate provoca ocazional reacții adverse precum greață, disconfort gastric, dureri de cap sau reacții alergice cutanate. Administrarea cu alimente poate reduce disconfortul gastric.
Betahistina este contraindicată la pacienții cu feocromocitom (o tumoră a glandei suprarenale) și trebuie utilizată cu precauție la cei cu ulcer gastric, astm bronșic sau hipotensiune arterială. În timpul sarcinii sau alăptării, utilizarea sa este recomandată doar dacă beneficiile depășesc riscurile, conform indicațiilor medicului.
Date generale despre VERTISAN 24mg
- Substanța: betahistină
- Data ultimei liste de medicamente: 01-07-2013
- Codul comercial: W56944004
- Concentrație: 24mg
- Forma farmaceutică: COMPRIMATE
- Cantitate: 48
- Prezentare produs: cutie cu blist din pvc/pe/pvdc-al x48 compr
- Tip produs: Medicament generic
- Restricții eliberare rețetă: P-6L - Medicamente care se eliberează cu prescripție medicală care nu se reține în farmacie (se poate reînnoi); prescripția medicală poate fi folosită timp de 6 luni din momentul eliberării.
Forme farmaceutice disponibile pentru betahistină
Concentrațiile disponibile pentru betahistină
- 1.25%
- 16mg
- 24mg
- 8mg
- 8mg/doza
Prospect VERTISAN 24mg
Conținutul prospectului pentru medicamentul VERTISAN 24mg COMPRIMATE
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Vertisan 24 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine diclorhidrat de betahistină 24 mg.
Excipient: lactoză 142,5 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Comprimate albe până la aproape albe, plate, rotunde, cu margini aplatizate, cu crestături exterioare şi cu linie de divizare pe ambele feţe.
Comprimatul poate fi divizat în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Betahistina este indicată pentru tratamentul sindromului Menière, ale cărui simptome pot include vertijul (adeseori asociat cu greaţă şi/sau vărsături), tinnitus şi pierderea auzului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza zilnică uzuală este de 24 - 48 mg de diclorhidrat de betahistină, divizată în 1 - 2 prize egale.
Mod de administrareComprimatele trebuie înghiţite fără să fie mestecate, cu suficient lichid, în timpul mesei sau după masă.
Durata tratamentului depinde de caracteristicile şi evoluţia bolii. În mod obişnuit, tratamentul este unul pe termen lung.
Copii și adolescențiBetahistina nu este recomandată pentru utilizare la copiii şi adolescenţii cu vârsta sub 18 ani din cauza insuficienţei datelor privind siguranţa şi eficacitatea.
VârstniciDeoarece există date limitate la vârstnici, betahistina trebuie utilizată cu prudență la această populație.
Insuficiență renalăNu există date disponibile pentru pacienții cu insuficiență renală. Se recomandă prudență la acest grup de pacienți.
Insuficiență hepaticăNu există date disponibile pentru pacienții cu insuficiență hepatică. Se recomandă prudență la acest grup de pacienți.
4.3 Contraindicaţii
Betahistina este contraindicată în caz de:
- hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1,
- feocromocitom.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Se recomandă monitorizarea atentă a pacienţilor cu antecedente de ulcer peptic, în ciuda faptului că studiile efectuate la subiecţi sănătoşi nu au arătat nicio creştere a secreţiei gastrice de acid datorată administrării de diclorhidrat de betahistină, substanţa activă a Vertisan.
Trebuie procedat cu precauţie în cazul pacienţilor cu astm bronşic.
Se recomandă precauţie în cazul prescrierii betahistinei la pacienţi cu urticarie, erupţii cutanate tranzitorii sau rinită alergică din cauza posibilităţii de agravare a acestor simptome.
Se recomandă precauţie în cazul tratării pacienţilor cu hipotensiune arterială pronunţată.
Se recomanda atentie la pacientii cu funcţie renală sau hepatică alterată deoarece nu există date referitoare la utilizarea la acest grup de pacienţi.
Betahistina nu trebuie utilizată la pacienţii care sunt trataţi concomitent cu antihistaminice (vezi pct. 4.5).
Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afectiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficienţă de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu este cunoscută enzima majoră metabolizantă a betahistinei.
Nu s-au efectuat studii de interacțiune controlate. În combinație cu alte medicamente, se recomandă prudență din cauza absenței datelor de interacțiune.
Nu s-au efectuat studii de interacțiune in vivo. Pe baza datelor in vitro nu se așteaptă inhibarea in vivo a enzimelor citocromului P 450.
Datele in vitro indică o inhibare a metabolismului betahistinei prin medicamente care inhibă monoaminooxidază (MAO), inclusiv subtipul B de MAO (de exemplu, selegilina). Se recomandă prudență atunci când se utilizează concomitent inhibitori de betahistină și MAO (inclusiv MAO-B selectivi).
Deoarece betahistina este un analog al histaminei, interacțiunea dintre betahistină și antihistaminice poate, teoretic, să afecteze eficacitatea unuia dintre aceste medicamente.
Nu există studii referitoare la interacţiunile cu următoarele medicamente, care sunt, de asemenea, utilizate în tratarea afecţiunilor menţionate la pct. 4.1 (vasodilatatoare, medicamente psihotrope, în special sedative; tranchilizante şi neuroleptice, parasimpaticolitice, vitamine).
Betahistina nu trebuie utilizat concomitent cu antihistaminice deoarece studiile efectuate la animale au arătat că acest lucru poate diminua efectul ambelor medicamente.
Notă:Dacă betahistina este administrată imediat după un tratament cu antihistaminice iar acesta din urmă este întrerupt brusc pot apărea simptome de sevraj cum sunt tulburările de somn şi agitaţia, din cauza efectului sedativ al antihistaminicelor. De aceea, întreruperea tratamentului cu antihistaminice trebuie să se facă treptat, pe o perioadă de aproximativ 6 zile.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu există date adecvate privind utilizarea betahistinei la femeile gravide. Studiile la animale sunt insuficiente în ceea ce privește efectele asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, nașterii și dezvoltării postnatale. Riscul potențial pentru oameni este necunoscut. Betahistina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar.
Alăptarea:Nu se știe dacă betahistina se excretă în laptele uman. Nu există studii pe animale privind excreția betahistinei în lapte. Importanța medicamentului pentru mamă ar trebui să fie cântărită în raport cu beneficiile alăptării și riscurile potențiale pentru copil.
Fertilitate:Nu există date adecvate privind fertilitatea pentru betahistină.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Sindromul Ménière poate afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În studiile clinice concepute special pentru a investiga capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, betahistina nu a avut efecte neglijabile. Cu toate acestea, betahistina poate provoca somnolență care poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Următoarele reacții adverse au fost raportate. Acestea sunt enumerate mai jos în funcție de clasa de organe și de frecvență.
Frecvenţele de apariţie sunt definite în modul următor:
Foarte frecvente (≥1/10)
Frecvente (≥1/100 şi <1/10)
Mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100)
Rare (≥1/10000 şi <1/1000)
Foarte rare (<1/10000)
Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)
Tulburări ale sistemului imunitar:Cu frecvenţă necunoscută: Reacţii de hipersensibilitate, cum este anafilaxie
Tulburări ale sistemului nervos:Frecvente: cefalee
Cu frecvenţă necunoscută: somnolenţă
Tulburări cardiace:Rare: palpitaţii, disconfort precordial
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale:Rare: agravare a unui astm bronşic existent..
Tulburări gastro-intestinale:Frecvente: greaţă. dispepsie
Rare: senzaţie de greaţă, pirozis, disconfort şi durere la nivel gastric, flatulenţă
Cu frecvenţă necunoscută: vărsături
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat:Cu frecvenţă necunoscută: Reacţii de hipersensibilitate cutanată şi subcutanată, în special angioedem, urticarie, erupţii cutanate tranzitorii şi prurit.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare:Rare: senzaţie de căldură
Notă:În mod normal, tulburările gastrice pot fi evitate utilizând Vertisan în timpul mesei sau după masă, ori prin reducerea dozei.
Raportarea reacţiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro., Agenţia Naţională a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale, Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1, Bucureşti 011478- RO, Tel: + 4 0757 117 259, Fax: +4 0213 163 497, e-mail: adr@anm.ro .
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj pot apărea următoarele simptome analoge efectului histaminic: cefalee, eritem facial tranzitor, vertij, tahicardie, hipotensiune arterială, spasm bronşic, edem, în special edem al mucoasei tractului respirator superior (edem Quincke).
Au fost raportate foarte puţine cazuri de supradozaj. În majoritatea acestor cazuri, nu au apărut semne de toxicitate. Dozele peste 200 mg au determinat simptome uşoare până la moderate la câţiva pacienţi.
Doar un singur pacient a prezentat convulsii după ingestia a 728 mg betahistină. În toate cazurile, recuperarea a fost completă.
Tratamentul supradozajului:Nu există antidot specific. Pe lângă măsurile generale pentru eliminarea toxinelor (lavaj gastric, administrarea de cărbune activ), tratamentul aplicat este simptomatic.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte medicamente cu acţiune asupra sistemului nervos; medicamente antivertiginoase, codul ATC: N07CA01
Betahistina face parte din grupul beta-2 piridilalchilaminelor.
Betahistina este un analog structural al histaminei endogene.
Mecanismul exact de acţiune al betahistinei, din punct de vedere biochimic, precum şi specificitatea şi afinitatea sa faţă de receptor, nu au fost clarificate până în prezent.
Studiile de farmacodinamică efectuate la animale cu betahistină indică o activitate predominantă asupra receptorilor H1-agonistă a substanţei active. Pe baza studiilor efectuate la animale au fost propuse diverse ipoteze cu privire la mecanismul de acţiune al betahistinei asupra funcţiei vestibulare.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Relație(i) farmacocinetică(e)/farmacodinamică(e Datele referitoare la farmacocinetica betahistinei la om sunt insuficiente.
AbsorbțieDupă administrarea orală, betahistina este absorbită rapid şi complet.
Metabolizare şi Eliminare
Este excretată aproape în totalitate în urină sub forma metabolitului acid 2-piridilacetic, în decurs de 24 de ore. Până în prezent nu au fost detectate cantităţi de betahistină nemodificată.
Biodosponibilitate
În anul 2009 a fost efectuat un studiu de bioechivalenţă randomizat, cu doză unică, cu Vertisan 24 mg comprimate, care a inclus 36 subiecţi. Medicamentul testat şi cel de referinţă au fost administrate oral, după un mic dejun uşor. Principalul parametru de evaluare au fost concentraţiile plasmatice ale metabolitului acid 2-piridilacetic (vezi figura şi tabelul de mai jos).
Liniaritate/Non-liniaritateRezultatele au confirmat bioechivalenţa Vertisan 24 mg comprimate cu medicamentul de referinţă (IÎ 93,4%), cu limite înguste pentru aria de sub curbă (ASC 90%-110%) şi cu limite convenţionale pentru concentraţia plasmatică maximă (Cmax. 80%-125%).
Figura 1. Evoluţia în timp a concentraţiilor plasmatice medii ale acidului 2-piridilacetic după administrarea dozei unice (1 comprimat) de tratament A (Vertisan 24 mg comprimate) sau tratament B (medicament de referinţă, 24 mg comprimate).
Parametru Test (A)* Referinţă (B)* Test/Referinţă**
Concentraţia plasmatică 818,0 875,9 0,93 maximă (Cmax) [ng/ml] (± 352,3) (± 352,7) (0,87 - 0,99)
Aria de sub curbă 4557,3 4375,4 1,00 (ASC0-∞) [ng/ml.h] (± 2759,0) (± 2091,1) (0,95 - 1,07)
Timpul de înjumătăţire prin 3,15 3,10 1,02 eliminare (t1/2) [h] (± 0,78) (± 0,78) (0,96 - 1,08)
* Media aritmetică, ** Estimarea punctului (93.4% IÎ)
Tabelul 1: Rezumatul datelor statistice pentru parametrii farmacocinetici principali.
5.3 Date preclinice de siguranţă
La câine şi babuin, după administrarea intravenoasă de doze ≥ 120 mg/kg s-au observat reacţii adverse la nivelul sistemului nervos.
S-au efectuat studii privind toxicitatea cronică după administrarea orală a diclorhidratului de betahistină la şobolan timp de peste 18 luni şi la câine timp de peste 6 luni. Dozele de 500 mg/kg la şobolan şi 25 mg/kg la câine au fost tolerate fără să apară modificări ale parametrilor clinici, chimici şi hematologici. Nu există raportări anterioare cu privire la tratamentul cu aceste doze. După creşterea dozei la 300 mg/kg, la câine au apărut vărsături. Datele din literatură arată că într-un studiu investigaţional cu betahistină efectuat la şoarece timp de peste 6 luni, cu doze de betahistină de 39 mg/kg şi peste, s-a raportat hiperemie la nivelul unor ţesuturi. Datele prezentate în articol sunt limitate.
De aceea, impactul raportării din studiul anterior menţionat nu este clar.
Potenţial mutagen şi carcinogen
Betahistina nu are potenţial mutagen.
Nu s-au efectuat studii specifice privind carcinogenicitatea diclorhidratului de betahistină. Totuşi, în studiile privind toxicitatea cronică, efectuate pe o perioadă de 18 luni la şobolan, nu au existat eviden nu au existat evidenţe referitoare la efectul carcinogen.
Toxicitatea asupra reproducerii
Betahistina și sărurile sale au fost insuficient testate în ceea ce privește efectele asupra reproducerii.
Pierderea embriofetală a fost mai mare la pacienții tratați cu substanță activă comparativ cu grupul de control într-un studiu embrio-fetotoxicitate la iepuri cu ambele doze examinate (10 și 100 mg/kg/zi).
Nu poate fi exclus un efect legat de substanță.
Experiențele și datele privind utilizarea în condiții de siguranță a betahistinei în timpul sarcinii și alăptării și tranziția la laptele matern uman lipsesc.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat
Amidon de porumb
Celuloză microcristalină
Acid citric
Povidonă K 25
Crospovidonă tip A
Ulei vegetal hidrogenat
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25 °C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Comprimatele sunt ambalate în blister de PVC-PE-PVdC/Al.
Sunt disponibile ambalaje conţinând 20, 24, 30, 48, 50, 60, 96 şi 100 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2019