ULTRAPROCT supozitoareITOARE prospect medicament

Ultraproct supozitoare

Fiecare supozitor conţine pivalat de fluocortolonă 0,612 mg, caproat de fluocortolonă 0,63 mg şi clorhidrat de cincocaină 1 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Supozitor

Supozitoare de culoare alb-gălbuie.

Tratament de scurtă durată în caz de hemoroizi interni sau externi, fisuri anale superficiale sau proctite.

Ultraproct supozitoare se va utiliza după efectuarea atentă a toaletei locale, de preferinţă după defecaţie.

Doza recomandată este de un supozitor pe zi, administrat intrarectal profund. Dacă simptomele sunt severe, doza recomandată în prima zi de tratament este de un supozitor de 2 - 3 ori pe zi.

Dacă supozitoarele şi-au modificat consistenţa (au devenit moi) datorită căldurii, starea solidă a acestora poate fi reobţinută prin introducerea lor în apă rece, înainte de desfacerea foliei termosudate.

În general, ameliorarea simptomelor este rapidă, însă nu trebuie să determine întreruperea precoce a tratamentului. Pentru a evita apariţia recidivelor, tratamentul trebuie continuat cel puţin o săptămână, cu administrare la intervale de timp mai mari (un supozitor la fiecare 2 zile), chiar şi după dispariţia simptomelor. Cu toate acestea, durata tratamentului nu trebuie să depăşească 4 săptămâni.

Infecţii specifice în zona de tratament: tuberculoză, sifilis, varicelă, vaccină.

Hipersensibilitate la substanţele active sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Dacă simptomele nu se ameliorează rapid, tratamentul trebuie întrerupt şi trebuie efectuat un examen proctologic.

În caz de infecţii bacteriene sau micotice concomitente este necesar un tratament antiinfecţios specific.

S-au raportat, în literatură, câteva cazuri de dezvoltare a cataractei la pacienţii care au utilizaţ corticosteroizi sistemici, pentru perioade prelungite de timp.

Sportivii trebuie atenţionaţi că medicamentul poate influenţa rezultatele testelor antidoping.

Nu se cunosc.

Studiile la animale efectuate cu glucocorticoizi au evidenţiat toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3).

Unele studii epidemiologice au sugerat că există posibilitatea creşterii riscului de cheiloschizis la nou-născuţii ai căror mame au fost tratate cu glucocorticoizi sistemici în primul trimestru de sarcină.

Cheiloschizisul este o malformaţie rară şi dacă administrarea de glucocorticoizi sistemici este teratogenă, acestea pot justifica creşterea doar pentru 1 sau 2 cazuri la 1000 femei tratate în timpul sarcinii. Datele cu privire la utilizarea de glucocorticoizi sistemici în timpul sarcinii sunt insuficiente, însă, un risc scăzut poate fi aşteptat deoarece biodisponibilitatea sistemică a glucocorticoizilor administraţi topic este foarte mică.

Ca o regulă generală, medicamentele topice conţinând glucocorticoizi nu trebuie administrate în primele trei luni de sarcină. Recomandarea tratamentului cu Ultraproct supozitoare, precum şi raportul beneficiu terapeutic matern/risc potenţial fetal trebuie atent reevaluate la femeile gravide şi la cele care alăptează. În mod deosebit, utilizarea de lungă durată trebuie evitată.

Excreţia unei cantităţi semnificative de glucocorticoizi în laptele matern este puţin probabilă.

Ultraproct supozitoare nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Dacă Ultraproct supozitoare este utilizat timp îndelungat (peste 4 săptămâni), nu poate fi exclusă apariţia unor simptome locale (de exemplu atrofia tegumentului).

În cazuri rare pot apărea reacţii alergice cutanate.

Datorită posibilităţii absorbţiei sistemice a glucocorticoizilor administraţi topic, în special la nivelul mucoaselor şi în cazul utilizării prelungite, posibilitatea apariţiei reacţiilor averse sistemice nu poate fi exclusă.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http:/www.anm.ro.

Conform rezultatelor studiilor de toxicitate acută efectuate cu esteri de fluocortolonă şi clorhidrat de cincocaină, nu este de aşteptat un risc de toxicitate acută după administrarea în doză unică, rectală sau perianală de Ultraproct supozitoare, chiar şi în caz de supradozaj accidental. După ingestia orală accidentală de Ultraproct supozitoare (de exemplu după ingestia câtorva supozitoare), principalele efecte sistemice ale clorhidratului de cincocaină care sunt de aşteptat să apară, în funcţie de doză, se pot manifesta ele însele ca efecte cardiovasculare severe (deprimarea funcţiei cardiace până la stop cardiac) şi simptome ale SNC (convulsii, deprimare respiratorie până la stop respirator).

Grupa farmacoterapeutică: antihemoroidale pentru utilizare locală, preparate conţinând corticosteroizi, cod ATC: C05AA08.

Fluocortolona exercită un efect antiinflamator, antialergic şi antipruriginos. Aceasta diminuează dilataţia capilară, edemul intercelular şi infiltrarea ţesuturilor. De asemenea, inhibă proliferarea capilară.

Deoarece Ultraproct supozitoare conţine 2 esteri ai fluocortolonei, care încep să-şi exercite principalele efecte la intervale de timp diferite, rezultă un efect rapid şi de lungă durată.

Ca anestezic local, cincocaina ameliorează durerea.

Datorită lipofiliei şi a greutăţii moleculare diferite, pivalatul de fluocortolonă şi caproatul de fluocortolonă difuzează diferit la locul inflamaţiei, rezultând pe de o parte o acţiune rapidă şi, pe de altă parte, o acţiune de lungă durată.

S-a constatat că după administrarea de Ultraproct supozitoare, cei doi esteri sunt hidrolizaţi la fluocortolonă liberă şi la acizii corespunzători, la nivel cutanat perianal sau al mucoasei rectale.

Nu sunt disponibile studii cu privire la gradul de biodisponibilitate sistemică după administrare rectală de Ultraproct supozitoare. Studiile efectuate cu preparate cu o compoziţie asemănătoare au arătat că mai puţin de 15% din doza de pivalat de fluocortolonă este absorbită rectal.

După absorbţie, fluocortolona este transformată în metaboliţi la nivel hepatic, majoritatea acestora fiind excretaţi prin urină.

Similar glucocorticoizilor, cincocaina exercită un efect analgezic local. Atingerea concentraţiilor plasmatice ale cincocainei la care se obţine efectul analgezic nu este o condiţie necesară. Deoarece nu sunt disponibile studii de absorbţie, evaluarea riscului a fost efectuată luând în considerare o absorbţie completă. În cazul celei mai slabe absorbţii, doza de cincocaină absorbită este prea mică pentru a determina reacţii adverse atunci când Ultraproct supozitoare este utilizat conform instrucţiunilor.

După absorbţie, cincocaina este transformată într-un număr de metaboliţi. În primul rând, reacţiile de metabolizare sunt di-etilarea oxidativă a funcţiei di-etilamino, hidroxilarea şi degradarea oxidativă a lanţului butiloxi- şi formarea suplimentară de metaboliţi polari neidentificaţi.

Chiar şi în cazul unei absorbţii complete, efectele sistemice pot fi evitate când sunt utilizate doze mici de medicament.

În studiile de toleranţă sistemică, după administrarea repetată de esteri fluocortolonici şi clorhidrat de cincocaină conţinute de Ultraproct supozitoare, nu s-a constatat că ar putea fi prohibitivă utilizarea prescriptivă a preparatului.

Semnele de intoleranţă au fost documentate, în general, pentru anestezicele locale. Nu este de aşteptat din cauza cantităţilor mici de clorhidrat de cincocaină, administrată topic să apară semne de intoleranţă.

Studiile de embriotoxicitate efectuate cu fluocortolonă au determinat rezultate tipice pentru glucocorticoizi, cum ar fi efecte embrioletale şi/sau teratogene induse datorită unor sisteme de testare adecvate. Astfel, luând în considerare aceste rezultate, se recomandă atenţie deosebită atunci când se prescrie Ultraproct supozitoare în timpul sarcinii(vezi pct. 4.6).

Nu sunt disponibile date din studii non-clinice şi nici date epidemiologice care să evalueze potenţialul teratogen al clorhidratului de cincocaină. Cu toate acestea, în analogie cu structura şi efectul anestezic local al clasei amidelor, nu sunt de aşteptat efecte embriotoxice la om, după utilizarea topică de doze terapeutice. Clorhidratul de cincocaină nu este considerat genotoxic, pe baza rezultatelor obţinute la testele de mutagenitate bacteriană sau pe celule de mamifere, efectuate in vivo şi in vitro.

Investigarea fluocortolonei într-o baterie de teste bacteriene privind detectarea efectelor mutagene nu a evidenţiat potenţial genotoxic. Având în vedere că nu există evidenţe relevante ale efectelor mutagene a oricărei substanţe din categoria glucocorticoizilor, astfel de efecte nu sunt de aşteptat nici de la esterii fluocortolonei. Investigaţiile privind efectele mutagene ale clorhidratului de cincocaină la bacterii sau la celulele de mamifere, nu au evidenţiat potenţial genotoxic.

Nu au fost efectuate teste specifice de carcinogenitate pentru fluocortolonă şi cincocaină. Pe baza cunoştinţelor privind structura, mecanismul efectului farmacologic şi rezultatele studiilor de toxicitate sistemică după administrări repetate, nu există evidenţe privind potenţialul carcinogen.

La câine, nu au fost observate reacţii de intoleranţă locală după administrări rectale repetate. După mulţi ani de utilizare terapeutică a Ultraproct supozitoare la om nu au fost evidenţiate efecte locale nedorite demne de menţionat. Sporadic, au fost raportate efecte secundare în principal din cauza suspiciunii de alergie de contact.

Grăsimi solide

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la frigider, la temperaturi între 2-8ºC, în ambalajul original.

Cutie cu 2 folii termosudate din Al/PE a câte 5 supozitoare.

Fără cerinţe speciale.

KARO PHARMA AB

Box 16184, 103 24, Stockholm, Suedia

1410/2009/01

Reînnoirea autorizaţiei - Februarie 2009

Septembrie, 2020