TRAMADOL 50mg/1ml 50mg / ml soluție injectabilă prospect medicament

Tramadol 50 mg/1 ml soluţie injectabilă

Tramadol 100 mg/2 ml soluţie injectabilă

1 ml soluţie injectabilă (1 fiolă) conţine clorhidrat de tramadol 50 mg. 2 ml soluţie injectabilă (1 fiolă) conţine clorhidrat de tramadol 100 mg. (1 ml soluţie injectabilă conţine clorhidrat de tramadol 50 mg.)

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Soluţie injectabilă.

Soluţie clară, incoloră.

Durere moderată până la severă, acută sau cronică, atunci când administrarea pe cale orală nu este posibilă, de exemplu, în durerea din traumatisme (leziuni, fracturi), nevralgii severe, durerea din neoplasm şi infarctul miocardic, durere după proceduri diagnostice şi terapeutice.

Doza trebuie ajustată în funcție de intensitatea durerii şi sensibilităţii individuale ale fiecărui pacient. În general, pentru analgezie se utilizează cea mai mică doză eficace.

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 14 ani: 50 mg până la 100 mg (1 până la 2 fiole de 50 mg sau 1 fiolă de 100 mg) administrate intravenos, intramuscular sau subcutanat.

Injectările intravenoase trebuie administrate foarte lent sau soluţia injectabilă poate fi diluată într-o soluţie perfuzabilă.

Dozele pot fi repetate la interval de 4 până la 6 ore.

Doza maximă la adulţi nu trebuie să depăşească 400 mg.

În general, la pacienţii cu vârsta până la 75 ani fără insuficienţă hepatică sau renală clinic manifestă nu este necesară ajustarea dozei. La pacienţii vârstnici de peste 75 ani, timpul de eliminare poate fi prelungit.

De aceea, dacă este necesar, se poate mări şi intervalul dintre doze.

Doza zilnică administrată pacienţii vârstnici de peste 75 ani nu trebuie să depăşească 300 mg.

Insuficienţă renală/dializă şi insuficienţă hepatică

La pacienţii cu insuficienţă renală şi/sau hepatică, timpul de eliminare este prelungit. La aceşti pacienţi trebuie luată în considerare creşterea intervalului dintre dozele administrate, conform necesităţilor individuale.

Copii cu vârsta sub 14 ani:

Eficacitatea şi siguranţa administrării de tramadolului la copii sub 14 ani nu a fost stabilită.

Hipersensibilitate la clorhidratul de tramadol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Intoxicaţie acută cu deprimante ale sistemului nervos central (alcool etilic, antidepresive, neuroleptice, sedative, anxiolitice, hipnotice).

Copii cu vârsta sub 14 ani.

Tratament cu inhibitori de monoaminoxidază IMAO.

Tramadol trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu sensibilitate crescută la opioide.

Administrarea tramadolului la pacienţii cu predispoziţie la dependenţă (alcoolism, dependenţă la medicamente) trebuie evitată.

Pacienţii cu convulsii trebuie monitorizaţi atent în timpul şi după întreruperea tratamentului.

Tramadolul nu trebuie utilizat ca substituent la persoanele dependente de morfină sau alteopioide.

La pacienţii cu insuficienţă renală (clearance-ul creatininei sub 30 ml/min), timpul de înjumătăţire prin eliminare este prelungit, de aceea se recomandă dublarea intervalului dintre două doze succesive, cel puţin la începutul tratamentului.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, concentraţiile plasmatice sunt crescute, iar timpul de înjumătăţire prin eliminare este prelungit din cauza scăderii eliminării pe cale hepatică. De aceea, la aceşti pacienţi se recomandă scăderea dozelor sau dublarea intervalului dintre doze.

Tramadolul poate fi utilizat cu precauţie la pacienţii cu presiune intracraniană crescută (de exemplu, în caz de traumatism cranio-cerebral) sau boli pulmonare severe.

Tramadolul nu trebuie utilizat în asociere cu inhibitorii de monoaminoxidază IMAO.

În caz de administrare în asociere cu medicamente care acţionează asupra sistemului nervos central (anestezice, antidepresive, neuroleptice, sedative, anxiolitice, hipnotice) sau consum de alcool etilic, există posibilitatea instalării unei acţiuni sinergice, manifestată prin potenţarea sedării sau a efectului analgezic.

Administrarea în asociere cu carbamazepină creşte metabolizarea tramadolului, de aceea este necesară creşterea dozei de tramadol.

Tramadolul poate să inducă convulsii şi să crească potenţialul de a cauza convulsii pentru inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitorii recaptării serotonin-norepinefrinei (ISRSN), antidepresive triciclice, antipsihotice şi alte medicamente care scad pragul convulsiv (precum bupropionă, mirtazapină, tetrahidrocanabinol).

Utilizarea tramadolului în asociere cu medicamentele serotoninergice precum inhibitorii selectiviai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitorii recaptării serotonin-norepinefrinei (ISRSN), inhibitorii

MAO (vezi pct 4.3), triptanii, antidepresivele triciclice şi mirtazapina pot cauza toxicitate serotoninergică. Sindromul serotoninergic este probabil dacă se observă unul dintre urmatoarele simptome:

- Clonus spontan

- Clonus inductibil sau ocular cu agitaţie sau diaforeză

- Tremor şi hiperreflexie

- Hipertonie şi temperatură corporală > 38°C şi clonus inductibil sau ocular

Întreruperea medicamentelor serotoninergice de obicei duce către o ameliorare rapidă. Tratamentul depinde de tipul şi severitatea simptomelor.

Nu a fost stabilită siguranța utilizării în timpul sarcinii. Dozele mari pot avea efecte nocive asupra fătului și nou-născutului. Administrare este permisă numai sub supraveghere medicală strictă, în cazuri urgente individuale, dacă beneficiul potențial pentru mamă justifică riscul pentru făt.

Trebuie reţinut că în timpul alăptării aproximativ 0,1% din medicament este excretat în laptele matern. În general, administrarea unei doze unice de Tramadol nu necesită întreruperea alăptării.

Medicamentul determină o influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje, în special în cazul consumului concomitent de alcool etilic. De aceea, în timpul tratamentului se interzice condusul vehiculelor şi folosirea utilajelor.

- Foarte frecvente (1/10)

- Frecvente (1/100 la <1/10)

- Mai puţin frecvente (1/1000 la <1/100)

- Rare (1/10000 la <1/1000)

- Foarte rare (<1/10000),

- Cu frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile).

Reacțiile adverse la tramadol au fost observate cel mai frecvent la nivelul tractului gastro-intestinal și sistemului nervos central. Acestea au apărut la aproximativ 5% până la 30% dintre pacienții tratați cu tramadol, în doze recomandate.

Foarte Frecvente Mai puţin Rare Foarte rare frecvente frecvente

Tulburări anorexie metabolice şi de nutriţie

Tulburări anxietate, euforie, psihice confuzie, labilitate somnolenţă emoţională, tulburări ale somnului, tulburări cognitive, halucinaţii, amnezie

Tulburări ale ameţeli vertij, tulburări ale sistemului cefalee coordonării nervos motorii, convulsii, parestezii, tremor, Foarte Frecvente Mai puţin Rare Foarte rare frecvente frecvente tulburări ale concentrării

Tulburări tulburări oculare vizuale

Tulburări tahicardie, cardiace palpitaţii, colaps cardiovascular

Tulburări vasodilataţie sincopă, vasculare hipotensiune arterială ortostatică, hipertensiune arterială

Tulburări greaţă constipaţie, dispepsie, tulburări de gastro- vărsături, durere deglutiţie intestinale diaree, abdominală, xerostomie flatulenţă

Tulburări hepatobiliare

Afecţiuni sudoraţie erupţie angioedem, cutanate şi ale cutanată urticarie ţesutului tranzitorie, subcutanat prurit

Tulburări creşterea musculo- tonusului scheletice şi ale muscular ţesutului conjunctiv

Tulburări retenţie disurie renale şi ale urinară, căilor urinare polakiurie

Tulburări ale semne de aparatului menopauză, genital şi tulburări sânului menstruale

Tulburări mers anormal, generale şi la astenie nivelul locului de administrare

Investigaţii scăderea diagnostice greutăţii corporale

Pot apărea următoarele simptome de întrerupere, similare celor care apar la întreruperea opiaceelor: agitație, anxietate, nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremor și simptome gastro-intestinale. Alte simptome care au fost foarte rar observate la întreruperea tramadolului includ: atacuri de panică, anxietate severă, halucinații, parestezii, tinitus și simptome SNC neobișnuite.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a

Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Dozele care depăşesc considerabil pe cele recomandate pot determina următoarele semne de intoxicaţie: tulburări ale conştienţei (inclusiv comă), convulsii cerebrale generalizate, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, pupile îngustate sau dilatate, insuficienţă respiratorie.

În cazurile severe de intoxicaţie cu pierderea conştienţei şi respiraţie superficială, trebuie administrată naloxonă, iar în convulsii cerebrale, diazepam intravenos.

Grupa farmacoterapeutică: analgezice opioide, codul ATC: N02AX02.

Tramadolul are o acţiune analgezică prin două mecanisme: produce o stimulare slabă a sistemului central al inhibiţiei durerii prin legarea de receptorii opioizi μ, ceea ce diminuă senzaţia de durere şi prin sistemul monoaminergic descendent, prin creşterea inhibiţiei transferului durerii în măduva spinării. Efectul analgezic rezultă din activitatea sinergică a celor două mecanisme. Intensitatea efectului analgezic este comparabil cu cel al petidinei şi codeinei şi este de 10 ori mai slab decât efectul morfinei.

În doze terapeutice tramadolul nu are, practic, efect asupra sistemului cardiovascular (nu are efect depresiv şi nu creşte presiunea în artera pulmonară), nu produce spasme ale musculaturii netede şi nici eliberarea de histamină; de aceea, reacţiile anafilactice apar în mod excepţional. Efectul asupra respiraţiei este minim şi apare numai la doze mari. Dependenţa şi toleranţa se dezvoltă, de asemenea, foarte rar.

La voluntarii sănătoşi, volumele de distribuţie după administrare orală şi i.v. sunt de 306 şi, respectiv, 203 l. Tramadolul se leagă de proteinele plasmatice în procent de 20%. Trece bariera placentară.

Concentraţiile din sângele ombilical reprezintă 80% din cele materne.

Aproximativ 85% din tramadol este metabolizat. Tramadolul este metabolizat prin N- şi O-demetilare. În afară de metabolitul O-demetilat (M1), toţi ceilalţi metaboliţi sunt inactivi din punct de vedere farmacologic. Cu toate că studiile la animale au arătat o mai mare afinitate a metabolitului M1 la receptorii µ-opioizi, comparativ cu tramadolul, la voluntarii sănătoşi nu s-a evidenţiat prezenţa unui efect analgezic al metabolitului M1.

Eliminare 90% din tramadol şi metaboliţii săi se excretă pe cale renală; restul se excretă prin fecale. Timpul de înjumătăţire prin eliminare este de 5 - 6 ore, acelaşi pentru tramadol şi pentru metaboliţii săi.

Insuficienţa renală determină scăderea vitezei şi a cantităţii de substanţă eliminate, de aceea la pacienţii cu clearance al creatininei sub 30 ml/min se recomandă reducerea dozei şi prelungirea intervalului dintre doze.

Metabolizarea tramadolului şi M1 este scăzută la pacienţii cu ciroză hepatică severă, de aceea dozele trebuie ajustate corespunzător.

La pacienţii peste 75 ani, concentraţiile plasmatice maxime sunt uşor crescute, iar timpul de înjumătăţire prin eliminare este prelungit; de aceea este necesară ajustarea dozelor.

Studiile de toxicitate cu doză unică la animalele de laborator au demonstrat toxicitatea relativ crescută a tramadolului. Valorile DL50 sunt de aproximativ 200 mg/kg după administrare orală şi <100 mg/kg după administrare i.v. Studiile de toxicitate la doze repetate administrate oral şi parenteral, efectuate pe şobolani şi câini, nu au evidenţiat efecte ce ţin de medicament. Numai la doze ce au depăşit cu mult pe cele terapeutice, s-au observat scăderea greutăţii corporale şi efecte asupra SNC (scăderea activităţii de igienizare, agitaţie, hipersalivaţie şi convulsii).

Testele de mutagenitate in vitro şi in vivo nu au evidenţiat vreun potenţial mutagenic al tramadolului.La animalele de laborator, nu s-au observat efecte carcinogene şi nici influenţe asupra activităţii de reproducere.

Acetat de sodiu anhidru

Apăpentru preparate injectabile

Soluţia injectabilă de tramadol este incompatiblă cu soluţiile injectabile de diazepam, flunitrazepam, gliceril trinitrat şi unele medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (diclofenac, indometacină, fenilbutazonă).

5 ani.

A se păstra la temperaturi sub 25° C, în ambalajul original.

Cutie cu 5 fiole a 1 ml soluţie injectabilă

Cutie cu 5 fiole a 2 ml soluţie injectabilă

Fără cerinţe speciale la eliminare.

KRKA, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto

Slovenia

10411/2017/01 10412/2017/01

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Decembrie 2017

Decembrie 2017