Prospect TELFAST 120mg COMPRIMATE FILMATE
Indicat în: rinită alergică; urticarie
Cale de administrare: orală
Substanța: fexofenadină (antihistaminic)
ATC: R06AX26 (Aparatul respirator | Antihistaminice pentru uz sistemic | Alte antihistaminice pentru uz sistemic)
Poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Poate provoca somnolență sau scăderea vigilenței.
Fexofenadina este un medicament antihistaminic utilizat pentru tratarea simptomelor alergice, cum ar fi rinita alergică sezonieră (febra fânului) și urticaria cronică idiopatică (erupții cutanate și mâncărimi). Aparține clasei de antihistaminice de a doua generație și acționează prin blocarea receptorilor histaminici H1, reducând astfel efectele histaminei, o substanță eliberată în timpul reacțiilor alergice.
Fexofenadina este eficientă în ameliorarea simptomelor precum strănutul, secrețiile nazale, congestia nazală, mâncărimile și erupțiile cutanate. Este preferată față de antihistaminicele de primă generație deoarece are un risc mai scăzut de a provoca somnolență.
Medicamentul este administrat oral, de obicei o dată pe zi, iar efectele sale apar rapid și durează până la 24 de ore. Efectele secundare sunt rare, dar pot include dureri de cap, greață, amețeli sau oboseală. Este important ca fexofenadina să fie utilizată conform indicațiilor medicului, iar consumul de suc de grepfrut trebuie evitat, deoarece poate reduce eficacitatea medicamentului.
Date generale despre TELFAST 120mg
- Substanța: fexofenadină
- Data ultimei liste de medicamente: 01-06-2016
- Codul comercial: W62463001
- Concentrație: 120mg
- Forma farmaceutică: COMPRIMATE FILMATE
- Cantitate: 2
- Prezentare produs: cutie cu blist pvc-pvdc/al x2 compr film
- Tip produs: Original
- Restricții eliberare rețetă: P-RF - Medicamente care se eliberează cu prescripție medicală care se reține în farmacie (nu se reînnoiește).
Concentrațiile disponibile pentru fexofenadină
- 120mg
- 180mg
- 30mg
Prospect TELFAST 120mg
Conținutul prospectului pentru medicamentul TELFAST 120mg COMPRIMATE FILMATE
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Telfast 120 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine clorhidrat de fexofenadină 120 mg, echivalent cu fexofenadină 112 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate filmate de culoarea piersicii, în formă de capsulă modificată, gravate cu '012” pe una dintre feţe şi cu un 'e” pe cealaltă faţă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Telfast 120 mg este indicat la adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste, pentru ameliorarea simptomelor asociate rinitei alergice sezoniere.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi
Doza de clorhidrat de fexofenadină recomandată adulţilor este de 120 mg, administrată o dată pe zi, înaintea unei mese.
Fexofenadina este un metabolit farmacologic activ al terfenadinei.
Copii şi adolescenţi- Adolescenţi cu vârsta de 12 ani şi peste
Doza de clorhidrat de fexofenadină recomandată adolescenţilor cu vârsta de 12 ani şi peste este de 120 mg, administrată o dată pe zi, înaintea unei mese.
- Copii cu vârsta sub 12 ani
Eficacitatea şi siguranţa clorhidratului de fexofenadină în doză de 120 mg nu au fost studiate la copii cu vârsta sub 12 ani.
La copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 11 ani: comprimatul de 30 mg clorhidrat de fexofenadină este formularea adecvată pentru administrare şi obţinerea dozei la această grupă de pacienţi.
Grupe speciale de pacienţiStudiile efectuate la grupe speciale de risc (persoane vârstnice, pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică) au indicat că nu este necesară ajustarea dozei de clorhidrat de fexofenadină la aceşti pacienţi.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Similar celor mai multe medicamente noi, există doar date limitate la persoanele vârstnice şi la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică. Clorhidratul de fexofenadină trebuie administrat cu prudenţă la aceste grupe speciale de pacienţi.
Pacienţii cu boală cardiovasculară în antecedente sau în evoluţie trebuie avertizaţi că antihistaminicele, ca şi clasă de medicamente, au fost asociate cu reacţii adverse de tip tahicardie şi palpitaţii (vezi pct. 4.8).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Fexofenadina nu este metabolizată la nivel hepatic şi, de aceea, nu va interacţiona cu alte medicamente prin mecanisme hepatice. S-a arătat că administrarea concomitentă de clorhidrat de fexofenadină şi eritromicină sau ketoconazol determină o creştere de 2-3 ori a concentraţiei plasmatice a fexofenadinei.
Modificările nu au fost însoţite de efecte asupra intervalului QT şi nu au fost asociate cu intensificarea reacţiilor adverse, comparativ cu administrarea medicamentelor în monoterapie.
Studiile efectuate la animale au evidenţiat că creşterea concentraţiilor plasmatice ale fexofenadinei, observată după administrarea concomitentă cu eritromicină sau ketoconazol, pare să fie provocată de o creştere a absorbţiei gastro-intestinale şi, respectiv, fie unei scăderi a excreţiei biliare sau a secreţiei gastro-intestinale.
Nu s-au observat interacţiuni între fexofenadină şi omeprazol. Cu toate acestea, administrarea unui antiacid conţinând hidroxizi de aluminiu şi de magneziu sub formă de gel cu 15 minute înainte de administrarea clorhidratului de fexofenadină a determinat o scădere a biodisponibilităţii acestuia, cel mai probabil din cauza legării la nivelul tractului gastro-intestinal. Se recomandă respectarea unui interval de 2 ore între administrarea clorhidratului de fexofenadină şi administrarea de antiacide care conţin hidroxid de aluminiu sau de magneziu.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu există date adecvate provenite din utilizarea clorhidratului de fexofenadină la femeile gravide.
Studii limitate la animale nu au indicat efecte toxice dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale (vezi pct. 5.3). Clorhidratul de fexofenadină nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazului în care este absolut necesar.
AlăptareaDupă administrarea clorhidratului de fexofenadină, nu există date despre prezenţa acestuia în laptele uman. Cu toate acestea, atunci când terfenadina a fost administrată la femei care alăptau, s-a evidenţiat că fexofenadina trece în laptele uman. Prin urmare, clorhidratul de fexofenadină nu este recomandat la femeile care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Ţinând cont de profilul farmacodinamic şi de reacţiile adverse raportate, este puţin probabil ca clorhidratul de fexofenadină să influenţeze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. În teste obiective, s-a demonstrat că Telfast nu prezintă efecte semnificative asupra funcţiei sistemului nervos central. Aceasta înseamnă că pacienţii pot conduce vehicule sau efectua activităţi care necesită concentrare. Cu toate acestea, pentru a identifica persoanele sensibile care prezintă o reacţie neobişnuită la medicamente, se recomandă să se verifice răspunsul individual înainte de a conduce vehicule sau de a efectua activităţi complicate.
4.8 Reacţii adverse
S-a utilizat următoarea clasificare în funcţie de frecvenţă, după caz:
Foarte frecvente ≥ 1/10; Frecvente ≥ 1/100 şi < 1/10; Mai puţin frecvente ≥ 1/1000 şi < 1/100; Rare ≥ 1/10000 şi < 1/1000; Foarte rare < 1/10000 şi cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
La adulţi, au fost raportate următoarele reacţii adverse în cadrul studiilor clinice, cu o incidenţă similară celei observate pentru placebo:
Tulburări ale sistemului nervosFrecvente: cefalee, somnolenţă, ameţeli
Tulburări gastro-intestinaleFrecvente: greaţă
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrareMai puţin frecvente: fatigabilitate
La adulţi, au fost raportate următoarele reacţii adverse în cadrul supravegherii de după punerea pe piaţă.
Frecvenţa cu care acestea apar este necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile):
Tulburări ale sistemului imunitar reacţii de hipersensibilitate cu manifestări cum sunt angioedem, senzaţie de constricţie toracică, dispnee, hiperemie facială şi anafilaxie sistemică
Tulburări psihice insomnie, nervozitate, tulburări ale somnului sau coşmaruri/visare excesivă (paronirie)
Tulburări cardiace tahicardie, palpitaţii
Tulburări gastro-intestinale diaree
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat erupţii cutanate, urticarie, prurit.
Raportarea reacţiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj cu clorhidrat de fexofenadină, au fost raportate ameţeli, somnolenţă, fatigabilitate şi xerostomie. Doze unice de până la 800 mg şi doze de până la 690 mg administrate de două ori pe zi timp de o lună sau doze de 240 mg administrate o dată pe zi timp de un an au fost administrate la subiecţi sănătoşi fără a determina reacţii adverse semnificative clinic, comparativ cu placebo. Nu a fost stabilită doza maximă tolerată de clorhidrat de fexofenadină.
Măsurile terapeutice standard trebuie avute în vedere pentru îndepărtarea medicamentului neabsorbit. Se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere. Hemodializa nu elimină eficace clorhidratul de fexofenadină din sânge.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice pentru uz sistemic, codul ATC: R06A X26
Mecanism de acţiuneClorhidratul de fexofenadină este un antihistaminic H1 non-sedativ. Fexofenadina este un metabolit farmacologic activ al terfenadinei.
Eficacitate şi siguranţă clinicăStudiile clinice efectuate la om cu clorhidrat de fexofenadină, administrat o dată şi de două ori pe zi, au demonstrat că efectul antihistaminic al fexofenadinei asupra papulelor şi eritemului, determinate de histamină, se manifestă în prima oră după administrare, atinge maximul la 6 ore şi durează 24 de ore. Nu s-au evidenţiat fenomene de toleranţă după 28 de zile de tratament. S-a demonstrat existenţa unei relaţii pozitive doză-efect pentru doze cuprinse între 10 şi 130 mg administrate oral. În acest model de activitate antihistaminică, s-a descoperit că sunt necesare doze de cel puţin 130 mg pentru realizarea unui efect antihistaminic constant, care să se menţină pe o perioadă de 24 de ore. Inhibiţia maximă de către fexofenadină a zonelor cu papule şi eritem de la nivelul pielii a fost de peste 80%. Studii clinice efectuate la pacienţi cu rinită alergică sezonieră au evidenţiat că o doză de 120 mg este suficientă pentru asigurarea eficacităţii timp de 24 de ore.
Nu s-au observat modificări semnificative ale intervalului QTc la pacienţii cu rinită alergică sezonieră trataţi cu doze de până la 240 mg clorhidrat de fexofenadină de două ori pe zi timp de 2 săptămâni, comparativ cu placebo. De asemenea, nu s-au observat modificări semnificative ale intervalului QTc la subiecţi sănătoşi, care au primit doze de până la 60 mg clorhidrat de fexofenadină de două ori pe zi timp de 6 luni, 400 mg clorhidrat de fexofenadină de două ori pe zi timp de 6,5 zile şi 240 mg clorhidrat de fexofenadină o dată pe zi timp de un an, comparativ cu placebo. Fexofenadina în concentraţii de 32 ori mai mari decât cele terapeutice la om nu a influenţat canalele lente de K+, clonate din inima umană.
Clorhidratul de fexofenadină (doze de 5-10 mg/kg administrate oral) a inhibat bronhospasmul indus de antigen la cobaii sensibilizaţi şi a inhibat eliberarea de histamină din mastocitele peritoneale la concentraţii mai mari decât cele terapeutice (10-100 M).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrare orală, clorhidratul de fexofenadină este absorbit rapid în organism, Tmax (timpul după care se atinge concentraţia maximă) se atinge după aproximativ 1-3 ore de la administrare. Valoarea medie a Cmax (concentraţia plasmatică maximă) a fost de aproximativ 427 ng/ml după administrarea unei doze unice zilnice de 120 mg clorhidrat de fexofenadină.
DistribuţieFexofenadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 60-70%.
Metabolizare şi eliminareFexofenadina este metabolizată (hepatic sau extrahepatic) în proporţie neglijabilă, fiind singurul compus major identificat în urină şi materiile fecale la animale şi om. Profilele concentraţiei plasmatice a fexofenadinei prezintă un declin biexponenţial, cu un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare cuprins între 11 şi 15 ore după doze multiple. După doze unice şi multiple, farmacocinetica fexofenadinei este lineară pentru doze orale de până la 120 mg BID (bis in die). O doză de 240 mg BID produce o creştere puţin mai mare decât creşterea proporţională (8,8%) a ariei de sub curbă la starea de echilibru.
Acest lucru arată că farmacocinetica fexofenadinei este practic lineară la doze cuprinse între 40 şi 240 mg administrate zilnic. Se consideră că eliminarea se face predominant prin excreţie biliară, în timp ce până la 10% din doza ingerată se elimină nemodificată prin urină.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Câinii au tolerat doze de 450 mg/kg clorhidrat de fexofenadină, administrate de două ori pe zi timp de 6 luni, şi nu au prezentat fenomene toxice, cu excepţia unor vărsături ocazionale. De asemenea, studii efectuate la câine şi rozătoare cărora li s-au administrat doze unice, nu au evidenţiat modificări majore legate de tratament la necropsia efectuată ulterior.
Studii privind distribuţia tisulară, efectuate la şobolan, folosind clorhidrat de fexofenadină marcată radioactiv, au indicat că fexofenadina nu traversează bariera hematoencefalică.
În diferite teste de mutagenitate efectuate in vitro şi in vivo, s-a demonstrat că fexofenadina nu este mutagenă.
Potenţialul carcinogen al clorhidratului de fexofenadină a fost evaluat utilizând studii cu terfenadină, împreună cu studii justificative de farmacocinetică în care s-a prezentat expunerea la clorhidratul de fexofenadină (prin valorile ASC plasmatice). După administrarea terfenadinei la şobolan şi şoarece (doze de până la 150 mg/kg şi zi) nu au fost evidenţiate efecte carcinogene.
Într-un studiu efectuat la şoarece, privind efectele toxice asupra funcţiei de reproducere, clorhidratul de fexofenadină nu a afectat fertilitatea, nu a fost teratogen şi nu a afectat dezvoltarea pre- sau postnatală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Celuloză microcristalină
Amidon de porumb pregelatinizat
Croscarmeloză sodică
Stearat de magneziu
Film:Hipromeloză E 15
Hipromeloză E 5
Povidonă
Dioxid de titan (E 171)
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Macrogol 400
Oxid roz de fer, amestec (dioxid de titan (E 171) și oxid roșu de fer (E 172))
Oxid galben de fer, amestec (dioxid de titan (E 171) și oxid galben de fer (E 172))
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Blistere din PVC-PE-PVDC/Al sau din PVC-PVDC/Al, în cutii de carton.
Cutii cu 2 comprimate filmate (mostră), 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 şi 200 (10 x 20) comprimate filmate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Nu este cazul.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie 2015