TAMSULOSIN AUROBINDO 400mcg capsule eliberare prelungită prospect medicament

Tamsulosin Aurobindo 400 micrograme capsule cu eliberare prelungită

Fiecare capsulă cu eliberare prelungită conţine clorhidrat de tamsulosin 0,4 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Capsule cu eliberare prelungită

Capsulă cu cap opac de culoare verde oliv si corp opac de culoare portocalie, imprimate cu “D” şi pe corp cu “53”, cu cerneală neagră de marimea “1EL” care contin pelete de culoare albă sau aproape albă.

Tratamentul simptomelor tractului urinar inferior (STUI) determinate de hiperplazia benignă de prostată (HBP).

O capsulă pe zi după micul dejun sau după prima masă a zilei.

Capsulele trebuie înghiţite întregi şi nu trebuie sfărâmate sau mestecate, deoarece afectează modul de eliberare modificat al substanţei active.

Nu este necesară ajustarea dozei în insuficienţă renală. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată (vezi de asemenea pct. 4.3 Contraindicaţii).

La copii nu există indicaţie de tratament relevantă cu tamsulosin

Nu a fost stabilită siguranţa şi eficacitatea tamsulosinului la copii şi adolescenţi cu vârsta mai mică de 18 ani. Datele clinice existente sunt menţionate la pct. 5.1.

Hipersensibilitate la clorhidrat de tamsulosin, inclusiv medicamente care induc angioedem sau la oricare dintre excipienţii listati la pct 6.1..

Antecedente de hipotensiune arterială ortostatică.

Similar altor antagonişti ai receptorilor α1-adrenergici, administrarea tamsulosin poate determina scăderea tensiunii arteriale, care, în cazuri rare, poate determina sincopă. La apariţia simptomelor iniţiale ale hipotensiunii arteriale ortostatice (ameţeli, slăbiciune), pacientul se va aşeza sau se va culca, până la dispariţia simptomelor.

Înaintea iniţierii tratamentului, pacientul va fi examinat, pentru a exclude prezenţa altor afecţiuni care pot determina efecte similare cu HBP. Se va efectua examinarea prostatei prin tuşeu rectal şi, la nevoie, se va efectua PSA-ul (Antigenului Specific Prostatic), care se va determina atât la inițierea tratamentului, dar şi ulterior, la intervale regulate.

În cazul pacienţilor cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <10 ml/minut) medicamentul trebuie utilizat cu precauţie deoarece nu a fost studiat la această grupă de pacienţi.

În timpul intervenţiei chirurgicale pentru cataractă şi glaucom, la câţiva pacienţi care sunt sau au fost trataţi anterior cu clohidrat de tamsulosin s-a observat apariţia 'Sindromului Intraoperator de Iris

Flasc' (SIIF, o variantă a sindromului asociat cu pupilă mică). SIIF poate determina în timpul intervenţiei chirurgicale pentru cataractă, creşterea frecvenţei complicaţiilor legate de procedura chirurgicală. Nu se recomandă iniţierea tratamentului cu tamsulosin la pacienţii care au fost programaţi pentru intervenţia chirurgicală pentru cataractă.

Înaintea intervenţiei chirurgicale pentru cataractă sau glaucom, se consideră a fi utilă întreruperea pentru 1-2 săptămâni a administrării clorhidratului de tamsulosin, dar beneficiul necesității întreruperii tratamentului cu tamsulosin anterior intervenţiei chirurgicale pentru cataractă nu a fost încă stabilit.

SIIF a fost de asemenea raportată la pacienţii care au întrerupt tamsulosin, pentru o perioadă mai lungă înainte de intervenţia chirurgicală pentru cataractă.

Iniţierea tratamentului cu clorhidrat de tamsulosin la pacienţii pentru care chirurgia cataractei sau glaucomului este programată nu este recomandată. În timpul evaluării preoperatorii, chirurgii oftalmologi şi întreaga echipă medicală, trebuie să ia în considerare că pacienţii programaţi pentru intervenţia chirurgicală pentru cataractă sau glaucom li se administrează sau li s-a administrat tamsulosin, în vederea asigurării unor măsuri imediate în cazul apariţiei intraoperatorii a SIIF.

Clorhidratul de tamsulosin nu trebuie administrat cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacienții având ca fenotip metabolizator lent al CYP2D6.

Clorhidratul de tamsulosin ar trebui să fie utilizat cu precauţie în combinaţie cu inhibitori moderaţi şi puternici ai CYP3A4 (vezi pct. 4.5)

Studiile de interacţiune medicamentoasă au fost efectuate numai la adulţi.

La administrarea de tamsulosin concomitent cu atenolol, enalapril sau teofilină nu s-au observat interacţiuni medicamentoase.

Administrarea concomitentă cu cimetidina determină o creştere a concentraţiei plasmatice a tamsulosinului, în timp ce administrarea concomitentă cu furosemid scade concentraţia acestuia. Cu toate acestea, dacă aceste valori rămân în limite normale, doza nu trebuie modificată.

In vitro, la om, diazepamul, propranololul, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenacul, glibenclamida, simvastatina sau warfarina nu au determinat modificări ale fracţiunii libere a tamsulosinului în plasma. Tamsulosinul nu determină modificarea fracţiunii libere a diazepamului, propranololului, triclormetiazidei şi clormadinonei.

Diclofenacul şi warfarina, pot creşte totuşi rata de eliminare a tamsulosinului.

Administarea concomitentă cu alţi antagonişti ai receptorilor alfa1-adrenergici poate conduce la apariţia efectelor hipotensive.

Administrarea concomitentă de clorhidrat de tamsulosin, cu inhibitori puternici ai CYP3A4 poate duce la creşterea expunerii la clorhidrat de tamsulosin. Administrarea concomitentă cu ketoconazol (un cunoscut puternic inhibitor al CYP3A4) a determinat o creştere a ASC şi Cmax de clorhidrat de tamsulosin de 2,8 şi 2,2 ori, respectiv. Clorhidratul de tamsulosin, nu ar trebui să fie administrat concomitant cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacienţii având ca fenotip metabolizator lent al

CYP2D6.

Clorhidrat de tamsulosin ar trebui să fie utilizat cu precauţie concomitent cu inhibitori moderaţi şi puternici ai CYP3A4.

Administrarea concomitentă de clorhidrat de tamsulosin, cu paroxetina, un inhibitor puternic al

CYP2D6, a condus la o creştere de 1,3 respectiv 1,6 ori a Cmax şi ASC de tamsulosin, dar aceste creşteri nu sunt considerate relevante clinic.

Administrarea concomitentă a altor antagoniști α 1-adrenergici ar putea conduce la efecte hipotensive.

Tamsulosin Aurobindo nu este indicat pentru utilizare la femei.

Tulburări de ejaculare au fost observate în studiile clinice cu tamsulosin pe termen scurt și lung. Au fost raportate în faza de post autorizare episoade de tulburări de ejaculare, ejaculare retrogradă și eșecuri de ejaculare (vezi pct. 4.6).

Nu s-au efectuat studii privind efectele tamsulosin asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totuşi pacienţii trebuie avertizaţi cu privire la posibilitate apariţiei ameţelilor.

Cu frecvență

Clasificarea pe Mai puţin necunoscută

Frecvente Rare Foarte aparate, frecvente (nu pot fi (>1/100 , (≥1/10, rare sisteme și (>1/1000, estimate din <1/10) <1/1000) (<1/10000) organe <1/100) datele disponibile

Tulburări ale Ameţeli Cefalee Sincopă sistemului (1.3%) nervos

Tulburări Vedere oculare încețoșată*, tulburări vizuale*

Tulburări Palpitaţii cardiace

Tulburări Hipotensiune vasculare arterială ortostatică

Tulburări Rinită Epistaxis* respiratorii, toracice şi mediastinale

Tulburări Constipaţie, Xerostomie* gastro- diaree, greaţă, intestinale vărsături

Afecţiuni Erupţie Angioedem Sidrom Eritem cutanate şi ale cutanată Steven poliform*, ţesuturilor tranzitorie, Johnson Dermatită subcutanate prurit, exfoliativă* urticarie

Tulburări ale Tulburări de Priapism aparatului ejaculare, genital şi Ejaculare sânului retrograde,

Esec de ejaculare

Tulburări Astenie generale şi la nivelul locului de administrare

* Observate după punerea pe piață.

În cursul intervenţiei chirurgicale pentru cataractă şi glaucom, s-a observat un sindrom asociat cu pupilă mică, cunoscut sub denumirea de Sindrom Intraoperator de Iris Flasc (SIIF), care a fost asociat cu tratamentul cu tamsulosin, în timpul activităţii de supraveghere după punerea pe piaţă (vezi de asemenea pct. 4.4).

În perioada ulterioară punerii pe piaţă: în plus faţă de reacţiile adverse descrise mai sus, în timpul tratamentului cu tamsulosin a fost observată fibrilaţie atrială, aritmie, tahicardie şi dispnee. Deoarece aceste reacţii adverse au fost raportate spontan ulterior punerii pe piaţă a medicamentului, frecvenţa de apariţie şi relaţia de cauzalitate cu administrarea tamsulosinului nu pot fi determinate adecvat.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

Supradozarea cu clorhidrat de tamsulosin poate rezulta în efecte hipotensive severe. Efecte hipotensive severe au fost observate la concentrații diferite de supradozare.

Hipotensiunea arterială acută după supradozajul tamsulosinului necesită măsuri de susţinere a funcţiilor sistemului cardiovascular. Tensiunea arterială poate fi restabilită şi frecvenţa cardiacă poate reveni la normal prin aşezarea pacientului în clinostatism. Dacă tensiunea arterială şi ritmul cardiac nu se modifică după ce pacientul se află în decubit dorsal, se pot administra soluţii pentru reechilibrare volemică, şi la nevoie chiar medicamente vasopresoare. În general trebuie sdministrată medicaţie suportivă şi trebuie monitorizate funcţiile renale. Deoarece tamsulosinul se leagă într-un procent ridicat de proteinele plasmatice, dializa este ineficientă.

Pentru împiedicarea absorbţiei se poate provoca emeza. În cazul supradozării cu cantităţi mari de medicament, se poate efectua lavajul gastric şi se poate administra cărbune activ şi un laxativ osmotic, cum este sulfatul de sodiu.

Grupa farmacoterapeutică: α-antagonist al adrenoreceptorului codul ATC: G04CA02. Preparate pentru tratamentul exclusiv al bolii prostatice

Tamsulosinul se leagă selectiv şi competitiv de receptorii postsinaptici α -1, în special de subtipul alfa-1A şi alfa1D. Aceasta provoacă relaxarea musculaturii netede de la nivelul prostatei şi uretrei.

Tamsulosin creşte debitul urinar maxim. Îmbunătățește obstrucția prin relaxarea mușchiului neted în prostată și uretra, îmbunătățind astfel simptomele de golire.

De asemenea, îmbunătățește simptomele de acumulare în care instabilitatea vezicii urinare joacă un rol important.

Aceste efecte asupra simptomelor de acumulare și de golire sunt menținute în timpul terapiei pe termen lung. Necesitatea intervenției chirurgicale sau a cateterismului este întârziată semnificativ.

Antagoniștii α 1 ai receptorilor adrenergici pot scădea tensiunea arterială prin scăderea rezistenţei vasculare periferice. În timpul studiilor clinice cu tamsulosin nu a fost observată o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale.

Un studiu dublu-orb, randomizat, placebo-controlat, cu doze variabile, a fost efectuat la copii şi adolescenţi cu vezică neurogenă. 161 copii au fost distribuiţi randomizat şi trataţi cu câte una din cele 3 doze de tamsulosin (scăzută [0,001 - 0,002 mg/kg], medie [0,002 - 0,004 mg/kg] şi mare [0,004 - 0,008 mg/kg]) sau placebo. Răspunsul terapeutic a fost definit ca rezultat primar în cazul în care a fost obţinută scăderea presiunii de golire a detrusorului (LPP) la <40 cm H2O, în două determinări din cursul aceleiaşi zi. Obiectivele secundare au fost: determinarea modificărilor actuale procentuale ale presiunii de golire a detrusorului faţă de valorile de bază, ameliorarea sau stabilizarea hidronefrozei şi hidroureterului şi modificarea volumului urinar obţinut prin cataterizare şi numărul de pierderi de urină la momentul cataterizării, aşa cum a fost consemnat în înregistrarea cataterizărilor. Nu au fost observate diferenţe semnificative între grupul placebo şi grupele de tratament cu cele 3 doze de tamsulosin nici pentru obiectivul primar, nici pentru cele secundare. Nu a fost observat răspuns clinic la nicio doză administrată.

Absorpţie

Tamsulosinul este absorbit rapid la nivelul intestinal şi are o biodisponibilitate aproape completă.

Absorbţia tamsulosinului scade imediat după consumul de alimente. Pentru ca absorbţia să fie constantă se recomandă administrarea de fiecare dată a tamsulosin după consumul micului-dejun.

Tamsulosinul prezintă o cinetică liniară.

După administrarea unei doze unice de tamsulosin după consumul de alimente, tamsulosinul atinge concentraţia plasmatică maximă după 6 ore. Starea de echilibru se atinge după aproximativ 5 zile de administrare repetată a dozelor, iar Cmax creşte cu 2/3 faţă de Cmax .obinut după administrarea unei doze unice. Deşi aceste rezultate au fost obţinute la pacienţii vârstnici, acestea sunt de aşteptaţi în cazul pacienţilor mai tineri.

Există diferenţe interindividuale semnificative privind concentraţia plasmatică de tamsulosin la diferiţi pacienţi, atât după administrarea de doze unice, cât şi după administrarea repetată a dozelor.

La om, tamsulosinul se leagă în proporţie de 99% de proteinele plasmatice, iar volumul de distribuţie este mic (aproximativ 0,2 1/kg)..

Efectul de prin pasaj hepatic al tamsulosinului este scăzut. Cea mai mare concentraţie de tamsulosin este prezentă în plasmă sub formă nemodificată. Medicamentul este metabolizat la nivel hepatic.

Studiile la şobolan au demonstrat un efect inductor enzimatic scăzut asupra enzimelor microzomale hepatice al tamsulosinului.

Rezultatele in vitro sugerează că enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt implicate în metabolism, cu posibila contribuție minoră a altor izoenzime CYP la metabolizarea clorhidratului de tamsulosin.

Inhibarea enzimelor CYP3A4 și CYP2D6 care metabolizează medicamente poate duce la creșterea expunerii la clorhidrat de tamsulosin (vezi pct. 4.4 și 4.5).

Niciunul dintre metaboliţii tamsulosinului nu este mai toxic sau mai activ decât medicamentul nemetabolizat.

Tamsulosinul şi metaboliţii săi sunt excretaţi în principal prin urină, în care aproape 9% din doza administrată este prezentă sub formă nemodificată.

Timpul de înjumătăţire plasmatică măsurat după administrarea unei doze unice de tamsulosin după consumul de alimente şi la pacienţii la starea de echilibru este de 10, respectiv 13 ore.

Au fost efectuate studii de toxicitate cu doze unice şi repetate la şoarece, şobolan şi câine. De asemenea, au fost efectuate studii privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere la şobolan, carcinogenitatea la şoarece şi şobolan şi a fost studiată genotoxicitatea in vivo şi in vitro.

Profilul de toxicitate general, observat la doze mari de tamsulosin, este în concordanţă cu efectele farmacologice cunoscute ale antagoniştilor alfa adrenergici. La câine, la doze foarte mari, s-au observat modificări ale ECG. Aceastea au fost considerate nesemnificative din punct de vedere clinic.

Tamsulosinul nu prezintă efecte genotoxice relevante.

A fost raportată creşterea incidenţei modificărilor proliferative la nivelul glandelor mamare la femelele de şoarece şi şobolan. Aceste modificări, care sunt probabil determinate indirect de hiperprolactinemie şi care au apărut numai la doze mari, sunt considerate irelevante din punct de vedere clinic.

Celuloză microcristalină

Talc

Copolimer acid metacrilic-etilacrilat

Laurilsulfat de sodiu

Polisorbat 80

Triacetină

Stearat de calciu

Indigotină (E 132)

Oxid roşu de fer (E 172)

Oxid galben de fer (E 172)

Dioxid de titan (E 171)

Gelatină

Laurilsulfat de sodiu

Shellac

Oxid negru de fer (E 172)

Hidroxid de potasiu

Nu este cazul.

2 ani

Acest medicament nu necesită condiţii de temperatură speciale de păstrare.

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate.

Tamsulosin Aurobindo 400 micrograme capsule cu eliberare prelungită sunt disponibile în:

Cutii cu blistere din PVC-PE-PVdC/Al cu 4, 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 şi 200 capsule cu eliberare prelungită

Flacon alb opac din PEÎD cu capac alb opac din PP: 10 şi 250 capsule cu eliberare prelungită

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Nu sunt necesare.

Aurobindo Pharma România S.R.L.

Șos. Bucureşti- Ploieşti nr.42-44, etajul 2, Clădirea B, Aripa B2,

Complex Băneasa Business & Technology Park S.A sector 1, Bucureşti, România

10359/2017/01-17

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Noiembrie 2017

Ianuarie 2023