TAMSULOSIN AUROBINDO 0.4mg comprimate eliberare prelungită prospect medicament

Tamsulosin Aurobindo 0,4 mg comprimate cu eliberare prelungită

Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conţine clorhidrat de tamsulosin 0,4 mg.

Excipient cu efect cunoscut: fiecare comprimat conține lactoză 10 mg (sub formă de lactoză monohidrat).

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimate cu eliberare prelungită

Comprimate filmate rotunde, de culoare galbenă (diametru de 9,1 mm), biconvexe, imprimate cu 'T” în partea de sus a unei fețe și cu '0 4” în partea de jos a aceleiași fețe și neimprimate pe cealaltă față.

Tratamentul simptomelor tractului urinar inferior (STUI) determinate de hiperplazia benignă de prostată (HBP).

Un comprimat zilnic.

Tamsulosin Aurobindo poate fi administrat fără alimente.

Comprimatele trebuie înghiţite întreagi şi nu trebuie sfărâmate sau mestecate, deoarece acest lucru afectează modul de eliberarea al substanţei active.

În insuficiența renală, nu este necesară ajustarea dozei.

În insuficiența hepatică ușoară până la moderată, nu este necesară ajustarea dozei (vezi și pct. pct. 4.3,

Contraindicații).

Nu există nicio indicație relevantă privind utilizarea Tamsulosin Aurobindo la copii și adolescenți.

Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea tamsulosinului la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani.

Datele clinice existente sunt menţionate la pct. 5.1.

- Hipersensibilitate la clorhidrat de tamsulosin, inclusiv medicamente care induc angioedem sau la oricare dintre excipienţi.

- Antecedente de hipotensiune arterială ortostatică.

- Insuficienţă hepatică severă.

Similar altor antagonişti ai receptorilor α1-adrenergici, administrarea tamsulosin poate determina scăderea tensiunii arteriale, care, în cazuri rare, poate determina sincopă. La apariţia simptomelor iniţiale ale hipotensiunii arteriale ortostatice (ameţeli, slăbiciune), pacientul se va aşeza sau se va culca, până la dispariţia simptomelor.

Înaintea iniţierii tratamentului, pacientul va fi examinat, pentru a exclude prezenţa altor afecţiuni care pot determina efecte similare cu HBP.

La inițierea tratamentului şi ulterior la intervale regulate se va efectua examinarea prostatei prin tuşeu rectal şi, dacă este necesar, se va determina PSA-ul (Antigenul Specific Prostatic).

În cazul pacienţilor cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <10 ml/minut) medicamentul trebuie utilizat cu precauţie, deoarece nu a fost studiat la această grupă de pacienţi.

În timpul intervenţiei chirurgicale pentru cataractă și glaucom, la câţiva pacienţi care sunt sau au fost trataţi anterior cu clohidrat de tamsulosin s-a observat apariţia 'Sindromului Intraoperator de Iris

Flasc” (SIIF, o variantă a sindromului asociat cu pupilă mică). În timpul și după intervenţia chirurgicală, SIIF poate determina creşterea riscului de complicaţii oculare.

Înaintea intervenţiei chirurgicale pentru cataractă sau glaucom, se consideră a fi utilă întreruperea pentru 1-2 săptămâni a administrării clorhidratului de tamsulosin, dar beneficiul necesității întreruperii tratamentului cu tamsulosin anterior intervenţiei chirurgicale pentru cataractă nu a fost încă stabilit.

SIIF a fost, de asemenea, raportat la pacienţii care au întrerupt administrarea de tamsulosin, pentru o perioadă mai lungă înainte de intervenţia chirurgicală.

Iniţierea tratamentului cu clorhidrat de tamsulosin la pacienţii programați pentru chirurgia cataractei sau glaucomului nu este recomandată. În timpul evaluării preoperatorii, chirurgii oftalmologi şi întreaga echipă medicală, trebuie să ia în considerare posibilitatea în care pacienţii programaţi pentru intervenţia chirurgicală pentru cataractă sau glaucom urmează tratament sau au utilizat tamsulosin, în vederea asigurării unor măsuri imediate în cazul apariţiei intraoperatorii a SIIF.

Clorhidratul de tamsulosin nu trebuie administrat concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacienții cu fenotip de metabolizator lent prin intermediul CYP2D6.

Clorhidratul de tamsulosin trebuie utilizat cu precauţie concomitent cu inhibitori moderaţi şi puternici ai CYP3A4 (vezi pct. 4.5).

Este posibil să se observe în materiile fecale un rest al comprimatului.

Tamsulosin Aurobindo conține lactoză monohidrat

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Studiile de interacţiune medicamentoasă au fost efectuate numai la adulţi.

La administrarea de tamsulosin concomitent cu atenolol, enalapril sau teofilină nu s-au observat interacţiuni medicamentoase.

Administrarea concomitentă cu cimetidina determină o creştere a concentraţiei plasmatice a tamsulosinului, în timp ce administrarea concomitentă cu furosemid scade concentraţia plasmatică a acestuia. Cu toate acestea, dacă aceste valori rămân în limite normale, doza nu trebuie modificată.

In vitro, diazepamul, propranololul, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenacul, glibenclamida, simvastatina sau warfarina nu au determinat modificări ale fracţiunii libere a tamsulosinului în plasma umană. Tamsulosinul nu determină modificarea fracţiunii libere a diazepamului, propranololului, triclormetiazidei şi clormadinonei. Diclofenacul şi warfarina pot creşte totuşi rata de eliminare a tamsulosinului.

Administrarea concomitentă de clorhidrat de tamsulosin cu inhibitori puternici ai CYP3A4 poate duce la creşterea expunerii la clorhidrat de tamsulosin. Administrarea concomitentă cu ketoconazol (un cunoscut inhibitor puternic al CYP3A4) a determinat o creştere a ASC şi Cmax ale clorhidratului de tamsulosin de 2,8 şi, respectiv, de 2,2 ori. Clorhidratul de tamsulosin nu trebuie administrat concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacienţii cu fenotip de metabolizator lent prin intermediul CYP2D6.

Clorhidrat de tamsulosin trebuie utilizat cu precauţie concomitent cu inhibitori puternici și moderaţi ai

Administrarea concomitentă de clorhidrat de tamsulosin cu paroxetina, un inhibitor puternic al

CYP2D6, a dus la o creştere a Cmax şi ASC ale clorhidratului de tamsulosin de 1,3 ori, respectiv, de 1,6 ori, dar aceste creşteri nu sunt considerate relevante clinic.

Administrarea concomitentă cu alți antagoniști α 1-adrenergici poate avea efecte hipotensive.

Tamsulosin Aurobindo nu este indicat pentru utilizare la femei.

Tulburări de ejaculare au fost observate în studiile clinice cu tamsulosin pe termen scurt și lung. Au fost raportate în faza de după punerea pe piață episoade de tulburări de ejaculare, ejaculare retrogradă și eșecuri de ejaculare.

Nu s-au efectuat studii privind efectele tamsulosinului asupra capacităţii de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Totuşi pacienţii trebuie avertizaţi cu privire la posibilitatea apariţiei ameţelilor.

Cu frecvență

Clasificarea pe Mai puţin necunoscută

Frecvente Rare Foarte aparate, frecvente (nu poate fi (>1/100 şi (>1/10000 rare sisteme și >1/1000 şi estimată din <1/10) şi <1/1000) <1/10000) organe <1/100) datele disponibile

Tulburări ale Ameţeli Cefalee Sincopă sistemului (1,3%) nervos

Tulburări Vedere oculare încețoșată*, tulburări de vedere*

Tulburări Palpitaţii cardiace

Tulburări Hipotensiune Epistaxis* vasculare arterială ortostatică

Tulburări Rinită respiratorii, toracice şi mediastinale

Tulburări Constipaţie, Xerostomie* gastro- diaree, greaţă, intestinale vărsături

Afecţiuni Erupţie Angioedem Sidrom Eritem cutanate şi ale cutanată Stevens poliform*, ţesuturilor tranzitorie, Johnson dermatită subcutanate prurit, urticarie exfoliativă*

Tulburări ale Tulburări de Priapism aparatului ejaculare, genital şi ejaculare sânului retrogradă, eșec de ejaculare

Tulburări Astenie generale şi la nivelul locului de administrare

* observate după punerea pe piață

În cursul intervenţiei chirurgicale pentru cataractă și glaucom, s-a observat un sindrom asociat cu pupilă mică, cunoscut sub denumirea de Sindrom Intraoperator de Iris Flasc (SIIF), care a fost asociat cu tratamentul cu tamsulosin în timpul activităţii de supraveghere după punerea pe piaţă (vezi, de asemenea, pct. 4.4).

În perioada ulterioară punerii pe piaţă: în plus faţă de reacţiile adverse descrise mai sus, în timpul tratamentului cu tamsulosin au fost observate fibrilaţie atrială, aritmie, tahicardie şi dispnee. Deoarece aceste evenimente adverse au fost raportate spontan ulterior punerii pe piaţă a medicamentului la nivel global, frecvenţa de apariţie şi relaţia de cauzalitate cu administrarea tamsulosinului nu pot fi determinate adecvat.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

Supradozajul cu clorhidrat de tamsulosin poate determina efecte hipotensive severe. Efecte hipotensive severe au fost observate la diferite niveluri de supradozaj.

Hipotensiunea arterială acută după supradozajul cu tamsulosin necesită măsuri de susţinere a funcţiilor sistemului cardiovascular. Tensiunea arterială poate fi restabilită şi frecvenţa cardiacă poate reveni la normal prin aşezarea pacientului în clinostatism. Dacă acest lucru nu ajută, se pot administra soluţii pentru reechilibrare volemică şi, la nevoie, chiar medicamente vasopresoare. În general, trebuie monitorizate funcţiile renale și instituite măsurile generale de susținere. Deoarece tamsulosinul se leagă într-un procent mare de proteinele plasmatice, dializa este, probabil, ineficientă.

Pentru împiedicarea absorbţiei se pot lua măsuri, cum este inducerea emezei. În cazul supradozajului cu cantităţi mari de medicament, se poate efectua lavajul gastric şi se poate administra cărbune activat şi un laxativ osmotic, cum este sulfatul de sodiu.

Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru afecțiuni urologice, medicamente pentru tratamentul hipertrofiei benigne de prostată, antagonişti ai receptorilor alfa-adrenergici.

Codul ATC: G04C A02.

Tamsulosinul se leagă selectiv şi competitiv de receptorii postsinaptici alfa-1, în special, de subtipul alfa1A şi alfa1D, care influenţează contracţiile musculaturii netede de la nivelul prostatei şi uretrei.

Tamsulosin creşte debitul urinar maxim prin scăderea tonusului musculaturii netede de la nivelul prostatei şi uretrei, cu efecte benefice asupra retenţiei urinare.

De asemenea, medicamentul ameliorează toate simptomele obstructive, în care instabilitatea vezicii urinare are un rol important.

Efectul medicamentului asupra simptomatologiei legate de umplerea şi golirea vezicii este menţinut în timpul tratamentului pe termen lung. Necesitatea intervenţiei chirurgicale sau a cateterismului vezical sunt semnificativ amânate.

Antagoniştii receptorilor adrenergici alfa1 pot scădea tensiunea arterială prin scăderea rezistenţei vasculare periferice. În timpul studiilor clinice cu tamsulosin nu a fost observată o scădere semnificativă clinic a tensiunii arteriale.

Un studiu dublu-orb, randomizat, placebo-controlat, cu doze variabile, a fost efectuat la copii şi adolescenţi cu vezică neurogenă. 161 copii (cu vârsta cuprinsă între 2 și 16 ani) au fost distribuiţi randomizat şi trataţi cu câte una din cele 3 doze de tamsulosin (mică [0,001 - 0,002 mg/kg], medie [0,002 - 0,004 mg/kg] şi mare [0,004 - 0,008 mg/kg]) sau li s-a administrat placebo. Criteriul final principal a fost numărul de pacienți la care a fost obţinută scăderea presiunii de golire a detrusorului (LPP) la <40 cm H2O, în două determinări din cursul aceleiaşi zi.

Criteriile secundare au fost: determinarea modificărilor reale și procentuale ale presiunii de golire a detrusorului faţă de valorile de bază, ameliorarea sau stabilizarea hidronefrozei şi hidroureterului şi modificarea volumului urinar obţinut prin cataterizare şi a numărul de pierderi de urină la momentul cataterizării, aşa cum a fost consemnat în înregistrarea cataterizărilor. Nu au fost observate diferenţe semnificative între grupul cu administrare de placebo şi grupele de tratament cu cele 3 doze de tamsulosin, nici pentru criteriul principal, nici pentru cele secundare. Nu a fost observat răspuns clinic la nicio doză administrată.

Absorpţie

Tamsulosin Aurobindo se prezintă sub forma unui comprimat cu eliberare prelungită de tip matriță din gel non-ionic. Această formă de prezentare asigură eliberarea lentă de tamsulosin, determinând o expunere adecvată în decurs de 24 ore, cu mici fluctuații.

Clorhidratul de tamsulosin administrat sub formă de comprimate cu eliberare prelungită este absorbit la nivel intestinal. În condiții de repaus alimentar, se estimează că se absoarbe aproximativ 57% din doza administrată.

Viteza și gradul de absorbție ale clorhidratului de tamsulosin administrat sub formă de comprimate cu eliberare prelungită nu sunt afectate de o masă cu conținut scăzut de lipide. Gradul de absorbție este crescut cu 64% și cu 149% (ASC, respectiv Cmax) de o masă cu conținut mare de lipide, comparativ cu administrarea în condiții de repaus alimentar.

Tamsulosinul prezintă o cinetică liniară.

După administrarea unei doze unice de tamsulosin, după consumul de alimente, tamsulosinul atinge concentraţia plasmatică maximă după 6 ore. La starea de echilibru, care se atinge până în ziua 4 de administrare repetată a dozelor, concentrațiile plasmatice ajung la valoarea maximă la 4 până la 6 ore, fără consum de alimente sau după consumul de alimente. Concentrațiile plasmatice maxime cresc de la aproximativ 6 ng/ml după prima doză la 11 ng/ml la starea de echilibru.

Ca urmare a caracteristicilor eliberării prelungite a tamsulosin, concentrațiile plasmatice minime ating un nivel de 40% din concentrația plasmatică maximă, la administrarea cu sau fără alimente.

Există diferenţe interindividuale semnificative privind concentraţia plasmatică de tamsulosin, atât după administrarea de doze unice, cât şi după administrarea repetată a dozelor.

La om, tamsulosinul se leagă în proporţie de 99% de proteinele plasmatice, iar volumul de distribuţie este mic (aproximativ 0,2 1/kg).

Efectul de prim pasaj hepatic al tamsulosinului este scăzut, fiind metabolizat lent. Cea mai mare concentraţie de tamsulosin este prezentă în plasmă, sub formă nemodificată. Medicamentul este metabolizat la nivel hepatic.

Studiile la şobolan au demonstrat un efect inductor enzimatic scăzut al tamsulosinului asupra enzimelor microzomale hepatice.

Rezultatele in vitro sugerează faptul că CYP3A4 și, de asemenea, CYP2D6 sunt implicate în metabolizare, cu posibile contribuții minore la metabolizarea clorhidratului de tamsulosin ale altor izoenzime CYP. Inhibarea metabolizării prin intermediul enzimelor CYP3A4 și CYP2D6 poate duce la o expunere crescută la clorhidrat de tamsulosin (vezi pct. 4.4 și 4.5).

Niciunul dintre metaboliţii tamsulosinului nu este mai activ decât medicamentul nemetabolizat.

Tamsulosinul şi metaboliţii săi sunt excretaţi, în principal, în urină. Cantitatea eliminată sub formă nemodificată a substanței active este estimată la aproximativ 4 - 6% din doză, administrată sub formă de Tamsulosin Aurobindo comprimate cu eliberare prelungită.

După administrarea unei doze unice de tamsulosin, după atingerea stării de echilibru, au fost măsurați timpi de înjumătăţire plasmatică de aproximativ 19, respectiv 15 ore.

Au fost efectuate studii de toxicitate cu doze unice şi repetate la şoarece, şobolan şi câine. De asemenea, au fost efectuate studii privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere la şobolan, carcinogenitatea la şoarece şi şobolan şi a fost studiată genotoxicitatea in vivo şi in vitro.

Profilul general de toxicitate, observat la doze mari de tamsulosin, este în concordanţă cu efectele farmacologice cunoscute ale antagoniştilor alfa adrenergici.

La câine, la doze foarte mari, s-au observat modificări ale ECG. Aceastea au fost considerate nesemnificative din punct de vedere clinic. Tamsulosinul nu prezintă efecte genotoxice relevante.

A fost raportată creşterea incidenţei modificărilor proliferative la nivelul glandelor mamare la femelele de şoarece şi şobolan. Aceste modificări, care sunt probabil determinate indirect de hiperprolactinemie şi care au apărut numai la doze mari, sunt considerate irelevante din punct de vedere clinic.

Celuloză microcristalină ( 101 și 102)

Hidroxipropilceluloză

Lactoză monohidrat

Oxid de polietilenă

Hipromeloză (tip 2208)

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

Hipromeloză 2910

Macrogol

Dioxid de titan (E 171)

Oxid galben de fer (E 172)

Oxid roşu de fer (E 172)

Nu este cazul.

2 ani

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

Tamsulosin Aurobindo 0,4 mg comprimate cu eliberare prelungită este disponibil în:

Cutie cu blistere (Al-Al) triplu laminate și cutie cu flacon (și anume, flacon din PEÎD, rotund, opac, de culoare albă, închis cu sistem de închidere din polipropilenă, opac, de culoare albă, conținând gel de siliciu ca desicant).

Mărimi de ambalaj - Cutie cu blistere: 20, 30, 50, 90, 100 și 200 comprimate cu eliberare prelungită

Mărimi de ambalaj - Cutie cu flacon: 250 comprimate cu eliberare prelungită

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Aurobindo Pharma România S.R.L.

Sos. Bucureşti- Ploieşti nr.42-44, etajul 2, Clădirea B, Aripa B2,

Complex Băneasa Business & Technology Park S.A sector 1, Bucureşti, România

13727/2021/01-07

Data primei autorizări - Februarie 2021

Februarie 2021