REACTIN 10mg capsule moi prospect medicament

Reactin 10 mg capsule moi

Fiecare capsulă moale conţine diclorhidrat de cetirizină 10 mg.

Medicamentul conţine ulei de soia și sorbitol maximum 19,3 mg per doza conţinută într-o capsulă.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Capsule moi.

Fiecare capsulă are un înveliş incolor până la galben pal şi un conţinut limpede, incolor şi vâscos. Pe fiecare capsulă gelatinoasă moale este inscripţionat cu cerneală neagră logo-ul “C10”.

Reactin capsule este indicat pentru administrare la copii cu vârsta de 12 ani, adolescenţi şi adulţi:

- pentru ameliorarea simptomelor nazale şi oculare ale rinitei alergice sezoniere şi perene.

- pentru ameliorarea simptomelor urticariei idiopatice cronice.

Adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta de 12 ani şi peste: 10 mg o dată pe zi (1 capsulă).

Capsulele trebuie înghiţite cu un pahar cu lichid.

Vârstnici: nu există date clinice care să sugereze că dozele trebuie reduse la vârstnici, cu condiţia ca funcţia renală să fie normală.

Pacienţi cu insuficienţă renală moderată până la severă: intervalele dintre administrarea dozelor trebuie individualizate în funcţie de gradul insuficienţei renale. Se va consulta tabelul următor şi se va ajusta doza conform recomandărilor. Pentru utilizarea acestui tabel cu informaţii despre schema terapeutică, este necesară estimarea clearance-ului creatininei pacientului (Clcr), exprimat în ml/min. Valoarea clearance-ului creatininei (ml/min) poate fi estimată în funcţie de valoarea creatininei serice (mg/dl), conform următoarei formule:

[140 - vârsta (ani)] x greutatea (kg) CLcr lcr = (x 0,85 la femei)72 x creatinina serică (mg/dl)

Ajustarea dozei la pacienţii adulţi cu insuficienţă renală

Grup Clearance-ul creatininei (ml/min) Doză şi frecvenţa administrării

Funcţie renală normală 80 10 mg o dată pe zi

Insuficienţă renală uşoară 50 - 79 10 mg o dată pe zi

Insuficienţă renală moderată 30 - 49 5 mg o dată pe zi *

Insuficienţă renală severă < 30 5 mg o dată la 2 zile*

Boală renală în fază terminală - < 10 contraindicat pacienţi care efectuează şedinţe de dializă

*Medicamentul nu poate fi divizat în doze egale, pentru a obţine ajustarea dozei necesare la pacienţii cu insuficienţă renală.

La copii şi adolescenţi cu insuficienţă renală, doza trebuie ajustată individual, în funcţie de clearance-ul renal, de vârsta şi de greutatea pacientului.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică: nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii diagnosticaţi doar cu insuficienţă hepatică.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică şi insuficienţă renală: se recomandă ajustarea dozei (vezi mai sus

Pacienţi cu insuficienţă renală moderată până la severă).

Hipersensibilitate la diclorhidrat de cetirizină, hidroxizină, derivaţi de piperazină, soia, arahide sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Pacienţi cu insuficienţă renală moderată spre severă, cu clearance al creatininei mai mic de 50 ml/min (deoarece medicamentul nu poate fi divizat în doze egale, pentru a obţine ajustarea dozei necesare).

În cazul administrării de doze terapeutice nu s-au demonstrat interacţiuni semnificative din punct de vedere clinic cu alcoolul (pentru o alcoolemie de 0,5 g/l). Totuşi, se recomandă prudenţă în cazul asocierii cu alcoolul etilic.

Pacienţii cu afecţiuni hepatice şi renale trebuie să se adreseze unui medic înaintea administrării.

Acesta trebuie să determine dacă este necesară o doză diferită.

Se recomandă precauţie la pacienţii cu factori de predispoziţie pentru retenţie de urinară (de exemplu leziune a măduvei spinării, hipertrofie de prostată), deoarece cetirizina poate creşte riscul de retenţie urinară.

Se recomandă precauţie la pacienţii cu epilepsie şi la pacienţii cu risc de convulsii.

Testele cutanate alergice sunt inhibate de antihistaminice şi este necesară o perioadă de eliminare (de 3 zile) înainte de efectuarea lor.

Acest medicament conţine sorbitol (E420) maximum 19,3 mg per capsulă.

Dacă simptomele persistă sau se agravează, pacientul trebuie să oprească administrarea medicamentului şi să solicite consult medical.

Utilizarea formei farmaceutice capsulă nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 12 ani, deoarece această formă farmaceutică nu permite ajustarea adecvată a dozei.

Având în vedere farmacocinetica, farmacodinamia şi profilul de toleranţă ale cetirizinei nu sunt de aşteptat interacţiuni medicamentoase în cazul administrării acestui medicament antihistaminic. De fapt, nu s-au raportat nici interacţiuni farmacodinamice, nici interacţiuni farmacocinetice semnificative în studiile de interacţiune medicamentoasă efectuate, în special în cazul administrării concomitente cu pseudoefedrină sau teofilină (400 mg pe zi).

Gradul de absorbţie al cetirizinei nu este diminuat de ingestia de alimente, deşi rata absorbţiei este scăzută.

Acest medicament nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării cu excepţia cazului în care beneficiul potenţial al tratamentului pentru mamă depăşeşte riscurile posibile privind dezvoltarea fătului sau a sugarului nou-născut.

În cazul cetirizinei, sunt disponibile foarte puţine date clinice privind expunerea în timpul sarcinii.

Studiile la animale nu indică efecte nocive directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, parturiţiei sau dezvoltării postnatale. Totuşi, se recomandă precauţie în cazul prescrierii la femeile gravide.

Alăptarea: cetirizina este excretată în laptele uman în concentrații între 25% şi 90% din valorile măsurate în plasmă, în funcție de timpul de prelevare a probelor după administrare. Prin urmare, se recomandă precauţie în cazul prescrierii cetirizinei la femeile care alăptează.

Măsurarea obiectivă a capacităţii de a conduce vehicule, a latenţei de adormire şi a performanţei la linia de producţie nu a evidenţiat efecte relevante clinic în cazul administrării dozei recomandate de 10 mg. Cu toate acestea, pacienții care prezintă somnolență trebuie să se abțină să conducă vehicule, să efectueze activităţi potenţial periculoase sau să manipuleze utilaje.

Pacienţii care intenţionează să conducă vehicule, să efectueze activităţi potenţial periculoase sau să manipuleze utilaje nu trebuie să depăşească doza recomandată şi trebuie să ia în considerare reacţia individuală la acest medicament.

La pacienţii cu sensibilitate cunoscută, ingestia concomitentă a alcoolului etilic şi administrarea unor medicamente cu efect deprimant asupra SNC poate determina scăderea suplimentară a vigilenţei şi afectarea performanţei.

Se recomandă prudenţă la conducerea vehiculelor sau folosirii utilajelor.

Studiile clinice au arătat că cetirizina, administrată în dozele recomandate, determină reacţii adverse minore la nivelul SNC, incluzând somnolenţă, fatigabilitate, ameţeli şi cefalee. În anumite cazuri a fost raportată stimularea paradoxală a SNC.

Deşi cetirizina este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici şi, relativ, nu prezintă acţiune anticolinergică, s-au raportat cazuri izolate de tulburări de micţiune, tulburări de acomodare vizuală şi xerostomie.

S-au raportat cazuri de disfuncţie hepatică, cu creştere a valorilor serice ale enzimelor hepatice, însoţită de creştere a bilirubinemiei. Majoritatea acestor cazuri s-a remis la întreruperea tratamentului cu diclorhidrat de cetirizină.

Studiile clinice controlate dublu-orb, care au comparat cetirizina cu placebo sau cu alte antihistaminice administrate în dozele recomandate (10 mg pe zi pentru cetirizină), pentru care sunt disponibile date cuantificate privind siguranţa, au inclus peste 3200 de subiecţi expuşi la cetirizină.

Din rezultatele cumulate, în studiile controlate placebo, în cazul administrării dozei de cetirizină 10 mg s-au raportat următoarele reacţii adverse, cu frecvenţa de 1,0 % sau mai mare:

Reacţii adverse la medicament Cetirizină 10 mg Placebo (WHO-ART) (n= 3260) (n = 3061)

Organismul ca întreg - tulburări generale

Fatigabilitate 1,63 % 0,95 %

Tulburări ale sistemului nervos central şi periferic

Ameţeli 1,10 % 0,98 %

Cefalee 7,42 % 8,07 %

Dureri abdominale 0,98 % 1,08 %

Xerostomie 2,09 % 0,82 %

Greaţă 1,07 % 1,14 %

Somnolenţă 9,63 % 5,00 %

Tulburări ale aparatului respirator

Faringită 1,29 % 1,34 %

Deşi din punct de vedere statistic, somnolenţa a fost mai frecventă, comparativ cu grupul la care s-a administrat placebo, aceasta a fost de intensitate uşoară până la moderată în majoritatea cazurilor.

Testele obiective efectuate în alte studii la voluntari tineri sănătoşi au demonstrat că activităţile cotidiene nu sunt afectate în cazul administrării dozei zilnice recomandate.

Reacţiile adverse observate cu o frecvenţă de 1,0 % şi peste, la copii cu vârsta cuprinsă între 6 luni şi 12 ani incluşi în studiile clinice placebo controlate, au fost :

Reacţii adverse la medicament Cetirizină Placebo (WHO-ART) (n=1656) (n =1294)

Diaree 1,0 % 0,6 %

Somnolenţă 1,8 % 1, 4 %

Tulburări ale aparatului respirator

Rinită 1,4 % 1,1 %

Organismul ca întreg - tulburări generale

Fatigabilitate 1,0 % 0,3 %

Pe lângă reacţiile adverse raportate în cadrul studiilor clinice şi prezentate mai sus, în cadrul experienţei după punerea pe piaţă s-au observat, în cazuri izolate, următoarele reacţii adverse.

Reacțiile adverse sunt descrise conform clasificării MedDRA pe aparate, sisteme și organe și în funcţie de frecvență, estimate pe baza experienței după punerea pe piață.

Frecventele sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥1/10), frecvente ( ≥1/100 și<1/100), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare ( <1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)

Clasa de Frecvente Mai puțin Rare Foarte rare Cu frecvență sisteme și frecvente necunoscută organe

Tulburări Trombocitopenie hematologice şi limfatice:

Tulburări ale hipersensibilitate şoc anafilactic sistemului imunitar:

Tulburări apetit crescut metabolice şi de nutriţie:

Tulburări agitaţie agresivitate, ticuri ideaţie psihice: confuzie, suicidară depresie, halucinaţii, insomnie

Tulburări ale parestezii convulsii, disgeuzie, amnezie, sistemului sincopă, tremor, deteriorarea nervos: distonie, memoriei diskinezie

Tulburări tulburări de Durere de oculare: acomodare, ochi vedere înceţoşată, oculogiraţie, edem ocular

Tulburări ale vertij urechii şi labirintului

Tulburări tahicardie cardiace:

Tulburări Diaree gastro-intestinale:

Tulburări afectare a Hepatităa hepato- funcţiei hepatice biliare: (valori crescute a: Inclusiv ale leziuni concentraţiilor hepatice plasmatice ale induse de transaminazelor, medicamente fosfatazei (LHIM) și alcaline, γ-GT şi alte tipuri de bilirubinei) hepatită neinfecțioasă.

Afecţiuni prurit, Urticarie edem cutanate şi erupţii angioneurotic, ale ţesutului cutanate erupţie de subcutanat: etiologie medicamentoasă

Tulburări disurie, retenţie renale şi ale enurezis urinară căilor urinare:

Tulburări ale Disfuncie sistemului erectilă reproductiv și sânului

Tulburări astenie, edeme generale şi la stare nivelul locului generală de de rău administrare:

Investigaţii creştere în diagnostice: greutate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

Simptomele observate după utilizarea unei doze de cetirizină mai mare decât cea recomandată sunt asociate în principal cu efecte asupra SNC sau cu manifestări care pot sugera un efect anticolinergic.

Evenimentele adverse raportate după ingestia unei doze de cel puţin 5 ori mai mare decât doza zilnică recomandată sunt: confuzie, diaree, ameţeli, oboseală, cefalee, stare generală de rău, midriază, prurit, stare de nelinişte, sedare, somnolenţă, stupor, tahicardie, tremor şi retenţie urinară.

Nu există un antidot specific pentru cetirizină.

În caz de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic şi suportiv. Lavajul gastric trebuie avut în vedere la scurt timp după ingestia unei doze peste doza recomandată.

Cetirizina nu se elimină eficient prin dializă.

Grupa farmacoterapeutică: derivaţi de piperazină, codul ATC: R06AE07

Cetirizina, un metabolit al hidroxizinei la om, este un antagonist puternic şi selectiv al receptorilor H1 periferici. Studiile in vitro, privind legarea de receptori, nu au arătat o afinitate măsurabilă pentru alţi receptori, cu excepţia receptorilor H1.

Pe lângă efectul său antagonist la nivelul receptorilor H1, s-a demonstrat că cetirizina exercită şi acţiuni antialergice: în cazul administrării dozei de 10 mg o dată sau de două ori pe zi la subiecţii cu atopie la care s-au efectuat teste de provocare la alergeni, cetirizina inhibă faza tardivă de recrutare a eozinofilelor la nivel cutanat şi la nivelul ţesutului conjunctiv.

Studiile efectuate la voluntari sănătoşi au arătat că cetirizina administrată în doze de 5 sau 10 mg, inhibă marcat reacţiile hiperemice inflamatorii, determinate de prezenţa unor concentraţii foarte mari de histamină la nivel cutanat, dar corelaţia cu eficacitatea nu a fost stabilită.

Într-un studiu cu durata de 35 zile, efectuat la copii cu vârsta cuprinsă între 5 şi 12 ani, nu s-a observat toleranţă la efectul antihistaminic al cetirizinei (supresie a reacţiilor hiperemice inflamatorii). În cazul opririi tratamentului cu cetirizină, după administrarea de doze repetate, restabilirea reactivităţii normale a ţesutului cutanat la histamină are loc în decurs de 3 zile.

În cadrul unui studiu controlat placebo, cu durata de şase săptămâni, efectuat la 186 pacienţi cu rinită alergică şi astm bronşic uşor până la moderat, cetirizina administrată zilnic în doză de 10 mg a ameliorat simptomele rinitei alergice şi nu a modificat funcţia pulmonară. Acest studiu susţine siguranţa administrării cetirizinei la pacienţii alergici, cu astm bronşic uşor până la moderat.

În cadrul unui studiu controlat placebo, administrarea cetirizinei în doză zilnică maximă de 60 mg, timp de şapte zile, nu a determinat prelungiri semnificative statistic ale intervalului QT.

În cazul administrării dozei recomandate, cetirizina a demonstrat că îmbunătăţeşte calitatea vieţii pacienţilor cu rinită alergică sezonieră sau perenă.

Concentraţia plasmatică maximă la starea de echilibru este de aproximativ 300 ng/ml şi se atinge în decurs de 1,0  0,5 ore. Nu s-a observat acumulare după administrarea zilnică de cetirizină în doze de 10 mg, timp de 10 zile. Variaţia parametrilor farmacocinetici, cum sunt concentraţia plasmatică maximă (Cmax) şi aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp (ASC), este unimodală la subiecţii voluntari.

Gradul absorbţiei cetirizinei nu este redus de ingestia de alimente, deşi viteza absorbţiei este scăzută.

Biodisponibilitatea cetirizinei este similară, indiferent de forma farmaceutică administrată - soluţie, capsule sau comprimate.

Volumul aparent de distribuţie este 0,50 l/kg. Cetirizina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 93  0.3 %. Cetirizina nu modifică legarea warfarinei de proteinele plasmatice.

Cetirizina nu este metabolizată extensiv la primul pasaj hepatic. Aproximativ două treimi din doza administrată sunt excretate în urină sub formă nemodificată. Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 10 ore.

Cetirizina prezintă o cinetică liniară la doze cuprinse în intervalul între 5 şi 60 mg.

Vârstnici: după administrarea orală a unei doze unice de 10 mg la 16 subiecţi vârstnici, timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut cu aproximativ 50%, iar clearance-ul a scăzut cu 40% faţă de subiecţii mai tineri. Scăderea clearance-ului cetirizinei la aceşti voluntari vârstnici este aparent în directă corelaţie cu reducerea funcţiei renale a acestora.

Sugari, copii mici şi copii: timpul de înjumătăţire plasmatică al cetirizinei este de aproximativ 6 ore la copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 12 ani şi de 5 ore la cei cu vârsta cuprinsă între 2 şi 6 ani. La sugari şi copii mici, cu vârsta între 6 şi 24 luni, timpul de înjumătăţire plasmatică este redus la 3,1 ore.

Pacienţi cu insuficienţă renală: farmacocinetica medicamentului a fost asemănătoare la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (clearance-ul creatininei mai mare de 40 ml/min) şi la voluntari sănătoşi. La pacienţii cu insuficienţă renală moderată, timpul de înjumătăţire plasmatică a fost de 3 ori mai mare şi clearance-ul creatininei cu 70% mai scăzut, faţă de voluntarii sănătoşi.

La pacienţii care efectuează şedinţe de hemodializă (clearance-ul creatininei mai mic de 7 ml/min), cărora li s-a administrat o doză orală unică de 10 mg cetirizină, timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut de 3 ori şi clearance-ul creatininei a scăzut cu 70%, comparativ cu voluntarii sănătoşi.

Cetirizina se elimină într-o proporţie mică prin hemodializă. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă renală moderată sau severă este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.2).

Pacienţi cu insuficienţă hepatică: după administrarea unei doze unice de cetirizină de 10 mg sau 20 mg la pacienţi cu afecţiune hepatică cronică (de etiologie hepatocelulară, colestatică şi ciroză biliară), timpul de înjumătăţire plasmatică a crescut cu 50% şi clearance-ul creatininei a scăzut cu 40%, comparativ cu subiecţii sănătoşi.

Ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică este necesară numai dacă aceasta este asociată cu insuficienţă renală.

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.

Macrogol 600

Hidroxid de potasiu 43% m/m

Povidonă K 30

Apă purificată

Gelatină

Sorbitol (E420)

Glicerol

Apă purificată

Lecitină

Trigliceride cu lanţ mediu

Componente ale cernelii negre de inscripţionare

Oxid negru de fer (E 172)

Polivinil acetat ftalat

Macrogol 400

Hidroxid de amoniu

Nu este cazul.

3 ani.

A se păstra la temperaturi sub 30oC.

Cutii din carton cu blistere din PVC-PE-PVdC a câte 7 capsule, sigilate cu folie din aluminiu.

Fără cerinţe speciale pentru eliminare.

McNeil Healthcare (Ireland) Limited

Offices 5, 6 & 7, Block 5, High Street, Tallaght,

Dublin 24, D24 YK8N, Irlanda

10928/2018/01

Autorizare - Iulie 2013

Reînnoirea autorizaţiei - August 2018

Mai 2024