PHYSIOTENS 0.2mg comprimate filmate prospect medicament

Physiotens 0,2 mg comprimate filmate

Physiotens 0,4 mg comprimate filmate

Physiotens 0,2 mg

Fiecare comprimat filmat conţine moxonidină 0,2 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 95,800 mg.

Physiotens 0,4 mg

Fiecare comprimat filmat conţine moxonidină 0,4 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 95,600 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat filmat

Physiotens 0,2 mg

Comprimate filmate rotunde, convexe, de culoare roz deschis, având diametrul de 6 mm şi marcate cu “0,2” pe una dintre feţe.

Physiotens 0,4 mg

Comprimate filmate rotunde, convexe, de culoare roz închis, având diametrul de 6 mm şi marcate cu “0,4” pe una dintre feţe.

Tratamentul hipertensiunii arteriale.

Doza uzuală iniţială de moxonidină este de 0,2 mg moxonidină pe zi, iar doza maximă este de 0,6 mg moxonidină pe zi, administrată divizată în două prize. Doza maximă care poate fi administrată în priză unică este de 0,4 mg.

Ajustările dozei zilnice trebuie individualizate în funcţie de răspunsul clinic al pacientului.

Moxonidina poate fi administrată independent de orarul meselor.

La pacienţii cu insuficienţă renală moderată, doza iniţială este de 0,2 mg pe zi. Dacă este necesar şi este bine tolerată, doza poate fi crescută la 0,4 mg pe zi, la pacienții cu insuficiență renală moderată și 0,3 mg pe zi, la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi pct. 4.4).

La pacienţii hemodializaţi, doza iniţială este de 0,2 mg pe zi. Dacă este necesar şi este bine tolerată, doza poate fi crescută la 0,4 mg pe zi.

Moxonidina nu este recomandată pentru administare la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani, datorită lipsei datelor privind siguranţa şi eficacitatea.

Moxonidina este contraindicată la pacienţii cu:

- hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi;

- sindromul sinusului bolnav;

- bradicardie (frecvenţa cardiacă în repaus < 50 bătăi/minut);

- bloc atrio-ventricular grad II şi III;

- insuficienţă cardiacă.

După punerea pe piață a medicamentului, au fost raportate cazuri de bloc atrio-ventricular de diverse grade, la pacienții care urmau tratament cu moxonidină. Pe baza acestor rapoarte, nu poate fi exclus rolul cauzal al moxonidinei în întârzierea conducerii atrio-ventriculare. Prin urmare, se recomandă prudență la pacienții cu posibilă predispoziție de a dezvolta bloc atrio-ventricular.

Se recomandă precauţie în administrarea moxonidinei la pacienţii cu bloc atrio-ventricular grad I, pentru evitarea bradicardiei.

Se recomandă precauţie în administrarea moxonidinei la pacienţii cu boală arterială coronariană severă sau angină pectorală instabilă, deoatece nu sunt suficiente date privind acest grup de pacienţi.

Se recomandă precauţie în administrarea moxonidinei la pacienţii cu insuficienţă renală, deoarece moxonidina se excretă în principal renal. La aceşti pacienţi, se recomandă creșterea treptată a dozei, în special la iniţierea tratamentului. Tratamentul trebuie iniţiat cu o doză de 0,2 mg pe zi şi poate fi crescută la pacienții cu insuficiență renală moderată (RFG > 30 ml/min până la maxim 0,4 mg pe zi și la pacienții cu insuficiență renală severă (RFG < 30 ml/ min) și până la maxim 0,3 mg pe zi, dacă este indicat din punct de vedere clinic şi doza este bine tolerată.

Dacă moxonidina este administrată în asociere cu un beta-blocant şi ambele tratamente trebuie întrerupte, se va întrerupe mai întâi tratamentul cu beta-blocant şi după câteva zile tratamentul cu moxonidină..

Până în prezent, după întreruperea tratamentului cu moxonidină nu au fost observate semne ale efectului de rebound asupra tensiunii aretriale. Cu toate acestea, nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului cu moxonidină; doza trebuie redusă treptat, pe parcursul unei perioade de 2 săptămâni.

Se recomandă precauţie la administrarea de moxonidină la pacienţii cu insuficienţă cardiacă moderată deoarece nu sunt date suficiente privind siguranţa administrării la această grupă de pacienți.

Tratamentul cu moxonidină nu trebuie întrerupt brusc. Se recomandă scăderea treptată a dozei pe parcursul unei perioade de două săptămâni.

Pacienții în vârstă pot fi mai susceptibili la efectele cardiovasculare ale medicamentelor antihipertensive.

Prin urmare, tratamentul trebuie inițiat cu doza minimă eficace, iar creșterea dozelor trebuie făcută cu precauție pentru a preveni reacțiile adverse cu consecințe grave.

Physiotens conține lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea moxonidinei în asociere cu alte medicamente antihipertensive poate determina efect antihipertensiv aditiv.

Deoarece antidepresivele triciclice pot reduce eficacitatea medicamente antihipertensive cu acţiune centrală, nu se recomandă administrarea moxonidinei în asociere cu antidepresive triciclice.

Moxonidina poate potenţa efectul sedativ al antidepresivelor triciclice (nu se recomandă administrarea în asociere), tranchilizantelor, alcoolului, sedativelor şi hipnoticelor.

La pacienţii cărora li s-a administrat lorazepam, moxonidina a potenţat moderat desfăşurarea funcţiilor cognitive alterate. Moxonidina poate amplifica efectul sedativ al benzodiazepinelor dacă este administrată concomitent cu acestea.

Moxonidina se excretă prin secreţie tubulară. Nu poate fi exclusă interacţiunea cu alte medicamente se elimină prin secreţie tubulară.

Nu sunt date adecvate privind administrarea moxonidinei la gravide. Studiile la animale au evidentiat efecte embriotoxice (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial la om nu este cunoscut. Moxonidina nu trebuie administrată în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar.

La om, moxonidina se excretă în lapte. De aceea, nu trebuie administrată în timpul alăptării. Dacă tratamentul cu moxonidină este considerat absolut necesar, alăptarea trebuie întreruptă.

Nu au fost efectuate studii aprivind efectul moxonidinei asupra capacităţii de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Au fost raportate somnolenţă şi ameţeli. Acestea trebuie luate în considerare atunci când se intenţionează efectuarea acestor activităţi.

Cele mai frecvente reacţii adverse raportate includ simptome cum sunt: xerostomie, ameţeli, astenie şi somnolenţă. Cel mai adesea, aceste simptome scad în intensitate după primele săptămâni de tratament.

Clasificarea reacţiilor adverse în funcţie de sistemul afectat (observate în timpul studiilor clinice placebo controlate la un număr de n=886 pacienţi expuşi la moxonidină, având ca rezultat frecvenţele de mai jos):

Clasificarea pe Foarte Frecvente ≥1/100 şi Mai puţin aparate, sisteme frecvente <1/10 frecvente1/1000, şi organe ≥ 1/10 <1/100

Tulburări Bradicardie cardiace

Tulburări acustice şi Tinitus vestibulare

Cefalee*,

Tulburări ale ameţeli, vertij Sincopă* sistemului nervos somnolenţă

Hipotensiune arterială*,

Tulburări (inclusiv vasculare hipotensiune arterială ortostatică)

Tulburări gastro- Diaree,

Xerostomie intestinale greţuri/vărsături/dispepsie

Afecţiuni cutanate şi ale Erupţii cutanate Angioedem ţesutului tranzitorii, prurit subcutanat

Tulburări generale şi la Astenie Edem locul de administrare

Tulburări musculo-

Durere la nivelul scheletice şi ale Durere dorsală cefei ţesutului conjunctiv

Tulburări psihice Insomnie Nervozitate

* nu a existat o creştere a frecvenţei comparativ cu placebo

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale: http://www.anm.ro.

Au fost rapotate puţine cazuri de supradozaj, în cazul ingestiei acute a unor doze de până la 19,6 mg, care nu au condus la deces. Simptomele şi semnele raportate includ: cefalee, sedare, somnolenţă, hipotensiune arterială, ameţeli, astenie, bradicardie, xerostomie, vărsături, oboseală şi dureri în etajul abdominal superior. În cazul unui supradozaj sever, se recomandă monitorizare atentă, în special a tulburărilor de cunoştinţă şi a deprimării respiratorii.

În plus, pe baza studiilor cu privire la administrarea de doze mari de moxonidină la animale, pot să apară, de asemenea, hipertensiune arterială tranzitorie, tahicardie şi hiperglicemie.

Nu se cunoaşte un antidot specific. În cazul apariţiei hipotensiunii arteriale, se pot administra pentru susţinerea funcţiei circulatorii, fluide şi dopamină. Bradicardia poate fi tratată cu atropină.

Antagonişti de alfa-receptori pot diminua sau anula efectele hipertensiunii arteriale paradoxale induse de supradozajul cu moxonidină.

Grupa farmacoterapeutică: agonişti ai receptorilor imidazolinici, moxonidină; codul ATC: C02AC05

În diferite studii efectuate la animale, s-a demonstrat că moxonidina este un medicament antihipertensiv puternic.

Datele experimentale disponibile sugerează că, locul acţiunii antihipertensive a moxonidinei este la nivelul sistemului nervos central (SNC). S-a dovedit că, la nivelul creierului moxonidina determină o stimulare selectivă a receptorilor imidazolinici. Aceşti receptori sensibili la acţiunea imidazolinei sunt concentraţi în cornul ventrolateral rostral al bulbului rahidian, o arie critică pentru controlul central al sistemului nervos vegetativ simpatic periferic. Stimularea receptorilor imidazolinici pare să reducă activitatea simpatică şi să scadă tensiunea arterială.

Moxonidina se diferenţiază de alte medicamente antihipertensive simpatolitice printr-o afinitate scăzută pentru receptorii afa2-adrenergici, comparativ cu receptorii imidazolinici. Acestei afinităţi scăzute pentru receptorii alfa2-adrenergici i se datorează incidenţa scăzută a sedării şi xerostomiei în cazul moxonidinei.La om, moxonidina a determinat scăderea rezistenţei vasculare sistemice şi consecutiv a tensiunii arteriale. Efectul antihipertensiv al moxonidinei a fost demonstrat prin studii aleatorii, dublu orb, controlate cu placebo.

Într-un studiu terapeutic cu o durată de două luni, moxonidina a îmbunătăţit cu 21% indicele de sensibilitate la insulină la pacienţii obezi şi la cei insulino-rezistenţi cu hipertensiune arterială moderată, comparativ cu grupul căruia i s-a administrat placebo. Datele publicate arată că, la pacienții hipertensivi cu hipertrofie ventriculară stângă (HVS), pentru aceeași scădere a tensiunii arteriale, administrarea unui antagonist de angiotensină II (AIIA) împreună cu moxonidina realizează o îmbunătățire a regresiei HVS comparativ cu asocierea fără tiazide și blocante ai canalelor de calciu.

După administare orală, moxonidina este rapid şi aproape complet absorbită din partea superioară a tractului gastro-intestinal (t max este de aproximativ o oră). Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 88%, indicând faptul că nu este metabolizată în proporţie mare la nivelul primului pasaj hepatic. Ingestia concomitentă cu alimente nu are influenţă asupra proprietăţilor farmacocinetice ale moxonidinei.

Moxonidina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 7,2%, fapt demonstrat de testele in vitro.

În probele de plasmă umană recoltate a fost identificată numai moxonidina dehidrogenată. Activitatea farmacodinamică a monoxidinei dehidrogenată este de aproximativ 1/10 comparativ cu cea a moxonidinei.

După 24 de ore, 78% din doza totală administrată a fost excretată prin urină sub formă de moxonidină nemetabolizată, iar 13% din doza administrată a fost excretată sub formă de moxonidină dehidrogenată.

De asemenea, a fost determinată prezenţa în urină şi a unor metaboliţi secundari în proporţie de aproximativ 8% din doza administrată. Mai puţin de 1% din doza administrată se elimină prin materiile fecale.

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 2,5 ore pentru moxonidină, respectiv 5 ore pentru metabolit.

Farmacocinetica la pacienţii hipertensivi

La pacienţii hipertensivi nu au fost observate modificări semnificative ale farmacocineticii, comparativ cu voluntarii sănătoşi.

Farmacocinetica la vârstnici

Au fost observate modificări corelate cu vârsta ale farmacocineticii, care cel mai probabil sunt datorate activităţii metabolice reduse şi/sau parţial biodisponibilităţii crescute. Cu toate acestea, diferenţele în farmacocinetică nu sunt considerate a fi clinic relevante.

Farmacocinetica la copii

Deoarece moxonidina nu se recomandă la copii, nu s-au studiat proprietăţile farmacocinetice la acestă grupă de populaţie.

Farmacocinetica în cazul insuficienţei renale

Eliminarea moxonidinei este corelată în mod semnificativ cu clearance-ul creatininei. La pacienţii cu insuficienţă renală moderată (RFG 30-60 ml/min), concentraţiile plasmatice la starea de echilibru şi timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare final sunt de aproximativ 2 ori, respectiv 1,5 ori mai mari comparativ cu pacienţii hipertensivi cu funcţie renală normală (RFG > 90 ml/min).

La pacienţii cu insuficienţă renală severă (RFG < 30 ml/min), concentraţiile plasmatice la starea de echilibru şi timpul de înjumătăţire plasmatică final prin eliminare sunt de aproximativ 3 ori mai crescute.

La aceşti pacienţi nu au fost observate acumulări neaşteptate ale medicamentului după administrări multiple. La pacienţii cu insuficienţă renală în fază terminală (RFG < 10 ml/min) hemodializaţi, ASC şi timpul de înjumătăţire plasmatică final prin eliminare sunt de aproximativ 6 ori, respectiv 4 ori mai crescute, comparativ cu pacienţii hipertensivi cu funcţie renală normală. La pacienţii cu insuficienţă renală moderată, concentraţiile plasmatice maxime de moxonidină sunt doar de 1,5-2 ori mai crescute.

La pacienţii cu insuficienţă renală, doza trebuie ajustată în concordanţă cu necesităţile individuale.

Moxonidina este eliminată într-o mică măsură prin hemodializă.

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.

Studiile la animale au evidenţiat efecte embriotoxice la doze toxice materne.

Studiile privind toxicitatea reproductivă nu au evidenţiat efecte asupra fertilităţii şi nici potenţial teratogen.

La şobolan, cu doze egale și mai mari 9 mg/kg și zi şi la iepure, cu doze mai mari de 0,7 mg/kg și zi au fost observate efecte embriotoxice. Într-un studiu peri- şi post natal, efectuat la şobolan, cu doze egale și mai mari de 3 mg/kg și zi, s-a observat influenţa asupra dezvoltării şi vitalităţii puilor.

Lactoză monohidrat

Povidonă K 25

Crospovidonă

Stearat de magneziu

Hidroxipropilmetilceluloză 2910

Dispersie apoasă cu 30% etilceluloză

Macrogol 6000

Talc

Oxid roşu de fer (E 172)

Dioxid de titan (E 171)

Nu este cazul.

Physiotens 0,2 mg 2 ani.

Physiotens 0,4 mg 3 ani.

Physiotens 0,2 mg

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

Physiotens 0,4 mg

A se păstra la temperaturi sub 30ºC, în ambalajul original.

Physiotens 0,2 mg

Cutie cu 2 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 14 comprimate filmate

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 14 comprimate filmate

Cutie cu 1 blister din PVC-PVDC/Al a 28 comprimate filmate

Physiotens 0,4 mg

Cutie cu 2 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 14 comprimate filmate

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 14 comprimate filmate

Cutie cu 1 blister din PVC-PVDC/Al a 28 comprimate filmate

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

VIATRIS HEALTHCARE LIMITED

Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Dublin, Irlanda

5991/2013/01-02-03 5992/2013/01-02-03

Reînnoirea autorizației - Noiembrie 2013

Mai, 2022