PARACETAMOL TERAPIA 500mg comprimate prospect medicament

Paracetamol Terapia 500 mg comprimate

Fiecare comprimat conţine paracetamol 500 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

Comprimat

Comprimate convexe, de culoare albă sau aproape albă, cu suprafețe compacte și omogene, margini intacte, diametrul de 12 mm.

Paracetamol Terapia 500 mg comprimate este indicat în:

- Tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate uşoară până la moderată, cu diferite localizări: cefalee, algii dentare, artralgii, mialgii, dismenoree.

- Tratamentul simptomatic al febrei.

Acest medicament este recomandat numai adulţilor şi adolescenţilor cu vârsta de 12 ani şi peste.

Dozele se stabilesc în funcţie de greutatea corporală şi de vârstă; o doză unică variază de la 10 până la 15 mg/kg greutate corporală (=g.c), până la o doza zilnică totală maximă recomandată de 60 mg/kg.

Pentru a evita riscul supradozării, aveţi grijă ca niciun alt medicament administrat concomitent (incluzând medicamentele care se eliberează cu sau fără prescripţie medicală) să nu conţină paracetamol (vezi pct. 4.4).

Doza zilnică uzuală recomandată la adulţi este de unu până la două comprimate de 500 mg, doză care se repetă dacă este necesar după 4-6 ore, fără a se depăşi 4 g paracetamol pe zi (adică 8 comprimate).

Doza zilnică maximă recomandată:

- Doza maximă zilnică de paracetamol nu trebuie să depăşească 4 g.

- Doza unică maximă este de 1 g (2 comprimate)

- Copii cu vârsta sub 12 ani: Paracetamol Terapia comprimate nu este recomandat la copii cu vârsta sub 12 ani.

- Adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 15 ani şi greutatea corporală cuprinsă între 41şi 50 kg:

doza recomandată pentru o priză este de un comprimat, doză care se poate repeta după 4-6 ore, dacă este necesar, fără a se depăşi 6 comprimate pe zi.

- Adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 16 şi 18 ani şi greutatea corporală peste 50 kg: aceleaşi doze ca şi la adulţi.

Modul şi frecvenţa administrării

Paracetamol Terapia 500 mg comprimate se administrează oral.

Intervalul dintre doze depinde de simptome şi de doza zilnică maximă recomandată. Administrarea sistematică permite prevenirea durerii sau oscilaţiile febrei. În funcţie de revenirea simptomelor (febră şi/sau durere) este permisă repetarea administrării. Totuşi, de preferat, următoarea administrare poate fi efectuată după 6 ore şi în nici un caz la mai puţin de 4 ore. La adolescenţi, administrarea trebuie efectuată la intervale regulate, inclusiv pe timpul nopţii, de preferat la interval de 6 ore sau la interval de minim 4 ore.

Tratamentul trebuie întrerupt şi este necesar consult medical dacă:

- durerea tratată, îndeosebi cea articulară, persistă mai mult de 5 zile

- febra durează mai mult de 3 zile, simptomele se agravează sau apar alte simptome

- faringita severă persistă mai mult de 2 zile şi este însoţită sau urmată de febră, cefalee, erupţie cutanată tranzitorie, greaţă sau vărsături.

În caz de insuficienţă renală severă intervalul minim între administrări trebuie modificat conform tabelului:

Clearance-ul creatininei Interval între doze ≥50 ml/min 4 ore 10-50 ml/min 6 ore < 10 ml/min 8 ore

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, doza trebuie redusă sau trebuie prelungit intervalul dintre administrări.

Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 60 mg/kg şi zi (până la maxim 2g pe zi) în următoarele situaţii:

- adulţi cu greutatea sub 50 kg

- afectare hepatică cronică sau activă compensată, în special la acei pacienţi cu insuficienţă hepatocelulară ușoară până la moderată,

- sindrom Gilbert (hiperbilirubinemie familială)

- alcoolism cronic

- malnutriţie cronică (rezerve scăzute de glutation hepatic)

- deshidratare.

În mod obişnuit nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii vârstnici.

Hipersensibilitate la paracetamol sau clorhidrat de propacetamol (precursor al paracetamolului) sau la oricare dintre excipienţii medicamentului enumeraţi la pct.6.1.

Insuficienţă hepatocelulară severă sau boală hepatică activă decompensată.

Copii cu vârsta sub 12 ani datorită concentraţiei şi formei farmaceutice.

Pentru a evita riscul de supradozaj, se va verifica prezenţa paracetamolului în componenţa altor medicamente administrate concomitent.

Este necesară monitorizarea funcţiilor hepatice în cazul tratamentului de lungă durată şi cu doze mari la pacienţii cu leziuni hepatice preexistente.

Administrarea de paracetamol în doze mai mari decât cele recomandate atrage de la sine riscul de afectare hepatică foarte severă. Simptomele clinice ale afectării hepatice sunt de obicei vizibile după primele 1-2 zile de supradozarea a paracetamolului. Simptome foarte grave ale afectării hepatice sunt observate de obicei după 3-4 zile. Tratamentul cu antidot trebuie administrat cât mai curand posibil (vezi pct. 4.9).

Paracetamolul trebuie folosit cu precauţie în caz de:

- insuficienţă hepatocelulară incluzând sindromul Gilbert (hiperbilirubinemie familială),

- insuficienţă renală severă,

- deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (G-6-PD) poate duce la anemie hemolitică,

- alcoolism cronic, consum excesiv de alcool (3 sau mai multe băuturi alcoolice zilnic),

- anorexie, bulimie sau caşexie; malnutriţie cronică (rezerve hepatice scăzute de glutation),

- deshidratare, hipovolemie.

În studiile la animale, dozele mari de paracetamol au dus la atrofie testiculară şi inhibarea spermatogenezei. Prin urmare, trebuie analizată oportunitatea tratamentului cu Paracetamol Terapia 500 mg la bărbaţii care urmează tratament pentru fertilitate scăzută.

Trebuie utilizate formele farmaceutice adecvate şi dozele recomandate fiecărei categorii de vârstă.

Paracetamolul poate provoca reacţii cutanate grave, cum ar fi pustuloză exantematoasă acută generalizată (AGEP), sindromul Stevens-Johnson (SSJ) şi necroliză epidermică toxică (TEN), care pot fi fatale. Pacienţii trebuie informaţi despre semnele reacţiilor cutanate grave iar utilizarea medicamentului trebuie întreruptă la prima apariţie de erupţie cutanată sau orice alt semn de hipersensibilitate.

Nu se va asocia cu alte medicamente care conţin paracetamol.

Efectele altor medicamente asupra paracetamol

În cazul utilizării concomitente a paracetamolului, în doze care altfel sunt sigure, cu medicamente cu efect inductor enzimatic, de exemplu hipnotice şi antiepileptice (printre altele glutetimidă, fenobarbital, izoniazidă,fenitoină, carbamazepină) şi rifampicină, poate creşte riscul afectării hepatice.

Acelaşi lucru este valabil şi pentru consumul cronic de alcool etilic.

Administrarea concomitentă a fenitoinei poate determina o reducere a eficacităţii paracetamolului şi o creştere a riscului de hepatotoxicitate. Pacienţii cărora li se administrează fenitoină trebuie să evite utilizarea unor doze mari şi/sau cronice de paracetamol. Pacienţii trebuie monitorizaţi pentru a detecta apariţia hepatotoxicităţii.

În cazul utilizării concomitente de medicamente care conduc la încetinirea evacuării gastrice, de exemplu propantelină, absorbţia poate fi încetinită şi debutul efectului paracetamolului poate fi întârziat.

Colestiramina scade absorbţia paracetamolului, dacă se administrează în prima oră de la ingestia de paracetamol.

Viteza de absorbţie a paracetamolului poate fi accelerată de către metoclopramidă sau domperidonă.

Administrarea de lungă durată a paracetamolului concomitent cu AINS (în principal acid acetilsalicilic) în doze mari, creşte riscul de nefropatie analgezică şi de alte reacţii adverse renale.

Asocierea paracetamol-salicilaţi trebuie administrată pe termen scurt, deoarece salicilamida poate prelungi timpul de înjumătăţire (t ½ ) al paracetamolului; diflunisalul creşte cu 50% concentraţia plasmatică a paracetamolului şi măreşte astfel riscul hepatotoxicităţii acestuia.

Contraceptivele orale pot creşte clearance-ul paracetamolului.

În cazul utilizării concomitente a paracetamolului şi zidovudinei a fost raportată o accentuare a tendinţei de apariţie a neutropeniei şi hepatotoxicităţii. Prin urmare, acest medicament nu trebuie utilizat concomitent cu zidovudina numai după evaluarea raportului risc/beneficiu.

Probenecidul determină o scădere la aproape jumătate a clearance-ului paracetamolului, prin inhibarea conjugării acestuia cu acidul glucuronic. În cazul tratamentului concomitent cu probenecid, trebuie avută în vedere scăderea dozei de paracetamol.

Efectele paracetamol asupra altor medicamente

Anticoagulante orale: Paracetamol poate mări efectul anticoagulantelor. În cazul administrării cronice de warfarină sau de derivaţi de cumarină concomitent cu paracetamol în doze mari (peste 2 g pe zi), a fost raportată o creştere a efectului anticoagulant, cu manifestări hemoragice. Prin urmare, în cazul tratamentului concomitent, este de preferat să se monitorizeze mai frecvent timpul de protrombină.

Utilizarea concomitentă a paracetamolului cu derivaţi de cumarină, inclusiv warfarină poate duce la variaţii uşoare ale valorilor INR. În acest caz monitorizarea creşterii valorilor INR trebuie realizată în perioada administrării concomitente, precum şi timp de o săptămână după ce tratamentul cu paracetamol a fost întrerupt.

În cazul administrării concomitente de paracetamol cu lamotrigină, s-a raportat reducerea eficacităţii lamotriginei, datorită creşterii clearance-ului său hepatic.

Când se administrează concomitent cu cloramfenicol, poate apărea o încetinire a eliminării acestuia, asociată cu creşterea toxicităţii.

Pot să apară valori fals scăzute ale glicemiei determinate prin metoda oxidaze/peroxidaze sau o creştere falsă a valorilor serice ale acidului uric determinat prin testul fosfotungstic.

Creşterile timpului de protrombină şi ale valorilor serice ale bilirubinei, lactatdehidrogenazei şi transaminazelor serice evidenţiază afectarea toxică hepatică.

În studiile la animale, dozele mari de paracetamol au dus la atrofie testiculară şi inhibarea spermatogenezei. Prin urmare, trebuie analizată oportunitatea tratamentului cu paracetamol la bărbaţii care urmează tratament pentru fertilitate scăzută.

Experienţa clinică referitoare la utilizarea paracetamolului pe durata sarcinii şi alăptarii este limitată.

Datele epidemiologice privind folosirea paracetamolului administrat oral în doze terapeutice nu au indicat efecte nedorite la gravide sau la făt/nou-născut.

Studiile asupra reproducerii cu paracetamol administrat oral nu au evidenţiat malformaţii sau efecte toxice la făt.

Date prospective cu privire la femeile gravide expuse la supradoze de paracetamol nu au demonstrat o creștere a riscului de malformație la făt.

Studiile epidemiologice privind neurodezvoltarea la copiii expuși la paracetamol in utero prezintă rezultate echivoce.

Cu toate acestea, dacă situația clinică o impune, paracetamolul poate fi folosit pe durata sarcinii după o evaluarea atentă a raportului beneficiu/risc. La pacientele gravide, doza recomandată şi durata administrării trebuie strict respectate.

După administrarea orală, paracetamolul se excretă în laptele matern în cantităţi mici. Erupţii cutanate tranzitorii au fost raportate la sugarii alăptaţi. Cu toate acestea, paracetamolul trebuie administrat cu precauţie la femeile care alăptează.

Paracetamolul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Experienţa postmarketing

Deoarece reacţiile adverse prezentate mai jos au fost raportate voluntar într-o populaţie al cărui număr de indivizi este incert, nu este întotdeauna posibilă estimarea corectă a frecvenţei lor de apariţie.

Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de aparate, sisteme, organe şi convenţia MedDRA privind frecvenţa: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Acest tabel a fost redactat în conformitate cu recomandările Grupului de Lucru CIOMS III şi V şi pe baza Ghidurilor Comisiei Europene cu privire la Rezumatul Caracteristicilor Produsului.

Următoarele reacţii adverse au fost raportate după punerea pe piaţă a medicamentului, dar frecvenţa lor este necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile):

Frecvenţa reacţiilor adverse a fost estimată în urma raportărilor spontane din informaţiile obţinute după punerea pe piaţă.

Aparate, sisteme şi organe Reacţii adverse

Investigaţii diagnostice Valori INR scăzute

Valori INR crescute

Tulburări hematologice şi limfatice Trombocitopenie

Tulburări gastro-intestinale Diaree

Durere abdominală

Tulburări cutanate şi ale ţesutului subcutanat Urticarie

Eritem

Pustuloză exantematoasă acută generalizată

Necroză epidermică toxică

Tulburări vasculare Hipotensiune arterială (ca simptom la anafilaxiei)

Tulburări ale sistemului imunitar Şoc anafilactic

Edem Quincke

Reacţie de hipersensibilitate

Tulburări hepatobiliare Valori serice crescute ale enzimelor hepatice

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

Există un risc de supradozaj, în special la pacienţii cu afectare hepatică, în cazuri de etilism cronic, la pacienţii cu malnutriţie cronică şi la pacienţii care primesc inductori enzimatici. În special în aceste cazuri supradozajul poate fi fatal.

Simptomele intoxicaţiei apar în primele 24 de ore şi se manifestă prin stare de greaţă, vărsături, anorexie, paloare, indispoziţie generală şi diaforeză.

Supradozarea prin ingestia acută de paracetamol 7,5 g sau mai mult la adulţi, sau de 140 mg/kg corp la copii, provoacă fenomene de citoliză hepatică ce pot evolua către necroză completă şi ireversibilă, cu insuficienţă hepatocelulară, acidoză metabolică şi encefalopatie care poate evolua către comă sau deces.

Simultan, se observă nivele crescute ale transaminazelor hepatice (AST, ALT), lactatdehidrogenazei şi bilirubinei împreună cu scăderea nivelelor de protrombină, care pot să apară în 12-48 de ore de la ingestie.

Simptomele clinice ale afectării hepatice sunt observabile, de obicei după 1 până la 2 zile şi ating maximul după 3 până la 4 zile.

- Spitalizare imediată.

- Înainte de începerea tratamentului, se recoltează o probă de sânge pentru dozarea concentratiei plasmatice a paracetamolului, cât mai curând posibil, dar nu mai devreme de 4 ore de la ingestia de paracetamol.

- Eliminarea rapidă a medicamentului ingerat, prin lavaj gastric.

- Tratamentul pentru supradozaj include administrarea antidotului, N-acetilcisteină (NAC) pe cale intravenoasă sau orală, dacă este posibil în 8 ore după ingestie. NAC poate asigura un anumit grad de protecţie, chiar dacă este administrată după 16 ore.

- Tratament simptomatic.

- Testele hepatice trebuie realizate la începutul tratamentului şi repetate la fiecare 24 ore. În cele mai multe cazuri, transaminazele hepatice revin la valori normale în 1 până la 2 săptămâni cu restabilirea completă a funcţiei hepatice. Totuşi în cazurile foarte grave, transplantul hepatic poate fi necesar.

Grupa farmacoterapeutică: alte analgezice şi antipiretice, anilide; codul ATC: N02BE01.

Paracetamol Terapia 500 mg comprimate este un derivat de para-aminofenol cu efect analgezic, antipiretic.

Efectul analgezic şi antipiretic este maxim la 1-3 ore şi durează 3-4 ore de la administrare.

Acţiunea analgezică se bazează pe inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul sistemului nervos central şi în mai mică măsură la nivel periferic. Ca antipiretic acţionează probabil prin inhibarea formării prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator din hipotalamus. Acţiunea antiinflamatoare este foarte mică, probabil datorită lipsei afinităţii pentru ciclooxigenaza din periferie.

Paracetamolul se absoarbe rapid şi aproape complet din tubul digestiv.

Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 25%.

Substanţa se distribuie larg în organism, traversează bariera feto-placentară şi se excretă în laptele matern.

Paracetamolul este metabolizat în principal în ficat. Căile principale ale metabolizării sunt glucuronoconjugarea şi sulfoconjugarea. Ultima cale este rapid saturată la doze superioare celor terapeutice.

O altă cale de metabolizare, minoră, catalizata de prin intermediul citocromului P 450, duce la formarea unui metabolit intermediar (N-acetil benzochinon-imina) care, în condiţii normale de utilizare, este rapid detoxifiat de către glutationul redus şi eliminat în urină după conjugarea cu cisteină şi acidul mercaptopuric. Totuşi, în intoxicaţiile masive, cantitatea acestui metabolit toxic este crescută.

Durata acţiunii este de 3-4 ore, fiind maximă între 1 şi 3 ore.

Eliminarea se face în principal prin urină. 90% din doza ingerata administrată este eliminată pe cale renală în 24 de ore, în principal sub formă glucurono-conjugată (60-80 %) şi sulfat-conjugată (20- 30%). Mai puţin de 5% este excretată sub formă nemetabolizată.

Timpul de injumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 2 ore.

Insuficienţă renală: în caz de insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min), eliminarea paracetamolului şi a metaboliţilor săi este încetinită.

Genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi fertilitate.

Nu există studii convenționale care să utilizeze standardele acceptate în prezent pentru evaluarea toxicității asupra funcției de reproducere și dezvoltării.

Efectele administrarii paracetamolului la şobolan şi şoarece au fost evaluate la 0, 600, 3000 şi 6000 ppm timp de 2 ani. Nu a fost evidenţiat efectul carcinogenic al paracetamolului la şobolanii masculi şi la şoarecii masculi şi femele. A fost observată o evidenţiere ambiguă a activităţii de carcinogenitate la şobolanii femelă bazată pe o creştere a incidenţei leucemiei celulare mononucleare.

O verificare comparativă a literaturii asupra genotoxicităţii şi carcinogenităţii a demonstrat că efectele genotoxice ale paracetamolului apar numai la doze mai mari decât cele recomandate, determinând efecte toxice severe cum ar fi toxicitate pronunţată a ficatului şi a măduvei osoase. Valoarea prag pentru genotoxicitate nu este atinsă la doze terapeutice de paracetamol. Studiile la animale nu au evidenţiat un potenţial carcinogenic la doze non-hepatotoxice. Efectele carcinogene ale paracetamolului au fost observate în studii mai vechi numai la administrarea unor doze foarte mari, citotoxice.

Amidon pregelatinizat

Povidonă

Amidon glicolat de sodiu

Acid stearic

Nu este cazul.

4 ani

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

Cutie cu un blister din PVC/Al a 10 comprimate

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate

Fără cerințe speciale.

Terapia SA

Str. Fabricii nr. 124

Cluj Napoca, România

13157/2020/01-02

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Aprilie 2020

Ianuarie, 2023

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicaledin România http://www.anm.ro .