OXACILINA ATB 250mg pulbere pentru soluție injectabilă/perfuzabilă prospect medicament

Oxacilină Atb 250 mg capsule

Oxacilină Atb 500 mg capsule

Oxacilină Atb 250 mg

Fiecare capsulă conţine oxacilină 250 mg, sub formă de oxacilină sodică monohidrat.

Excipienţi cu efect cunoscut: p-hidroxibenzoat de metil (E 218) şi p-hidroxibenzoat de propil (E 216).

Oxacilină Atb 500 mg

Fiecare capsulă conţine oxacilină 500 mg, sub formă de oxacilină sodică monohidrat.

Excipienţi cu efect cunoscut: p-hidroxibenzoat de metil (E 218) şi p-hidroxibenzoat de propil (E 216).

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Capsule

Oxacilină Atb 250 mg

Capsule mărimea 1, culoarea capacului albastru opac/culoarea corpului alb opac, care conţin o pulbere granulată albă sau aproape albă.

Oxacilină Atb 500 mg

Capsule mărimea 0, culoarea capacului albastru opac/culoarea corpului alb opac, care conţin o pulbere granulată albă sau aproape albă.

Infecţii provocate de microorganisme sensibile la oxacilină:

- infecţii ale aparatului respirator;

- infecţii otorinolaringologice;

- infecţii cutanate;

- infecţii osoase;

- infecţii renale şi urogenitale;

- septicemii şi endocardite, în continuarea tratamentului parenteral.

Adulţi, adolescenţi, vârstnici: 500 -1000 mg oxacilină (2 - 4 capsule Oxacilină Atb 250 mg sau 1-2 capsule Oxacilină Atb 500 mg), la intervale de 6 ore (2-4 g/zi).

Copii: 50-100 mg oxacilină/kg şi zi, fracţionat la intervale de 6 ore.

La copiii sub 6 ani este indicată administrarea de oxacilină în forme farmaceutice adecvate vârstei.

Alimentele pot inhiba absorbţia de oxacilină, de aceea se va administra pe stomacul gol, cu aproximativ o oră înainte de masă, cu o cantitate suficientă de lichid.

Tratamentul trebuie să dureze minimum 7 zile sau cel puţin 48 de ore după dispariţia semnelor şi simptomelor de infecţie.

La pacienţii cu insuficienţă renală severă nu e necesară reducerea dozelor.

- Hipersensibilitate la oxacilină, la alte peniciline sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

- Copii sub 6 ani, din cauza formei farmaceutice inadecvate vârstei.

Alergii/astm

Apariţia oricărei manifestări de hipersensibilitate impune întreruperea tratamentului. Înaintea începerii tratamentului este necesară efectuarea unei anamneze atente. Se va lua în considerare riscul hipersensibilităţii încrucişate cu cefalosporinele. Se impune prudenţă la bolnavii cu astm sau diateză alergică.

Infecţii severe

Se va evita administrarea orală la bolnavii cu infecţii severe, preferându-se administrarea parenterală.

Afecţiuni gastro-intestinale

Nu este recomandată administrarea la pacienţii cu tulburări gastro-intestinale.

Colita asociată medicamentelor antibacteriene şi colita pseudomembranoasă au fost raportate aproape în cazul tuturor medicamentelor antibacteriene şi pot varia ca severitate, de la uşoare până la cele care pun viaţa în pericol. Prin urmare, este important să fie luat în considerare acest diagnostic la pacienţii care prezintă diaree în timpul sau după administrarea de oxacilină (vezi pct. 4.8). Trebuie avută în vedere întreruperea tratamentului cu oxacilină şi administrarea tratamentului specific pentru

Clostridium difficile. Nu trebuie administrate medicamente care inhibă peristaltismul.

În timpul tratamentului îndelungat există riscul suprainfecţiilor bacteriene sau fungice cu germeni rezistenţi.

Se va supraveghea funcţia renală, hepatică şi hematopoietică în cursul unei terapii îndelungate cu oxacilină.

Oxacilină Atb conţine p-hidroxibenzoat de metil (E 218) şi p-hidroxibenzoat de propil (E 216). Aceşti excipienţi pot provoca reacţii alergice (chiar întârziate).

Există relaţii de antagonism ale oxacilinei cu rifampicina şi chinina.

Oxacilina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Anumite medicamente pot scădea eficacitatea oxacilinei: colestiramina, alte antibiotice (ex.: eritromicină, tetraciclină, doxiciclină).

Probenecidul şi mezlocilina inhibă elimiarea renală a oxacilinei.

Acidul acetilsalicilic şi sulfonamidele deplasează oxacilina de la nivelul proteinelor plasmatice.

Administrarea oxacilinei împreună cu metotrexat determină creşterea efectelor toxice hematologice ale metotrexatului şi îi inhibă secreţia tubulară renală.

Au fost raportate numeroase cazuri de creştere a activităţii anticoagulantelor orale la pacienţii care primesc tratament cu antibiotice, în special peniciline rezistente la penicilinază. Contextul infecţios şi inflamator, vârsta, precum şi starea generală a pacientului sunt factori de risc.

Oxacilina poate determina accentuarea reacţiilor adverse ale alopurinolului, determinând erupţii cutanate tranzitorii.

Alimentele pot inhiba absorbţia oxacilinei, de aceea se va administra pe stomacul gol, cu o oră înainte sau cu două ore după masă.

Consumul concomitent de etanol poate să determine efect de iritaţie gastrică.

În cazul dozării glucozei urinare, oxacilina poate determina rezultate fals pozitive.

Cu toate că studiile efectuate la animale nu au evidenţiat potenţial teratogen sau fetotoxic, oxacilina trebuie utilizată cu prudenţă la gravide. Oxacilina se va utiliza în sarcină doar în urma evaluării raportului risc fetal/ beneficiu matern.

Oxacilina se excretă în laptele matern. De aceea, în timpul administrării oxacilinei trebuie luată în considerare eventualitatea întreruperii alăptării.

Oxacilina nu are nici o influenţă sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

În cadrul fiecărei grupe reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a frecvenţei: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000,<1/100), rare (≥1/10000, <1/1000) şi foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

- rare: colită pseudomembranoasă.

- rare: leucopenie, neutropenie.

- mai puţin frecvente: reacţii de hipersensibilitate, manifestate prin: urticarie, prurit, eozinofilie, erupţie cutanată tranzitorie, febră, edem angioneurotic, laringospasm, bronhospasm, hipotensiune, chiar şi edem Quincke;

- foarte rare: şoc anafilactic.

- rare: cefalee, convulsii (reacţii neurotoxice pot să apară mai ales la pacienţii cu insuficienţă renală).

- frecvente: stomatită, limbă neagră şi păroasă, glosodinie (candidoză orală).

- rare: dureri abdominale, diaree (apoasă şi severă) care uneori poate fi sanguinolentă, greaţă, vărsături.

- rare: creşteri moderate şi tranzitorii ale valorilor concentraţiilor plasmatice ale transaminazelor hepatice şi hepatită icterică.

- mai puţin frecvente: dureri articulare.

- rare: urină închisă la culoare, tulburări de micţiune, nefropatie interstiţială acută imunoalergică.

- frecvente: candidoză vaginală, vaginită.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Simptomele de supradozaj includ: spasme musculare, convulsii, dureri şi pierderea sensibilităţii la nivelul degetelor, hemoragii, confuzie, comă, agitaţie. Fenomenele toxice sunt favorizate de insuficienţa renală.

Tratamentul este simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.

Grupa farmacoterapeutică: antibiotice beta-lactamice, peniciline rezistente la beta-lactamază. Cod

ATC: J01CF04

Oxacilina este o izoxazolilpenicilină antistafilococică cu o CMI (concentraţie minimă inhibitorie) pentru stafilococul auriu penicilinazo-pozitiv de 0,4 μg/ml. Are proprietăţi bactericide de tip degenerativ şi acţionează prin inhibarea formării peretelui bacterian.

Spectrul antimicrobian cuprinde:

- specii sensibile: aerobi Gram-pozitiv (stafilococi meticilino-sensibili, Streptococcus pyogenes), anaerobi (Clostridium perfringens)

- specii rezistente: stafilococul meticilino-rezistent.

Mecanisme de apariţie a rezistenţei:

Rezistenţa oxacilinei se instalează prin acţiunea a 3 mecanisme. 1. Primul este mecanismul clasic de rezistenţă, cel mai adesea întâlnit se datorează producerii unei proteine suplimentare de legare a penicilinei (PBP-2a sau PBP-2'), care este codificată de gena MecA. 2. Al doilea mecanism este cel datorat prezenţei complexului genic MecA si VanA care s-a evidenţiat pe tulpini de S. aureus care prezentau modificări la nivelul compoziţiei peretelui celular. Cele 2 mari mecanisme de rezistenţă la antibiotice codificate de genele MecA şi VanA care apar la tulpinile de S. aureus iau naştere prin folosirea unor seturi diferite de enzime care intervin în asamblarea pereţilor celulari. 3. Al treilea mecanism implicat în rezistenţa stafilococilor la meticilină este obţinut prin modificarea

PBP-urilor existente în mod obişnuit la tulpinile de S. aureus cu obţinerea unor tulpini modificate de S. aureus (MOD-SA) care prezintă afinitate scăzută pentru antibiotice β-lactamice sau prin hiperproductie de PBP. Cel de-al treilea mecanism de rezistenţă la meticilină a fost descris la tulpinile de S. aureus meticilino-rezistente bordeline (BORSA) şi are loc printr-o hiperproducţie de β-lactamaze.

Spre deosebire de MOD-SA, tulpinile BORSA sunt sensibile la combinaţiile β-lactamice, inhibitori de β-lactamaza şi la alti agenţi antimicrobieni. Şi aceste tulpini BORSA sunt de asemenea rar izolate.

La valori ale CMI ale oxacilinei >2 mg/L, S. aureus şi S. lugdunensis sunt meticilino-rezistente datorită prezenţei genei MecA. CMI a oxacilinei corespunzătoare stafilococilor coagulazo-negativi este de >0,25 mg/L (conform EUCAST clinical MIC breakpoints, versiunea 2009-04-19).

În urma administrării orale, biodisponibilitatea oxacilinei este de 41%, datorită biotransformării ei hepatice. Absorbţia este redusă de prezenţa alimentelor în stomac.

O doză unică de 250 mg de oxacilină administrată oral realizează o concentraţie plasmatică de 1,65 μg/ml după o oră, iar după administrarea orală a 500 mg oxacilină, concentraţia plasmatică a acesteia este de 4 μg/ml la o oră şi de 1 μg/ml după 2 ore. După 6 ore antibioticul nu mai este decelabil.

Oxacilina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximatix 90 %, având o bună difuziune în ţesuturi şi în lichidul pleural, pericardic, peritoneal şi sinovial, unde realizează concentraţii apropiate celor din plasmă. Nivelul oxacilinei în lichidul cefalorahidian este însă mic. Trece prin placentă şi se excretă în laptele matern. Efectul este de scurtă durată, coresunzător unui timp de înjumătăţire de 60 de minute. Acesta este uşor crescut la nou-născuţi şi la pacienţii cu insuficienţă renală.

Epurarea se face atât prin metabolizare (45% din doza administrată), cât şi prin eliminare renală (46%). Activitatea se menţine 4-6 ore.

Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 24-42 minute, puţin mai mare la nou-născuţi şi la pacienţii cu insuficienţă renală.

Studiile efectuate la şoareci, şobolani sau iepuri utilizând oxacilina nu au evidenţiat fenomene toxice asupra produsului de concepţie, dar s-a observat la şoareci modificarea sintezei de anticorpi anti-eritocitari.

Talc

Stearat de magneziu

Dioxid de titan (E 171)

Albastru strălucitor FCF (E 133)

Eritrozină (E 127) p-hidroxibenzoat de metil (E 218) p-hidroxibenzoat de propil (E 216)

Gelatină

Dioxid de titan (E 171) p-hidroxibenzoat de metil (E 218) p-hidroxibenzoat de propil (E 216)

Gelatină

Nu este cazul.

3 ani.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original

Oxacilină Atb 250 mg

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte10 capsule

Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule

Oxacilină Atb 500 mg

Cutie cu 1 blister din PVC/Al a 10 capsule.

Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.

Fără cerinţe speciale.

Antibiotice SA

Str. Valea Lupului nr. 1, 707410 Iaşi, România

9771/2017/01-02 9772/2017/01-02

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Martie 2017.

Martie 2017.

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .