Prospect OXACILINA ARENA 250mg capsule

OXACILINA ARENA 250 mg capsule

O capsulă conţine oxacilină 250 mg sub formă de oxacilină sare de sodiu monohidrat.

Excipienţi cu efect cunoscut: p-hidroxibenzoat de metil şi p-hidroxibenzoat de propil.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Capsule

Capsule de mărimea 1, cu corp de culoare crem şi capac de culoare maro, care conţin pulbere granulată albă sau aproape albă, cu miros slab caracteristic şi gust uşor amărui.

Infecţii provocate de stafilococi şi streptococi sensibili la oxacilină:

- infecţii ale aparatului respirator;

- infecţii otorinolaringologice: abcese dentare, otite externe;

- infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi: dermatite, furunculoze, antrax, flegmoane, limfadenite, mastite, plăgi şi arsuri infectate.;

- infecţii ale oaselor şi ale articulaţiilor: osteomielite, artrite purulente;

- infecţii ale tractului urogenital: sunt rareori datorate stafilococilor penicilinazo-secretori-pielonefrite, pielocistite, endometrite;

- alte infecţii: enterocolite cu stafilococ;

- endocardite sau septicemii stafilococice în continuarea tratamentului parenteral.

Durata tratamentului depinde de tipul şi gravitatea infecţiei, de răspunsul clinic al bolnavului la medicaţie.

În infecţiile stafilococice severe, tratamentul va dura minimum 14 zile.

Acesta trebuie continuat cel puţin 48 de ore de la dispariţia febrei şi a simptomelor bolii.

În cazul endocarditei şi al osteomielitei, durata terapiei cu oxacilină poate fi şi mai lungă.

Adulţi Copii cu greutatea < 40 Kg şi cu vârsta mai mare de 6 ani

Infecţii uşoare Infecţii severe Infecţii uşoare Infecţii severe 500 mg la 6h 1g la 6 h în 50 mg/Kg/zi, 100 mg/Kg/zi la 4-6 h în

Doza maximă continuarea fracţionat în prize continuarea tratamentului recomandată: tratamentului egale la fiecare 6 h parenteral.

6 g/zi parenteral

Forma farmaceutică de capsule nu se recomandă copiilor cu vârsta mai mică de 6 ani

La pacienţii cu insuficienţă renală severă nu este necesară reducerea dozelor.

Se administrează preferabil cu o jumătate de oră înainte de masă, cu puţină apă.

Hipersensibilitate la oxacilină, la alte peniciline sau la oricare dintre excipienţii produsului medicamentos.

Penicilinele antistafilococice nu se administrează la persoanele cu hipersensibilitate la peniciline.

Se impune prudenţă la bolnavii cu antecedente de astm sau diateză alergică. Apariţia oricărei manifestări alergice impune întreruperea tratamentului. Cu toate că reacţiile alergice grave la oxacilină sunt foarte rare, înaintea începerii tratamentului este necesară efectuarea unei anamneze atente.

Trebuie luat în considerare riscul alergiei încrucişate cu cefalosporinele.

Se evită administrarea orală la bolnavii cu infecţii severe sau cu tulburări gastrointestinale.

Poate să apară o suprainfecţie cu microorganisme rezistente, în care caz se întrerupe administrarea oxacilinei.

În cazurile grave în care se suspectează o infecţie cu stafilococi secretori de penicilinază, tratamentul cu oxacilină se începe înainte de a obţine rezultatul examenului microbiologic.

Se vor supraveghea funcţiile: renală, hepatică şi hematopoietică în cursul unei terapii îndelungate cu oxacilină. Se vor urmări numărul de hematii, leucocite, nivelul ureei şi al creatininei serice; dozele vor fi adaptate în funcţie de evoluţia acestor valori. Se vor urmări periodic şi valorile concentraţiilor plasmatice ale transaminazelor, pentru a depista o posibilă apariţie a unor anomalii ale funcţiei hepatice.

Excipienţii p-hidroxibenzoat de metil şi p-hidroxibenzoat de propil pot provoca reacţii alergice (chiar întârziate).

Există relaţii de antagonism ale oxacilinei cu rifampicina şi chinina.

Oxacilina poate micşora eficacitatea contraceptivelor orale (prin influenţarea florei intestinale).

Probenicidul şi mezocilina inhibă eliminarea renală a oxacilinei.

Acidul acetilsalicilic şi sulfonamidele deplasează oxacilina de pe proteinele plasmatice.

Se va evita administrarea concomitentă cu antibiotice bacteriostatice (exemplu tetraciclină, cloramfenicol, eritromicină, sulfonamide), acestea putând să antagonizeze efectul bactericid al penicilinelor.

Administrarea oxacilinei concomitent cu metrotrexatul scade clearance-ul metrotrexatului, rezultând creşterea toxicităţii acestuia.

Utilizarea concomitentă cu oxacilina a paracetamolului, amiodaronei, daunorubicinei, estrogenilor, sărurilor de aur, metildopa, contraceptivelor orale combinate şi a acidului valproic creşte riscul de toxicitate hepatică.

Nu există studii controlate care să demonstreze inocuitatea izoxazolilpenicilinelor şi în consecinţă acestea se vor administra la gravide doar în caz de strictă necesitate, după evaluarea raportului beneficiu terapeutic matern-risc potenţial la făt.

Deoarece oxacilina se excretă în laptele matern, există posibilitatea apariţiei unei sensibilizări la peniciline a sugarului şi trebuie luată în considerare eventualitatea întreruperii alăptării.

Oxacilina Arena 250 mg nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reacţiile alergice la peniciline apar la 0,7-10% din bolnavi. Sensibilizarea rezultă de obicei printr-un tratament anterior, dar anumiţi pacienţi prezintă fenomene alergice la primul contact cu o penicilină.

Au fost observate două tipuri de reacţii alergice: imediate şi întârziate.

Reacţiile imediate survin de obicei la 20 de minute de la administrare şi se manifestă în funcţie de severitate prin urticarie şi prurit până la edem angioneurotic, laringospasm, bronhospasm, hipotensiune arterială, colaps vascular şi exitus. Asemenea reacţii anafilactice sunt foarte rare.

Un alt tip de reacţie imediată poate să apară în intervalul 20 de minute-48 de ore de la administrare şi se manifestă prin urticarie, prurit, febră, mai rar pot să apară edem, spasm laringian şi hipotensiune arterială.

Reacţiile întârziate la peniciline apar după 48 de ore de la ingestie, uneori chiar după 2-4 săptămâni de la debutul tratamentului.

Simptomele sunt cele caracteristice unui sindrom de tip boala serului cum ar fi urticarie, mialgii, febră, artralgii, dureri abdominale, erupţii cutanate.

Pot să apară şi simptomele unei tulburări gastrointestinale: greaţă, vărsături, diaree, stomatită.

La nivelul sistemului nervos central pot surveni reacţii neurotoxice similare celor observate în decursul unui tratament cu penicilină G, mai ales la pacienţii cu insuficienţă renală.

S-a semnalat apariţia nefritei interstiţiale la utilizarea izoxazolilpenicilinelor. Aceasta se poate manifesta prin erupţie cutanată tranzitorie, febră, eozinofilie, hematurie, insuficienţă renală.

Aceste reacţii sunt reversibile, dispărând după întreruperea tratamentului.

Se va ţine cont de posibilitatea unei colite pseudomembranoase la apariţia diareei în urma tratamentului cu oxacilină. Izoxazolilpenicilinele pot să modifice flora normală a colonului, favorizând astfel proliferarea germenilor din genul Clostridium. Studiile efectuate au arătat că o toxină produsă de

Clostridium difficile constituie cauza esenţială a colitei legate de utilizarea antibioticelor.

Cazurile uşoare de colită răspund la simpla oprire a tratamentului. În cazurile severe se recurge la administrare de vancomicină pe cale orală. Administrarea antiperistalticelor este contraindicată în aceste cazuri.

Pot să apară agranulocitoză, neutropenie, anemie, leucopenie, trombocitopenie şi depresie medulară în general reversibile la întreruperea tratamentului.

Au fost raportate cazuri de hepatotoxicitate, manifestate prin febră, greţuri şi vărsături, asociate unei creşteri SGOT.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

Oxacilina ca şi alte peniciline este practic lipsită de toxicitate în condiţii clinice.

Dozele foarte mari pot provoca convulsii şi hemoragii. Fenomenele toxice sunt favorizate de insuficienţa renală.

Se recomandă tratament de urgenţă simptomatic, de susţinere a funcţiilor vitale şi lavaj gastric.

Grupa farmacoterapeutică: antibiotice beta-lactamice, peniciline rezistente la beta-lactamaze, codul

ATC: J01C F04

Oxacilina este o penicilină semisintetică aparţinând grupei izoxalolilpenicilinelor.

Penicilinele aparţinând acestei grupe sunt eficace în infecţiile provocate de majoritatea stafilococilor, fapt pentru care se mai numesc şi peniciline antistafilococice.

Datorită catenei voluminoase prezente în moleculă, oxacilina este rezistentă la acţiunea hidrolitică a penicilinazei, beta-lactamaza secretată de stafilococii rezistenţi la penicilina G (protecţia stereochimică împiedică enzima să atingă nucleul beta-lactamic şi să îl desfacă).

Acţiunea bactericidă faţă de stafilococul auriu este sinergică cu cea a aminoglicozidelor.

În rest, spectrul antibacterian al oxacilinei este asemănător celui al penicilinei G, dar sensibilitatea germenilor este mai mică; CMI faţă de stafilococii penicilinazo-negativi şi faţă de streptococi (exceptând pneumococii) sunt mai mari. Enterococul şi germenii Gram negativi sunt puţin sensibili.

Agent patogen CMI (µg/ml)

Staphylococcus pyogenes (penicilinazo-negativ) 0,35

Staphylococcus pyogenes (penicilinazo-secretor) 0,40

Streptococcus pyogenes grup A 0,05-0,1

Streptococcus pneumoniae 0,5

Streptococcus faecalis 12,5

Rezistenţa la izoxazolilpeniciline: există o rezistenţă intrinsecă legată de o structură diferită a peretelui celular, în cazul germenilor rezistenţi (modificarea sau absenţa unei proteine ţintă). Este cazul unor tulpini de stafilococi şi tulpini de Streptococcus epidermidis.

Stafilococii rezistenţi la meticilină sunt rezistenţi la toate penicilinele şi cefalosporinele, la streptomicină şi tetraciclină, dar sunt sensibili la rifampicină, vancomicină şi eritromicină.

Rezistenţa unor germeni Gram negativi (Neisseria, Enterobacteriaceae, Pseudomonas) se datorează faptului că oxacilina nu poate traversa peretele exterior al celulei, ca şi unei afinităţi reduse pentru proteinele membranare specifice.

Este relativ stabilă faţă de acidul clorhidric din stomac, dar absorbţia intestinală este limitată, astfel că biodisponibilitatea sistemică, după administrare orală, este de numai 30%.

O doză unică de 250 mg administrată oral realizează o concentraţie plasmatică de 1,65 µg/ml după o oră.

Aceeaşi doză injectată intramuscular realizează în 30 de minute o concentraţie plasmatică maximă de 5,3 µg/ml.

Oxacilina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 94,2%. Efectul este de scurtă durată, corespunzător unui timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 30-40 de minute.

Se distribuie larg în ţesuturi şi în lichidele pleural, pericardic, peritoneal şi sinovial; realizează niveluri corespunzătoare celor din plasmă. Concentraţiile din oase sunt suficiente pentru eradicarea srafilococilor; concentraţiile realizate în lichidul cefalorahidian sunt însă mici. Oxacilina traversează placenta şi se excretă în laptele matern realizând concentraţii similare cu cele plasmatice.

Eliminarea se face atât prin metabolizare (45% din doza administrată), cât şi prin eliminare renală (30%), în principal prin filtrare glomerulară şi secreţie tubulară.

Oxacilina prezintă o inactivare destul de rapidă în organism; din această cauză tendinţa de acumulare este mai scăzută la pacienţii cu insuficienţă renală faţă de celelalte izoxazolipeniciline.

Nu sunt disponibile.

Conţinutul capsulei: amidon de porumb, talc, stearat de magneziu

Capsula-capac: Quinoline Yellow (E 104), dioxid de titan (E 171), brilliant blue (E 133), alura red (E 129), p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil, gelatină

Capsula-corp: Quinoline Yellow (E 104), dioxid de titan (E 171), brilliant blue (E 133), alura red (E 129), p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de propil, gelatină

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule

Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule

Nu este cazul.

ARENA GROUP S.A.,

Str. Ştefan Mihăileanu Nr.31,cod 024022, Sector 2, Bucureşti, România

12164/2019/01-02

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iunie 2019

Iunie 2019