NICORETTE FRESHMINT 1mg/SPRAY spray bucofaringian soluție prospect medicament

Nicorette Freshmint 1 mg/spray, spray bucofaringian, soluţie

O pulverizare eliberează nicotină 1 mg în 0,07 ml soluţie. 1 ml soluţie conţine nicotină 13,6 mg.

Etanol 7,1 mg/pulverizare

Propilenglicol 11 mg/pulverizare

Butilat de hidroxitoluen 363 ng/pulverizare

Pentru lista completă a tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Spray bucofaringian, soluţie

Soluţie limpede până la opalescentă, incoloră până la galben pal.

Nicorette Freshmint este utilizat pentru tratamentul dependenței de tutun la adulți prin ameliorarea simptomelor de sevraj, inclusiv a nevoii de nicotină, în timpul unei încercări de renunţare la fumat sau pentru reducerea fumatului înainte de renunțarea completă. Renunţarea completă la fumat este obiectivul final.

Nicorette Freshmint trebuie să fie, de preferință, utilizat în asociere cu un program de sprijin comportamental.

Programul de sprijin comportamental şi consilierea îmbunătăţesc în mod normal rata succesului.

Se pot folosi până la 4 pulverizări pe oră. Nu depăşiţi 2 pulverizări per episod de dozare şi nu depăşiţi 64 de pulverizări (4 pulverizări pe oră, în decurs de 16 ore) în decursul unei perioade de 24 de ore.

Renunțarea bruscă la fumat

Pentru fumătorii dispuși și pregătiți să renunțe la fumat imediat.

Subiecţii trebuie să renunţe complet la fumat în timpul tratamentului cu Nicorette Freshmint.

În tabelul următor este prezentat regimul de utilizare pentru spray-ul bucofaringian pe parcursul unui tratament complet (Etapa I) şi în timpul reducerii treptate a dozei (Etapa II şi Etapa III).

Etapa I: Săptămânile 1-6

Folosiţi 1 sau 2 pulverizări în momentul în care aţi fi fumat în mod normal o ţigară sau dacă apare nevoia de nicotinã. Dacă dupã o singură pulverizare, pofta nu este controlată în decurs de câteva minute, trebuie utilizată o a doua pulverizare. Dacă sunt necesare 2 pulverizări, dozele ulterioare pot fi administrate sub forma a 2 pulverizări consecutive.

Cei mai mulţi fumători vor necesita în jur de 1-2 pulverizări la un interval cuprins între 30 de minute şi 1oră.

Etapa II: Săptămânile 7-9

Începeţi să reduceţi numărul de pulverizări zilnice. Până la sfârşitul săptămânii a 9-a subiecţii trebuie să utilizeze JUMĂTATE din media numărului de pulverizări zilnice utilizate în Etapa I.

Etapa III: Săptămânile 10-12

Continuaţi să reduceţi numărul de pulverizări zilnice asfel încât subiecţii să nu utilizeze mai mult de 4 pulverizări pe zi în timpul săptămânii 12. Atunci când subiecţii au ajuns la 2-4 pulverizări pe zi, utilizarea spray-ului bucofaringian trebuie întreruptă.

Exemplu: Dacă de obicei se fumează în jur de 15 ţigări pe zi, trebuie să se utilizeze 1-2 pulverizări cel puţin de 15 ori pe parcursul zilei.

Pentru a se putea abţine de la fumat după Etapa III, subiecţii pot utiliza în continuare spray-ul bucofaringian în situaţiile în care există tentaţia foarte puternică de a fuma. Se poate utiliza o pulverizare în situaţiile în care există impulsul de a fuma, iar dacă aceasta nu este suficientă se poate administra şi o a doua pulverizare în decurs de câteva minute. În această perioadă nu trebuie să se utilizeze mai mult de patru pulverizări pe zi.

Încetarea treptată prin reducerea progresivă a fumatului

Pentru fumătorii care nu sunt dispuși sau pregătiți să renunțe brusc.

Sprayul bucofaringian este utilizat între perioadele de fumat pentru a prelungi intervalele fără tutun și cu intenția de a reduce fumatul cât mai mult posibil. Pacientul trebuie să fie conștient de faptul că o utilizare incorectă a spray-ului poate accentua reacțiile adverse.

O țigară este înlocuită cu o singură doză (1-2 spray-uri) și trebuie să se facă o încercare de renunțare imediat ce fumătorul se simte pregătit și nu mai târziu de 12 săptămâni de la începerea tratamentului. Dacă după 6 săptămâni de tratament nu s-a obținut reducerea consumului de țigări, trebuie consultat un profesionist din domeniul sănătății. După renunțarea la fumat, reduceți treptat numărul de spray-uri pe zi. Când subiecții au redus la 2-4 spray-uri pe zi, spray-ul bucofaringian trebuie întrerupt.

Nu se recomandă utilizarea regulată a spray-ului bucofaringian mai mult de 6 luni. Unii dintre foştii fumători pot necesita tratament cu spray-ul bucofaringian pe o perioadă mai lungă pentru a evita reluarea fumatului.

Restul de spray bucofaringian rămas trebuie păstrat pentru a fi utilizat în cazul în care apare o nevoie subită de a fuma.

Nu se administraţi Nicorette Freshmint persoanelor cu vârsta sub 18 ani. Nu există experienţă referitoare la tratamentul adolescenţilor sub 18 ani cu Nicorette Freshmint.

După amorsare, se îndreaptă vârful spray-ului cât mai aproape de gura deschisă. Se apasă ferm partea de sus a pulverizatorului şi se eliberează o pulverizare în gură, evitând buzele. Subiecţii nu trebuie să inhaleze în timpul pulverizării pentru a evita ca spray-ul să ajungă în căile respiratorii. Pentru cele mai bune rezultate, nu trebuie înghiţit timp de câteva secunde după pulverizare.

Subiecţii nu trebuie să consume alimente sau băuturi în timpul administrării spray-ului bucofaringian.

* Hipersensibilitate la nicotină sau la oricare dintre excipienţii menţionati la pct. 6.1.

* Copiii și adolescenții cu vârsta sub 18 ani

* Persoanele care nu au fumat niciodată

Nicorette Freshmint nu trebuie utilizat de către nefumători.

Beneficiile renunțării la fumat depășesc orice riscuri asociate cu administrarea corectă a terapiei de substituție nicotinică (TSN).

Trebuie să se efectueze o evaluare a raportului risc-beneficiu de către un profesionist în domeniul sănătăţii în cazul pacienţilor cu următoarele afecţiuni:

* Boli cardiovasculare: Fumătorii dependenţi cu un infarct miocardic recent, cu angină instabilă sau agravată inclusiv angină Prinzmetal, cu aritmii cardiace severe, accident vascular cerebral recent și/sau care au hipertensiune arterială necontrolată,trebuie încurajaţi să renunţe la fumat cu intervenţii non-farmacologice (cum este consilierea). Dacă acest lucru nu este posibil, spray-ul bucofaringian poate fi luat în considerare, dar, deoarece datele privind siguranţa la acest grup de pacienţi sunt limitate, iniţierea tratamentului trebuie să se facă sub supraveghere medicală strictă.

* Diabet zaharat. Pacienţilor cu diabet zaharat trebuie să li se recomande să-şi monitorizeze glicemia mai atent decât de obicei atunci când renunţă la fumat şi se iniţiază TSN (Tratament de substituţie a nicotinei) deoarece reducerea eliberării de catecolamine indusă de nicotină poate afecta metabolismul carbohidraţilor.

* Reacţii alergice: Susceptibilitate la angioedem şi urticarie.

* Insuficienţă renală şi hepatică: Administrarea se va face cu prudenţă la pacienţi cu insuficienţă hepatică moderată până la severă şi/sau insuficienţă renală severă deoarece clearance-ul nicotinei sau al metaboliţilor acesteia poate fi redus având potenţial de a duce la creşterea reacţiilor adverse.

* Feocromocitom şi hipertiroidie necontrolată: Administrarea se va face cu prudenţă la pacienţi cu hipertiroidie necontrolată sau cu feocromocitom deoarece nicotina provoacă eliberarea catecolaminelor.

* Boli gastro-intestinale: Nicotina poate exacerba simptomele la pacienţii care au esofagită, ulcere gastrice sau peptice, iar medicamentele TSN trebuie utilizate cu prudenţă în aceste afecţiuni.

* Convulsii: A se utiliza cu prudență la subiecții care urmează un tratament anticonvulsivant sau cu antecedente de epilepsie, deoarece au fost raportate cazuri de convulsii în asociere cu nicotina (vezi pct. 4.8).

Pericol pentru copii : Dozele de nicotină tolerate de fumătorii adulți și adolescenți pot determina toxicitate severă la copii, care poate fi letală. Medicamentele care conţin nicotină nu trebuie lasate în locuri de unde pot fi manipulate sau ingerate de copii, vezi pct. 4.9 Supradozaj.

Dependenţa transferată: Poate să apară dependenţa transferată, dar este mai puţin nocivă şi mai uşor de depăşit decât dependenţa de fumat.

Renunţarea la fumat: hidrocarburile aromatice policiclice din fumul de tutun induc metabolizarea medicamentelor metabolizate prin izoenzimele CYP 1A2 (şi posibil prin CYP 1A1). Atunci când un fumător renunţă la fumat, acest lucru poate avea ca rezultat metabolizarea mai lentă şi o creştere corespunzătoare a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente. Acest fapt are o importanţă clinică potenţială pentru medicamentele cu un indice terapeutic îngust, de exemplu teofilina, tacrina, clozapina şi ropinirolul.

Concentrația plasmatică a altor medicamente metabolizate în parte de CYP1A2, de exemplu imipramina, olanzapina, clomipramina și fluvoxamina poate crește, de asemenea, în timpul renunţării la fumat, deşi datele pentru a susține acest lucru lipsesc și posibila semnificație clinică a acestui efect de către aceste medicamente este necunoscut. Date limitate indică faptul că metabolizarea flecainidei și pentazocinei poate fi, de asemenea, indusă de fumat.

Excipienţi: Acest medicament conține aproximativ 7 mg alcool (etanol) în fiecare pulverizare, care este echivalent cu 97 mg/ml. Cantitatea dintr-o pulverizare din acest medicament este echivalentă cu mai puțin de 2 ml de bere sau 1 ml de vin. Cantitatea mică de alcool din acest medicament nu va avea efecte vizibile..

Acest medicament conține de asemenea mai puțin de 1 mmol de sodiu (23 mg) per pulverizare, adică practic nu conține sodiu. Acest medicament conține 11 mg propilenglicol per pulverizare, echivalent cu 150 mg/ml.

Din cauza butilatului de hidroxitoluen din compoziție, Nicorette Freshmint poate determina apariția unor reacții cutanate locale (ca de exemplu dermatita de contact) sau iritații ale ochilor și membranelor mucoase.

Se recomandă atenţie pentru a nu pulveriza în ochi în timpul administrării spray-ului bucofaringian.

Nu au fost stabilite în mod cert interacţiuni relevante clinic între tratamentul de substituţie nicotinică şi alte medicamente. Cu toate acestea, nicotina are potenţialul de a amplifica efectele hemodinamice ale adenosinei, adică creşterea tensiunii arteriale şi a frecvenței cardiace şi, de asemenea, creşterea răspunsului la durere (durere toracică de tipul anginei-pectorale) provocată de administrarea adenosinei (vezi pct. 4.4, Renunţarea la fumat).

Femei cu potenţial fertil/ Contracepția la femei și bărbați

Spre deosebire de reacţiile adverse binecunoscute ale fumatului asupra concepției umane și sarcinii, efectele terapeutice ale tratamentului cu nicotină nu sunt cunoscute. Astfel, deoarece până în prezent nu s-a dovedit a fi necesară existenţa unor recomandări specifice referitoare la nevoia de contracepție feminină, abordarea cea mai prudentă pentru femeile care intenționează să rămână gravide este aceea să fie atât nefumătoare, cât şi să nu utilizeze TSN.

În timp ce fumatul poate avea reacţii adverse asupra fertilității masculine, nu există nicio dovadă că sunt necesare anumite măsuri contraceptive în timpul tratamentului cu TSN la bărbați.

Fumatul în timpul sarcinii este asociat cu riscuri, cum sunt retard de creştere intrauterină, naştere prematură sau naşterea unui copil mort. Oprirea fumatului este singura intervenţie cea mai eficientă pentru îmbunătăţirea sănătăţii atât a fumătoarei gravide, cât şi a copilului său. Cu cât se ajunge la abstinenţă mai devreme cu atât este mai bine.

Nicotina ajunge la făt şi afectează mişcările de respiraţie şi circulaţia. Efectul asupra circulaţiei este dependent de doză.

Aşadar, fumătoarei gravide trebuie să i se recomande întotdeauna să renunţe la fumat complet fără a utiliza tratamentul de substituţie nicotinică. Continuarea fumatului poate reprezenta un pericol mai mare pentru făt, în comparaţie cu utilizarea medicamentelor de substituţie nicotinică în cadrul unui program supravegheat de renunţare la fumat. Utilizarea Nicorette Freshmint de către fumătoarea gravidă trebuie iniţiată numai la recomandarea unui profesionist din domeniul sănătăţii.

Nicotina trece liber în laptele matern în cantităţi care pot afecta copilul chiar şi la doze terapeutice. Prin urmare, utilizarea Nicorette Freshmint trebuie evitată în timpul alăptării. În cazul în care nu se reuşeşte renunţarea la fumat, utilizarea Nicorette Freshmint de către fumătoarea care alăptează trebuie iniţiată numai la recomandarea unui profesionist din domeniul sănătăţii. Femeile trebuie să utilizeze medicamentul imediat după ce au alăptat şi trebuie să lase să treacă o perioadă de timp cât mai mare (este recomandat 2 ore) între administrarea spray-ului şi următoarea alăptare.

Fumatul creşte riscul de infertilitate la femei şi bărbaţi. Studiile in vitro au arătat că nicotina poate afecta în mod negativ calitatea spermei umane. La şobolani, a fost demonstrată afectarea calităţii spermei şi reducerea fertilităţii.

Nicorette Freshmint nu are nicio influenţă sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Efecte ale renunţării la fumat

Indiferent de mijloacele folosite, o serie de simptome sunt cunoscute ca fiind asociate cu renunţarea la la consumul obişnuit de tutun.Acestea includ efecte emoţionale sau cognitive cum sunt disforie sau stare depresivă; insomnie; iritabilitate, frustrare sau furie, anxietate, dificultăţi de concentrare şi stare de nelinişte sau nerăbdare. De asemenea, pot să apară şi efecte fizice cum sunt frecvență cardiacă scăzută, creştere a apetitului alimentar sau creştere în greutate, ameţeli sau simptome presincopale, tuse, constipaţie, sângerare gingivală sau ulceraţie aftoasă sau nazo-faringită. În plus, și cu semnificație clinică, pofta de nicotină poate duce la nevoia profundă de a fuma.

Nicorette Freshmint poate provoca reacţii adverse similare celor asociate cu nicotina administrată prin alte mijloace, iar acestea sunt în principal dependente de doză. La persoanele sensibile pot să apară reacţii alergice, cum sunt angioedem, urticarie sau anafilaxie.

Reacţiile adverse locale ale administrării sunt similare celor observate în cazul altor forme de administrare orală. În timpul primelor câteva zile de tratament, pot apărea iritaţii bucale şi la nivelul gâtului, iar sughiţul este deosebit de frecvent. Toleranţa devine normală, în contextul continuării utilizării.

Colectarea zilnică a datelor de la subiecţii din studiu a demonstrat faptul că reacţiile adverse care au loc foarte frecvent s-au raportat cu debut în primele 2-3 săptămâni de utilizare a spray-ului bucofaringian, şi au scăzut ulterior.

Reacţiile adverse la formele farmaceutice de nicotină administrate pe cale bucofaringiană identificate din studiile clinice şi din experienţa post-autorizare sunt prezentate mai jos. Categoriile de frecvenţă au fost estimate din studiile clinice pentru reacţiile adverse identificate pe parcursul experienţei post-autorizare.

:

Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 și <1/10); mai puţin frecvente (≥1/00 și <1/100); rare (≥1/10000 și <1/00); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Aparate, sisteme şi organe Reacţie adversă raportată

Tulburări ale sistemului imunitar Hipersensibilitate

Cu frecvenţă necunoscută Reacţii alergice inclusiv angioedem şi anafilaxie

Mai puţin frecvente Vise anormale

Foarte frecvente Cefalee

Frecvente Disgeuzie, parestezie

Cu frecvenţă necunoscută Convulsii*

Cu frecvenţă necunoscută Vedere înceţoşată, creşterea secreţiei lacrimare

Mai puţin frecvente Palpitaţii, tahicardie

Cu frecvenţă necunoscută Fibrilaţie atrială

Mai puţin frecvente Hiperemie facială, hipertensiune arterială

Foarte frecvente: Sughiţ, iritaţie a gâtului

Frecvente: Tuse

Mai puţin frecvente: Bronhospasm, rinoree, disfonie, dispnee, congestie nazală, durere orofaringiană, strănut, constricție a gâtului

Foarte frecvente Greaţă

Frecvente Dureri abdominale, xerostomie, diaree, dispepsie, flatulenţă, hipersecreţie salivară, stomatită, vărsături

Mai puţin frecvente Eructaţie, sângerare gingivală, glosită, vezicule ale mucoasei orale şi exfoliere, parestezie orală

Rare Disfagie, hipoestezie orală, eructație

Cu frecvenţă necunoscută Gât uscat, disconfort gastrointestinal, durere de buze

Mai puţin frecvente Hiperhidroză, prurit, erupţie cutanată tranzitorie, urticarie

Cu frecvenţă necunoscută Eritem

Frecvente Senzaţie de arsură, fatigabilitate

Mai puţin frecvente Astenie, durere şi disconfort toracic, stare generală de rău

* Au fost raportate cazuri de convulsii la subiecții care iau tratament anticonvulsivant sau cu antecedente de epilepsie.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la:

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

În condiţiile utilizării în conformitate cu instrucţiunile, simptomele supradozajului cu nicotină pot să apară la pacienţii cu aport scazut de nicotină înainte de tratament sau în cazul în care se utilizează concomitent alte surse de nicotină.

Simptomele de supradozaj sunt cele ale intoxicaţiei acute cu nicotină şi includ greaţă, vărsături, hipersalivaţie, dureri abdominale, diaree, transpiraţii, cefalee, ameţeli, tulburări de auz şi slăbiciune marcată.

La doze mari, aceste simptome pot fi urmate de hipotensiune arterială, puls slab şi neregulat, dificultăţi de respiraţie, prostraţie, colaps circulator şi convulsii generale.

Dozele de nicotină care sunt tolerate de către fumătorii adulţi în timpul tratamentului pot produce simptome severe de intoxicaţie la copii şi se pot dovedi letale. Suspiciunea de intoxicaţie cu nicotină la un copil trebuie considerată o urgenţă medicală şi trebuie tratată imediat.

Abordarea terapeutică în caz de supradozaj :Administrarea de nicotină trebuie oprită imediat şi pacientul trebuie tratat simptomatic. Dacă este ingerată o cantitate excesivă de nicotină, cărbunele activat reduce absorbţia gastro-intestinală a nicotinei.

Doză minimă letală de nicotină în urma ingestiei acute pe cale orală la om este considerată a fi între 40 şi 60 mg.

Grupa farmacoterapeutică: medicament utilizat în dependenţa de nicotină, codul ATC: N07BA01

Nicotina este un agonist al receptorilor de tip nicotinic care acţionează la nivelul sistemului nervos periferic şi central şi are efecte pronunţate la nivelul SNC şi cardiovascular.

Întreruperea bruscă a utilizării stabile, regulate de produse pe bază de tutun are ca rezultat sindromul caracteristic, cu simptome de sevraj, inclusiv nevoia puternică (impulsul de a fuma).

Studiile clinice au arătat că medicamentele de substituţie nicotinică pot ajuta fumătorii să se abţină de la fumat prin creşterea concentrației de nicotină din sânge şi ameliorarea acestor simptome de sevraj.

Ameliorarea nevoii de a fuma

Comparativ cu guma cu nicotină sau pastilele cu nicotină, absorbţia de nicotină în urma administrării spray-ului bucofaringian este mult mai rapidă (pct. 5.2).

În cadrul unui studiu deschis, în doză unică, încrucişat, privind nevoia de a fuma la 200 de fumători sănătoşi, s-a observat că două pulverizări de 1 mg au redus nevoia de a fuma semnificativ mai mult decât nicotina pastile de 4 mg, începând de la 60 secunde după administrare, iar diferenţa între formulări s-a observat timp de 10 minute.

În cadrul altui studiu deschis, în doză unică, încrucişat, privind nevoia de a fuma la 60 de fumători sănătoşi, s-a observat că 2 pulverizări de 1 mg au redus nevoia de a fuma semnificativ mai mult decât produsul de referință, începând de la 30 de secunde după administrare în populația studiată, incluzând subgrupul de subiecți care au evaluat necesitatea de a fuma ca fiind severă. În plus, 53/58 (91%) și 45/58 (78%) dintre subiecți au ajuns la o reducere a nevoii de a fuma de 25% și 50% pe parcursul studiului (adică 2h).

Renunțarea la fumat

Au fost efectuate două studii de eficacitate controlate cu placebo. În primul studiu, 83/318 (26,1%) dintre participanții care utilizează spray bucofaringian au reușit să renunțe la fumat în săptămâna a 6-a comparativ cu 26/161 (16,1%) în grupul placebo. În săptămânile 24 și 52 50/318 (15,7%) și 44/318 (13,8%), respectiv în grupul cu spray bucofaringian și 11/161 (6,8%) și respectiv 9/161 (5,6%), respectiv în grupul tratat cu placebo să renunțe la fumat. În cel de-al doilea studiu, 30/597 (5,0%) dintre participanții la grupul cu spray bucofaringian au renunțat la fumat în săptămâna a 6-a comparativ cu 15/601 (2,5%) în grupul placebo.

Variaţiile în ceea ce priveşte formularea s-au dovedit a avea efecte semnificative asupra ratei şi gradului de absorbţie.

Farmacocinetica spray-ului bucofaringian a fost studiată în cadrul a 4 studii. Studiile au inclus 141 de subiecţi.

O concentraţie maximă de 5,3 ng/ml este atinsă în decurs de 13 minute de la administrarea unei doze de 2 mg. Comparând ASC pentru primele 10 minute după administrare, estimările pentru spray-ul bucofaringian, la o doză de 1 şi 2 mg le depăşesc pe cele pentru guma cu nicotină, precum şi pastilele cu nicotină, la doze de 4 mg (0,48 şi 0,64 hxng/ml vs 0,33 şi 0,33 hxng/ml).

Estimările ASC∞ arată că biodisponibilitatea nicotinei administrate prin pulverizare bucofaringiană este similară cu cea a gumei sau pastilelor cu nicotină. ASC∞ ale spray-ului bucofaringian 2 mg măsurată 14,0 hxng/ml, în comparaţie cu 23,0 hxng/ml şi 26,7 hxng/ml pentru guma cu nicotină de 4 mg şi respectiv pastilele cu nicotină de 4 mg.

Concentraţiile plasmatice medii ale nicotinei la starea de echilibru, obţinute după administrarea dozei maxime (adică 2 pulverizări bucofaringiene de 1 mg la fiecare 30 de minute), sunt, după valoare, de aproximativ 28,8 ng/ml, comparativ cu 23,3 ng/ml pentru guma cu nicotină de 4 mg (1 gumă, la fiecare oră), şi de 25,5 ng/ml pentru pastilele cu nicotină 4 mg (1 pastilă, pe oră).

Volumul de distribuţie după administrarea intravenoasă de nicotină este de aproximativ 2 - 3 l/kg.

Legarea nicotinei de proteinele plasmatice este mai mică de 5%. Prin urmare, nu se anticipează ca modificările în ceea ce priveşte legarea nicotinei în contextul utilizării de medicamente concomitente sau modificările valorilor proteinelor plasmatice în funcţie de statusul bolii ar avea efecte semnificative asupra farmacocineticii nicotinei.

Organul principal pentru eliminarea nicotinei este ficatul, deşi nicotina este metabolizată şi la nivel renal şi pulmonar. S-au identificat peste 20 de metaboliţi ai nicotinei, toţi fiind consideraţi a fi mai puţin activi decât compusul părinte.

Metabolitul principal al nicotinei din plasmă, cotinina, are un timp de înjumătăţire între 15 şi 20 de ore şi concentraţii care depăşesc de 10 ori pe cele ale nicotinei.

Clearance-ul plasmatic mediu al nicotinei este de 70 l/oră, iar timpul de înjumătăţire plasmatică este de 2-3 ore.

Metaboliţii primari urinari sunt cotinina (12% din doză) şi trans-3-hidroxi-cotinina (37% din doza).

Aproximativ 10% din nicotină este excretată nemodificată în urină. Chiar şi un procent de 30% din nicotină se poate excreta nemodificat în urină, cu debite mari şi acidifierea urinei sub un pH de 5.

Există doar o mică abatere de la liniaritatea dozei a ASC∞ şi Cmax aşa cum se arată atunci când se administrează doze unice de 1, 2, 3 şi 4 pulverizări de 1 mg cu spray-ul bucofaringian.

Severitatea progresivă a insuficienţei renale este asociată cu un clearance total scăzut al nicotinei. Clearance-ul nicotinei a scăzut, în medie cu 50% la subiecţii cu insuficienţă renală severă. La fumătorii hemodializaţi s-au observat concentrații ridicate de nicotină.

Farmacocinetica nicotinei nu este afectată la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară (scor Child-Pugh 5) şi scade cu 40-50% la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată (scor Child-Pugh 7). Nu există informaţii disponibile la subiecţii cu un scor Child-Pugh> 7.

La pacienţii vârstnici sănătoşi, s-a demonstrat o reducere minoră a clearance-ului total al nicotinei, care nu justifică ajustarea dozei.

Testele de genotoxicitate in vitro a nicotinei au avut rezultate predominant negative. Există unele rezultate echivoce la testarea unor concentraţii mari de nicotină.

Testele de genotoxicitate in vivo au fost negative.

Experimentele la animale au arătat că expunerea la nicotină duce la scăderea greutăţii la naştere, scăderea greutăţii puilor şi scăderea ratei de supravieţuire a puilor.

Rezultatele testelor de carcinogenitate nu oferă nicio dovadă clară privind un eventual efect tumorigen al nicotinei.

Propilenglicol (E1520)

Etanol anhidru

Trometamol

Poloxamer 407

Glicerină (E422)

Hidrogenocarbonat de sodiu

Levomentol

Aromă de mentă

Aromă Cooler

Sucraloză

Acesulfam de potasiu

Butilat de hidroxitoluen (E321)

Acid clorhidric 10% (pentru ajustarea pH-ului)

Apă purificată

Nu este cazul.

30 luni.

A nu se păstra la temperaturi peste 30°C.

Un flacon PET are 13,2 ml soluţie. Un flacon conţine 150 de pulverizări a 1 mg. Flaconul este introdus într-un dispozitiv de pulverizare prevăzut cu o pompă mecanică pentru pulverizare. Dispozitivul de pulverizare este prevăzut cu un dispozitiv de protecţie pentru copii.

Dimensiunea ambalajului 1x1 dispozitiv de pulverizare, 2x1 dispozitive de pulverizare 1 dispozitiv de pulverizare + Near Field Communication (NFC), 2x1 dispozitive de pulverizare + NFC:

Include un cip NFC sub eticheta din spate a dispozitivului de pulverizare pentru a permite conectivitatea cu o aplicație pentru smartphone.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Nicotina rămasă în flaconul cu pulverizator poate avea efecte nocive dacă ajunge în mediul acvatic. Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

McNeil AB 25109 Helsingborg

Suedia

9055/2016/01-04

Data reînnoirii autorizației - Iunie 2016

Aprilie 2024