MYDOCALM 50mg comprimate filmate prospect medicament

MYDOCALM 50 mg comprimate filmate

MYDOCALM 150 mg comprimate filmate

Mydocalm 50 mg

Fiecare comprimat filmat conţine clorhidrat de tolperison 50 mg.

Excipient cu efect cunoscut: Fiecare comprimat filmat conţine lactozǎ monohidrat 48,892 mg.

Mydocalm 150 mg

Fiecare comprimat filmat conţine clorhidrat de tolperison 150 mg.

Excipient cu efect cunoscut: Fiecare comprimat filmat conţine lactozǎ monohidrat 146,285 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Mydocalm 50 mg

Comprimate filmate de culoare albă sau aproape albă, biconvexe, rotunde, inscripţionate cu specificaţia 50 pe una din feţe şi cu diametrul de 7 mm.

Mydocalm 150 mg

Comprimate filmate de culoare albă sau aproape albă, biconvexe, rotunde, inscripţionate cu specificaţia 150 pe una din feţe şi cu diametrul de 11 mm.

Tratamentul simptomatic al spasticităţii după accident vascular cerebral la adulţi.

Doza orală zilnică recomandată este de 150-450 mg, divizată în trei doze egale, în funcţie de cerinţele individuale şi toleranţa fiecărui pacient în parte.

Experienţa privind pacienţii cu insuficienţă renală este limitată şi a fost observată o frecvenţă mai mare a evenimentelor adverse la acest grup de pacienţi. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă renală moderată se recomandă stabilirea treptată a dozei pentru fiecare pacient în parte, cu supravegherea atentă a stării pacientului şi a funcţiei renale. Nu se recomandă utilizarea tolperisonului la pacienţii cu insuficienţă renală severă.

Experienţa privind pacienţii cu insuficienţă hepatică este limitată şi a fost observată o frecvenţă mai mare a evenimentelor adverse la acest grup de pacienţi. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată se recomandă stabilirea treptată a dozei pentru fiecare pacient în parte, cu supravegherea atentă a stării pacientului şi a funcţiei hepatice. Nu se recomandă utilizarea tolperisonului la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

Siguranţa şi eficacitatea tolperisonului la copii şi adolescenţi nu au fost stabilite.

Comprimatele se administrează după mese, cu un pahar de apă. Aportul insuficient de alimente poate reduce biodisponibilitatea tolperisonului.

- Hipersensibilitate la substanţa activă tolperison sau la echivalentul chimic eperison sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

- Miastenia gravis.

- Alǎptare.

Reacţiile adverse raportate cel mai frecvent în timpul experienţei după punerea pe piaţă a tolperisonului au fost reacţiile de hipersensibilitate. Reacţiile de hipersensibilitate au variat de la reacţii cutanate uşoare la reacţii sistemice severe, inclusiv şoc anafilactic. Simptomele pot include: eritem, erupţie cutanată tranzitorie, urticarie, prurit, angioedem, tahicardie, hipotensiune arterială sau dispnee.

Femeile, pacienţii cu hipersensibilitate la alte medicamente sau cu antecedente de alergie pot prezenta un risc mai mare.

În cazul unei hipersensibilităţi cunoscute la lidocaină, este justificată prudenţa crescută pe parcursul administrării tolperisonului, din cauza posibilelor reacţii adverse încrucişate.

Pacienţii trebuie instruiţi să fie atenţi la orice simptome care indică hipersensibilitatea, să întrerupă administrarea tolperisonului şi să ceară imediat sfatul medicului dacă apar astfel de simptome.

Tolperisonul nu trebuie re-administrat după un episod de hipersensibilitate la tolperison.

Acest medicament conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Studii de interacţiune medicamentoasă privind proprietăţile farmacocinetice, efectuate cu dextrometorfan, substratul CYP2D6, indică faptul că administrarea concomitentă de tolperison poate creşte concentraţiile plasmatice ale medicamentelor care sunt metabolizate predominant de CYP2D6, cum sunt: tioridazina, tolterodina, venlafaxina, atomoxetina, desipramina, dextrometorfanul, metoprololul, nebivololul și perfenazina.

Experimentele in vitro efectuate cu microzomi hepatici umani şi hepatocite umane nu au sugerat inhibare sau inducere semnificativă a altor izoenzime CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19,

CYP1A2, CYP3A4).

Din cauza diversităţii căilor metabolice ale tolperisonului, nu este de aşteptat creşterea expunerii la tolperison după administrarea concomitentă de substraturi CYP2D6 şi/sau alte medicamente.

Biodisponibilitatea tolperisonului este redusă atunci când este administrat în afara meselor şi, de aceea, se recomandă administrarea consecventă legată de mese (vezi şi pct. 4.2 și pct. 5.2).

Deşi tolperisonul este un compus cu acţiune centrală, potenţialul său de sedare este mic. În cazul administrării concomitente cu alte relaxante musculare cu acţiune centrală, trebuie luată în considerare reducerea dozei de tolperison.

Tolperisonul potenţează efectul acidului niflumic; de aceea trebuie luată în considerare reducerea dozei de acid niflumic sau alte AINS în cazul administrării concomitente.

Pe baza studiilor efectuate pe animale, s-a arătat că tolperisonul nu are efect teratogen. În absenţa unor date clinice, nu se recomandă administrarea Mydocalm în sarcină (în special, în primul trimestru de sarcină), cu excepţia situaţiei când beneficiul terapeutic justifică riscul potenţial pentru făt.

Deoarece nu există informaţii disponibile cu privire la faptul că tolperisonul se excretă în laptele uman, Mydocalm este contraindicat în timpul alăptării.

Mydocalm nu are nicio influenţă sau are influenţǎ neglijabilǎ asupra capacităţii de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Pacienţii care prezintă ameţeli, somnolenţă, tulburǎri de atenţie, epilepsie, vedere înceţoşată sau slăbiciune musculară în timpul tratamentului cu Mydocalm trebuie să se adreseze medicului.

Profilul de siguranţă al comprimatelor care conţin tolperison este susţinut de date privind peste 12000 pacienţi.

Conform acestor date, clasificările pe aparate, sisteme şi organe cel mai frecvent implicate sunt: afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat, tulburări generale, tulburări ale sistemului nervos şi tulburări gastro-intestinale.

În datele după punerea pe piaţă, reacţiile adverse de hipersensibilitate asociate cu administrarea tolperisonului reprezintă aproximativ 50-60% din cazurile raportate. Majoritatea cazurilor reprezintă afecţiuni uşoare şi autolimitate. Reacţii de hipersensibilitate care pun viaţa în pericol sunt raportate foarte rar.

Frecvenţa evenimentelor adverse este definitǎ după cum urmează:

Mai puţin frecvente (≥1/1.000 şi <1/100)

Rare (≥1/10.000 şi <1/1.000)

Foarte rare (<1/10.000)

Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Tabelul de mai jos prezintă reacţiile adverse conform clasificării pe organe şi sisteme MedDRA şi în funcţie de categoriile de frecvenţe:

Clasificarea MedDRA Mai puţin frecvente Rare Foarte rare (≥1/1.000 şi <1/100) (≥1/10.000 şi <1/1.000) (<1/10.000)

Tulburări hematologice Anemie şi limfatice Limfadenopatie

Tulburări ale Reacţie de hipersensibilitate* Şoc anafilactic sistemului imunitar Reacţie anafilactică

Tulburări metabolice şi Anorexie Polidipsie de nutriţie

Tulburări psihice Insomnie Scădere a activităţii Confuzie

Tulburări de somn Depresie

Tulburări ale Cefalee Tulburări de atenţie sistemului nervos Ameţeală Tremor

Somnolenţă Epilepsie

Hipoestezie

Parestezie

Letargie

Tulburări oculare Vedere înceţoşată

Tulburări acustice şi Tinitus vestibulare Vertij

Tulburări cardiace Angină pectorală Bradicardie

Palpitaţii

Tulburări vasculare Hipotensiune arterială Înroşire a feţei

Tulburări respiratorii, Dispnee toracice şi mediastinale Epistaxis

Tahipnee

Tulburări gastro- Disconfort abdominal Durere epigastrică intestinale Diaree Constipaţie

Gură uscată Flatulenţă

Dispepsie Vărsături

Greaţă

Tulburări hepatobiliare Afecţiune hepatică uşoară

Afecţiuni cutanate şi Dermatită alergică ale ţesutului subcutanat Hiperhidroză

Urticarie

Erupţie cutanată

Tulburări musculo- Slăbiciune musculară Disconfort la nivelul Osteopenie scheletice şi ale Mialgie extremităţilor ţesutului conjunctiv Dureri la nivelul extremităţilor

Tulburări renale şi ale Enurezis căilor urinare Proteinurie

Tulburări generale şi la Astenie Senzaţie de ebrietate Disconfort la nivelul locului de Indispoziţie Senzaţie de cald nivelul pieptului administrare Oboseală Iritabilitate

Sete

Investigaţii diagnostice Scădere a tensiunii arteriale Creştere a

Creştere a bilirubinemiei creatininemiei

Valori anormale ale enzimelor hepatice

Scădere a numărului de trombocite

Creştere a numărului de leucocite din sânge

*După punerea pe piaţă au fost raportate următoarele reacţii (cu frecvenţă necunoscută): angioedem (inclusiv edem facial, tumefiere a buzelor).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

În caz de supradozaj, simptomele pot include: somnolență, simptome gastro-intestinale (greață, vărsături, durere epigastrică), tahicardie, hipertensiune arterială, bradikinezie și vertij. În cazuri severe au fost raportate convulsii, deprimare respiratorie, apnee și comă.

Nu există antidot specific pentru tolperison, se recomandă tratament simptomatic.

Grupa farmacoterapeutică: Miorelaxante, alte medicamente cu acţiune centrală, codul ATC:

M03BX04.

Tolperisonul este un miorelaxant cu acţiune centrală. Mecanismul exact de acţiune nu este complet cunoscut.

Are o afinitate mare pentru ţesutul nervos, atingând concentraţia cea mai mare la nivelul ţesutului cerebral, măduvei spinării şi nervilor periferici.

Efectul cel mai semnificativ al tolperisonului este acţiunea sa inhibitorie asupra căilor reflexe spinale.

Acest efect, împreună cu o acţiune inhibitorie asupra căilor de control descendente, pot reprezenta principala cale de acţiune ce poate fi atribuită utilităţii terapeutice a tolperisonului.

Structura chimică a tolperisonului este foarte asemănătoare cu cea a lidocainei. Similar lidocainei, are un efect de stabilizare a membranei şi depresează excitabilitatea electrică a neuronilor motori şi a aferenţelor primare. Tolperisonul inhibă, direct proporţional cu doza, canalele de sodiu voltaj-dependente şi, ca urmare, amplitudinea şi frecvenţa potenţialului de acţiune sunt reduse.

Au fost demonstrate efectele inhibitorii asupra canalelor de calciu voltaj-dependente, sugerând că tolperisonul poate, de asemenea, reduce eliberarea neurotransmiţătorilor, suplimentar acţiunii de stabilizare a membranei.

În final, tolperisonul are şi unele uşoare proprietăţi antagoniste alfa-adrenergice şi anti-muscarinice.

A fost stabilită eficacitatea tolperisonului în spasticitatea survenită după un accident vascular cerebral.

Rezultatele unui studiu randomizat, dublu-orb, placebo controlat (Stamenova, 2005), care a inclus 120 pacienţi cu spasticitate survenită după un accident vascular cerebral au evidenţiat o ameliorare semnificativă clinic și statistic a spasticităţii după administrarea tolperisonului, măsurată cu ajutorul

Scalei Ashworth, definită ca principal parametru-ţintă. Evaluările globale ale eficacităţii de către pacienţi şi investigatori au confirmat superioritatea tolperisonului faţă de placebo (p <0,001). De asemenea, rezultatele parametrilor testelor funcţionale (care includ Indicele Barthel modificat, capacitatea de a efectua activităţi de rutină şi rezistenţa la mers) au demonstrat o tendinţă clară spre o eficacitate mai bună a tolperisonului comparativ cu placebo, deşi nu a fost atins nivelul de semnificaţie statistică.

În cadrul unui studiu comparativ, randomizat, dublu-orb, care a inclus 48 de pacienţi cu leziuni cerebrale (Feher, 1985), eficacitatea tolperisonului în privinţa îmbunătăţirii Indicelui Barthel a fost similară celei a baclofenului, în timp ce în privinţa îmbunătăţirii în cadrul Scalei de Evaluare Motorie

Rivermead, tolperisonul a fost superior baclofenului.

Dovezile privind beneficiile tratamentului cu tolperison la pacienţii cu tonus muscular crescut datorită altor afecţiuni locomotorii decât spasticitatea survenită după accident vascular cerebral au rămas controversate.

Deşi unele studii au prezentat rezultate pozitive în privinţa unora din parametrii testaţi, alte studii nu au reuşit să dovedească beneficiile tolperisonului în aceste afecţiuni.

Profilul de siguranţă al tolperisonului a fost stabilit pe baza datelor provenite din studii clinice care au inclus pacienţi cu tonus muscular crescut de diferite etiologii.

Absorbţie, distribuţie şi metabolizare

Atunci când este administrat pe cale orală, tolperisonul este bine absorbit la nivelul intestinului subţire.

Concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse la 0,5-1,5 ore de la ingerare. Datorită metabolizării intense la primul pasaj hepatic, biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 20%.

Alimentaţia cu conţinut ridicat de grăsimi creşte biodisponibilitatea tolperisonului administrat pe cale orală cu aproximativ 100% şi creşte concentraţia plasmatică maximă cu aproximativ 45% comparativ cu postul alimentar, întârziind timpul până la atingerea acesteia cu aproximativ 30 minute.

Tolperisonul este metabolizat intens la nivel hepatic şi renal. Nu se cunoaşte activitatea farmacologică a metaboliţilor.

Medicamentul este eliminat aproape exclusiv pe cale renală (mai mult de 99%) sub formă de metaboliţi.

Timpul de înjumătăţire prin eliminare după administrarea pe cale orală de 2,5 ore.

Datele non-clinice din studiile convenţionale de siguranţă farmacologică, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate şi toxicitate asupra funcţiei de reproducere nu au demonstrat riscuri speciale la om.

Efectele din studiile non-clinice au fost observate doar la expuneri considerate a fi suficient de mari faţă de expunerea maximă la om pentru a avea o relevanţă redusă asupra utilizării clinice.

La şobolani şi iepuri, embriotoxicitatea a apărut după administrarea pe cale orală a doze de 500 mg/kg masă corporală şi, respectiv, 250 mg/kg masă corporală. Totuşi, aceste doze sunt de mai multe ori mai mari decât dozele terapeutice recomandate.

Nucleu: acid citric (E330), dioxid de siliciu coloidal anhidru (E551), acid stearic (E570), talc (E553b), celuloză microcristalină (E460), amidon de porumb, lactoză monohidrat;

Film: dioxid de siliciu coloidal anhidru (E551), dioxid de titan (E171), macrogol 6000, hipromeloză, lactoză monohidrat.

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 30 C, în ambalajul original.

Mydocalm 50 mg comprimate filmate

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Mydocalm 150 mg comprimate filmate

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Gedeon Richter România S.A.

Str. Cuza Vodă Nr. 99-105 540306 Târgu-Mureş, România

Mydocalm 50 mg comprimate filmate 7642/2015/01

Mydocalm 150 mg comprimate filmate 7643/2015/01-02

Data primei autorizări: Noiembrie 2006

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Mai 2015

Noiembrie 2021

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.