METRONIDAZOL B 5g/l 5mg / ml soluție perfuzabilă prospect medicament

Metronidazol B 5 g/l soluţie perfuzabilă

1000 ml soluţie perfuzabilă conţin metronidazol 5 g.

Excipient cu efect cunoscut: sodiu 14 mmol (322 mg).

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Soluţie perfuzabilă

Soluţie limpede, incoloră până la slab gălbuie, fără particule vizibile.

- Tratamentul curativ al infecţiilor determinate de bacterii anaerobe sensibile:

* infecţii la nivelul sistemului nervos central (de exemplu abces cerebral, meningită)

* infecţii ale plămânului şi pleurei (de exemplu pneumonie necrozantă, pneumonie de aspiraţie, abces pulmonar)

* endocardită

* infecţii ORL, infecţii dentare (de exemplu pericoronarite sau infecţii apicale acute), cavităţii bucale şi mandibulei (de exemplu angină Plaut-Vincent)

* infecţii postoperatorii (de exemplu după intervenţii chirurgicale la nivel colorectal) şi infecţii ale tractului gastro-intestinal

* afecţiuni supurative abdominale şi pelvine (peritonită, abces hepatic)

* infecţii ginecologice (de exemplu endometrită, după histerectomie sau operaţie cezariană, febră puerperală, avort septic)

* gangrenă gazoasă

* infecţii osteo-articulare (de exemplu osteomielită)

* septicemie cu tromboflebită

- Profilaxia infecţiilor postoperatorii cu germeni anaerobi (intervenţii chirurgicale digestive sau ginecologice), în asociere cu un antibiotic activ pe germenii aerobi.

Tratamentul infecţiilor cu germeni anaerobi.

În prima zi de tratament, doza este de 500 mg metronidazol (100 ml Metronidazol B 5g/l) la intervale de 6 - 8 ore, până la cel mult 2 g metronidazol pe zi.

În zilele următoare, doza recomandată este de 500 mg metronidazol la intervale de 12 ore (1 g metronidazol pe zi). Numai în cazuri excepţionale, doza de întreţinere poate fi crescută până la 1,5 g metronidazol pe zi.

Doza uzuală este de 7 - 10 mg metronidazol/kg la interval de 8 ore (20 - 30 mg metronidazol/kg şi zi, administrate în 2-3 perfuzii i.v.).

În general, durata tratamentului este de 7 zile.

Profilaxia infecţiilor postoperatorii:

Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani: cu 30 minute înaintea intervenţiei chirurgicale se administrează o doză unică de 0,5 - 1 g metronidazol (maxim 2 g),

Copii cu vârsta sub 12 ani: cu 30 minute înaintea intervenţiei chirurgicale se administrează i.v. o doză unică de 20-40 mg metronidazol/kg.

Durata tratamentului cu metronidazol sau cu medicamente care conţin alţi nitroimidazoli nu trebuie să depăşească 10 zile. Perioada de tratament poate fi prelungită numai în cazuri individuale şi numai dacă este absolut necesar.

De asemenea trebuie evitată repetarea tratamentului, deoarece există posibilitatea ca metronidazolul să aibă efecte mutagene şi, în cadrul studiilor la animale, s-a semnalat creşterea incidenţei anumitor tumori.

Mod şi cale de administrare

Metronidazol B se administrează în perfuzie intravenoasă.

Viteza de perfuzare ar trebui să fie de 5 ml/minut (se recomandă ca administrarea să se facă în timp de 1 oră). Calea intravenoasă poate fi înlocuită imediat ce este posibilă administrarea orală a medicamentului.

La nevoie medicamentul se poate dilua utilizând soluţie de clorură de sodiu 0,9% sau clorură de potasiu injectabilă 20 mmol şi 40 mmol.

Antibioticele prescrise în asociere trebuie administrate separat.

Hipersensibilitate la metronidazol, la nitroimidazoli sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.

6.1.

În caz de afectare severă a ficatului, tulburări ale hematopoiezei (de exemplu granulocitopenie) sau afecţiuni ale sistemului nervos central sau periferic, Metronidazol B trebuie administrat numai dacă beneficiile aşteptate depăşesc net riscurile potenţiale.

La apariţia reacţiilor de hipersensibilitate grave (de exemplu şoc anafilactic) tratamentul cu metronidazol trebuie întrerupt imediat şi stabilit un tratament de urgenţă de către personalul medical competent.

Diareea persistentă care apare în timpul tratamentului sau în săptămânile următoare se poate datora enterocolitei pseudomembranoase (în majoritatea cazurilor provocată de Clostridium difficile), vezi pct. 4.8. Această infecţie intestinală, precipitată de către tratamentul antibiotic, poate pune în pericol viaţa şi necesită tratament medical imediat. Sunt contraindicate medicamentele care inhibă peristaltismul intestinal.

Pentru tratamentul infecţiilor cu anaerobi, metronidazol trebuie administrat numai în cazuri severe sau dacă alte chimioterapice antimicrobiene au fost ineficace.

Durata tratamentului cu metronidazol sau cu medicamente care conţin alţi nitroimidazoli nu trebuie să depăşească 10 zile. Perioada de tratament poate fi prelungită numai în cazuri individuale şi dacă este absolut necesar. Pe cât posibil, trebuie evitată repetarea tratamentului; totuşi, la nevoie, repetarea tratamentului se va face numai în cazuri individuale selectate. Este necesar să se respecte în mod strict această limitare, deoarece nu poate fi exclusă posibilitatea ca metronidazolul să aibă efecte mutagene şi, deoarece în cadrul studiilor la animale, s-a semnalat creşterea incidenţei anumitor tumori.

Terapia de lungă durată cu metronidazol poate fi asociată cu deprimarea măduvei osoase hematoformatoare (vezi pct. 4.8). În cazul tratamentului prelungit trebuie efectuată hemoleucograma completă.

Acest medicament conţine 14 mmol (sau 322 mg) de sodiu la 100 ml. Acest lucru trebuie luat în considerare în cazul pacienţiilor cu o dietă controlată a sodiului.

În timpul tratamentului cu metronidazol, trebuie evitat consumul de băuturi alcoolice, deoarece pot să apară reacţii adverse cum sunt înroşirea feţei, senzaţie de căldură, ameţeli sau vărsături (efecte de tip disulfiram).

Disulfiram

Administrarea simultană de disulfiram poate provoca stări confuzionale sau reacţii psihotice. Trebuie evitată asocierea celor două medicamente.

Derivaţi cumarinici

Tratamentul metronidazolului în asociere cu derivaţi cumarinici poate creşte efectul anticoagulant al acestora şi riscul de hemoragie ca o consecinţă a diminuării metabolizării hepatice. Poate fi necesară ajustarea dozelor de anticoagulant.

Administrarea sărurilor de litiu în asociere cu metronidazol se va face cu prudenţă, deoarece în timpul tratamentului cu metronidazol s-a observat creşterea litemiei. Există un risc crescut de a afecta funcţia hepatică.

Metronidazol inhibă metabolizarea fenitoinei administrate în asociere, de exemplu creşte concentraţia plasmatică a fenitoinei. De asemenea, eficacitatea metronidazolului este redusă în timpul administrării în asociere cu fenitoina.

Barbiturice

Fenobarbitalul poate creşte metabolizarea hepatică a metronidazolului, scăzând timpul de înjumătăţire plasmatică la 3 ore.

Fluorouracil

La administrarea în asociere a metronidazolului cu fluorouracil pot apare creşterea concentraţiilor plasmatice a fluorouracilului.

În cazuri izolate, administrarea în asociere cu cimetidină poate determina scăderea eliminării metronidazolului, ceea ce poate duce la creşterea concentraţiei plasmatice a acestuia.

Metronidazol poate inhiba metabolizarea carbamazepinei şi să crească concentraţia plasmatică a acesteia.

În timpul administrării în asociere a ciclosporinei cu metronidazol există riscul creşterii concentraţiei plasmatice a ciclosporinei. Se recomandă monitorizarea frecventă a concentraţiei plasmatice a ciclosporinei şi a creatininemiei.

Anticoncepţionale orale

Efectul anticoncepţionalelor orale poate fi scăzut de anumite antibiotice datorită interferenţei hidrolizei bacteriene a steroizilor conjugaţi în intestin, reducând astfel reabsorbţia steroizilor neconjugaţi.

Această interacţiune puţin frecventă poate apărea la femeile care prezintă o viteză crescută de excreţie prin bilă a steroizilor conjugaţi.

Nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea metronidazolului la gravide. Studiile la animale nu au evidenţiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionale/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale (vezi pct. 5.3). Medicamentul nu va fi prescris decât cu prudenţă la gravide. În timpul primului trimestru de sarcină metronidazolul nu trebuie administrat decât în infecţii care pun în pericol viaţa. În timpul celui de al doilea şi al treilea trimestru metronidazolul poate fi administrat pentru a trata alte infecţii dacă beneficile aşteptate depăşesc riscurile potenţiale.

La om, deoarece metronidazolul se excretă în lapte, în timpul tratamentului cu metronidazol, alăptarea trebuie întreruptă. De asemenea, alăptare nu trebuie reluată decât la 2-3 zile de la întreruperea tratamentului cu metronidazol, datorită timpului lung de înjumătăţire plasmatică al metronidazolului.

Chiar dacă este utilizat conform indicaţiilor, metronidazolul poate afecta capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Acest efect este mai puternic la începutul tratamentului sau în asociere cu alcool etilic.

Reacţiile adverse se clasifică conform convenţiei:

Foarte frecvente (≥1/10)

Frecvente (≥1/100 şi <1/10)

Mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100)

Rare (≥1/10000 şi <1/1000)

Foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)

Rare: suprainfecţii genitale cu candida.

Mai puţin frecvente: în timpul tratamentului cu metronidazol, s-au observat scăderi ale numărului de leucocite şi trombocite (leucopenie, granulocitopenie şi trombocitopenie).

Foarte rare: agranulocitoză, anemie aplastică.

În caz de administrare prelungită, este obligatorie monitorizarea periodică a numărului celulelor sanguine.

Mai puţin frecvente: reacţii uşoare către moderate de hipersensibilitate de exemplu prurit, urticarie, eritem polimorf, angioedem, febră medicamentoasă.

Foarte rare: reacţii severe de hipersensibilitate: anafilaxie, şoc anafilactic, sindrom Stevens-Johnson.

Ultimele 2 reacţii necesită intervenţie medicală de urgenţă.

Mai puţin frecvente: confuzie, iritabilitate, depresie, furie.

Mai puţin frecvente: cefalee, vertij, somnolenţă sau insomnie, ataxie, neuropatie periferică care se manifestă prin parestezii, durere, senzaţie de slăbiciune la nivelul extremităţilor.

Mai puţin frecvente: tulburări de vedere, diplopie, miopie.

Foarte rare: crize oculogire.

Mai puţin frecvente: vărsături, greaţă, diaree, glosită şi stomatită, eructaţii cu gust amar, senzaţie de presiune în epigastru, scăderea apetitului alimentar, gust metalic, limbă saburală.

Foarte rare: diaree severă şi persistenă în timpul şi după tratament, indicând o posibilă colită pseudomembranoasă (vezi şi pct 4.4), pancreatită.

Mai puţin frecvente: concentraţii plasmatice crescute ale transaminazelor şi bilirubinei.

Mai puţin frecvente: artralgie, mialgie.

Mai puţin frecvente: urină închisă la culoare (datorită unui metabolit al metronidazolului).

Foarte rare: disurie, cistită şi incontinenţă urinară.

Frecvente: după administrare intravenoasă, pot să apară iritaţii venoase (mergând până la tromboflebită).

Rare: fatigabilitate.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

In caz de supradozaj al metronidazolului, nu există tratament specific. Dacă este necesar, metronidazolul poate fi eliminat eficient prin hemodializă.

Grupa farmacoterapeutică: alte antibacteriene, derivaţi de imidazol, codul ATC: J01XD01

Metronidazolul este un chimioterapic de sinteză, derivat de 5-nitroimidazol.

Are acţiune toxică - letală selectivă faţă de o serie de microorganisme anaerobe - bacterii, protozoare.

Metronidazolul este activat intracelular printr-un proces de reducere enzimatică propriu microorganismelor patogene anaerobe (bacterii) și protozoarelor. Se formează compuşi intermediari care acţionează bactericid prin afectarea ADN-ului, a proteinelor şi membranelor celulare.

Acest proces este propriu microorganismelor anaerobe, care posedă echipamentul enzimatic necesar.

Lista cu microorganismele sensibile şi rezistente.

Specii comune sensibile

Actinomyces israeli°

Anaerobi

Bacteroides fragilis

Clostridium difficile°

Clostridium perfringens°∆

Fusobacterium spp. °

Gardnerella vaginalis°

Peptococcus spp.°

Peptostreptococcus spp.°

Porphyromonas spp. °

Prevotella spp.

Veillonella spp. °

Entamoeba histolytca°

Giardia lamblia°

Trichomonas vaginalis°

Specii pentru care dobândirea rezistenţei poate fi o problemă

Aerobi Gram-negativi

Helicobacter pylori

Organisme cu rezistenţa dobândită

Toate microorganismele aerobe şi facultativ anaerobe °La data publicării acestui tabel, nu există date actualizate. ∆A se folosi doar la pacienţii alergici la penicilină.

Deoarece metronidazol este administrat pe cale intravenoasă biodisponibilitatea este de 100%.

Metronidazolul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 5 - 20%. Difuzează rapid şi în proporţie mare în plămâni, rinichi, ficat, bilă, piele, salivă, lichid cefalorahidian, lichid seminal, secreţii vaginale, lichid amniotic. Se excretă în laptele matern. Realizează concentraţii mari în abcese.

Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 8 ore.

Metronidazolul este epurat în majoritate prin metabolizare; cel mai important metabolit plasmatic este metabolitul hidroxilat; cel mai important metabolit urinar este cel acid. Se excretă predominant prin urină, aproximativ 10% în formă nemetabolizată.

Insuficienţa renală întârzie nesemnificativ eliminarea. În boli hepatice grave, clearance-ul plasmatic poate fi întârziat.

După administrarea repetată de metronidazol mai mult de 26-80 săptămâni la şobolani, numai în cazul dozelor mari, au fost observate distrofii prostatice şi testiculare. La câini, efectele toxice apar după administrări repetate, sub forma de ataxie şi tremor. În studii la maimuţe, după administrarea cu durată mai mare de un an, a fost demonstrată creşterea incidenţei apariţiei afectării hepatocelulare în funcţie de doză.

Metronidazol are un efect mutagen la bacterii după nitroreducere. Studii metodologic validate nu au oferit nicio concluzie care să sugereze efectul mutagen asupra celulelor mamiferelor in vitro sau in vivo. Studiile asupra limfocitelor pacienţilor trataţi cu metronidazol nu au oferit nicio informaţie relevantă care să indice lezarea ADN-ului.

Sunt date care sugerează efectul mutagen al metronidazolului la şobolani şi şoareci. A fost observată o creştere a frecvenţei apariţiei tumorilor pulmonare la şoareci după administrare orală. Aceasta nu pare să se datoreze unui mecanism genotoxic, deoarece nu a fost raportată nicio creştere a mutaţiilor în diferitele organisme, inclusiv în plămâni, la soricei transgenici, după doze mari de metronidazol.

În studiile la şobolani şi iepuri au fost observate efecte teratogene sau embriotoxice.

Clorură de sodiu

Apă pentru preparate injectabile

Nu este cazul.

2 ani.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Cutie cu 20 flacoane din sticlă incoloră (tip II), cu capacitatea 250 ml, închise cu dop din cauciuc și sigilate cu capsă din Al de tip flip-off de culoare albastră, a câte 200 ml soluţie perfuzabilă

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

INFOMED FLUIDS S.R.L.

B-dul Theodor Pallady nr. 50, sector 3, 032266, Bucureşti, România

7124/2014/01

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Noiembrie 2014

Iunie, 2025