Prospect METOPROLOL ZENTIVA 50mg COMPRIMATE
Indicat în: hipertensiune arterială; angină pectorală
Cale de administrare: orală
Substanța: metoprolol (beta-blocant)
ATC: C07AB02 (Sistemul cardiovascular | Betablocante | Betablocante selective)
Poate provoca amețeli sau vertij.
Poate scădea tensiunea arterială și crește riscul de cădere.
Persoanele vârstnice pot avea risc crescut de reacții adverse.
Metoprolol este un medicament din clasa beta-blocantelor, utilizat pentru a trata diverse afecțiuni cardiovasculare. Este prescris frecvent pentru hipertensiune arterială, angină pectorală (durere toracică cauzată de reducerea fluxului sanguin către inimă), insuficiență cardiacă și pentru prevenirea atacurilor de cord. De asemenea, este utilizat pentru a controla ritmul cardiac în cazuri de aritmii, cum ar fi fibrilația atrială.
Metoprolol acționează prin blocarea receptorilor beta-adrenergici, reducând astfel ritmul cardiac, tensiunea arterială și cererea de oxigen a inimii. Acest lucru ajută la reducerea stresului asupra inimii și la prevenirea complicațiilor cardiovasculare.
Efectele secundare pot include oboseală, amețeli, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie (ritm cardiac lent) sau tulburări gastrointestinale. În cazuri rare, pot apărea depresie, dificultăți de respirație sau reacții alergice. Este important ca metoprololul să fie administrat conform indicațiilor medicului, iar tratamentul să nu fie întrerupt brusc, deoarece acest lucru poate agrava simptomele cardiace.
Date generale despre METOPROLOL ZENTIVA 50mg
- Substanța: metoprolol
- Data ultimei liste de medicamente: 01-01-2023
- Codul comercial: W61714001
- Concentrație: 50mg
- Forma farmaceutică: COMPRIMATE
- Cantitate: 30
- Prezentare produs: cutie x3 blist din pvc/al x10 compr
- Tip produs: Medicament generic
- Restricții eliberare rețetă: P-6L - Medicamente care se eliberează cu prescripție medicală care nu se reține în farmacie (se poate reînnoi); prescripția medicală poate fi folosită timp de 6 luni din momentul eliberării.
Concentrațiile disponibile pentru metoprolol
- 100mg
- 190mg
- 200mg
- 23.75mg
- 25mg
- 47.5mg
- 50mg
- 5mg/5ml
- 95mg
Prospect METOPROLOL ZENTIVA 50mg
Combinații cu alte substanțe
Conținutul prospectului pentru medicamentul METOPROLOL ZENTIVA 50mg COMPRIMATE
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Metoprolol Zentiva 50 mg comprimate
Metoprolol Zentiva 100 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Metoprolol Zentiva 50 mg
Fiecare comprimat conţine tartrat de metoprolol 50 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat.
Fiecare comprimat conţine lactoză monohidrat 77,4 mg
Metoprolol Zentiva 100 mg
Fiecare comprimat conţine tartrat de metoprolol 100 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat
Fiecare comprimat conţine lactoză monohidrat 60,5 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Metoprolol Zentiva 50 mg
Comprimate neacoperite, plate, de culoare albă, cu diametrul de 9 mm, având marcat pe una din feţe o linie mediană şi pe cealaltă 3 arcuri de cerc dispuse simetric.
Metoprolol Zentiva 100 mg
Comprimate neacoperite, plate, de culoare albă, cu diametrul de 9 mm, având marcat pe una din feţe o linie mediană şi pe cealaltă 3 arcuri de cerc dispuse simetric.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Metoprolol Zentiva este indicat la pacienţii adulţi pentru:
- hipertensiune arterială uşoară până la severă: ca monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive;
- infarct miocardic acut: tratament de înlocuire a metoprolului administrat intravenos;
- prevenţie secundară după infarct miocardic;
- tahiaritmii, în special tahicardie supraventriculară;
- tulburări cardiace funcţionale: eretism cardiac;
- profilaxia crizelor de angină pectorală stabilă;
- profilaxia migrenei;
- adjuvant în tratamentul hipertiroidismului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza trebuie ajustată individual şi se creşte gradat pentru a evita bradicardia.
Hipertensiune arterială: doza iniţială este de 25-50 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara). Dacă nu se atinge efectul terapeutic dorit, se creşte doza progresiv până la 100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi, sau poate fi asociat cu un alt antihipertensiv.
Pentru profilaxia crizelor de angină pectorală stabilă: doza iniţială este de 25-50 mg tartrat de metoprolol pe zi. Dacă nu se atinge efectul terapeutic dorit, se creşte doza progresiv până la 200 mg tartrat de metoprolol pe zi sau se administrează în asociere alte antianginoase.
După infarctul miocardic, ca terapie de întreţinere: doza de întreţinere uzuală este de 50-100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara).
Tahiaritmii: doza uzuală este de 25-50 mg tartrat de metoprolol de 2 -3 ori pe zi. Dacă nu se atinge efectul terapeutic dorit doza zilnică poate fi crescută progresiv până la 200 mg tartrat de metoprolol sau se administrează în asociere cu alte medicamente antiaritmice.
Ca adjuvant în tratamentul hipertiroidismului, doza zilnică recomandată este de 150-200 mg tartrat de metoprolol, divizată în 3-4 prize.
Doza va fi redusă treptat odată cu normalizarea concentraţiei hormonilor tiroidieni.
Tulburări cardiace funcţionale: doza uzuală este de 50 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara), doză care poate fi crescută progresiv până la 100 mg metoprolol de 2 ori pe zi.
Profilaxia migrenei: doza uzuală este de 50 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara), doză care poate fi crescută progresiv până la 100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi.
Insuficienţă renală, pacienţi hemodializaţi sau pacienţi vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală, hemodializaţi sau la pacienţii vârstnici.
Insuficienţă hepaticăÎn general, nu este necesară ajustarea dozei în cazul cirozei hepatice, chiar dacă legarea de proteinele plasmatice este în proporţie mică (5-10%).
La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă este recomandată reducerea dozei.
Copii şi adolescenţiExperienţa privind administrarea tartratului de metoprolol la copii şi adolescenţi este limitată.
Mod de administrareComprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului.La nevoie, comprimatele Metoprolol Zentiva 100 mg pot fi divizate.
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la substanţa activă (sau alte beta-blocante) sau la oricare din excipienţii enumeraţi la pct.6.1,
- astm bronşic sever sau bronhopneumopatie cronică obstructivă,
- bloc AV de grad II şi III,
- insuficienţă cardiacă decompensată,
- bradicardie severă înainte de începerea tratamentului (alura ventriculară sub 50 bătăi/min)
- sindrom de sinus bolnav,
- şoc cardiogen,
- tulburări circulatorii severe arteriale periferice,
- în infarctul miocardic acut, dacă ritmul cardiac este mai mic de 45 bătăi/minut, intervalul PQ este mai mare de 0,24 secunde, tensiune arterială sistolică<100 mmHg şi/sau dacă există insuficienţă cardiacă severă,
- bloc sinoatrial,
- feocromocitom netratat,
- acidoză metabolică,
- hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică < 90 mmHg),
- la pacienţii cărora li se administrează permanent sau intermitent medicaţie inotrop negativă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Deşi beta-blocantele cardioselective influenţează mai puţin funcţia respiratorie decât beta-blocantele neselective, se recomandă precauţie specială în cazul administrării metoprololului la pacienţii cu bronhopneumopatii obstructive.
Dacă metoprolul este administrat la pacienţii cu astm bronşic, poate fi necesară asocierea de agonişti beta2 -adrenergici (comprimate şi/sau aerosol nazal, suspensie) sau ajustarea dozei de agonişti beta2-adrenergici administraţi anterior.
Şocul anafilactic poate fi mult mai sever la pacienţii în tratament cu metoprolol, de aceea este necesară prudenţă deosebită în cazul administrării tartratului de metoprolol la pacienţii cu reacţii de hipersensibilitate severe în antecedente sau la pacienţii aflaţi sub tratament pentru desensibilizare.
La pacienţii cu diabet zaharat, valorile glicemiei trebuie monitorizate mult mai frecvent şi dacă este necesar, doza de insulină şi de antidiabetice orale trebuie ajustată.
Similar altor beta-blocante, metoprololul poate masca semnele de avertizare ale hipoglicemiei (anxietate, tahicardie, transpiraţii etc.) la pacienţii cu diabet zaharat. Cu toate acestea, riscul este mai mic decât în cazul beta-blocantelor neselective.
În insuficienţă cardiacă, administrarea de metoprolol poate fi introdusă numai după compensare. În general, terapia de întreţinere trebuie condusă astfel încât starea pacientului să fie menţinută stabilă.
La bolnavii cu insuficienţă cardiacă care răspund la tratament, dacă este indicat, metoprololul trebuie administrat în doze foarte mici, care se cresc progresiv şi sub supraveghere medicală atentă.
Metoprololul se administrează ca adjuvant la tratamentul standard cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitorii ECA) şi diuretice şi, dacă este necesar, cu glicozide tonicardiace.
Tratamentul cu metoprolol poate masca simptomele de tireotoxicoză.
Foarte rar, tulburările de conducere atrio-ventriculare existente ar putea deveni mai severe şi poate apare un bloc A-V.
Metoprololul poate agrava simptomele tulburărilor circulatorii periferice.
La pacienţii cu angină Prinzmetal, agoniştii beta 1 - selectivi trebuie utilizaţi cu precauţie.
În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor.
Administrarea unui blocant beta1-adrenergic (cardioselectiv) este posibilă în formele uşoare şi asociate cu alte afecţiuni cardiovasculare, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator.
La pacienţii cu feocromocitom, metoprololul trebuie asociat cu antagonişti ai receptorilor alfa -adrenergici.
La pacienţii trataţi cu beta-blocante nu se administrează intravenos blocante ale canalelor de calciu de tipul verapamilului, deoarece acest lucru poate provoca bradicardie, hipotensiune arterială şi asistolă.
Riscurile şi beneficiile tratamentului cu metoprolol trebuie luate în considerare la pacienţii cu miastenia gravis şi psoriazis.
Datorită metabolizării mai lente, biodisponibilitatea metoprololului poate creşte la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă, fiind necesară reducerea dozei.
La pacienţii cu bradicardie care se accentuează pe parcursul tratamentului, metoprololul trebuie administrat în doze mai mici sau întrerupt gradat, prin administrarea de doze reduse treptat, în decurs de 10-14 zile.
Întreruperea bruscă a administrării metoprololului poate determina ischemie miocardică, cu exacerbarea anginei pectorale, producerea infarctului miocardic sau exacerbarea hipertensiunii arteriale. Trebuie evitată întreruperea bruscă a administrării beta-blocantelor.
La pacienţii vârstnici tratamentul trebuie început cu doze mici şi efectuat sub supraveghere medicală.
Medicul anestezist trebuie prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. În condiţiile în care oprirea tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48 ore înaintea anesteziei.
Totuşi, la unii pacienţi, beta-blocantele pot fi folosite ca premedicaţie; beta-blocantele pot preveni stimularea simpatică excesivă, generatoare de aritmii cardiace sau accident coronarian acut.
Dacă beta-blocantele se administrează în acest scop, deprimare miocardică poate fi prevenită folosind un anestezic cu activitate inotrop negativă mai mică.
SportiviMetoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.
Metoprolol Zentiva conţine lactoză.
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorţie la glucoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Floctafenina poate determina şoc cardiogen sau hipotensiune arterială. În cazul administrării concomitente de beta-blocante acestea reduc reacţiile compensatorii cardiovasculare.
Administrarea concomitentă de sultopridă creşte riscul apariţiei tulburărilor de ritm ventricular, în special torsada vârfurilor.
Administrarea concomitentă intravenoasă a unor blocante ale canalelor de calciu (diltiazemul şi verapamilul) -prezintă risc de stop cardiac.
Asocieri nerecomandate:Administrarea concomitentă cu amiodaronă poate să determine tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.
Administrarea orală concomitentă a unor blocante ale canalelor de calciu (diltiazemul şi verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardiace, prin efect sinergic. Asocierea se face sub supraveghere medicală şi este necesară monitorizare ECG, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului.
Asocieri care necesită precauţii la utilizare:Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice. Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt brusc, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament (vezi pct 4.4)
În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă) pot să apară tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei.
Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale şi, eventual, adaptarea dozei de metoprolol.
Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a metoprololului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu creşterea acţiunii şi reacţiilor adverse: de exemplu, bradicardie marcată. Asocierea necesită supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se ajustează în timpul tratamentului cu cimetidină.
Similar tuturor beta-blocantelor, metoprololul poate determina tulburări ale circulaţiei periferice, aşa încât se impune prudenţă la administrarea concomitentă cu ergotamina.
Asocierea cu glicozide tonicardiace determină: bradicardie şi tulburări de conducere atrio-ventriculară.
Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a reacţiilor ei adverse neurologice şi cardiace. Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei şi eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după oprirea acestuia.
Antiacidele, compuşi de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distanţă de cel puţin 2 ore faţă de administrarea metoprololului.
Înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie întrerupt. Dacă administrarea metoprololului este absolut necesară şi nu poate fi întreruptă, aceasta se va face cu precauţie, cu condiţia să fie disponibile măsuri adecvate de resuscitare.
În cazul în care tratamentul asociat cu clonidină trebuie întrerupt, tratamentul cu beta-blocante trebuie întrerupt cu câteva zile înainte de clonidină, deoarece creşterea bruscă a tensiunii arteriale la întreruperea bruscă a tratamentului cu clonidină este potenţată de betablocante.
Asocieri de avut în vedere
Antiinflamatoarele nesteroidiene scad efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină.
Asocierea cu blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic poate să determine hipotensiune arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament.
Administrarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi risc de hipotensiune arterială ortostatică severă.
Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei hidrosaline pe care o determină.
Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie enzimatică, reducând astfel efectele acestuia.
Administrarea concomitentă cu alte blocante beta-adrenergice (de exemplu picături oftalmice, care conţin timolol), antidepresive inhibitoare ale monoaminoxidazei (IMAO), impune precauţie în administrare.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Metoprololul se administrează la gravide doar dacă beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt.
Dacă se administrează metoprolol pe durata sarcinii este posibilă apariţia unor efecte ale beta-blocantelor la nou-născut, acţiune ce persistă câteva zile după naştere; este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice care necesită instituirea unei terapii intensive; de asemenea, pot să apară: bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie. Metoprololul traversează bariera feto-placentară, reduce perfuzia placentară, putând determina moarte intra-uterină sau naşteri premature. Determină risc crescut de complicaţii cardiace şi pulmonare la nou-născut. Nu s-au raportat anomalii la făt.
De aceea, este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (frecvenţă cardiacă şi glicemie) a nou-născutului în primele 3-5 zile de viaţă.
AlăptareaMetoprololul se excretă în laptele matern. În cazul mamelor tratate cu doze terapeutice, cantitatea de metoprolol care ajunge în laptele matern nu determină efecte beta-blocante semnificative.
Alăptarea nu este recomandată.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Metoprolol Zentiva poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienţii trebuie informaţi despre posibilitatea apariţiei ameţelilor şi fatigabilităţii.
4.8 Reacţii adverse
Reacţii adverse sunt clasificate utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută.
În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Reacţiile adverse tind să devină tranzitorii sau dispar o dată cu întreruperea tratamentului.
Cele mai frecvente sunt: oboseală, tulburări gastro-intestinale (greaţă, vărsături, dureri abdominale), perturbări ale somnului (insomnie, coşmaruri).
Investigaţii diagnosticeRare (>1/10000, <1/1000): prezenţa anticorpilor antinucleari (fără legătură cu LES).
Tulburări cardiaceRare (>1/10000, <1/1000): insuficienţă cardiacă, blocuri atrio-ventriculare de grad înalt, palpitaţii, aritmii cardiace, şi dureri precordiale;
Foarte rare (>1/10000, <1/1000): bradicardie, hipotensiune posturală (ocazional cu sincopă), tulburări de conducere atrio-ventriculară.
Tulburări hematologice şi limfaticeFoarte rare (>1/10000, <1/1000): trombocitopenie, leucopenie.
Tulburări ale sistemului nervosRare (>1/10000, <1/1000): scăderea capacităţii de concentrare, depresie, crampe musculare, parestezie;
Foarte rare (>1/10000, <1/1000): ameţeli, cefalee, tulburări de personalitate (pierderea memoriei, amnezie pe termen scurt), dificultăţi de concentrare, confuzie, halucinaţii, nervozitate şi anxietate.
Tulburări oculareFoarte rare (>1/10000, <1/1000): conjunctivite, xeroftalmie, ochi iritaţi, tulburări de vedere, fotosensibilitate.
Tulburări acustice şi vestibulareFoarte rare (>1/10000, <1/1000): tinitus.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinaleRare(>1/10000, <1/1000): dispnee de efort;
Foarte rare (>1/10000, <1/1000): rinită, bronhospasm (chiar în absenţa unor boli pulmonare obstructive).
Tulburări gastro-intestinaleFrecvente (>1/100, <1/10): greaţă trecătoare, vărsături, dureri abdominale;
Rare(>1/10000, <1/1000): constipaţie, diaree;
Foarte rare (>1/10000, <1/1000): xerostomie.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanatRare (>1/1000, <1/100): reacţii alergice ale pielii (eritem cutanat, prurit, urticarie, leziuni cutanate distrofice, exantem psoriazic);
Foarte rare (<1/10000): diaforeză, alopecie.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctivFoarte rare (<1/10000): artralgie.
Tulburări metabolice şi de nutriţieFoarte rare (>1/10000, <1/1000): creşterea în greutate.
Tulburări vasculareRare (>1/10000, <1/1000): sindrom Raynaud, edeme periferice;
Foarte rare (>1/10000, <1/1000): gangrenă la pacienţii cu tulburări severe ale circulaţiei periferice, hipotensiune posturală (ocazional cu sincopă) şi agravarea claudicaţiei intermitente.
Tulburări hepatobiliareFoarte rare (<1/10000): creşterea valorii transaminazelor serice.
Tulburări psihiceFrecvente(>1/100, <1/10): perturbări ale somnului (insomnie, somnolenţă, coşmaruri);
Rare (>1/10000, <1/1000): depresie;
Foarte rare (<1/10000): tulburări de personalitate (pierderea memoriei, amnezie pe termen scurt), halucinaţii, nervozitate.
Tulburări ale aparatului genital şi sânuluiRare (>1/10000, <1/1000): perturbări ale libidoului şi potenţei.
Copii si adolescenţi
Experienţa privind administrarea tartratului de metoprolol la copii şi adolescenţi este limitată.
Raportarea reacţiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Supradozajul cu metoprolol poate determina hipotensiune arterială marcată, bradicardie sinusală, bloc atrio-ventricular, insuficienţă cardiacă, şoc cardiogen, stop cardiac, bronhospasm, pierderea conştienţei (chiar comă), greaţă, vărsături şi cianoză.
Simptomele se pot exacerba dacă se administrează concomitent alcool etilic, antihipertensive, chinidină sau barbiturice.
Primele semne de supradozaj apar între 20 minute şi 2 ore de la administrarea medicamentului.
Tratamentul supradozajuluiCărbune medicinal activat, dacă este necesar - lavaj gastric. Dacă apare hipotensiune arterială sau bradicardie severă sau există risc de insuficienţă cardiacă, pacientului i se administrează intravenos un agonist beta1-adrenergic sau sulfat de atropină (0,5-2 mg) iv. Dacă nu se obţine efectului terapeutic dorit, se mai pot administra: dopamină, dobutamină.
Pacientului i se poate administra şi glucagon iv, care se poate repeta la nevoie pentru a contracara reacţiile adverse severe ale beta-blocantelor.
Utilizarea unui stimulator cardiac poate fi necesară. Pentru a evitare bronhospasmul, pacientului i se poate administra intravenos un agonist beta2-adrenergic (terbutalină). Dozele necesare pentru tratarea supradozajului sunt mult mai mari decât cele terapeutice. Metoprololul nu poate fi eliminat prin hemodializă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente beta-blocante, beta-blocante selective, codul ATC: C07AB02.
Mecanism de acţiuneMetoprolol este un blocant selectiv al receptorilor beta1-adrenergici, care acţionează prin blocarea receptorilor beta1 de la nivelul cordului la doze considerabil mai mici decât cele necesare pentru blocarea receptorilor beta2.
Metoprolol nu are efect semnificativ de stabilizare a membranelor şi nu prezintă efect agonist.
Efecte farmacodinamiceMetoprolol reduce sau blochează efectul stimulator al catecolaminelor (eliberate în special în asociere cu stresul fizic şi mental) asupra cordului. Metoprolol reduce tahicardia, debitul cardiac şi contractilitatea crescută a inimii produsă de obicei de creşterea bruscă a catecolaminelor şi scade tensiunea arterială.
Eficacitate şi siguranţă clinicăTratamentul pe termen lung cu tartrat de metoprolol determină o reducere a rezistenţei vasculare totale periferice, ca urmare a efectului benefic asupra hipertrofiei arterelor de rezistenţă. Tratamentul pe termen scurt şi lung cu tartrat de metoprolol reduce concentraţia reninei plasmatice.
La pacienţii hipertensivi, tratamentul pe termen lung cu tartrat de metoprolol reduce, de asemenea hipertrofia ventriculului stâng, îmbunătăţind funcţia diastolică şi umplerea diastolică.
Metoprololul reduce necesarul de oxigen al miocardului, ceea ce determină un efect pozitiv în tratamentul pe termen lung al anginei pectorale (reduce crizele anginoase).
Dozele terapeutice de tartrat de metoprolol determină vasoconstricţie periferică şi bronhoconstricţie, care sunt semnificativ mai mici decât cele produse de beta -blocantele non-selective.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Metoprolol este absorbit şi aproape complet din tractul gastro-intestinal, având o biodisponibilitate de aproximativ 38%, datorită metabolizării intense la primul pasaj hepatic.
La metabolizatorii lenţi se atinge o concentraţie plasmatică maximă de 262 ± 29 ng/ml după 3 ore de la administrarea unei doze de 100 mg. În cazul metabolizatorilor rapizi se atinge o concentraţie plasmatică maximă de 99 ± 38 ng/ml după 2 ore de la administrarea unei doze de 100 mg..
DistribuţieLegarea de proteinele plasmatice se face în proporţie de aproximativ 12%.
MetabolizareMetoprolol este metabolizat intens la nivel hepatic prin intermediul sistemului enzimatic al citocromului hepatic CYP2D6.
Datorită polimorfismului genei CYP2D6, metoprololul prezintă o mare variabilitate de metabolizare, cu repercusiuni asupra timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare, care poate fi cuprins între 2,8 ± 1,2 ore şi 7,6 ± 1,5 ore.
EliminareMai mult de 95% din doza administrată este excretată în urină sub formă de metaboliţi, 5% este excretată sub formă nemetabolizată.
Linearitate/Non-linearitateExistă o relaţie de tip linear între concentraţia plasmatică şi efectul asupra frecvenţei cardiace, dar efectul hipotensiv nu este influenţat de variaţiile concentraţiilor plasmatice ale tartratului de metoprolol.
Relaţie farmacocinetică/farmacodinamică
Eficacitatea terapeutică după administrarea orală se cuantifică după efectul asupra frecvenţei cardiace şi efectul hipotensiv. Astfel, după administrarea unor doze de 25, 50 şi 100 mg tartrat de metoprolol efectele cardiace se obţin la o oră de la administrare şi se menţin 3,3, 5, respectiv 6,4 ore. Administrarea repetată a unei doze de 100 mg tartrat de metoprolol pe zi are efect terapeutic 12 ore. Concentraţia plasmatică eficace capabilă să determine scăderea tensiunii arteriale este de aproximativ 25 ng/ml.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Amidonglicolat de sodiu
Amidon de porumb
Lactoză monohidrat 200 mesh
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Povidonă K 30
Talc
Laurilsulfat de sodiu
Stearat de magneziu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2015