METOPROLOL TARTRAT AUROBINDO 50mg comprimate filmate prospect medicament

Metoprolol tartrat Aurobindo 50 mg comprimate filmate

Metoprolol tartrat Aurobindo 100 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conține tartrat de metoprolol 50 mg.

Fiecare comprimat filmat conține tartrat de metoprolol 100 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimate filmate

Metoprolol tartrat Aurobindo 50 mg:

Comprimate filmate rotunde de culoarea piersicii [diametru 8,1 mm], marcate cu 'C” şi '74” pe o faţă şi o linie mediană pe cealaltă faţă.

Comprimatul poate fi divizat în doze egale.

Metoprolol tartrat Aurobindo 100 mg:

Comprimate filmate rotunde de culoare albastru deschis [diametru 10,6 mm], marcate cu 'C” şi '75” pe o faţă şi o linie mediană pe cealaltă faţă.

Comprimatul poate fi divizat în doze egale.

Metoprolol tartrat Aurobindo este indicat la adulţi pentru:

* hipertensiune arterială

* angină pectorală

* tahicardie, în mod special tahicardie supraventriculară

* tratamentul profilactic în vederea prevenirii decesului de etiologie cardiacă şi a reinfarctizării după faza acută a infarctului miocardic

* profilaxia migrenei

Doza trebuie întotdeauna ajustată în funcţie de nevoile individuale ale pacientului, dar nu trebuie să depăşească 400 mg pe zi. Recomandările sunt următoarele:

Hipertensiune arterială: doză iniţială de 100 mg pe zi. Doza poate fi crescută, dacă este necesar, până la 200 mg pe zi, cu administrare în priză unică sau în mai multe prize. Terapia în asociere cu alt medicament antihipertensiv poate fi, de asemenea, luată în considerare pentru a reduce suplimentar tensiunea arterială.

Angină pectorală: doza uzuală este de 50 - 100 mg, de două ori pe zi. Doza poate fi crescută ulterior sau administrată în asociere cu nitraţi.

Tahicardie: o doză de 100 - 200 mg pe zi este, de regulă, suficientă. Dacă este necesar, doza poate fi crescută.

După tratamentul intravenos din faza acută a infarctului miocardic: tratamentul pe cale orală trebuie început la 15 minute după ultima injecţie intravenoasă, cu 50 mg la fiecare 6 ore, timp de 48 de ore.

Tratamentul profilactic după infarctul miocardic: doza de întreţinere este de 100 mg, de două ori pe zi.

Tratamentul profilactic al migrenelor: 50 - 100 mg, de două ori pe zi.

Clearance-ul medicamentului este influenţat nesemnificativ de funcţia renală şi, prin urmare, nu este necesară ajustarea dozei.

De regulă, metoprololul poate fi administrat în aceleaşi doze pacienţilor cu ciroză hepatică ca şi celor cu funcţie hepatică normală. Reducerea dozei trebuie luată în considerare când există semne ale unei insuficienţe hepatice severe (adică în cazul pacienţilor cu operaţie de şunt) (vezi pct. 5.2).

Nu există date adecvate pentru utilizarea la pacienţii cu vârsta peste 80 de ani. Luaţi măsuri de precauţie speciale la creşterea dozei. Cu toate acestea, se recomandă prudenţă la pacienţii vârstnici, deoarece scăderea tensiunii arteriale sau bradicardia excesivă pot avea efecte mai pronunţate.

Există date limitate cu privire la utilizarea metoprololului la copii şi adolescenţi, prin urmare utilizarea Metoprolol tartrat Aurobindo nu este recomandată.

Comprimatele trebuie luate pe stomacul gol (vezi pct. 5.2).

- Hipersensibilitate la metoprolol, la alte beta-blocante sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1

- Bloc atrioventricular de gradul II sau III

- Pacienţi cu insuficienţă cardiacă instabilă sau insuficienţă cardiacă acută decompensată (edem pulmonar, hipoperfuzie sau hipotensiune arterială), caz în care este indicat, continuu sau periodic, un tratament inotrop intravenos cu un agonist al receptorilor beta

- Bradicardie sinusală manifestă şi clinic semnificativă (frecvenţă cardiacă < 50 bătăi/minut)

- Sindrom de sinus bolnav

- Şoc cardiogen

- Boală arterială periferică severă

- Hipotensiune arterială (tensiune sistolică < 90 mmHg)

- Acidoză metabolică

- Astm bronşic sever sau boală pulmonară obstructivă cronică

- Bloc sinoatrial de grad mare

Metoprolol nu poate fi administrat pacienților la care se suspicionează un infarct miocardic acut și o frecvență cardiacă < 50 bătăi/minut, interval PQ > 0,24 secunde sau tensiune arterială sistolică < 100 mmHg.

Administrarea intravenoasă concomitentă a medicamentelor blocante ale canalelor de calciu de tip verapamil, diltiazem sau alte antiaritmice (cum este disopiramida) este contraindicată (excepție:

unităţile de terapie intensivă) (vezi pct. 4.5).

Feocromocitom netratat.

Medicamentele beta blocante trebuie administrate cu precauţie pacienților astmatici. Dacă un pacient astmatic utilizează un beta-2 agonist (sub formă de comprimate sau inhalator) în momentul începerii tratamentului cu metoprolol, doza de beta-2 agonist trebuie controlată și crescută, dacă este necesar.

Metoprololul poate reduce efectul tratamentului antidiabetic și poate masca simptomele hipoglicemiei.

Tulburările de conducere atrioventriculare pot fi agravate, în cazuri rare, de tratamentul cu metoprolol (posibil bloc atrioventricular). Beta blocantele trebuie administrate numai cu foarte mare precauţie în cazul pacienților cu bloc atrioventricular de grad I (vezi pct. 4.3).

Metoprololul poate agrava simptomele tulburărilor vasculare periferice, din cauza efectului său antihipertensiv.

Dacă se recomandă metoprolol pacienților cu feocromocitom, înainte de începerea tratamentului și pe durata acestuia trebuie administrat un alfa blocant.

În cazul pacienților cu angină Prinzmetal, medicamentele beta1 selective trebuie administrate cu precauţie deoarece pot crește numărul și durata crizelor anginoase.

Tratamentul cu metoprolol poate masca simptomele de tireotoxicoză. Prin urmare, metoprololul trebuie administrat cu precauţie în cazul pacienților care suferă de tireotoxicoză sau sunt susceptibili de a dezvolta tireotoxicoză şi atât funcţia tiroidiană, cât şi funcţia cardiacă trebuie monitorizate cu atenţie.

Înaintea unei intervenţii chirurgicale, anestezistul trebuie informat că pacientul urmează un tratament cu beta blocante. Nu se recomandă întreruperea tratamentului cu beta blocante pe durata intervenției chirurgicale.

Tratamentul cu beta blocante nu trebuie întrerupt brusc. Dacă tratamentul trebuie întrerupt, acesta trebuie, atunci când este posibil, redus progresiv pe o perioadă de cel puțin două săptămâni, timp în care doza trebuie redusă gradual, până la 25 mg în ultimele 6 zile dinaintea întreruperii totale a tratamentului. Dacă pacientul prezintă orice fel de simptome, doza trebuie redusă mai lent.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu beta blocante poate agrava insuficiența cardiacă și poate crește riscul de infarct miocardic și moarte subită.

Similar altor beta blocante, metoprololul poate, de asemenea, crește sensibilitatea la alergeni și accentua severitatea reacțiilor anafilactice. Tratamentul cu adrenalină nu are întotdeauna efectele terapeutice dorite în cazul persoanelor cărora le sunt administrate beta blocante (de asemenea, vezi pct.

4.5).

Beta blocantele pot declanșa sau agrava psoriazisul.

Până în prezent, nu există date suficiente cu privire la utilizarea metoprololului în cazul pacienților cu insuficiență cardiacă și următorii factori asociați:

- insuficiență cardiacă instabilă (NYHA IV)

- infarct miocardic acut sau angină pectorală instabilă în ultimele 28 de zile

- insuficienţă renală

- insuficienţă hepatică

- pacienți cu vârsta peste 80 de ani

- pacienți cu vârstă sub 40 de ani

- boli valvulare, cu modificări hemodinamice semnificative

- cardiomiopatie hipertrofică obstructivă

- în timpul sau după o intervenţie chirurgicală pe cord, în ultimele patru luni dinaintea tratamentului cu metoprolol

În caz de agravare a bradicardiei, doza trebuie redusă sau tratamentul trebuie întrerupt treptat.

Metoprolol tartrat Aurobindo nu poate fi administrat pacienților cu insuficiență cardiacă congestivă netratată. Trebuie mai întâi controlată insuficiența cardiacă congestivă. Dacă se administrează concomitent un tratament cu digoxină, trebuie avut în vedere că ambele medicamente încetinesc conducerea atrioventriculară și, prin urmare, există un risc de disociere atrioventriculară. În plus, pot apărea complicații cardiovasculare uşoare, manifestându-se ca ameţeli, bradicardie, şi o tendinţă de colaps.

S-au înregistrat simptome de uscăciune oculară însoțită, ocazional, de erupții cutanate tranzitorii. În cele mai multe cazuri, simptomele au dispărut după întreruperea tratamentului cu metoprolol. Pacienții trebuie supravegheaţi cu atenție pentru potențialele reacţii adverse oculare. Dacă apar astfel de reacţii adverse, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu metoprolol.

Acest medicament conține sodium ai puțin de 1 mmol (23 de mg) per doză, adică practic ‘’ nu conține sodiu’’

Trebuie evitată asocierea următoarelor medicamente cu metoprolol:

Derivați ai acidului barbituric Barbituricele (studiu efectuat pe pentobarbital) induc metabolizarea metoprololului prin inducție enzimatică.

Propafenonă La începerea tratamentului cu propafenonă pe patru pacienți, care se aflau sub tratament cu metoprolol, concentrațiile plasmatice ale metoprololului au crescut de 2-5 ori și doi dintre pacienți au suferit reacții adverse caracteristice metoprololului. Interacțiunea a fost confirmată într-un studiu efectuat pe opt subiecți de cercetare sănătoși. Interacțiunea se datorează probabil faptului că propafenona, la fel ca și chinidina, inhibă metabolizarea metoprololului prin intermediul izoenzimei (CYP) 2D6 a citocromului P450. Asocierea este probabil greu de abordat terapeutic din cauza faptului că propafenona are și proprietăți de blocare a receptorului beta.

Antagoniști de calciu În cazul administrării concomitente de antagoniști de calciu de tipul verapamilului sau diltiazemului, poate să apară o creștere a efectelor inotrop și cronotrop negative. Antagoniștii de calciu de tipul verapamil nu trebuie administrați intravenos în cazul pacienților tratați cu beta blocante, din cauza riscului de hipotensiune arterială, tulburări de conducere atrioventriculară și insuficiență ventriculară stânga (vezi pct. 4.3). La pacienţii cu insuficienţă cardiacă, asocierea este contraindicată.

Similar altor beta blocante, terapia concomitentă cu dihidropiridine (cum sunt nifedipina și amlodipina) poate crește riscul de hipotensiune arterială și poate determina insuficiența cardiacă în cazul pacienților care suferă de insuficiență cardiacă latentă.

Pot necesita ajustări ale dozei asocierea următoarelor medicamente cu metoprolol:

Amiodaronă Dintr-un singur studiu reiese că pacienții tratați cu amiodaronă pot dezvolta bradicardie sinusală severă în timpul tratamentului concomitent cu metoprolol. Amiodarona are un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare extrem de lung (aproximativ 50 de zile), ceea ce înseamnă că interacțiunile pot apărea o lungă perioadă de timp după întreruperea administrării.

Antiaritmicele din clasa I Antiaritmicele din clasa I și blocantele receptorilor beta au efecte inotrope negative aditive, care pot provoca reacții adverse hemodinamice grave în cazul pacienților cu insuficienţă ventriculară stânga. Asocierea trebuie evitată în cazul 'sindromului de sinus bolnav” și a tulburărilor de conducere atrioventriculară. Interacțiunea este bine documentată în cazul disopiramidei.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene/medicamente antireumatice (AINS) Medicamentele cu efect antiflogistic de tip AINS, contracarează efectul antihipertensiv al medicamentelor de blocare a receptorilor beta. În primul rând au fost efectuate studii pe indometacin. Se presupune că această interacțiune nu apare la sulindac. Nu a fost posibilă demonstrarea unei astfel de interacțiuni în studiile cu privire la diclofenac.

Inhibitori ai CYP2D6 Metoprololul este un substrat al izoenzimei CYP2D6. Medicamentele care inhibă această enzimă pot crește concentrația plasmatică a metoprololului. Exemple de inhibitori semnificativi clinic ai izoenzimei CYP2D6 sunt antidepresivele precum fluoxetina, paroxetina sau bupropionul, antipsihoticele precum tioridazina, antiaritmicele precum propafenonul, antiretroviralele precum ritonavirul, antihistaminicele precum difenhidramina, antimalaricele precum hidroxiclorochina sau chinidina, antifungicele precum terbinafina și medicamentele administrate în ulcerul gastric, cum este cimetidina. La debutul tratamentului cu aceste medicamente la pacienții tratați cu metoprolol, este posibil să fie necesar ca doza de metoprolol să fie redusă.

Difenhidramină Difenhidramina reduce (de 2,5 ori) clearance-ul metoprololului la alfa-hidroximetoprolol în hidroxilați rapizi, prin intermediul izoenzimei CYP 2 D6, concomitent cu accentuarea efectelor metoprololului.

Glicozide digitalice Glicozidele digitalice în interacțiune cu blocantele receptorilor beta pot crește timpul de conducere atrioventriculară și pot induce bradicardie.

Epinefrină Există mai multe rapoarte cu privire la hipertensiune arterială și bradicardie severă în cazul pacienților tratați cu blocante non-selective ale receptorilor beta (inclusiv pindolol și propranolol), cărora li s-a administrat epinefrină (adrenalină). Aceste observații clinice au fost confirmate în studii efectuate pe subiecți de cercetare sănătoși. S-a sugerat, de asemenea, că epinefrina administrată ca anestezic local poate determina astfel de reacții și în cazul administrării intravenoase. Riscul trebuie să fie considerabil mai mic în cazul blocantelor receptorilor beta cardioselectivi.

Fenilpropanolamină Fenilpropanolamina (norefedrina) în doze unice de 50 mg poate crește tensiunea arterială diastolică la valori patologice, în cazul subiecților de cercetare sănătoși. În general, propranololul contracarează creșterea tensiunii arteriale declanșate de fenilpropanolamină. Cu toate acestea, blocantele receptorilor beta pot declanșa reacții hipertensive paradoxale în cazul pacienților care iau doze mari de fenilpropanolamină. În câteva cazuri, au fost semnalate crize hipertensive în timpul tratamentului exclusiv cu fenilpropanolamină.

Chinidină Chinidina inhibă metabolizarea metoprololului la așa numiții 'hidroxilori rapizi” (puțin peste 90% în Suedia), determinând concentraţii plasmatice semnificativ crescute de metoprolol care au ca rezultat creşterea efectului de beta blocare. Reacții similare sunt posibile să apară și în cazul altor beta blocante care sunt metabolizate prin intermediul aceleiași izoenzime (izoenzima CYP 2D6 a citocromului P450).

Blocanţi ai ganglionilor simpatici sau alte beta blocante Pacienții cărora le sunt administrate concomitent blocanţi ai ganglionilor simpatici sau alte beta blocante (inclusiv sub formă de picături oftalmice) trebuie să fie monitorizați în continuare.

Inhibitori ai MAO Inhibitorii MAO trebuie utilizați cu precauție, întrucât administrarea concomitentă de beta blocante poate duce la bradicardie și o creştere a efectului hipotensiv. În timpul administrării dozei inițiale, se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace.

Antihipertensive cu acțiune centrală (clonidină, guanfacină, moxonidină, metildopa, rilmenidină)

Întreruperea bruscă, în special înainte de întreruperea tratamentului cu beta blocante, poate crește riscul de “rebound” al hipertensiunii arteriale.

Utilizarea concomitentă de clonidină cu un beta blocant neselectiv și, posibil, chiar un beta blocant selectiv, crește riscul de “rebound” al hipertensiunii arteriale. Dacă clonidina este administrată concomitent, administrarea medicamentației pe bază de clonidină trebuie continuată o perioadă de timp după întreruperea terapiei cu beta blocantul respectiv.

Paroxetina poate crește concentraţiile plasmatice ale metoprololului, determinând creșterea efectelor beta blocantelor.

Ergotamină Deoarece beta blocantele pot afecta circulația periferică, administrarea concomitentă a unor medicamente cu acțiune similară, de exemplu ergotamina, trebuie efectuată cu precauţie.

Nitrați Nitrații pot crește efectul hipotensiv al metoprololului.

Parasimpatomimetice Utilizarea concomitentă de parasimpatomimetice poate determina bradicardie prelungită.

Simpatomimetice Metoprolol va antagoniza efectul β1 al medicamentului simpatomimetic, dar ar trebui să aibă o influență redusă asupra efectului bronhodilatator al agoniştilor β2, la doze terapeutice uzuale.

Anestezice generale O creştere a efectului deprimant cardiac din cauza administrării concomitente de anestezice inhalatorii este posibilă; cu toate acestea, utilizarea concomitentă nu este contraindicată deoarece beta blocantele pot preveni fluctuaţiile excesive ale tensiunii arteriale în timp ce pacientul este intubat şi este rapid antagonizat cu simpatomimetice beta (vezi pct. 4.4).

Insulină și medicamente antidiabetice orale Efectul hipoglicemic al insulinei și al medicamentelor antidiabetice orale poate fi intensificat de către beta blocante, în special beta blocante neselective. În acest caz, doza de antidiabetice orale trebuie ajustată.

Alfa-blocante precum prazosin, tamsulosin, terazosin, doxazosin Risc crescut de hipotensiune arterială, în special hipotensiune arterială ortostatică severă.

Floctafenină Beta blocantele pot împiedica reacțiile cardiovasculare compensatorii asociate cu hipotensiunea arterială sau șocul care pot fi induse de floctafenină.

Relaxant al musculaturii scheletice Administrarea de relaxante musculare concomitent cu metoprolol a dus la intensificarea blocajului neuromuscular. Trebuie monitorizată tensiunea arterială și, dacă este necesar, trebuie ajustată doza de antihipertensive.

Lidocaină Metoprololul poate reduce clearance-ul lidocainei.

Inductori ai enzimelor hepatice Inductorii enzimelor hepatice (de exemplu rifampicina) pot reduce concentrațiile plasmatice ale metoprololului.

Meflochină Risc crescut de bradicardie.

Antiacid La administrarea concomitentă a medicamentului cu un antiacid, s-au observat creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale metoprololului.

Alcool etilic În timpul ingestiei de alcool etilic și metoprolol, concentrația de alcool etilic în sânge poate atinge valori mai mari și poate scădea mai lent.

Efectele metoprololului și ale altor medicamente antihipertensive asupra tensiunii arteriale sunt, de obicei, aditive. În timpul administrării concomitente de alte medicamente antihipertensive sau medicamente care pot avea efect hipotensiv, cum sunt antidepresivele triciclice, barbituricele și fenotiazinele, trebuie luate precauţii. Cu toate acestea, asocierea de medicamente antihipertensive poate fi adesea benefică în ceea ce privește controlul hipertensiunii arteriale.

Întrucât nu există studii bine controlate cu privire la utilizarea metoprololului la gravide, acesta poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile pentru mamă depășesc riscurile pentru embrion/făt.

Beta blocantele reduc perfuzia placentară și pot determina moartea fetală sau nașterea prematură. S-a observat o întârziere a dezvoltării intrauterine în urma unui tratament de lungă durată la femeile gravide cu hipertensiune ușoară până la moderată. S-au raportat cazuri de travaliu prelungit și bradicardie a fătului și nou-născutului asociate cu administrarea de beta blocante. Există, de asemenea, rapoarte cu privire la cazuri de hipoglicemie, hipotensiune arterială, creştere a bilirubinemiei și inhibarea răspunsului la anoxie în cazul nou-născuților. Prin urmare, trebuie utilizată cea mai mică doză posibilă, iar tratamentul trebuie întrerupt cu 48-72 de ore înainte de data probabilă a nașterii.

Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născutul trebuie monitorizat timp de 48-72 de ore post-partum pentru semne și simptome ale blocării receptorilor beta (de exemplu complicații cardiace și pulmonare).

În cazul beta blocantelor nu s-a semnalat activitate teratogenă potențială la animale, însă s-au înregistrat reduceri ale fluxului sanguin la nivelul cordonului ombilical, întârzieri ale dezvoltării, osificare redusă și creștere a numărului de decese fetale și post natale.

Concentrația de metoprolol în laptele matern este de aproximativ trei ori mai mare decât concentrația în plasmă a mamei. Chiar dacă riscul de reacţii adverse pentru copilul alăptat la sân pare să fie mic după administrarea de doze terapeutice din acest medicament (excepţie în cazuri individuale de capacitate metabolică scăzută), copiii alăptați la sân trebuie monitorizați pentru depistarea semnelor de blocare a receptorilor beta.

Similar tuturor beta blocantelor, metoprololul poate afecta capacitatea pacienților de a conduce și de a folosi utilaje. Trebuie avut în vedere faptul că pot apărea ocazional ameţeli sau stare de oboseală.

Pacienții trebuie preveniți corespunzător. Aceste efecte pot fi accentuate în cazul ingestiei concomitente de alcool etilic sau în urma trecerii la un alt medicament.

Metoprololul este bine tolerat şi reacţiile adverse sunt, în general, ușoare și reversibile. Cea mai frecventă reacție adversă raportată în timpul tratamentului este oboseala. Gangrena (la pacienții cu tulburări severe ale circulației periferice), trombocitopenia și agranulocitoza pot apărea foarte rar (mai puțin de 1 caz la 10000 de pacienți). Următoarele reacţii adverse au fost raportate în timpul studiilor clinice sau au fost raportate după utilizarea de rutină. În multe cazuri, nu a fost stabilită o legătură sigură directă cu utilizarea de metoprolol (tartrat).

Foarte Frecvente Mai puțin Rare Foarte rare frecvente (≥ 1/100 şi frecvente (≥ 1/10000 şi (< 1/10000) (≥ 1/10) < 1/10) (≥ 1/1000 şi < < 1/1000) 1/100)

Tulburări Trombocitopeniehematologice şi , limfatice leucopenie

Tulburări Decompensar endocrine e a diabetului zaharat latent

Tulburări Creștere în metabolice și greutate de nutriție

Tulburări Depresie, Stare de Uitare sau psihice probleme de nervozitate, tulburări de concentrare, anxietate memorie, somnolență sau confuzie, insomnie, halucinații, coșmaruri modificări de personalitate (modificări ale dispoziției)

Tulburări ale Amețeli, Parestezie sistemului cefalee nervos

Tulburări Tulburări oculare de vedere, ochi uscați sau iritați, conjunctivită

Tulburări Tinitus, tulburări acustice și ale auzului vestibulare

Tulburări Bradicardie, Accentuare Simptome de cardiace tulburări de temporară a funcţionalitate echilibru simptomelor de cardiacă, (foarte rar insuficiență aritmie asociate cu cardiacă, cardiacă, sincopă), bloc tulburări de palpitații atrioventricular conducere de grad I, durere precordială

Tulburări Scădere Mâini sau Necroză la vasculare accentuată a picioare pacienții cu tensiunii reci tulburări arteriale și vasculare hipotensiune periferice arterială severe înaintea ortostatică, tratamentului, foarte rar cu agravare a sincopă claudicației intermitente sau sindrom

Raynaud

Tulburări Dispnee Bronhospasm Rinită respiratorii, funcțională toracice și mediastinale

Tulburări Greață, Vărsături Uscăciune a Tulburări gastro- durere gurii ale gustului intestinale abdominală, diaree, constipație

Tulburări Valori Hepatită hepatobiliare anormale ale testelor funcţionale hepatice

Afecțiuni Erupție cutanată Cădere a Reacții cutanate și tranzitorie părului ușoare de ale țesutului (urticarie hipersensibilitatesubcutanat psoriaziformă , și leziuni accentuare a cutanate psoriazisului, distrofice), manifestări noi creştere a ale sudoraţiei psoriazisului, modificări dermatologice asemănătoare psoriazisului

Tulburări Spasme Artralgie, musculo- musculare slăbiciune scheletice musculară și ale țesutului conjunctiv

Tulburări ale Impotență și aparatului alte disfuncții genital sexuale, și sânului induraţie plastică a penisului (sindrom

Peyronie)

Tulburări Oboseală Edem generale și la nivelul locului de administrare

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

7,5 g la un adult au avut ca rezultat o intoxicație letală. 100 mg la un copil de 5 ani nu a determinat niciun simptom după lavajul gastric. 450 mg la un copil de 12 ani și 1,4 g la un adult au dus la o intoxicație moderată. 2,5 g la un adult au dus la o intoxicație gravă şi 7,5 g la un adult au dus la o intoxicație extrem de gravă.

O supradoză de metoprolol poate cauza hipotensiune arterială severă, bradicardie sinusală, bloc atrioventricular, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, stop cardiac, asistolie, prelungirea QT (cazuri izolate), perfuzie periferică redusă, bronhospasme, pierderea conştienţei (chiar comă), greață, vărsături sau cianoză. Depresie respiratorie, apnee, oboseală, tremor fin, convulsii, transpirație, parestezie, posibil spasm esofagian, hipoglicemie (în special la copii) sau hiperglicemie, hiperkaliemie, tulburări renale, simptome tranzitorii de miastenie.

În unele cazuri, în special la copii și adolescenți, pot predomina simtomele de la nivelul SNC și depresia respiratorie.

Simptomele pot fi accentuate de ingestia concomitentă de alcool etilic, administrarea de medicamente antihipertensive, chinidină sau barbiturice.

Primele semne de supradozaj apar între 20 de minute și 2 ore de la administrarea medicamentului.

Efectele unui supradozaj puternic pot persista câteva zile, chiar dacă concentrațiile plasmatice scad.

Pacienții trebuie internați în spital și, de obicei, trebuie îngrijiți într-o unitate de terapie intensivă, cu monitorizarea continuă a funcției cardiace, gazelor sanguine și biochimiei sanguine. Măsuri urgente de susţinere, cum sunt ventilația artificială sau stimularea cardiacă, trebuie instituite dacă este necesar.

Chiar și pacienții care au luat o supradoză mică trebuie monitorizați atent pentru depistarea semnelor de intoxicație, timp de cel puțin 4 ore.

Se administrează cărbune activ şi, dacă este necesar, se procedează la evacuarea gastrică. NOTĂ!

Atropina (0,25 - 0,5 mg i.v. la adulţi, 10 - 20 micrograme/kg la copii) trebuie administrată înaintea lavajului gastric (din cauza riscului de stimulare vagală). Intubarea şi ventilaţia asistată trebuie luate în considerare ca o indicaţie pe scară largă. Substituţie adecvată a volumului. Perfuzie cu glucoză.

Monitorizare ECG. Se poate administra sulfat de atropină (0,5 - 2,0 mg intravenos) pentru blocarea nervului vag. Administrarea poate fi repetată.

În caz de hipotensiune arterială severă, bradicardie sau risc de insuficiență cardiacă, pacientului i se poate administra intravenos un beta1 agonist (de exemplu prenalterol sau isoprenalină), la intervale de 2-5 minute sau în perfuzie continuă, până la obținerea efectului terapeutic dorit. Dacă nu este disponibil un beta1 agonist, poate fi utilizată dopamina.

Dacă nu se obține efectul terapeutic dorit, poate fi utilizat un alt medicament simpatomimetic, de exemplu dobutamină sau noradrenalină.

De asemenea, pacientului i se pot administra 1-10 mg glucagon. Poate fi necesară utilizarea unui pacemaker. Poate fi administrat un beta2 agonist intravenos pentru a preveni bronhospasmul pacientului; pacienții trebuie monitorizați pentru depistarea semnelor de aritmie cardiacă în timpul și după administrarea bronhodilatatorului.

Notă! Dozele necesare pentru abordarea terapeutică a supradozajului sunt mult mai mari decât dozele terapeutice uzuale, deoarece beta blocantul blochează receptorii beta.

Notă! În caz de stop cardiac în urma unui supradozaj cu beta blocant, poate fi necesară resuscitarea cardiopulmonară timp de câteva ore.

Grupa farmacoterapeutică: beta blocante selective.

Cod ATC: C07AB02.

Metoprololul este un blocant selectiv al receptorilor beta1.

Are un efect de blocare semnificativ mai mare asupra receptorilor beta (respectiv cei care mediază stimularea adrenergică a frecvenței cardiace şi contractilitatea cardiacă și eliberarea acizilor grași din depozitele adipocitare) decât asupra receptorilor beta care au rol mai ales în bronho și vasodilatație.

Metoprololul are un efect nesemnificativ cu privire la stimularea membranară şi nu are efect agonist.

Metoprololul reduce sau blochează efectul stimulator al catecolaminelor (eliberate, în special, în condiţii de stres fizic sau psihic) asupra cordului. Metoprololul reduce tahicardia, scade debitul cardiac și contractilitatea cardiacă și scade tensiunea arterială.

Dacă este necesar, metoprololul poate fi administrat concomitent cu un beta2 agonist în cazul pacienților cu simptome de boală pulmonară obstructivă.

Metoprololul este absorbit complet după o doză orală, concentrația plasmatică maximă fiind atinsă după 1,5 - 2 ore de la administrare. Din cauza metabolizării extensive a metoprololului la primul pasaj hepatic, biodisponibilitatea unei doze unice orale este de aproximativ 50%. Consumul concomitent de alimente crește biodisponibilitatea la aproximativ 70%. Numai o mică fracţiune din metoprolol (aproximativ 5-10%) se leagă de proteinele plasmatice. Metoprololul traversează bariera placentară și se excretă în laptele matern.

Metoprololul este metabolizat prin oxidare hepatică. Cei mai importanți trei metaboliți cunoscuți nu au prezentat un efect beta blocant semnificativ clinic.

Metoprololul este metabolizat în principal, dar nu numai, pe cale hepatică de către izoenzima (CYP)2D6 a citocromului P450. . Din cauza unui polimorfism genetic al izoenzimei CYP 2D6, randamentul prezintă o variaţie individuală ridicată.. Indivizii cu status de metabolizatori lenţi (aproximativ 7-8%) prezintă concentrații plasmatice mai mari și eliminarea se face mai lent faţă de indivizii cu status de metabolizatori normali. Cu toate acestea, la fiecare individ concentrațiile plasmatice sunt constante şi reproductibile.

Peste 95% dintr-o doză orală este excretată în urină. Aproximativ 5% din doză este excretată în formă nemodificată; în cazuri izolate procentul creşte până la 30%. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al metoprololului este în medie de 3,5 ore (interval de 1-9 ore). Clearance-ul total este de aproximativ 1 l/min.

Parametrii farmacocinetici ai metoprololului la vârstnici nu diferă semnificativ de cei corespunzători populației mai tinere. Biodisponibilitatea sistemică și eliminarea metoprololului este normală în cazul pacienților cu insuficiență renală. Cu toate acestea, eliminarea metaboliților este mai lentă decât în mod obișnuit. În cazul pacienților cu o rată de filtrare glomerulară mai mică de 5 ml/min., a fost observată o acumulare semnificativă a metaboliților. Acumularea de metaboliți nu potențează acțiunea beta blocantă a metoprololului.

Pacienții cu ciroză hepatică pot prezenta o creștere a biodisponibilității metoprololului și o scădere a clearance-ului total. Cu toate acestea, creșterea expunerii are relevanță clinică numai în cazul pacienților cu insuficiență hepatică severă sau șunt portocav. În cazul pacienților cu șunt portocav, clearance-ul total este de aproximativ 0,3 l/min., iar valorile ASC sunt de aproximativ șase ori mai mari decât la indivizii sănătoși.

Nu există alte date preclinice relevante în afara celor menționate deja în celelalte secțiuni ale acestui rezumat al caracteristicilor produsului.

Celuloză microcristalină PH 101

Amidon de porumb

Amidon glicolat de sodiu tip A

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Laurilsulfat de sodiu

Talc

Stearat de magneziu

50 mg:

Hipromeloză

Dioxid de titan (E 172)

Polisorbat 80

Talc

Oxid roșu de fer (E 172) 100 mg:

Hipromeloză

Dioxid de titan (E171)

Macrogol

Polisorbat 80

Talc

Indigo carmin lac de aluminiu (E132)

Nu este cazul

3 ani

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină.

Comprimatele sunt disponibile în:

Blister transparent din PVC-PVdC/Al : 20, 28, 30, 50, 56, 60 și 100 de comprimate.

Flacon din PEÎD cu capac din PP: 30 și 500 de comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Aurobindo Pharma România S.R.L.

Sos. Bucureşti- Ploieşti nr.42-44, etajul 2, Clădirea B, Aripa B2,

Complex Băneasa Business & Technology Park S.A sector 1, Bucureşti, România

10859/2018/01-02-03-04-05-06-07-08-09 10860/2018/01-02-03-04-05-06-07-08-09

Data primei autorizări: Februarie 2013

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Iulie 2018

Decembrie 2022