MABRON 50mg capsule prospect medicament

MABRON 50 mg capsule

O capsulă conţine clorhidrat de tramadol 50 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Capsule

Capsule gelatinoase tari nr.4, corp galben și capul verde-închis care conțin o pulbere de culoare albă.

Tratamentul durerilor acute sau cronice, de intensitate moderată până la severă

Doza de tramadol trebuie individualizată în funcţie de severitatea durerii şi şi de răspunsul terapeutic.

Se administrează oral, uzual de două ori pe zi. Capsulele se înghit întregi cu o cantitate suficientă de lichid, independent de orarul meselor. În general, ar trebui să fie aleasă cea mai mică doză eficace de analgezic.

Doza iniţială uzuală este de 50-100 mg (1-2 capsule MABRON capsule), doză ce poate fi repetată la intervale de 4-6 ore, în funcţie de severitatea bolii, fără a depăşi 400 mg pe zi. În dureri acute, doza iniţială necesară este de obicei de 100 mg, iar în dureri cronice doza iniţială este de 50 mg.

Dacă este necesar un tratament de lungă durată cu tramadol al durerilor cronice, în funcţie de tipul şi severitatea bolii, pacienţii trebuie monitorizaţi atent şi reevaluaţi periodic (dacă este necesar cu întreruperi ale tratamentului) pentru justificarea necesităţii continuării tratamentului.

Se recomandă administrarea dozei minime eficace.

Vârstnici: nu sunt necesare reduceri ale dozelor la pacienţi cu vârsta între 65 şi 75 ani, decât dacă prezintă afectarea funcţiei renale sau hepatice. La cei peste 75 de ani există o tendinţă de creştere a biodisponibilităţii tramadolului şi a timpului său de înjumătăţire cu aproximativ 17%, fiind necesară o ajustare a dozelor sau a intervalului dintre doze.

Pacienţii cu insuficienţă renală/ pacienţi aflaţi în program de dializă sau cu insuficienţă hepatică:

Eliminarea tramadolului este întârziată la pacienţi cu insuficienţă renală şi/sau hepatică. La aceşti pacienţi trebuie luată în considerare, cu atenţie sporită, creşterea intervalului între doze, în concordanţă cu necesităţile pacienţilor. Pacienţii cu disfuncţii hepatice necesită reducerea dozelor (trebuie evitate dozele maxime zilnice).

Capsulele se administrează întregi, cu o cantitate suficientă de lichid.

Tramadol trebuie administrat în nici un caz mai mult decât este absolut necesar. Dacă tratamentul durerii pe termen lung cu tramadol este necesară, având în vedere natura și gravitatea bolii, monitorizarea atentă și regulată trebuie efectuate (dacă este necesar cu pauze de tratament), pentru a stabili dacă și în ce măsură este necesară continuarea tratamentului.

Eficacitatea şi siguranţa administrării de tramadol la copii sub 12 ani nu a fost stabilită, astfel încât nu este recomandată administrarea de MABRON capsule la copii.

- hipersensibilitate la substanţa(ele) activă(e) sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

- insuficienţă hepatică şi/sau renală severe;

- intoxicaţie acută cu alte deprimante ale sistemului nervos central (alcool, hipnotice, alte analgezice centrale sau medicamente psihotrope);

- sindrom de întrerupere la opioide;

- tratament concomitent sau recent (mai puţin de 14 zile) cu inhibitori de monoaminoxidază (IMAO);

- insuficienţă respiratorie severă;

- la pacienţii cu epilepsie necontrolată;

- sarcină şi alăptare;

- copii sub 12 ani.

Tramadolul rebuie utilizat cu prudenţă în caz de dependenţă la opioide, traumatisme craniene, şoc, tulburări ale stării de conştienţă de etiologie neprecizată, tulburări respiratorii sau ale centrului respirator, presiune intracraniană crescută.

La pacienţii cu dependenţă la opioide, medicamentul trebuie utilizate cu precauţie.La pacienţii cu antecedente de hipersensibilitate la opiacee administrarea de tramadol se face cu prudenţă.

La pacienţii trataţi cu clorhidrat de tramadol în dozele recomandate s-au raportat convulsii. Riscul poate creşte în cazul în care dozele de tramadol depăşesc doza maximă recomandată (400 mg clorhidrat de tramadol). În plus, tramadolul poate creşte riscul de convulsii la pacienţii trataţi cu alte medicamente care scad pragul convulsivant (vezi pct. 4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune). Pacienţii cu epilepsie sau cei predispuşi la convulsii trebuie trataţi cu tramadol numai dacă este absolut necesar.

Trebuie avut grijă la tratarea pacienților cu depresie respiratorie, sau în cazul administrării concomitent de medicamente deprimante ale SNC (vezi pct 4.5), sau în cazul în care doza recomandată este depășită semnificativ (vezi pct. 4.9) și posibilitatea de deprimare respiratorie nu poate fi exclusă în aceste situații.

Tramadolul are un potenţial mic de a dezvolta dependenţă. În cazul tratamentului de lungă durată, se pot dezvolta toleranţa şi dependenţa fizică şi psihică. La pacienţii cu tendinţă la consum de droguri sau dependenţă, tratamentul cu Mabron trebuie administrat numai intervale scurte de timp, sub supraveghere medicală atentă.

Mabron nu este adecvat ca substituent pentru tratamentul pacienţilor dependenţi de opioide.

Cu toate că tramadolul este un agonist opioid, nu poate suprima simptomele sindromului de întrerupere la morfină.

Tramadolul nu trebuie utilizat concomitent cu inhibitorii de monoaminooxidază (IMAO).

Tramadol poate induce convulsii și crește potențialul de a induce convulsii pentru inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitorii recaptării serotonin-norepinefrinei (IRSN), antidepresivelor triciclice, antipsihoticelor și a altor medicamente cu potențial de scădea pragul convulsivant (bupropionă, mirtazapină, tetrahidrocanabinol).

Co-administrarea de tramadol și medicamente serotoninergice, precum ISRS, IRSN și inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) (vezi și pct. 4.3), antidepresivele triciclice și mirtazapina, pot cauza toxicitate serotoninică.

Sindromul serotoninergic poate fi caracterizat de una sau mai multe dintre următoarele manifestări:

- clonie spontană,

- mişcări clonice induse sau mişcări clonice oculare cu agitaţie şi transpiraţie foarte abundentă

- tremor sau hiperreflexivitate,

- hipertonie și temperatură a corpului > 38°C şi mişcări clonice induse sau mişcări clonice oculare.

Oprirea administrării medicamentelor serotoninergice ameliorează de obicei rapid simptomatologia.

Tratamentul va fi ales în funcție de intensitatea și tipul manifestărilor.

Interacțiunile cu potențial letal afectează sistemul nervos central (SNC) precum și funcția cardio-respiratorie și au fost observate la pacienții tratați cu IMAO cu mai puțin de 14 zile înaintea administrării opioidului petidină. Același tip de interacțiuni (inclusiv pentru inhibitorii selectivi ai MAO A şi B şi pentru linezolid) nu pot fi excluse și la administrarea de Tramadol.

Administrarea concomitentă de tramadol şi alte medicamente cu acţiune centrală (incluzând alţi derivaţi opioizi, benzodiazepine, barbiturice, alte anxiolitice, hipnotice, antidepresive sedative, antihistaminice sedative, neuroleptice, medicamente antihipertensive cu acţiune centrală, baclofen şi alcool etilic) poate potenţa efectele deprimante asupra SNC, inclusiv deprimarea funcției respiratorii.

Datele farmacocinetice existente nu au anticipat apariția unor interacțiuni clinic relevante la co-administrarea sau administrarea consecutivă a tramadol și cimetidină.

Administrarea simultană a carbamazepinei scade marcat concentraţiile serice de tramadol, într-o asemenea măsură încât pot să apară o reducere a eficacităţii analgezice şi o durată mai scurtă de acţiune.

Asocierea antagonişti/agonişti micşti (de exemplu buprenorfină, nalbufină, pentazocină) şi tramadol nu este recomandată deoarece teoretic, este posibil ca efectul analgezic al agonistului pur să fie atenuat în aceste situaţii şi să apară un sindrom de întrerupere.

Au fost raporate cazuri izolate de interacţiuni cu anticoagulantele cumarinice (warfarina) ducând la o creştere a International Normalised Ratio (INR) şi, de aceea, este necesară precauţie atunci când se iniţiază tratamentul cu tramadol la pacienţii trataţi cu anticoagulante.

Într-un număr limitat de studii, administrarea perioperatorie de antoemetic ondasetron (antagonist 5-HT3), a crescut necesarul de tramadol la pacienții cu dureri postoperatorii.

Absorbţia metilxantinei poate fi întârziată.

Ritonavirul poate creşte concentraţia de tramadol.

Medicamentele care inhibă izoenzima CYP3A4, cum sunt ketoconazolul şi eritromicina, pot scădea metabolizarea tramadolului (N-demetilare) şi, probabil, şi a metabolitului său activ O-demetilat.

Semnificaţia clinică a acestei interacţiuni nu a fost evaluată (vezi pct. 5.2).

Scade concentraţia plasmatică a ciprofloxacinei.

Creşte toxicitatea digoxinei.

Antagonizează efectul domperidonei şi metoclopramidului la nivelul tractului gastrointestinal.

Cimetidina inhibă metabolizarea tramadolului (creşte concentraţia plasmatică a tramadolului).

Nu există suficiente date pentru evaluarea efectului teratogen al tramadolului atunci când se administrează în primul trimestru de sarcină. Studiile la animale nu au evidenţiat niciun efect teratogen, dar la doze mari a apărut fetotoxicitate din cauza toxicităţii materne (vezi pct. 5.3).

Tramadolul traversează placenta; ca urmare, similar altor analgezice opioide, utilizarea cronică de tramadol în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină poate induce apariţia unui sindrom de întrerupere la nou-născut. La finalul sarcinii, dozele mari, chiar în cazul unui tratament de scurtă durată, pot induce depresie respiratorie la nou-născut.

Nu există suficiente informaţii privind siguranţa administrării tramadolului în sarcină la om; ca urmare, tramadolul nu trebuie utilizat la gravide.

Tramadolul şi metaboliţii săi se regăsesc în cantităţi mici în laptele matern.

Tramadolul nu trebuie administrat în timpul alăptării.

MABRON capsule poate produce somnolenţă şi scăderea reactivităţii reflexe, ce pot fi potenţate de consumul de alcool, antihistaminice şi alte medicamente deprimante ale SNC.

Se recomandă evitarea administrării medicamentului la conducătorii de vehicule sau la cei care folosesc utilaje.

Reacţiile adverse cel mai frecvent raportate sunt greaţa şi ameţelile, ambele apărând la mai mult de 10% dintre pacienţi.

În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100, <1/10), mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100), rare (>1/10000,<1/1000), foarte rare (<1/10000) și cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)

Aparate și sisteme Frecvență Reacții adverse

Rare - modificări de dispoziție (disforie)

- modificări de activitate (creștere sau supresie)

- modificări ale capacității senzoriale și cognitive (capacitate decizională, tulburări de percepție)

Tulburări psihice - halucinații

- confuzie

- tulburări ale somnului

- anxietate

- coșmaruri

- dependență

Foarte - vertij

Tulburări ale sistemului nervos frecvente

Frecvente - cefalee - somnolență

Rare - modificarea apetitului

- parestezii

- tremurături

- depresie respiratorie - convulsii epileptiforme

- contracții musculare involuntare

- coordonare anormală

- sincopă

Cu frecvență - hipoglicemie

Tullburări metabolice și de nutriție necunoscută

Tulburări oculare Rare - vedere încețoșată

Mai puțin - afectarea ritmicității cardiace: palpitații, tahicardie,

Tulburări cardiace frecvente stare de leșin, colaps cardiovascular

Rare - bradicardie - creșterea tensiunii arteriale

Tulburări respiratorii, toracice și Rare - dispnee mediastinale

Foarte - greață

Tulburări gastro-intestinale frecvente

Frecvente - vărsătură - constipție

- xerostomie

Mai puțin - râgâială, diaree, discomfort gastric frecvente

Tulburări hepatobiliare Foarte rare - creșterea transaminazelor

Afecțiuni cutanate și ale țesutului Frecvente - transpirații subcutanat Rare - mâncărime, rash, flushing

Tulburări musculo-scheletice și ale Rare - scăderea forței musculare țesutului conjunctiv

Tulburări renale și ale căilor Rare - disurie și reducerea diurezei urinare

Tulburări generale și la nivelul Frecvente - fatigabilitate locului de administrare

Rare - reacții alergice (dispnee, bronchospasm, wheezing, edem angioneurotic, edem cutanat)

- anafilaxie 1 Aceste reacții adverse pot să apară în cazul administrării intravenoase sau la pacienți supuși unui stres fizic.

2 După administrarea de tramadol pot să apară reacţii adverse psihice, care pot varia ca intensitate şi natură de la o persoană la alta (în funcţie de personalitate şi de durata tratamentului).

Acestea includ modificări ale dispoziţiei (de regulă exaltare, ocazional disforie), modificări ale activităţii (de regulă inhibare, ocazional creştere) şi modificări ale capacităţii cognitive şi senzoriale (de exemplu tulburări ale comportamentului decizional, tulburări de percepţie.

Administrarea de lungă durată a tramadolului poate cauza dependenţă (vezi pct. 4.4).

Pot să apară următoarele simptome de întrerupere, similare celor care apar în cazul întreruperii administrării opioidelor: agitaţie, anxietate, nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremor şi simptome gastrointestinale.

Au mai fost observate foarte rar: atac de panică, anxietate severă, halucinații, parestezie, tinitus și manifestări

SNC neobișnuite.

Convulsiile de tip epileptic sunt rare şi apar în principal după administrarea de doze mari de tramadol sau după administrarea concomitentă de medicamente care pot scădea pragul convulsivant sau care induc per se convulsii cerebrale (de exemplu antidepresive sau antipsihotice, vezi pct. 4.5).

S-a raportat, de asemenea, agravarea astmului bronşic, deşi nu s-a stabilit o legătură cauzală. A fost raportată deprimare respiratorie. Dacă dozele recomandate sunt depăşite cu mult şi dacă se administrează concomitent alte substanţe cu efect deprimant la nivel central (vezi pct. 4.5) poate apărea deprimarea respiratorie.

Dacă manifestaţi orice reacţii adverse, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului. Acestea includ orice reacţii adverse nemenţionate în acest prospect. De asemenea, puteţi raporta reacţiile adverse direct prin intermediul sistemului naţional de raportare Agenţia Naţională a Medicamentului şi a

Dispozitivelor Medicale

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro

Raportând reacţiile adverse, puteţi contribui la furnizarea de informaţii suplimentare privind siguranţa acestui medicament.

În principiu, în cazul supradozajului cu tramadol sunt de aşteptat simptome similare celor care apar în cazul altor analgezice cu acţiune centrală (opioide). Aceste simptomele includ: mioză, vărsături, sedare, convulsii şi deprimare respiratorie până la stop respirator, hipotensiune, colaps cardiocirculator şoc hipovolemic, tulburări ale conştienţei până la comă.

Tratamentul recomandat în caz de supradozaj este suportiv, de menţinere a funcţiilor vitale. Deprimarea respiratorie poate fi reversibilă la administrarea de naloxonă, care creşte riscul de apariţie a convulsiilor, ce vor fi controlate cu diazepam.

Tratamentul supradozajului cu MABRON capsule numai prin hemodializă sau hemofiltrare nu este adecvat pentru eliminarea toxicului, datorită încetinirii eliminării plasmatice a tramadolului prin aceste metode.

Grupa farmacoterapeutică: derivaţi naturali din opiu, alte opioide. codul ATC: N02AX02.

Tramadolul este un analgezic opioid cu acţiune centrală. Acţionează ca agonist neselectiv al receptorilor opioizi ,  şi , având o afinitate mai mare pentru receptorii . Alt mecanism de acţiune care contribuie la efectul analgezic este inhibarea recaptării noradrenalinei şi amplificarea eliberării serotoninei.

Tramadolul are şi acţiune antitusivă prin mecanism central.

Dozele uzuale de tramadol nu deprimă respiraţia, spre deosebire de morfină; de asemenea nu afectează motilitatea gastro-intestinală iar riscul dependenţei este mic.

Efectele asupra sistemului cardio-vascular sunt nesemnificative.

Potenţa tramadolului este de 1/10-1/6 faţă de cea a morfinei.

Absorbţia tramadolului după administrarea orală este independentă de aportul concomitent de alimente.

După administrarea orală metabolizarea tramadolului la primul pasaj hepatic este de maxim 30%.

Tramadolul se distribuie bine în ţesuturi. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 20%. Volumul aparent de distribuţie este de aproximativ 2,7 l/kg.

Tramadolul traversează bariera hemato-encefalică şi feto-placentară. Se excretă în cantitate mică în laptele matern.

Tramadolul este metabolizat la nivel hepatic. Unul dintre metaboliţi este activ biologic. Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică al tramadolului şi al metabolitului activ sunt de aproximativ 6 ore, respectiv 7,4 ore.

Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică este prelungit la pacienţii cu insuficienţă renală.

Tramadolul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi aproape în totalitate pe cale renală.

Relaţia dintre concentraţia plasmatică şi efectul analgezic este dependentă de doză, dar există o variabilitate individuală.

Studiile de toxicitate la doză unică au demonstrat o toxicitate relativ mare a tramadolului la animalele de laborator. Valorile DL50 sunt de aproximativ 200 mg/kg după administrare orală şi <100 mg/kg după administrare i.v.. Studii de toxicitate după doză unică sau doze repetate, efectuate la rozătoare şi câini, au evidenţiat ca organ ţintă al toxicităţii tramadolului, ficatul, la doze de 10 ori mai mari decât cele recomandate la om.

Simptomele toxicităţii sunt tipice opioidelor şi includ: oboseală, ataxie, vărsături, tremor, dispnee şi convulsii.

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea genotoxicităţii şi carcinogenităţii.

Studiile efectuate la şobolani şi iepuri nu au evidenţiat niciun efect teratogen al tramadolului.

Totuşi s-au observat unele efecte embriotoxice, de întârziere a osificării.

Tramadolul traversează bariera feto-placentară.

Studiile asupra funcţiei de reproducere nu au evidenţiat niciun efect asupra fertilităţii.

Croscarmeloză sodică

Povidonă

Celuloză microcristalină

Dioxid de siliciu coloidal

Stearat de magneziu

Gelatină

Dioxid de titan (E 171)

Oxid galben de fer (E 172)

Galben de chinolină (E 104)

Gelatină

Dioxid de titan (E 171)

Oxid galben de fer (E 172)

Galben de chinolină (E 104)

Albastru briliant (E 133)

Nu este cazul.

5 ani

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

Cutie cu un blister din folie PVC/Al a 10 capsule

Cutie cu 2 blistere din folie PVC/Al a câte 10 capsule

Cutie cu 10 blistere din folie PVC/Al a câte 10 capsule

Fără cerinţe speciale.

MEDOCHEMIE LTD. 1-10 Constantinopoleus St., 3011, Limassol, Cipru

8728/2016/01-02-03

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Martie 2016

Martie 2016

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .