LYXIT 12.5mg comprimate filmate ARENA - prospect medicament

Lyxit 12,5 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine tianeptină sodică 12,5 mg

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat filmat.

Comprimat filmat de culoare galben pal, rotund, biconvex, cu diametrul de 7 mm.

Lyxit este indicat pentru tratamentul depresiei.

Lyxit este indicat la adulţi.

Doza recomandată este de 12,5 mg de 3 ori pe zi (dimineaţa, la prânz şi seara), înaintea meselor.

Nu este necesară modificarea dozei în cazul pacienţilor alcoolici, cu sau fără ciroză.

La pacienţii cu vârsta peste 70 de ani şi în cazul insuficienţei renale, doza trebuie redusă la 2

comprimate pe zi.

Utilizarea la copii şi adolescenţi:

Nu au fost încă stabilite siguranţa şi eficacitatea la copiii şi adolescenţii cu vârsta sub 18 ani .

- hipersensibilitate la tianeptină sodică sau la oricare dintre excipienţi:

- administrare concomitentă cu inhibitori non-selectivi de MAO:

Suicid/idei suicidare sau agravări clinice

Depresia este asociată unui risc ridicat de idei suicidare, de automutilare şi de suicid. Acest risc

persistă până la producerea unei remisiuni semnificative. Deoarece este posibil ca ameliorarea să nu survină în prima săptămână de tratament sau pe parcursul săptămânilor următoare, pacienţii trebuie monitorizaţi îndeaproape până la producerea ameliorării. Potrivit experienţei clinice, riscul de suicid poate creşte în fazele timpurii ale recuperării.

Pacienţii cu antecedente de comportament suicidar sau care prezintă un grad semnificativ de tendinţe

suicidare înainte de începerea tratamentului sunt expuşi unui pericol mai mare faţă de idei suicidare sau tentative de suicid şi trebuie urmăriţi cu atenţie pe perioada tratamentului. O meta-analiză a studiilor clinice, controlate placebo, privind utilizarea antidepresivelor la pacienţii adulţi cu tulburări psihice a indicat un risc crescut (în comparaţie cu placebo) de comportament suicidar la pacienţii cu vârsta sub 25 de ani, cărora li se administrează antidepresive.

Pe perioada terapiei, mai ales la începutul tratamentului şi după modificarea dozelor, pacienţii, mai

ales cei expuşi unui risc crescut, trebuie monitorizaţi îndeaproape.

Pacienţii (şi persoanele care îi îngrijesc) trebuie informaţi în legătură cu necesitatea monitorizării

tuturor simptomelor de agravare clinică, comportament sau idei suicidare şi modificări neobişnuite de comportament, precum şi despre necesitatea de a contacta imediat medicul dacă apar astfel de simptome.

- Pacienţii expuşi riscului suicidar, mai ales cei aflaţi în faza incipientă a tratamentului, trebuie monitorizaţi îndeaproape.

- În cazul procedurilor de urgenţă, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pe perioada postoperatorie.

- Dacă este necesară o anestezie generală, anestezistul trebuie informat în legătură cu utilizarea tianeptinei, iar tratamentul trebuie oprit cu 24 sau 48 de ore înaintea procedurii.

- În caz de urgenţă, se poate efectua o intervenţie chirurgicală fără o perioadă prealabilă de eliminare; trebuie realizată monitorizarea perioperatorie.

- La fel ca în cazul medicamentelor psihotrope, întreruperea administrării medicamentului nu trebuie să fie bruscă. Doza trebuie redusă treptat, pe o perioadă de 7-14 zile.

- În caz de antecedente de alcoolism sau dependenţă de droguri, trebuie avută grijă pentru evitarea creşterii dozei.

- Nu trebuie depăşite dozele recomandate.

Utilizarea concomitentă de inhibitori ai MAO şi tianeptină este contraindicată, deoarece creşte riscul

de colaps circulator, hipertensiune arterială paroxistică, hipertermie, convulsii, deces. Având în vedere interacţiunile grave şi, uneori, letale, ale inhibitorilor de MAO şi ale altor antidepresive, atunci când tratamentul cu inhibitori ai MAO pare a fi necesar, administrarea tianeptinei trebuie oprită cu cel puţin 15 zile înainte de administrarea inhibitorilor de MAO.

În cazul insuficienţei renale severe, trebuie luată în calcul reducerea dozei (vezi pct. 4.2)

Utilizarea la copii şi adolescenţii cu vârsta sub 18 ani: tianeptina nu trebuie utilizată în tratamentul

copiilor şi adolescenţilor cu vârsta sub 18 ani. Comportamentele suicidare (ideile şi tentativele suicidare) şi ostilitatea (cu preponderenţă agresiunea, comportamentele ostile şi furia) au fost observate mai frecvent în studiile clinice în rândul copiilor şi adolescenţilor trataţi cu antidepresive, faţă de cei la care s-a administrat placebo. Dacă, pe baza necesităţilor clinice, se ia, cu toate acestea, hotărârea de a se efectua tratamentul, pacientul trebuie monitorizat cu atenţie, în caz că apar simptome suicidare. De asemenea, lipsesc datele referitoare la siguranţa pe termen lung la copii şi adolescenţi, din punctul de vedere al creşterii, maturizării şi dezvoltării cognitive şi comportamentale.

- Tianeptina nu trebuie utilizată cu inhibitori de MAO, ca urmare a riscului de colaps circulator, hipertensiune arterială paroxistică, hipertermie, convulsii, deces.

- Mianserină: din cauza efectului antagonist observat la modelele animale.

Nu există date adecvate privind utilizarea tianeptinei la femeile gravide. Studiile la animale sunt

insuficiente pentru evidenţierea efectelor asupra sarcinii şi dezvoltării embrionului/fătului. Riscul potenţial la om este necunoscut. Lyxit nu trebuie utilizat pe perioada sarcinii.

Deoarece ce nu s-a desfăşurat niciun studiu specific cu tianeptină, iar antidepresivele triciclice sunt

excretate în laptele uman, alăptarea nu este recomandată pe perioada tratamentului.

Lyxit are influenţă mică asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

In cazul unor pacienţi, pot fi afectate performanţele psihomotorii. Pacienţii care conduc vehicule sau

care folosesc utilaje trebuie avertizaţi în legătură cu riscul potenţial de apariţie a somnolenţei..

Următoarele reacţii adverse au fost observate pe parcursul tratamentului cu tianeptină. Ele sunt

clasificate în funcţie de frecvenţă.

Foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1.000 şi < 1/100),

rare (≥ 1/10.000 şi < 1/1.000); foarte rare (≤ 1/10.000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile) Tulburări Frecvente: Anorexie

metabolice şi de nutriţie Tulburări psihice Frecvente: Coşmaruri.

Rare Abuz şi dependenţă de medicament, mai

ales la pacienţii cu vârsta sub 50 de ani, care prezintă antecedente de abuz de droguri sau alcool etilic.

Cu frecvenţă necunoscută S-au raportat cazuri

de idei şi comportamente suicidare pe parcursul terapiei cu tianeptină sau la puţin timp de la întreruperea tratamentului (vezi pct. 4.4).

Tulburări ale Frecvente: Insomnie, somnolenţă, ameţeli,

sistemului nervos cefalee, colaps, tremor.

Tulburări oculare Frecvente: Afectarea vederii

Tulburări cardiace Frecvente: Tahicardie, palpitaţii, extrasistole,

dureri pre-cordiale (dureri toracice).

Tulburări vasculare Frecvente: Bufeuri

Tulburări Frecvente Dispnee

respiratorii, toracice şi mediastinale Tulburări gastro- Frecvente Uscăciune a gurii, constipaţie, dureri

intestinale abdominale, greaţă, vărsături, dispepsie, diaree, flatulenţă, pirozis.

Afecţiuni cutanate şi Mai puţin frecvente: Erupţii maculopapulare

ale ţesutului sau eritematoase, prurit, urticarie subcutanat Tulburări musculo- Frecvente: Dorsalgii, mialgie

scheletice şi ale ţesutului conjunctiv Tulburări generale Frecvente: Astenie, senzaţie de nod în gât.

şi la nivelul locului de administrare Intensitatea şi frecvenţa majorităţii reacţiilor

adverse scade o dată cu prelungirea duratei terapiei şi, de regulă, nu conduce la întreruperea tratamentului.

În cea mai mare parte a cazurilor, diferenţierea

între reacţiile adverse ale tianeptinei şi simptomele somatice uzuale invocate de pacienţii depresivi poate fi dificil de realizat.

Intensitatea şi frecvenţa majorităţii reacţiilor adverse scade odată cu prelungirea duratei terapiei şi, de

regulă, nu conduce la întreruperea tratamentului.

În cea mai mare parte a cazurilor, diferenţierea între reacţiile adverse ale tianeptinei şi simptomele

somatice uzuale invocate de pacienţii depresivi poate fi dificil de realizat.

În toate cazurile de supradozaj, tratamentul trebuie întrerupt imediat, iar pacientul trebuie monitorizat

cu atenţie.

Trebuie luate următoarele măsuri:

- lavaj gastric;

- monitorizarea semnelor cardiace şi vitale, a funcţiei renale şi a parametrilor metabolici;

- în caz de simptome clinice, trebuie luate măsuri de susţinere simptomatică, mai ales de asistenţă respiratorie, de corecţie a funcţiei renale şi metabolice.

Grupa farmacoterapeutică: Psihoanaleptice; alte antidepresive

Codul ATC: N06AX14

Tianeptina este un medicament antidepresiv triciclic.

În studiile la animale, s-au observat următoarele proprietăţi ale tianeptinei:

- accentuarea activităţii electrice a celulelor piramidale din hipocamp şi accelerarea activităţii acestuia, după inhibarea funcţională.

- accentuarea recaptării serotoninei în cortex şi în neuronii hipocampusului.

- Spre deosebire de alte antidepresive triciclice, tianeptina accentuează reacaptarea serotoninei (5-HT) în neuroni. Acest mecanism contrazice teoriile convenţionale ale depresiei. Mai mult, tianeptina accentuează metabolizarea dopaminei din creier şi reduce eliberarea de acetilcolină, însă contribuţia acestor efecte la eficacitatea antidepresivă a tianeptinei este neclară.

În studiile la om, tianeptina are:

- efect asupra tulburărilor de dispoziţie; tianeptina ocupă o poziţie intermediară între antidepresivele cu efect stimulant şi cele anxiolitice;

- efect evident asupra tulburărilor somatice, mai ales a celor gastrointestinale, asociate fobiilor şi tulburărilor de dispoziţie.

Mai mult, tianeptina:

- nu are niciun efect asupra somnului şi a stării de veghe;

- nu are niciun efect asupra sistemului colinergic (absenţa evenimentelor anticolinergice).

Debutul şi durata:

- în cazul depresiei: 7-14 zile de la administrarea orală;

- în cazul depresiei cu anxietate: 7-14 zile de la administrarea orală;

- în cazul depresiei post-renunţare la alcool etilic: 4-8 săptămâni de la administrarea orală

Tianeptina este absorbită rapid şi aproape complet (biodisponibilitatea este de 99%) în tractul

gastrointestinal şi nu este supusă efectului primului pasaj. Perioada până la atingerea concentraţiei maxime, după administrarea orală a 12,5 mg, este cuprinsă între 1 şi 2 ore. Gradul de absorbţie nu este afectat în mod semnificativ de alimente, iar substanţa activă poate fi administrată împreună cu mâncarea, pentru a creşte complianţa la tratament.

Distribuţea

Distribuţia tianeptinei în organism este rapidă, timpul mediu de înjumătăţire plasmatică prin distribuţie

fiind de aproximativ 0,7 ore. Distribuţia este limitată, volumul aparent de distribuţie fiind de aproximativ 0,8 l/kg şi este similară după administrarea intravenoasă. Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică prin distribuţie este de 0,7 ore. Tianeptina se leagă în mod semnificativ de proteinele plasmatice (între 95% şi 96%), predominant de albumină. La pacienţii care suferă de insuficienţă renală cronică, drept urmare a concentraţiilor ridicate de acizi graşi neesterificaţi, se observă o creştere a fracţiei libere.

Tianeptina este metabolizată în ficat predominant prin beta-oxidare şi (într-o măsură mai mică) prin N-

demetilare. Pot fi implicate şi alte locaţii (precum metabolizarea plasmatică, renală) Derivatul acidului pentanoic este un metabolit activ principal (MC5), derivatul acidului propionic

(MC3) este un metabolit inactiv care apare mai ales în urină.

Biotransformarea tianeptinei nu este mediată de citocromul P450.

Tianeptina se elimină pe cale renală şi extrarenală. Doar 8% din substanţa activă nemetabolizată este

eliminată prin rinichi; metaboliţii se excretă în principal în urină. Excreţia biliară se ridică la 15%.

Clearance-ul total este de 240 ml/minut.

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al compusului părinte este de 2,5-3 ore, iar cel al

metabolitului activ MC5, de 7-8 ore.

Persoanele vârstnice

Studiile de farmacocinetică efectuate la persoane vârstnice (cu vârsta peste 70 de ani), supuse unui

tratament îndelungat cu tianeptină, au evidenţiat că timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare în cadrul acestui grup se prelungeşte până la 4-9 ore. Dozele trebuie modificate în consecinţă.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică, dependenţă de alcool etilic cu sau fără ciroză - parametrii

farmacocinetici nu sunt modificaţi.

Studiile lapacienţi cu insuficienţă renală au indicat că timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare

al tianeptinei şi a metaboliţilor săi este crescut cu 1 oră. Dozele trebuie modificate în consecinţă.

Nu există date suplimentare

Manitol (E421)

Amidon de porumb

Hidroxipropilceluloză (E463)

Stearat de magneziu

Hipromeloză (E464)

Celuloză microcristalină (E460)

Acid stearic (E570)

Copolimer acid metacrilic

Talc (E553b)

Dioxid de titan (E171)

Trietil citrat (E1505)

Dioxid de siliciu, coloidal anhidru

Hidrogenocarbonat de sodiu (E500ii)

Oxid galben de fer (E172)

Laurilsulfat de sodiu

Nu este cazul

3 ani

Pentru blistere din PVC-PVdC/Al:

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C

Pentru blisterele din Al/Al:

Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.

Blistere din PVC-PVdC/Al,

blistere din Al/Al Mărimea ambalajului:

15 comprimate filmate 28 comprimate filmate 30 comprimate filmate 60 comprimate filmate 90 comprimate filmate 100 comprimate filmate 300 comprimate filmate Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

S.C. Arena Group S.A.

Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, sector 2, Bucureşti, România

3446/2011/01-14

Autorizare Mai 2011

Iulie 2012