LOPERAMID SOLACIUM 2mg capsule prospect medicament

Loperamid Solacium 2 mg capsule

Fiecare capsulă conţine clorhidrat de loperamidă 2 mg.

Excipienţi cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 126 mg, carmoisină (E122).

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Capsulă de mărime 2, cu cap albastru opac şi corp roz opac, conţinând o pulbere de culoare albă, până la aproape albă.

Tratamentul simptomatic al diareei acute şi acutizări ale diareei cronice la adulţi şi adolescenţi cu vârsta peste 12 ani.

Diaree acută

Doza iniţială recomandată este de 4 mg clorhidrat de loperamidă (2 capsule Loperamid Solacium), urmată de 2 mg clorhidrat de loperamidă (1 capsulă Loperamid Solacium) după fiecare scaun diareic.

Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 16 mg clorhidrat de loperamidă (8 capsule Loperamid

Solacium).

Adolescenţi cu vârsta peste 12 ani

Doza iniţială recomandată este de 2 mg clorhidrat de loperamidă (1 capsulă Loperamid Solacium), urmată de 2 mg clorhidrat de loperamidă (1 capsulă Loperamid Solacium) după fiecare scaun diareic.

Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 6 mg clorhidrat de loperamidă (3 capsule Loperamid

Solacium).

Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.

La copii cu vârsta sub 12 ani se recomandă forme farmaceutice şi concentraţii adecvate vârstei.

Nu este necesară o ajustare a dozelor pentru pacienţii cu funcţie renală afectată.

Cu toate că nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienţii cu insuficienţă hepatică, loperamida trebuie administrată cu precauţie la aceşti pacienţi, datorită metabolizării reduse la primul pasaj hepatic (vezi pct. 4.4).

Capsulele se administrează oral şi se înghit întregi, cu un pahar cu apă.

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Copii cu vârsta sub 12 ani (din cauza formei farmaceutice şi concentraţiei).

Loperamida nu trebuie utilizată ca tratament de bază:

- la pacienţii cu dizenterie acută, caracterizată prin scaune cu sânge şi febră mare;

- la pacienţii cu colită ulceroasă acută;

- la pacienţii cu enterocolită bacteriană determinată de microorganisme agresive, incluzând

Salmonella, Shigella şi Campylobacter,

- la pacienţii cu colită pseudomembranoasă asociată cu administrarea antibioticelor cu spectru larg.

În general, loperamida nu trebuie administrată în cazul în care trebuie evitată inhibarea peristaltismului, din cauza posibilului risc de complicaţii semnificative, incluzând: ileus, megacolon şi megacolon toxic. Administrarea loperamidei trebuie întreruptă prompt dacă apar: constipaţie, distensie abdominală sau ileus.

Tratamentul diareei cu loperamidă este numai simptomatic. Ori de câte ori poate fi determinată etiologia de bază, trebuie administrat tratamentul specific, dacă este adecvat (sau când este indicat).

Tratamentul cu loperamidă poate fi însoţit, dacă este necesar, de rehidratare. Necesarul de lichide, precum şi calea de administrare (orală, intravenoasă) trebuie stabilite în funcţie de gravitatea diareei, vârsta şi starea clinică a pacientului.

În cazul diareei acute, dacă nu se observă nici o ameliorare în 48 ore de la începerea tratamentului, trebuie întreruptă administrarea loperamidei şi se va reevalua schema de tratament.

În cazul pacienţilor cu SIDA trataţi cu loperamidă pentru diaree, tratamentul trebuie întrerupt la apariţia primelor semne de distensie abdominală. La pacienţii cu SIDA cărora li se administrează clorhidrat de loperamidă s-au raportat cazuri izolate de colită de etiologie infecţioasă şi megacolon toxic, determinat de bacterii şi virusuri.

Cu toate că nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienţii cu insuficienţă hepatică, loperamida trebuie administrată cu precauţie la aceşti pacienţi, datorită unei metabolizări reduse la primul pasaj.

Pacienţii cu insuficienţă hepatică trebuie strict monitorizaţi pentru a observa apariţia semnelor de toxicitate la nivelul SNC.

Deoarece medicamentul este metabolizat în cea mai mare parte şi metaboliţii sau medicamentul nemetabolizat sunt excretaţi în fecale, nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu tulburări renale.

Au fost raportate evenimente cardiace, inclusiv prelungirea intervalului QT și torsada vârfurilor, în asociere cu supradozajul cu loperamidă. Unele cazuri au avut rezultat fatal (vezi pct. 4.8). Pacienții nu trebuie să depășească doza recomandată și/sau durata recomandată a tratamentului.

Loperamid Solacium 2 mg capsule conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Loperamid Solacium 2 mg capsule conţine carmoisină (E122), care poate provoca reacţii alergice.

Tratamentul diareei cu loperamidă este numai simptomatic. Ori de câte ori poate fi determinată etiologia de bază, trebuie administrat tratamentul specific, dacă este adecvat (sau când este indicat).

Tratamentul cu loperamidă poate fi însoţit, dacă este necesar, de rehidratare. Necesarul de lichide, precum şi calea de administrare (orală, intravenoasă) trebuie stabilite în funcţie de gravitatea diareei, vârsta şi starea clinică a pacientului.

În cazul diareei acute, dacă nu se observă nici o ameliorare în 48 ore de la începerea tratamentului, trebuie întreruptă administrarea loperamidei şi se va reevalua schema de tratament.

În cazul pacienţilor cu SIDA trataţi cu loperamidă pentru diaree, tratamentul trebuie întrerupt la apariţia primelor semne de distensie abdominală. La pacienţii cu SIDA cărora li se administrează clorhidrat de loperamidă s-au raportat cazuri izolate de colită de etiologie infecţioasă şi megacolon toxic, determinat de bacterii şi virusuri.

Cu toate că nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienţii cu insuficienţă hepatică, loperamida trebuie administrată cu precauţie la aceşti pacienţi, datorită unei metabolizări reduse la primul pasaj.

Pacienţii cu insuficienţă hepatică trebuie strict monitorizaţi pentru a observa apariţia semnelor de toxicitate la nivelul SNC.

Deoarece medicamentul este metabolizat în cea mai mare parte şi metaboliţii sau medicamentul nemetabolizat sunt excretaţi în fecale, nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu tulburări renale.

Au fost raportate evenimente cardiace, inclusiv prelungirea intervalului QT și torsada vârfurilor, în asociere cu supradozajul. Unele cazuri s-au soldat cu deces (vezi pct. 4.8). Pacienții nu trebuie să depășească doza și/sau durata recomandată a tratamentului.

Loperamid Solacium 2 mg capsule conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Loperamid Solacium 2 mg capsule conţine carmoisină (E122), care poate provoca reacţii alergice.

Deşi studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte embriotoxice şi teratogene, iar la om, loperamida se excretă în laptele matern în cantităţi foarte mici, administrarea medicamentului în timpul sarcinii, în special în cursul primului trimestru şi în timpul alăptării se va face numai după evaluarea raportului beneficiu terapeutic matern/risc potenţial fetal.

Loperamida determină uneori somnolenţă, oboseală, ameţeli, putând influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Date din studiile clinice

Reacţiile adverse raportate au fost rezumate independent de relaţia de cauzalitate evaluată de cercetători.

Reacţiile adverse raportate la pacienţii cu diaree acută

Reacţiile adverse cu o frecvenţă de 1% sau mai mare, care au fost raportate la pacienţii cărora li s-a administrat clorhidrat de loperamidă cel puţin la fel de frecvent ca la cei trataţi cu placebo, sunt prezentate în tabelul de mai jos :

Diaree acută Clorhidrat de loperamidă Placebo

Nr. pacienţi trataţi 2336

Reacţii adverse gastro-intestinale în %

Constipaţie 2,6 % 0,8 %

Reacţiile adverse cu o frecvenţă de 1% sau mai mare, care au fost mult mai frecvent raportate la pacienţii trataţi cu placebo decât la cei cărora li s-a administrat clorhidrat de loperamidă, au fost: xerostomie, flatulenţă, crampe şi colici abdominale.

Reacţiile adverse rezultate din 76 studii necontrolate şi controlate la pacienţi cu diaree acută sau cronică

Reacţiile adverse cu o frecvenţă de 1% sau mai mare, apărute la pacienţii din toate studiile, sunt prezentate în tabelul de mai jos:

Diaree acută Diaree cronică Toate studiile a

Nr. pacienţi trataţi 1913 1371 3740

Reacţii adverse gastro-intestinale în %

Greaţă 0,7 % 3,2 % 1,8 %

Constipaţie 1,6 % 1,9 % 1,7 %

Crampe abdominale 0,5 % 3,0 % 1,4 %

Toţi pacienţii din toate studiile, inclusiv cele în care nu s-a specificat dacă reacţiile adverse au apărut la pacienţi cu diaree acută sau cronică.

Experienţa după punerea pe piaţă a medicamentului

Au fost raportate spontan următoarele reacţii adverse şi, în cadrul fiecarei clase de aparate, sisteme, organe, acestea sunt ordonate după frecvenţă, respectând următoarea convenţie:

Foarte frecvente (> 1/10),

Frecvente (> 1/100, < 1/10),

Mai puţin frecvente (>1/1000, <1/100),

Rare (>1/10000, <1/1000),

Foarte rare (<1/10000), inclusiv raportările izolate.

Frecvenţa obţinută este o reflectare a raportărilor spontane a reacţiilor adverse şi nu reprezintă incidenţa adevărată sau frecvenţa aşa cum este observată în studii clinice sau epidemiologice.

Foarte rare: erupţie cutanată tranzitorie, urticarie şi prurit.

În timpul administrării clorhidratului de loperamidă au fost raportate cazuri izolate de edem angioneurotic şi erupţii buloase, incluzând sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf şi necroliză epidermică toxică.

În timpul administrării clorhidratului de loperamidă au fost raportate cazuri izolate de reacţii alergice şi, în unele cazuri, reacţii severe de hipersensibilizare, incluzând şoc anafilactic şi reacţii anafilactoide.

Foarte rare: dureri abdominale, ileus, distensie abdominală, greaţă, constipaţie, vărsături, megacolon inclusiv megacolon toxic (vezi pct. 4.4), flatulenţă şi dispepsie.

Raportări izolate de retenţie urinară.

Foarte rare: somnolenţă.

Foarte rare: ameţeli.

Un număr dintre reacţiile adverse raportate în cursul cercetărilor clinice şi după punerea pe piaţă a loperamidei sunt în mod frecvent simptome ale sindromului diareic subiacent (disconfort/durere abdominală, greaţă, vărsături, gură uscată, oboseală, somnolenţă, ameţeli, constipaţie şi flatulenţă).

Aceste simptome sunt adesea dificil de diferenţiat de reacţiile adverse ale medicamentului.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

În caz de supradozaj (inclusiv supradozaj relativ datorită unei afectări hepatice) pot să apară: simptome neurologice (stupoare, tulburări de coordonare, somnolenţă, mioză, hipertonie musculară şi deprimare respiratorie), retenţie de urină şi ileus. Copiii şi persoanele cu afecţiuni hepatice pot fi mult mai susceptibili la efectele asupra SNC.

La persoanele care au ingerat supradoze de clorhidrat de loperamidă, au fost observate tulburări cardiace precum prelungirea intervalului QT, torsada vârfurilor, alte aritmii ventriculare grave, stop cardiac şi sincopă (vezi pct. 4.4). De asemenea, au fost raportate cazuri fatale.

Tratamentul supradozajului constă în administrarea antidotului, naloxonă. Deoarece durata de acţiune a loperamidei este mai mare decât cea a naloxonei, este indicată administrarea repetată a antidotului, iar pacienţii vor fi supravegheaţi timp de cel puţin 48 ore, pentru a observa din timp semnele unei eventuale deprimări a sistemului nervos central.

Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai peristaltismului, antipropulsive, codul ATC: A07DA03.

Loperamida se leagă de receptorii opioizi din peretele intestinal. În consecinţă, inhibă eliberarea de acetilcolină şi prostaglandine, prin aceasta reducând mişcările peristaltice propulsive şi mărind timpul de tranzit intestinal. Loperamida creşte tonusul sfincterului anal, prin aceasta reducând incontinenţa şi nevoia imperioasă de a defeca.

Datorită afinităţii mari pentru receptorii din peretele intestinal şi metabolizării sale intense la primul pasaj hepatic, loperamida ajunge în circulaţia sistemică în cantităţi foarte mici.

După administrarea pe cale orală, loperamida se absoarbe în proporţie mică din tractul digestiv. Se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (97%). Suferă un important proces de metabolizare la primul pasaj hepatic.

Timpul de înjumătăţire plasmatică variază între 9 şi 14 ore, în medie 11 ore.

Studiile de distribuţie a medicamentului efectuate la şobolani arată o mare afinitate pentru peretele intestinului, cu o predilecţie de legare de receptori din stratul muscular longitudinal. Excreţia se produce în principal prin N-demetilare oxidativă, care este calea metabolică principală a loperamidei.

Excreţia loperamidei nemetabolizate şi a metaboliţilor se produce în principal, prin materiile fecale.

Evaluarea non-clinică in vitro și in vivo a loperamidei nu indică efecte cardiace electrofiziologice semnificative în cadrul intervalului său de concentraţie relevante terapeutic şi la multiplii semnificativi ai acestui interval (de până la 47 de ori). Cu toate acestea, la concentraţii extrem de mari, asociate cu supradozajul(vezi pct. 4.4), loperamida are acţiune electrofiziologică cardiacă, constând în inhibarea curenților de potasiu (hERG) și sodiu în aritmii.

Studii privind toxicitatea loperamidei cu durata până la 12 luni, efectuate la câine şi cu durata până la 18 luni, efectuate la şobolan, nu au arătat niciun efect toxic, cu excepţia unei reduceri oarecare în câştigul în greutate corporală şi ingestia de alimente la doze zilnice de până la 5 mg/kg şi zi (de 30 de ori nivelul maxim utilizat la om - Maximum Human Use Level (MHUL)) şi respectiv 40 mg/kg şi zi (de 240 de ori MHUL). Concentraţiile la care nu apare nici un efect toxic (No Toxic Effect Levels (NTEL)) în aceste studii au fost de 1,25 mg/kg şi zi (de 8 ori MHUL) şi 10 mg/kg şi zi (de 60 de ori

MHUL) la câine şi, respectiv, la şobolan. Rezultatele studiilor făcute in vitro şi in vivo au indicat faptul că loperamida nu este genotoxică. În studiile de toxicitate asupra funcţiei de reproducere, efectuate la femele de şobolan, administrarea de doze foarte mari de loperamidă (40 mg/kg şi zi - de 240 de ori MHUL) a determinat toxicitate şi a afectat supravieţuirea fătului. Doze mai mici nu au determinat efecte asupra sănătăţii materne sau fetale şi nu au afectat dezvoltarea peri- şi post-natală.

Amidon de porumb

Lactoză monohidrat

Talc

Stearat de magneziu

Dioxid de titan (E171)

Albastru strălucitor FCF (E133)

Carmoisină (E122)

Gelatină

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Cutie cu un blister din PVC/Al a 10 capsule.

Fără cerinţe speciale.

SOLACIUM PHARMA S.R.L.

Bulevardul Theodor Pallady, Nr. 50

Clădire Administraţie, C15, Zona A, Etaj 3

Sector 3, Cod 032266, Bucureşti, România

12577/2019/01

Data primei autorizări: Decembrie 2009

Reînnoire - Octombrie 2019

Mai, 2021

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.