Prospect LOPERAMID LAROPHARM 1mg / 5ml soluție orală
Indicat în: diaree
Cale de administrare: orală
Substanța: loperamidă (antidiareic)
ATC: A07DA03 (Tract digestiv și metabolism | Antipropulsive)
Loperamida este un medicament utilizat pentru tratamentul diareei acute sau cronice, reducând frecvența și consistența scaunelor. Este indicată în cazuri de diaree cauzată de infecții ușoare, sindrom de colon iritabil sau alte afecțiuni care determină tranzit intestinal accelerat.
Loperamida acționează prin încetinirea mișcărilor intestinale (peristaltism), permițând o absorbție mai mare de apă și electroliți din conținutul intestinal, ceea ce duce la scaune mai consistente. Este disponibilă sub formă de comprimate, capsule sau soluții orale.
Efectele secundare pot include constipație, greață, amețeli, uscăciunea gurii sau, în cazuri rare, balonare sau dureri abdominale. Utilizarea excesivă sau prelungită poate duce la obstrucție intestinală sau alte complicații. Este important ca medicamentul să fie utilizat conform indicațiilor medicului sau farmacistului, iar pacienții să evite utilizarea loperamidei în caz de diaree severă cauzată de infecții bacteriene grave sau colită pseudomembranoasă.
Date generale despre LOPERAMID LAROPHARM 1mg / 5ml
- Substanța: loperamidă
- Data ultimei liste de medicamente: 01-10-2014
- Codul comercial: W60785001
- Concentrație: 1mg / 5ml
- Forma farmaceutică: soluție orală
- Cantitate: 1
- Prezentare produs: cutie x1 flac din pvc de culoare bruna a 50ml sol orala si lingurita dubla dozatoare din polistiren (2.5ml si 5ml)
- Tip produs: generic
- Restricții eliberare rețetă: OTC - Over the Counter = medicament care nu necesită o prescripție medicală.
Forme farmaceutice disponibile pentru loperamidă
Concentrațiile disponibile pentru loperamidă
- 0.2mg/ml
- 1mg/5ml
- 2mg
Prospect LOPERAMID LAROPHARM 1mg/5ml
Combinații cu alte substanțe
Conținutul prospectului pentru medicamentul LOPERAMID LAROPHARM 1mg / 5ml soluție orală
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Loperamidă Laropharm 1 mg/5 ml soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
5 ml soluţie orală conţin 1 mg clorhidrat de loperamidă.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie orală.
Soluţie limpede, incoloră.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic al diareei acute, inclusiv exacerbările acute ale diareei cronice pentru perioade de până la 5 zile la adulţi şi copii peste 4 ani; tratamentul simptomatic al diareei cronice la adulţi.
4.2 Doze şi mod de administrare
O linguriţă dozatoare = 5 ml soluţie orală = 1 mg clorhidrat de loperamidă.
Diaree acută
Pacientului i se va recomanda să se adreseze medicului în cazul în care diareea se agravează sau dacă nu se observă îmbunătăţiri ale stării clinice după 2 zile de la începerea tratamentului cu loperamidă.
Adulţi:Oral, o doză iniţială de 4 mg (4 linguriţe dozatoare de 5 ml) şi apoi 2 mg (2 linguriţe dozatoare de 5 ml), după fiecare scaun diareic, fără a depăşi doza zilnică totală de 16 mg (16 linguriţe dozatoare de 5 ml).
Copii:Există date limitate referitoare la administrarea la copii cu vârsta mai mică de 12 ani.
În cazul administrării la copii se recomandă a nu se depăşi dozele indicate.
- copii cu vârsta peste 8 ani: oral, o doză de 2 mg (2 linguriţe dozatoare de 5 ml), de patru ori pe zi, timp de maxim 5 zile.
- copii cu vârsta cuprinsă între 4-8 ani: oral, o doză de 1 mg (1 linguriţă dozatoare de 5 ml), de trei sau patru ori pe zi, timp de maxim 3 zile.
- copii cu vârsta mai mică de 4 ani: nu se recomandă administrarea Loperamidă Laropharm 1mg/5 ml soluţie orală la această categorie de vârstă.
Diaree cronică
Adulţi:Poate fi necesară individualizarea dozei.
Oral, o doză iniţială între 4-8 mg (4-8 linguriţe dozatoare de 5 ml) pe zi, în doze divizate, în funcţie de severitatea afecţiunii. Dacă este nevoie, această doză poate fi ajustată până la maximum 16 mg (16 linguriţe dozatoare de 5 ml) pe zi. După stabilirea dozei de întreţinere zilnică, Loperamidă Laropharm 1mg/5 ml soluţie poate fi administrat pacientului în două prize. În cazul administrării loperamidei nu s-a observat apariţia toleranţei, prin urmare nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienţi vârstnici:Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii vârstnici.
Pacienţi cu insuficienţă renală:Nu este necesară o ajustare a dozelor pentru pacienţii cu funcţie renală afectată.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică:Cu toate că nu există date farmacocinetice la pacienţii cu funcţie hepatică afectată, loperamida trebuie utilizată cu precauţie la aceşti pacienţi datorită reducerii metabolizării hepatice (vezi pct. 4.4).
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la clorhidratul de loperamidă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;
- copii cu vârsta sub 4 ani;
- când se doreşte evitarea inhibării peristaltismului, din cauza riscului de complicaţii semnificative, incluzând ileus, megacolon şi megacolon toxic, în special în următoarele cazuri:
- când apare ileus, constipaţie sau distensie abdominală;
- pacienţi cu acutizări ale colitei ulcerative;
- pacienţi cu enterocolită bacteriană prin mecanism invaziv (produsă de microorganisme precum
Salmonella, Shigella, Campylobacter);
- pacienţi cu colită pseudomembranoasă cauzată de administrarea antibioticelor cu spectru larg.
Loperamida nu trebuie folosită ca monoterapie la pacienţii cu dizenterie acută (care prezintă sânge în scaun şi febră înaltă).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
La pacienţii cu diaree, în special la copiii mici, poate apărea depleţia de lichide şi electroliţi. Utilizarea loperamidei nu exclude necesitatea terapiei de substituţie a lichidelor şi electroliţilor.
Tratamentul diareei cu loperamidă este doar simptomatic.
Diareea persistentă poate fi un indicator al unei afecţiuni posibil mai grave, din acest motiv loperamida nu trebuie utilizată pe perioade prelungite şi cauza diareei trebuie investigată dacă starea clinică nu se ameliorează în 48 ore de la începerea tratamentului. Atunci când este identificată cauza, trebuie iniţiat tratamentul specific.
Cu toate că nu există date farmacocinetice la pacienţii cu funcţie hepatică afectată, loperamida trebuie utilizată cu precauţie la aceşti pacienţi din cauza reducerii metabolismului prin primul pasaj hepatic (de ex. în tulburările hepatice severe) deoarece poate rezulta o supradozare cu toxicitate la nivelul SNC.
Administrarea loperamidei trebuie întreruptă imediat în caz de apariţie a constipaţiei, distensiei abdominale sau ileusului.
Pacienţii cu SIDA ce utilizează loperamida pentru tratarea diareei trebuie să oprească administrarea acestui medicament la primele semne de distensie abdominală. Izolat au fost raportate cazuri de megacolon toxic la pacienţii cu SIDA şi colită infecţioasă, virală sau bacteriană, trataţi cu loperamidă, .
Au fost raportate reacţii adverse cardiace, inclusiv prelungirea intervalului QT şi a complexului QRS, torsada vârfurilor, asociate cu supradozajul. Unele cazuri s-au soldat cu deces (vezi pct.4.9.). Pacienţii nu trebuie să depăşească doza şi/sau durata recomandată a tratamentului.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Datele non-clinice au arătat că loperamida este un substrat pentru glicoproteina P. Administrarea concomitentă a loperamidei (doză unică de 16 mg) cu chinidină sau ritonavir, care sunt inhibitori ai glicoproteinei P, au dus la o creştere de 2 până la 3 ori a nivelului plasmatic al loperamidei. Relevanţa clinică a acestei interacţiuni farmacocinetice cu inhibitorii glicoproteinei P, atunci când loperamida este administrată la dozele recomandate (2 mg, până la maxim 16 mg zilnic) este necunoscută.
Administrarea concomitentă a loperamidei (doză unică de 4 mg) şi a itraconazolului, un inhibitor al CYP3A4 şi a glicoproteinei P, duce la o creşterea de 3 până la 4 ori a nivelului plasmatic al loperamidei. În acelaşi studiu, un inhibitor al CYP2C8, gemfibrozil, a dus la o creştere de aproximativ două ori a nivelului plasmatic al loperamidei. Combinaţia de itraconazol şi gemfibrozil a dus la o creştere de 4 ori a nivelului plasmatic al loperamidei şi o creştere de 13 ori a expunerii plasmatice totale. Aceste creşteri nu au fost asociate cu efecte
SNC, măsurate prin testul psihomotor (de ex. somnolenţa subiectivă şi testul Digit Symbol Substitution
Test).
Administrarea concomitentă a loperamidei (doză unică de 16 mg) şi ketoconazol, un inhibitor al CYP3A4 şi a glicoproteinei P, a dus la o creştere de 5 ori a concentraţiei plasmatice a loperamidei. Această creştere nu a fost asociată cu creşterea efectelor farmacodinamice măsurate prin pupilometrie.
Administrarea concomitentă a loperamidei cu desmopresină administrată oral poate duce la o creştere de 3 ori a nivelului plasmatic al desmopresinei, probabil din cauza scăderii motilităţii gastrointestinale.
Este posibil ca medicamentele cu proprietăţi farmacologice similare să potenţeze efectul loperamidei şi medicamentele care accelerează tranzitul gastrointestinal să diminueze efectul loperamidei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Siguranţa în timpul sarcinii nu a fost stabilită, cu toate că studiile la animale nu au demonstrat efecte teratogene sau proprietăţilor embriotoxice. În consecinţă, nu este recomandat să se utilizeze loperamida în timpul sarcinii, în special în primul trimestru.
Cantităţi mici de loperamidă pot trece în laptele matern. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea loperamidei în timpul alăptării.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Acest medicament poate influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, prin reacţii precum somnolenţă, oboseală, vertij, stare de conştienţă diminuată, pierderea conştienţei (vezi pct 4.8.).
4.8 Reacţii adverse
Siguranţa loperamidei a fost evaluată la 3076 adulţi şi copii peste 12 ani care au participat la 31 de studii clinice controlate şi necontrolate, dintre care 26 de studii au inclus pacienţi cu diaree acută (nr. pacienţi 2755) şi 5 studii pacienţi cu diaree cronică (nr. pacienţi 321).
În studiile clinice cu loperamidă, utilizată în diareea acută, cele mai comune reacţii adverse (de ex. cu o incidenţă mai mare de 1%) au fost: constipaţie (2.7%), flatulenţă (1.7%), durere de cap (1.2%) şi greaţă (1.1%). În studiile clinice cu loperamidă, utilizată în diareee cronică, cele mai comune reacţii adverse raportate (de ex. cu o incidenţă mai mare de 1%) au fost: flatulenţă (2.8%), constipaţie (2.2%), greaţă (1.2%) şi ameţeală (1.2%).
Clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme şi organe Frecvenţa Tipul reacţiei adverse hipersensibilitate, reacţii anafilactice
Tulburări ale sistemului Rare (inclusiv şoc anafilactic), reacţie imunitar (≥1/10000 şi <1/1000) anafilactoidă Frecvente
Tulburări ale sistemului nervos ameţeli, cefalee (≥1/100 şi <1/10)
Mai puţin frecvente somnolenţă (≥1/1000 şi <1/100) pierderea sau scăderea stării de
Rare conştienţă, stupoare, hipertonie, tulburări (≥1/10000 şi <1/1000) de coordonare
RareTulburări oculare mioză (≥1/10000 şi <1/1000)
FrecventeTulburări gastro-intestinale constipaţie, greaţă, flatulenţă (≥1/100 şi <1/10) Mai puţin frecvente dureri abdominale, disconfort abdominal, (≥1/1000 şi <1/100) xerostomie , vărsături, dispesie ileus (inclusiv ileus paralitic), megacolon
Rare (inclusiv megacolon toxic - vezi (≥1/10000 şi <1/1000) secţiunea 4.4), distensie abdominală
Afecţiuni cutanate şi ale
Mai puţin frecvente ţesutului subcutanat eritem (≥1/1000 şi <1/100) erupţii veziculare (inclusiv sindromul
Rare Stevens-Johnson, necroliză toxică (≥1/10000 şi <1/1000) epidermică şi eritem multiform), angioedem, urticarie, prurit
Tulburări renale şi ale căilor Rare retenţie urinară urinare (≥1/10000 şi <1/1000)
Tulburări generale şi la nivelul Rare oboseală locului de administrare (≥1/10000 şi <1/1000)
În cursul investigaţiilor clinice şi urmare a experienţei post-marketing, asociate cu utilizarea loperamidei, au fost raportate reacţii adverse ce sunt în mod frecvent simptome ale sindromului diareic subiacent (de ex. durere abdominală sau discomfort, greaţă, vomă, gură uscată, oboseală, somnolenţă, ameţeală, constipaţie şi flatulenţă). Aceste simptome sunt adesea dificil de diferenţiat de reacţiile adverse ale medicamentului.
Populaţia pediatricăSiguranţa utilizării loperamidei a fost evaluată la 607 pacienţi cu vârsta cuprinsă între 10 zile şi 13 ani, care au participat la 13 studii clinice controlate şi necontrolate privind utilizarea loperamidei în tratarea diareei acute. În general, profilul reacţiilor adverse la aceşti pacienţi a fost similar cu cel rezultat din studiile clinice efectuate la adulţi şi copii cu vârste egale sau mai mari de 12 ani.
Raportarea reacțiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozare (inclusiv supradozaj relativ din cauza unei afectări hepatice) pot să apară: deprimare
SNC (stupoare, tulburări de coordonare, somnolenţă, mioză, hipertonie musculară şi deprimare respiratorie), constipaţie, retenţie urinară şi ileus. Copiii şi pacienţii cu afecţiuni hepatice sunt mult mai susceptibili la efectele SNC.
La persoanele care au ingerat doze de loperamidă mai mari decât cele recomandate, au fost observate evenimente cardiace, cum ar fi prelungirea intervalului QT și a complexului QRS, torsada vârfurilor, alte aritmii ventriculare grave, stop cardiac şi sincopă (vezi pct. 4.4). De asemenea, au fost raportate cazuri letale.
Abordare terapeutică:Tratamentul supradozajului constă în administrarea antidotului, naloxonă. Deoarece durata de acţiune a loperamidei este mai mare decât cea a naloxonei (1 până la 3 ore), este indicată administrarea repetată a antidotului. Este necesară supravegherea pacientului pentru cel puţin 48 ore, pentru a observa din timp semnele unei eventuale deprimări a sistemului nervos central.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antipropulsive, codul ATC: A07DA03.
Loperamida se leagă de receptorii opiozi de la nivelul peretelui intestinal, reducând peristaltismul propulsiv şi crescând timpul tranzitului intestinal. Loperamida creşte tonusul sfincterului anal.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Cea mai mare parte a loperamidei ingerate este absorbită la nivel intestinal, dar ca rezultat al metabolizării hepatice semnificative, biodisponibilitatea sistemică este de numai aproximativ 0.3%.
Distribuţie:Studiile de distribuţie pe şobolani au arătat o afinitate crescută pentru peretele intestinal, cu preferinţă pentru legarea de receptorii din stratul muscular longitudinal. Legarea de proteinele plasmatice, în special de albumină, este de 95%. Datele preclinice au arătat că loperamida este subtrat pentru glicoproteina P.
Metabolizare:Loperamida este aproape complet metabolizată la nivelul ficatului, unde este conjugată şi excretată prin bilă.
Loperamida este meabolizată în principal prin N-demetilare oxidativă şi metabolizarea implică majoritar izoformele CYP3A4 şi CYP2C8. Datorită metabolizării hepatice crescute, nivelul plasmatic de loperamidă nemetabolizată este extrem de scăzut.
Eliminare:La om, timpul de înjumătăţire al loperamidei se situează între 9-14 ore, în medie fiind de 11 ore. Excreţia loperamidei nemetabolizate şi a metaboliţilor se produce în principal prin fecale.
Populaţia pediatrică:Nu au fost realizate studii farmacocinetice la populaţia pediatrică. Se consideră că farmacocinetica loperamidei şi interacţiunile cu alte medicamente sunt similare cu cele înregistrate la adulţi.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Evaluarea non-clinică in vitro şi in vivo a loperamidei nu indică efecte cardiace electrofiziologice semnificative în cadrul intervalului său de concentraţie relevantă terapeutic şi la multiplii semnificativi ai acestui interval (de până la 47 ori). Cu toate acestea, la concentraţii extrem de mari asociate cu supradozajul (vezi pct. 4.4), loperamida are acţiune electrofiziologică cardiacă constând în inhibarea curenţilor de potasiu (hERG) şi sodiu şi aritmii.
Studiile in vivo şi in vitro au indicat că loperamida nu este genotoxică. În studiile de reproducere, doze foarte mari de loperamidă (40 mg/kg/zi - de 240 de ori mai mare decât doza maximă folosită la oameni) au influenţat negativ fertilitatea şi supravieţuirea fetală, asociate cu toxicitate maternală, la şobolani. Doze mai scăzute nu au avut nici un efect asupra sănătăţii maternale sau fetale şi nu au afectat dezvoltarea peri- şi postnatală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Glicerol
Acid citric monohidrat
Citrat de sodiu dihidrat
Zaharină sodică
Aromă de portocale
Apă purificată.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
Termen de valabilitate după prima deschidere a flaconului: 28 zile.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original, protejat de lumină.
După prima deschidere, a se păstra la temperaturi sub 25°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din PET de culoare brună, închis cu capac din PE de culoare albă, prevăzut cu inel de siguranță, conținând 50 ml soluție orală și o linguriță dublu dozatoare (2,5 ml și 5 ml) din polistiren de culoare albă.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerințe speciale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2019
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro .