Prospect LOKREN 20mg COMPRIMATE FILMATE
Indicat în: hipertensiune arterială; glaucom
Cale de administrare: orală
Substanța: betaxolol (beta-blocant)
ATC: C07AB05 (Sistemul cardiovascular | Betablocante | Betablocante selective)
Poate provoca amețeli sau vertij.
Poate scădea tensiunea arterială și crește riscul de cădere.
Persoanele vârstnice pot avea risc crescut de reacții adverse.
Betaxololul este un medicament din clasa beta-blocantelor utilizat în principal pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și al glaucomului. Acționează prin blocarea receptorilor beta-adrenergici, reducând ritmul cardiac și tensiunea arterială, precum și presiunea intraoculară.
În oftalmologie, betaxololul este utilizat sub formă de picături oftalmice pentru a reduce presiunea intraoculară la pacienții cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară, prevenind astfel deteriorarea nervului optic.
Sub formă orală, betaxololul este indicat în tratamentul hipertensiunii arteriale și al anginei pectorale.
Reacțiile adverse pot include iritație oculară (în cazul picăturilor), oboseală, amețeli, bradicardie (ritm cardiac scăzut) sau, rar, dificultăți respiratorii. Este contraindicat la pacienții cu bradicardie severă, insuficiență cardiacă decompensată sau astm bronșic sever.
Date generale despre LOKREN 20mg
- Substanța: betaxolol
- Data ultimei liste de medicamente: 01-06-2026
- Codul comercial: W67248001
- Concentrație: 20mg
- Forma farmaceutică: COMPRIMATE FILMATE
- Cantitate: 28
- Prezentare produs: cutie x2 blist pvc/al x14 compr film
- Tip produs: Original
- Preț: 21.09 RON
- Restricții eliberare rețetă: P-6L - Medicamente care se eliberează cu prescripție medicală care nu se reține în farmacie (se poate reînnoi); prescripția medicală poate fi folosită timp de 6 luni din momentul eliberării.
Forme farmaceutice disponibile pentru betaxolol
Concentrațiile disponibile pentru betaxolol
- 0.25%
- 0.5%
- 2.5mg/ml
- 20mg
- 5mg/ml
Prospect LOKREN 20mg
Listele de compensare pentru LOKREN 20mg Cheplapharm
A - Sublista A cu 90% reducere din prețul de referință
Preț
Coplată
Plată pacient
21.09 RON
12.92 RON
8.17 RON
Conținutul prospectului pentru medicamentul LOKREN 20mg COMPRIMATE FILMATE
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Lokren 20 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine clorhidrat de betaxolol 20 mg.
Excipient cu efect cunoscutFiecare comprimat filmat conține lactoză monohidrat 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate filmate albe, rotunde, biconvexe, cu o linie de diviziune pe o faţă şi inscripţionate cu 'KE 20” pe cealaltă faţă.
Comprimatul poate fi divizat în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Profilaxia crizelor de angină pectorală de efort
4.2 Doze şi mod de administrare
Lokren este rezervat adulţilor.
Doza uzuală pentru cele două indicaţii este de un comprimat filmat Lokren (20 mg clorhidrat de betaxolol) administrat o dată pe zi.
Copii şi adolescenţiSiguranţa şi eficacitatea betaxololului nu au fost stabilite la copii şi adolescenţi. Prin urmare, utilizarea betaxololului nu este recomandată la copii şi adolescenţi.
Grupe speciale de pacienţiInsuficienţă renală
Se recomandă ajustarea dozelor în funcţie de gradul insuficienţei renale: ajustarea dozelor nu este necesară dacă clearance-ul creatininei este mai mare de 20 ml/min. Cu toate acestea, se recomandă monitorizare clinică la începutul tratamentului, până la echilibrarea concentraţiilor plasmatice (4 zile, în medie).
La pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <20 ml/min), doza iniţială recomandată este 10 mg clorhidrat de betaxolol pe zi (indiferent de frecvenţa şi durata şedinţelor de dializă la pacienţii care efectuează şedinţe de dializă).
Insuficienţă hepaticăLa pacienţii cu insuficienţă hepatică nu este necesară ajustarea dozelor; cu toate acestea, se recomandă supraveghere clinică la începutul tratamentului.
VârstniciLa vârstnici, este obligatorie respectarea absolută a contraindicaţiilor. Tratamentul trebuie iniţiat cu o doză mică, asigurându-se o supraveghere atentă.
Mod de administrareLokren se administrează pe cale orală, într-o singură priză.
Comprimatul se înghite întreg, nemestecat, cu puţină apă.
În cazul în care se recomandă doze mai mici, comprimatele pot fi divizate în doze egale.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la betaxolol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- Forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă
- Insuficienţă cardiacă necontrolată prin tratament
- Şoc cardiogen
- Bloc atrioventricular de gradul II şi III, la pacienţii fără implant de pacemaker
- Angină variantă Prinzmetal (în formele tipice şi ca monoterapie)
- Disfuncţie sinoatrială (inclusiv bloc sinoatrial)
- Bradicardie (frecvenţă cardiacă < 45-50 bătăi/minut)
- Forme severe de sindrom Raynaud şi boli arteriale periferice
- Feocromocitom netratat
- Hipotensiune arterială
- Istoric de reacţii anafilactice
- Acidoză metabolică
- În asociere cu floctafenină (vezi pct. 4.5)
- În asociere cu sultopridă (vezi pct. 4.5).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Tratamentul nu trebuie niciodată întrerupt brusc la pacienţii cu angină pectorală: oprirea bruscă a tratamentului poate determina tulburări grave de ritm cardiac, infarct miocardic sau moarte subită.
Precauţii pentru utilizareÎntreruperea tratamentului
La toate categoriile de pacienţi tratamentul nu trebuie întrerupt brusc, în special la pacienţii cu boală coronariană. Doza trebuie scăzută treptat, de exemplu pe parcursul a 1 până la 2 săptămâni, iar începerea unui tratament de substituţie, dacă este necesar, se va face concomitent, pentru a evita agravarea anginei pectorale.
Astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivăBeta-blocantele pot fi administrate numai la pacienții cu forme ușoare ale acestor boli, fiind ales un beta-blocant selectiv și utilizat inițial în doză mică. Se recomandă efectuarea testelor funcționale pulmonare înaintea începerii tratamentului.
Un bronhodilatator beta-2-agonist poate fi utilizat dacă apare o criză de astm în timpul tratamentului.
Insuficienţă cardiacăLa pacienţii a căror insuficienţă cardiacă este controlată prin tratament, dacă este neapărat necesar, betaxololul poate fi administrat, dar în doze foarte mici, care se vor creşte progresiv, sub supraveghere medicală strictă.
BradicardieDoza trebuie scăzută dacă frecvenţa cardiacă de repaus a pacientului scade sub 50-55 de bătăi/minut şi pacientul prezintă simptome determinate de bradicardie.
Bloc atrioventricular de gradul I
Din cauza efectului dromotrop negativ al beta-blocantelor, betaxololul trebuie administrat doar cu prudenţă la pacienţii cu bloc atrioventricular de gradul I.
Angină variantă Prinzmetal
La pacienţii cu angină variantă Prinzmetal, frecvenţa şi durata crizelor anginoase pot fi crescute de beta- blocante. Un beta1-blocant cardioselectiv poate fi utilizat pentru formele uşoare şi intricate, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator.
Afecţiuni arteriale periferice
Beta-blocantele pot determina o agravare a stării pacienţilor cu afecţiuni arteriale periferice (boală sau sindrom Raynaud, arterită sau boală arterială cronică obliterantă a membrelor inferioare).
FeocromocitomUtilizarea beta-blocantelor în tratamentul hipertensiunii arteriale, în cazul feocromocitomului pentru care se administrează tratament, necesită o supraveghere atentă a tensiunii arteriale a pacientului.
Copii şi adolescenţiSiguranţa şi eficacitatea betaxololului la copii şi adolescenţi nu au fost stabilite. Prin urmare, betaxololul nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi.
La copii, efectul hipoglicemiant al beta-blocantelor poate apărea mai rapid, ceea ce duce la un risc crescut de convulsii la această grupă de vârstă.
Vârstnici (vezi pct. 4.2)La vârstnici, este obligatorie respectarea absolută a contraindicaţiilor. Tratamentul trebuie iniţiat cu o doză mică, asigurându-se o supraveghere atentă.
Pacienţi cu insuficienţă renală (vezi pct. 4.2)
La pacienţii cu insuficienţă renală, doza trebuie ajustată în funcţie de concentraţia plasmatică a creatininei sau în funcţie de clearance-ul creatininei (vezi pct. 4.2).
Pacienţi cu diabet zaharat (vezi pct. 4.5 şi pct. 4.8)
Pacientul trebuie avertizat şi instruit să-şi urmărească singur valoarea glicemiei de la începerea tratamentului. Semnele de avertizare ale hipoglicemiei pot fi mascate de tratamentul cu beta-blocante, în special tahicardia, palpitaţiile şi hipersudoraţia.
Psoriazis (vezi pct. 4.8)
Beneficiul administrării beta-blocantelor la pacienţii cu psoriazis trebuie evaluat atent, deoarece s-a raportat că determină o agravare a acestuia.
Reacţii alergiceLa pacienţii predispuşi să dezvolte o reacţie anafilactică severă, indiferent de etiologie, în special la substanţe de contrast care conţin iod sau la floctafenină (vezi pct. 4.5) sau în cursul terapiei de desensibilizare, tratamentul cu beta-blocante poate conduce la exacerbarea reacţiei şi la ineficienţa tratamentului cu adrenalină în dozele uzuale.
Anestezie generalăBeta-blocantele determină atenuarea tahicardiei reflexe şi un risc crescut de hipotensiune arterială.
Continuarea tratamentului cu beta-blocante scade riscul de aritmie, ischemie miocardică şi crize hipertensive. Medicul anestezist trebuie informat că pacientul este tratat cu un beta-blocant.
Dacă întreruperea tratamentului este considerată necesară, se apreciază că întreruperea 48 de ore este suficientă pentru restabilirea sensibilităţii la catecolamine.
În unele cazuri, tratamentul cu beta-blocante nu poate fi întrerupt:
- la pacienţi cu insuficienţă coronariană, este de dorit ca tratamentul să continue până în momentul intervenţiei, având în vedere riscul legat de întreruperea bruscă a beta-blocantelor.
- în caz de urgenţă sau dacă întreruperea tratamentului nu este posibilă, pacientul trebuie protejat de efectele predominanţei vagale printr-o premedicaţie adecvată cu atropină, repetată dacă este necesar.
- trebuie utilizate anestezicele cu cele mai mici efecte deprimante miocardice şi trebuie compensate pierderile de sânge. Trebuie avut în vedere riscul de apariţie a unei reacţii anafilactice.
OftalmologieBlocarea beta-adrenergică scade presiunea intraoculară şi poate cauza interferențe în testul de screening pentru glaucom. Medicul oftalmolog trebuie informat că pacientul ia betaxolol. Pacienţii care primesc tratament pe cale generală şi intraoculară cu un beta-blocant trebuie monitorizaţi pentru un potențial efect de adiție.
TireotoxicozăBeta-blocantele pot masca semnele cardiovasculare ale tireotoxicozei.
SportiviAcest medicament conţine clorhidrat de betaxolol care poate determina pozitivarea testelor antidoping.
ExcipiențiAcest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per doză, adică practic 'nu conţine sodiu”.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Numeroase medicamente pot induce bradicardie. Acestea includ beta-blocante, antiaritmice din clasa
Ia (chinidină, disopiramidă), clasa III (amiodaronă şi sotalol), clasa IV (diltiazem şi verapamil), digitalice, clonidină, guanfacină, meflochină şi medicamente anticolinesterazice indicate în tratamentul bolii Alzheimer.
Asocieri contraindicate:- Floctafenină
În caz de şoc sau hipotensiune arterială determinate de floctafenină, beta-blocantele determină o reducere a reacţiilor compensatorii cardiovasculare.
- Sultopridă
Tulburări ale automatismului (bradicardie excesivă), din cauza adiţiei efectelor bradicardizante.
Asocieri nerecomandate:- Amiodaronă
Utilizarea concomitentă a betaxololului și amiodaronei poate induce tulburări ale automatismului cardiac, contractilității și conducerii cardiace din cauza suprimării mecanismelor compensatorii simpatice.
- Digitalice
Asociere care poate prelungi timpul de conducere atrioventriculară şi poate determina bradicardie.
- Betaxololul nu trebuie utilizat în asociere cu verapamilul sau timp de câteva zile după întreruperea tratamentului cu verapamil (şi invers).
- Fingolimod
Administrarea concomitentă de fingolimod cu beta-blocante poate potenţa efectele bradicardizante şi nu este recomandată. Atunci când co-administrarea este considerată necesară, se recomandă monitorizarea adecvată la iniţierea tratamentului, adică, se recomandă supravegherea cel puţin în timpul nopţii.
Asocieri care necesită precauţii:- Anestezice inhalatorii halogenate
Beta-blocantele determină o reducere a reacţiilor compensatorii cardiovasculare (blocarea beta- adrenergică poate fi anulată în timpul intervenţiei chirurgicale prin utilizarea de agonişti beta- adrenergici). Ca regulă generală, tratamentul beta-blocant nu trebuie întrerupt: întreruperea bruscă trebuie evitată în toate cazurile. Informaţi anestezistul despre tratamentul beta-blocant.
- Blocante ale canalelor de calciu (bepridil, diltiazem, verapamil şi mebefradil):
Tulburări ale automatismului (bradicardie marcată, oprire sinusală), tulburări ale conducerii atrioventriculare şi insuficienţă cardiacă (efecte sinergice). Această asociere nu trebuie realizată decât sub monitorizare strictă, clinică şi electrocardiografică, mai ales la începutul tratamentului.
Diltiazem: a fost raportat un risc crescut de depresie atunci când beta-blocantele sunt administrate concomitent cu diltiazem (vezi pct. 4.8).
- Medicamente care pot produce torsada vârfurilor (cu excepţia sultopridei) - antiaritmice din clasa
Ia (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă) şi din clasa III (amiodaronă, dofetilidă, ibutilidă, sotalol), unele neuroleptice fenotiazinice (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină), benzamidice (amisulpridă, sulpiridă, tiapridă), butirofenonice (droperidol, haloperidol), alte neuroleptice (pimozidă) şi alte medicamente (cisapridă, difemanil, eritromicină i.v., halofantrină, mizolastină, moxifloxacină, pentamidină, spiramicină i.v., vincamină i.v.: risc crescut de tulburări de ritm ventricular, în special torsada vârfurilor (hipokaliemia este un factor favorizant). Este necesară monitorizare clinică şi electrocardiografică.
- Medicamentele antiaritmice (propafenonă şi antiaritmice din clasa Ia: chinidină, hidrochinidină şi disopiramidă)
Tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii (suprimarea mecanismelor compensatorii simpatice). Este necesară monitorizare clinică şi electrocardiografică.
- Baclofen
Creşterea efectului antihipertensiv; tensiunea arterială trebuie supravegheată şi, dacă este necesar, trebuie ajustată doza de medicament antihipertensiv.
- Insulina şi antidiabetice orale (vezi pct. 4.4 şi pct. 4.8)
Toate beta-blocantele pot masca anumite simptome ale hipoglicemiei, cum sunt palpitaţiile şi tahicardia.
Pacientul trebuie avertizat şi convins să îşi intensifice monitorizarea glicemiei, în special la începutul tratamentului.
- Anticolinesterazice (ambenomiu, donepezil, galantamină, neostigmină, piridostigmină, rivastigmină, tacrin)
Risc de bradicardie marcată (adiţia efectelor bradicardizante). Este necesară monitorizare clinică.
- Pacienţii la care urmează să se întrerupă tratamentul cu clonidină (sau alte medicamente antihipertensive cu acţiune centrală, cum sunt apraclonidină, alfametildopa, guanfacină, moxonidină, rilmenidină) şi care primesc în asociere un medicament beta-blocant, trebuie monitorizaţi cu atenţie pentru apariţia hipertensiunii arteriale. Tratamentul cu beta-blocant trebuie întrerupt cu câteva zile înainte de scăderea treptată a dozelor de clonidină.
- Lidocaină
Interacţiuni descrise cu propranolol, metoprolol şi nadolol.
Creşterea concentraţiei plasmatice a lidocainei, cu posibila accentuare a reacţiilor adverse neurologice şi cardiace (prin reducerea metabolizării hepatice a lidocainei).
Doza de lidocaină trebuie ajustată. În timpul tratamentului cu beta-blocant şi după întreruperea acestuia trebuie efectuate monitorizare clinică, electrocardiografică şi, eventual, monitorizarea concentraţiei plasmatice a lidocainei.
- Substanţele de contrast care conţin iod
În cazurile de şoc sau hipotensiune arterială provocate de substanţele de contrast care conţin iod, beta-blocantele determină o scădere a reacţiilor compensatorii cardiovasculare.
Ori de câte ori este posibil, tratamentul beta-blocant trebuie întrerupt treptat înainte de vizualizarea radiologică. Dacă continuarea tratamentului este esențială, medicul trebuie să aibă la dispoziție unități de terapie intensivă adecvate.
Asocieri care trebuie luate în considerare:- Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi de COX-2: reducerea efectului antihipertensiv (prin inhibarea de către AINS a sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare şi prin retenţia hidrosalină determinată de AINS cu structură de pirazolonă).
- Blocante ale canalelor de calciu: dihidropiridine, cum este nifedipina
Hipotensiune arterială, insuficienţă cardiacă la pacienţii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată (efectul inotrop negativ al dihidropiridinelor variază ca intensitate in vitro în funcţie de medicamentul în cauză şi este posibil să se adiţioneze efectelor inotrop negative ale beta-blocantelor). De asemenea, tratamentul beta-blocant concomitent poate reduce la minimum reacţiile simpatice reflexe determinate de modificările hemodinamice exagerate.
- Antidepresive triciclice (de exemplu: imipramină), neuroleptice
Creşterea efectului antihipertensiv şi risc de hipotensiune ortostatică (prin efect aditiv).
- Glucocorticoizii şi tetracosactidul
Scădere a efectului antihipertensiv (retenţie hidrosalină determinată de glucocorticoizi).
- Meflochină
Risc de bradicardie (adiţia efectelor bradicardizante).
- Medicamente simpatomimetice
Risc de scădere a efectelor medicamentelor beta-blocante.
- Dipiridamol (administrat i.v.): creşterea efectului antihipertensiv.
- Alfa-blocante utilizate în urologie (alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin):
creşterea efectului antihipertensiv. Risc crescut de hipotensiune ortostatică.
- Amifostină: creşterea efectului antihipertensiv.
- Oprirea sinusală poate apărea atunci când beta-blocantele, inclusiv Lokren, sunt utilizate în asociere cu alte medicamente cunoscute că induc oprire sinusală (vezi pct. 4.8).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Teratogenitate
La animale nu s-au semnalat efecte teratogene. Până în prezent, nu s-au raportat efecte teratogene la om, iar rezultatele studiilor controlate prospective nu au relevat apariţia malformaţiilor congenitale.
Medicamentele beta-blocante reduc perfuzia placentară, ceea ce poate conduce la deces fetal intrauterin, naşteri imature şi premature. În plus, pot apărea la făt reacţii adverse (în special hipoglicemie şi bradicardie).
Perioada neonatală
Dacă mama este tratată cu beta-blocante, acţiunea acestora se menţine la nou-născut timp de câteva zile după naştere: în perioada postnatală, există un risc crescut de apariţie a complicaţiilor cardiace şi pulmonare la nou-născut. În cazul apariţiei insuficienţei cardiace, este necesară spitalizarea nou-născutului într-o unitate de terapie intensivă (vezi pct. 4.9), situaţie în care utilizarea substituenţilor de plasmă trebuie evitată (risc de edem pulmonar acut). Au fost raportate şi bradicardie, detresă respiratorie şi hipoglicemie. Ca urmare, se recomandă supravegherea atentă a nou-născutului (frecvenţa cardiacă şi glicemia în primele 3-5 zile de viaţă), într-o unitate specializată.
Prin urmare, nu este recomandată utilizarea betaxololului în timpul sarcinii, decât dacă beneficiul terapeutic depăşeşte posibilele riscuri.
AlăptareaClorhidratul de betaxolol se excretă în laptele uman (vezi pct. 5.2). Nu au fost evaluate riscurile de apariţie a hipoglicemiei şi bradicardiei: în consecinţă, ca o măsură de precauţie, alăptarea nu este recomandată pe durata tratamentului.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu există studii privind efectul betaxololului asupra capacităţii de a conduce vehicule. Pacienţii trebuie avertizaţi că Lokren 20 mg poate produce ocazional ameţeli sau fatigabilitate, ceea ce poate influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt enumerate mai jos, utilizând convenţia MedDRA de clasificare pe aparate, sisteme şi organe, şi în ordinea descrescătoare a frecvenţei: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Clasificare pe aparate și organe Frecvență Reactii adverse
Tulburări metabolice şi de nutriţie Foarte rare hipoglicemie, hiperglicemie
Tulburări psihice Frecvente astenie, insomnie
Rare depresie
Foarte rare halucinaţii, confuzie, coşmaruri
Tulburări ale sistemului nervos Frecvente ameţeli, cefalee
Foarte rare parestezii distale
Cu frecvenţă letargie necunoscută
Tulburări oculare Foarte rare vedere afectată, senzaţie de uscăciune a ochilor
Tulburări cardiace Frecvente bradicardie, posibil severă
Rare insuficienţă cardică, scăderea tensiunii arteriale, încetinirea conducerii atrioventriculare sau agravarea unui bloc atrioventricular preexistent
Cu frecvenţă oprire sinusală la pacienții predispuși (de necunoscută exemplu, pacienți vârstnici sau pacienți cu bradicardie preexistentă, disfuncție a nodului sinusal sau bloc atrioventricular)
Tulburări vasculare Frecvente extremităţi reci
Rare sindrom Raynaud, agravarea claudicaţiei intermitente preexistente
Tulburări respiratorii, toracice şi Rare spasm bronșic mediastinale
Tulburări gastro-intestinale Frecvente gastralgie, diaree, greaţă şi vărsături
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului Rare reacţii cutanate, inclusiv erupţii subcutanat psoriaziforme sau exacerbarea psoriazisului (vezi pct. 4.4)
Cu frecvenţă urticarie, prurit, hiperhidroză, alopecie necunoscută
Tulburări ale aparatului genital şi Frecvente impotenţă sânului
Investigaţii diagnostice Rare apariţia anticorpilor antinucleari: aceştia sunt însoţiţi numai în cazuri excepţionale de semne clinice, cum sunt cele ale lupusului eritematos sistemic, şi se ameliorează la întreruperea tratamentului.
Raportarea reacţiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
În funcție de gradul de intoxicație, tabloul clinic se caracterizează în principal prin simptome cardiovasculare și nervoase centrale. Supradozajul poate duce la hipotensiune arterială severă, bradicardie și chiar stop cardiac, insuficiență cardiacă și șoc cardiogen. În cazuri de supradozaj, a fost raportată și oprire sinusală. În plus, pot apărea dificultăți respiratorii, bronhospasm, vărsături, tulburări ale stării de conștiență și, ocazional, convulsii generalizate.
Management
În caz de bradicardie sau de scădere excesivă a tensiunii arteriale, trebuie administrate:
- atropină 1 până la 2 mg intravenos,
- glucagon 1 mg (repetat la nevoie),
- dacă este necesar, ulterior se administrează izoprenalină în doză de 25 g, injectată lent sau dobutamină în doză de 2,5 - 10 g/kg şi minut.
În caz de decompensare cardiacă la nou-născuţii ai căror mame au primit tratament cu beta-blocante:
- glucagon 0,3 mg/kg,
- spitalizare într-o unitate de terapie intensivă,
- izoprenalină şi dobutamină: tratamentul prelungit şi, în general, dozele crescute necesită supraveghere specializată.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: agenți beta-blocanți adrenergici, agenţi beta-blocanţi selectivi, codul ATC:
C07AB05.
Betaxololul se caracterizează prin trei proprietăţi farmacologice:
- este un beta-blocant cardioselectiv;
- nu are acţiune de tip agonist parţial (este lipsit de activitate simpatomimetică intrinsecă);
- are un slab efect stabilizator de membrană (de tip chinidinic sau anestezic local) la concentraţii mai mari decât cele terapeutice.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrare orală, betaxololul este absorbit rapid şi complet, cu o metabolizare minimă la primul pasaj hepatic; biodisponibilitatea mare, de aproximativ 85%, determină o variabilitate mică a concentraţiei sanguine inter- şi intra-individuale în timpul tratamentului cronic.
Betaxololul este legat de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 50%.
MetabolizareVolumul aparent de distribuţie este de aproximativ 6 l/kg. Cea mai mare parte din doza administrată se metabolizează, rezultând predominant compuşi inactivi; 10-15% din doză se elimină sub formă nemodificată prin urină.
EliminareBetaxololul are un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 15-20 ore.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat
Celuloză microcristalină
Amidonglicolat de sodiu tip A
Dioxid de siliciu coloidal
Stearat de magneziu
Film:Hipromeloză
Dioxid de titan (E171)
Macrogol 400
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere PVC/Al a câte 14 comprimate filmate
Cutie cu 4 blistere PVC/Al a câte 14 comprimate filmate
Cutie cu 6 blistere PVC/Al a câte 14 comprimate filmate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2026
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei
Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro