LERCANIDIPINA SANDOZ 10mg comprimate filmate prospect medicament

Lercanidipină Sandoz 10 mg comprimate filmate

Lercanidipină Sandoz 20 mg comprimate filmate

Lercanidipină Sandoz 10 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine lercanidipină 10 mg, echivalent cu clorhidrat de lercanidipină 9,4 mg.

Excipient cu efect cunoscut: Fiecare comprimat filmat conține lactoză monohidrat 30 mg.

Lercanidipină Sandoz 20 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine lercanidipină 20 mg, echivalent cu clorhidrat de lercanidipină 18,8 mg.

Excipient cu efect cunoscut: Fiecare comprimat filmat conține lactoză monohidrat 60 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat filmat

Lercanidipină Sandoz 10 mg comprimate filmate

Comprimate filmate, rotunde, biconvexe (diametrul de 6,5 mm), de culoare galbenă, cu o linie mediană pe una din feţe şi marcate cu ”L” pe cealaltă faţă.

Lercanidipină Sandoz 20 mg comprimate filmate

Comprimate filmate rotunde, biconvexe (diametrul de 8,5 mm), de culoare roz, cu o linie mediană pe una din feţe şi marcate cu ”L” pe cealaltă faţă.

Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de divizare în doze egale.

Lercanidipină Sandoz este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esenţiale, forme uşoare până la moderate.

Calea de administrare: pentru administrare orală.

Doza recomandată este de 10 mg, administrată oral, o dată pe zi, cu cel puţin 15 minute înainte de mese; doza poate fi crescută la 20 mg, în funcţie de răspunsul individual al pacientului. Stabilirea dozei se face treptat, deoarece pot fi necesare aproximativ 2 săptămâni până când efectul antihipertensiv maxim devine evident.

La anumiţi pacienţi, la care tensiunea arterială nu este controlată adecvat prin administrarea unui singur medicament antihipertensiv, poate fi benefică asocierea Lercanidipină Sandoz la tratamentul cu un medicament beta-blocant (atenolol), un diuretic (hidroclorotiazidă) sau un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (captopril sau enalapril).

Deoarece curba doză-răspuns este ascendentă, cu un platou atins la doze cuprinse în intervalul 20- 30 mg, este improbabil ca eficacitatea tratamentului să crească la administrarea de doze mai mari, în timp ce reacţiile adverse pot fi mai intense.

Deşi datele de farmacocinetică şi experienţa clinică arată că nu este necesară ajustarea dozei zilnice, se recomandă precauţie specială la iniţierea tratamentului la vârstnici.

Siguranţa şi eficacitatea lercanidipinei la copiii şi adolescenţii cu vârsta sub 18 ani nu a fost stabilită.

Nu există date disponibile în acest sens.

Pacienți cu insuficienţă renală sau hepatică

Trebuie acordată o atenţie deosebită în perioada de iniţiere a tratamentului la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică, forme uşoare până la moderate. Cu toate că schema terapeutică uzuală recomandată poate fi tolerată de către aceste grupe speciale de pacienţi, o creştere a dozei la 20 mg zilnic trebuie efectuată cu precauţie. Efectul antihipertensiv poate fi amplificat la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi, în consecinţă, trebuie luată în considerare o ajustare a dozei.

Lercanidipina nu este recomandată pentru utilizare la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă sau cu insuficienţă renală severă (rata de filtrare glomerulară < 30 ml/min).

Este necesară prudența înainte de manipularea sau administarea medicamentului:

- Este de preferat ca tratamentul să fie administrat dimineața, cu cel puțin 15 minute înainte de micul dejun.

- Acest medicament nu trebuie administrat cu suc de grepfrut (vezi pct. 4.3 și 4.5).

* Hipersensibilitate la substanța activă lercanidipină, la orice alte dihidropiridine sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct.6.1.

* Sarcină şi alăptare (vezi pct. 4.6)

* Femei aflate la vârsta fertilă, cu excepţia cazului în care se utilizează metode de contracepţie eficace

* Obstrucţia tractului de ejecţie al ventriculului stâng

* Insuficienţă cardiacă congestivă netratată

* Angină pectorală instabilă

* Insuficienţă renală sau hepatică severă

* În decurs de 1 lună după un infarct miocardic

* Administrarea concomitentă de:

o inhibitori puternici ai CYP 3A4 (vezi pct. 4.5) o ciclosporină (vezi pct. 4.5) o suc de grepfrut (vezi pct. 4.5).

Sindromul sinusului bolnav

În cazul utilizării lercanidipinei la pacienţii cu sindromul sinusului bolnav (dacă nu s-a implantant un pacemaker) trebuie luate măsuri speciale de precauţie.

Disfuncție ventriculară stângă și boală cardiacă ischemică

Cu toate că studiile controlate privind hemodinamica nu au evidenţiat perturbări ale funcţiei ventriculare, este necesară prudenţă la pacienţii cu disfuncţie ventriculară stângă. S-a sugerat faptul că utilizarea unor dihidropiridine cu acţiune de scurtă durată poate fi asociată cu risc cardiovascular crescut la pacienţii cu cardiopatie ischemică. Deşi lercanidipina este o dihidropiridină cu acţiune de lungă durată, se recomandă utilizarea cu precauţie la aceşti pacienţi.

Rar, unele dihidropiridine pot determina durere precordială sau angină pectorală. Foarte rar, pacienţii cu angină pectorală preexistentă pot prezenta aceste episoade cu frecvenţă, durată sau severitate crescute. Pot fi observate cazuri izolate de infarct miocardic (vezi pct. 4.8).

Pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică

Trebuie acordată o atenţie deosebită în perioada de iniţiere a tratamentului la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică, forme uşoare până la moderate. Cu toate că schema terapeutică uzuală poate fi tolerată de către aceste grupe speciale de pacienţi, o creştere a dozei la 20 mg zilnic trebuie efectuată cu precauţie.

Efectul antihipertensiv poate fi amplificat la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi, în consecinţă, trebuie luată în considerare o ajustare a dozei.

Lercanidipina nu este recomandată pentru utilizare la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă sau la cei cu insuficienţă renală severă (rata de filtrare glomerulară < 30 ml/min) (vezi pct. 4.2).

Alcoolul etilic trebuie evitat, deoarece poate potenţa efectul vasodilatator al medicamentelor antihipertensive (vezi pct. 4.5).

Siguranța și eficacitatea lercanidipinei nu a fost demonstrată la copiii și adolescenții cu vârsta sub 18 ani.

Inductorii enzimatici ai CYP3A4

Inductorii enzimatici ai CYP3A4 cum sunt anticonvulsivantele (fenitoină, carbamazepină) şi rifampicina pot să scadă concentraţiile plasmatice ale lercanidipinei şi, ca urmare, eficacitatea lercanidipinei poate fi mai mică decât este de aşteptat (vezi pct. 4.5)

Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la lactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Studiile de interacțiune au fost efectuate numai la adulți.

Este cunoscut faptul că lercanidipina este metabolizată prin intermediul izoenzimelor CYP3A4 şi, ca urmare, medicamentele care au efect inhibitor sau inductor asupra CYP3A4, administrate concomitent, pot interacţiona cu metabolizarea sau eliminarea lercanidipinei.

Administrarea concomitentă a lercanidipinei cu inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicină, troleandomicină) trebuie evitată (vezi pct.4.3).

Un studiu efectuat cu un inhibitor puternic al CYP3A4, ketoconazol, a demonstrat o creştere considerabilă a concentraţiilor plasmatice ale lercanidipinei (o creştere de15 ori a ASC şi de 8 ori a

Cmax pentru eutomerul S-lercanidipină).

Ciclosporina şi lercanidipina nu trebuie administrate concomitent (vezi pct.4.3).

După administrarea concomitentă a lercanidipinei şi ciclosporinei au fost observate concentraţii plasmatice crescute ale ambelor medicamente. Un studiu efectuat la voluntari sănătoşi tineri a demonstrat că, în cazul administrării ciclosporinei la 3 ore după administrarea lercanidipinei, concentraţiile plasmatice ale lercanidipinei nu au fost modificate, în timp ce ASC a ciclosporinei a crescut cu 27%. Cu toate acestea, administrarea concomitentă a lercanidipinei cu ciclosporină a determinat o creştere de 3 ori a concentraţiilor plasmatice ale lercanidipinei şi o creştere cu 21% a

ASC a ciclosporinei.

Suc de grepfrut

Lercanidipina nu trebuie administrată cu suc de grepfrut (vezi pct.4.3).

Similar altor dihidropiridine, lercanidipina este sensibilă la acţiunea sucului de grepfrut de inhibare a metabolizării, cu o creştere consecutivă a biodisponibilităţii sale şi o accentuare a efectului de scădere a tensiunii arteriale.

În cazul administrării concomitente pe cale orală a unei doze de 20 mg lercanidipină cu midazolam la voluntari vârstnici, absorbţia lercanidipinei a crescut (cu aproximativ 40%) şi viteza de absorbţie a scăzut (tmax a fost prelungit de la 1,75 ore la 3 ore). Concentraţiile plasmatice ale midazolamului nu au fost modificate.

Se recomandă prudență la administrarea concomitentă a lercanidipinei cu alte substraturi ale CYP3A4 cum sunt terfenadina, aztemizol, medicamente antiaritmice de clasă III precum amiodarona, chinidina.

Administrarea concomitentă a lercanidipinei cu inductori ai CYP3A4 cum sunt anticonvulsivantele (de exemplu, fenitoină, carbamazepină) şi rifampicina trebuie efectuată cu prudenţă, deoarece efectul antihipertensiv al lercanidipinei poate fi redus, iar tensiunea arterială trebuie monitorizată mai frecvent decât în mod obişnuit.

În cazul administrării concomitente a lercanidipinei cu metoprolol, un β blocant care se elimină predominant hepatic, biodisponibilitatea metroprolului nu s-a modificat, în timp ce biodisponibilitatea lercanidipinei a fost redusă cu 50%. Acest efect se poate datora reducerii fluxului sanguin hepatic determinat de β blocante şi, ca urmare, poate să apară şi în cazul altor medicamente din această clasă.

În consecinţă, lercanidipina se poate administra concomitent în condiţii de siguranţă cu medicamente β blocante adrenergice, dar pot fi necesare ajustări ale dozei.

Fluoxetină

Un studiu de interacţiune cu fluoxetina (un inhibitor al CYP2D6 şi al CYP3A4) efectuat la voluntari cu vârsta de 65 ±7 ani (medie ± s.d.), nu a arătat modificări semnificative clinic în farmacocinetica lercanidipinei.

Administrarea concomitentă cu cimetidină, în doză de 800 mg zilnic, nu a determinat modificări semnificative ale concentraţiilor plasmatice ale lercanidipinei, dar pentru doze mai mari se recomandă prudenţă, deoarece biodisponibilitatea şi efectul de scădere a tensiunii arteriale ale lercanidipinei pot fi crescute.

Administrarea concomitentă a unei doze de 20 mg lercanipină la pacienţii trataţi cronic cu β- metildigoxină nu a evidenţiat interacţiuni farmacocinetice. La voluntari sănătoşi trataţi cu digoxină, administrarea lercanidipinei în doză de 20 mg, în condiţii de repaus alimentar, a evidenţiat o creştere medie de 33 % a Cmax a digoxinei, în timp ce ASC şi clearance-ul renal nu au fost modificate semnificativ. Pacienţii trataţi concomitent cu digoxină trebuie monitorizaţi clinic atent, în ceea ce priveşte semnele de intoxicaţie digitalică.

Atunci când o doză de 20 mg lercanidipină a fost administrată repetat concomitent cu o doză de 40 mg simvastatină, ASC a lercandipinei nu a fost modificată semnificativ, în timp ce ASC a simvastatinei a crescut cu 56% iar cea a metabolitului său activ β-hidroxiacid cu 28%. Este improbabil ca asemenea modificări să aibă relevanţă clinică. Nu sunt de aşteptat interacţiuni între aceste medicamente, atunci când lercanidipina este administrată dimineaţa şi simvastatina este utilizată seara, aşa cum este recomandat pentru acest medicament.

La voluntari sănătoşi, administrarea concomitentă a unei doze de 20 mg lercanidipină cu warfarină, în condiţii de repaus alimentar, nu influenţează farmacocinetica warfarinei.

Diuretice și inhibitori ai ECA

Lercanidipina a fost administrată în condiţii de siguranţă cu diuretice şi inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Alcoolul etilic trebuie evitat, deoarece poate potenţa efectul vasodilatator al medicamentelor antihipertensive (vezi pct. 4.4).

Studiile de interacţiune au fost efectuate numai la adulţi.

Datele pentru lercanidipină nu au evidenţiat efecte teratogene la şobolan şi iepure, iar funcţia de reproducere la şobolan nu a fost afectată. Deoarece în cazul utilizării altor substanţe dihidropiridinice au fost evidenţiate efecte teratogene la animale, lercanidipina nu trebuie administrată în timpul sarcinii sau la femeile aflate la vârsta fertilă, cu excepţia cazului în care se utilizează metode contraceptive eficace.

Nu se cunoaşte dacă lercanidipina/metaboliţii lercanidipinei se excretă în lapte la om. Nu poate fi exclus un risc pentru noul născut/sugar. Lercanidipina este contraindicată în timpul alăptării (vezi pct 4.3).

Nu sunt disponibile date clinice cu privire la lercanidipină. La unii pacienţi trataţi cu medicamente blocante ale canalelor de calciu au fost raportate modificări biochimice reversibile la nivelul capului spermatozoizilor, care pot afecta fecundaţia. În cazurile în care fertilizarea in vitro eşuează şi nu poate fi găsită altă explicaţie, trebuie luată în considerare posibilitatea ca blocantele de canale de calciu să fie cauza.

Lercanidipina are o influenţă minoră asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Cu toate acestea, trebuie luate măsuri de precauţie deoarece pot să apară ameţeli, astenie, oboseală şi rareori somnolenţă.

Aproximativ 1,8% dintre pacienții tratați au prezentat reacții adverse.

Tabelul de mai jos prezintă incidența reacțiilor adverse, cel puțin a celor aflate în relație de cauzalitate, clasificate în funcție de clasificarea MedRA și prezentate în funcție de frecvență: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 și <1/10); mai puțin frecvente (≥1/1000 și <1/100); rare (≥1/10000 și <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse observate sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

După cum se prezintă în tabel, reacțiile adverse raportate cel mai des în studiile clinice sunt cefalee, amețeli, edem periferic, tahicardie, palpitații, înroșirea feței, fiecare apărând la mai puțin de 1% dintre pacienți.

MedRA aparat siatem organ Frecvență Termen preferat

Tulburări ale sistemului Foarte rare hipersensibilitate imunitar

Tulburări ale sistemului Mai puțin frecvente amețeli, cefalee nervos Rare Somnolență

Foarte rare sincopă

Tulburări cardiace Mai puțin frecvente tahicardie, palpitații

Rare angina pectorală

Tulburări vasculare Mai puțin frecvente înroşire a feței

Tulburări gastro-intestinale Rare Durere abdominală, diaree, dispepsie, greață, vărsături

Afecţiuni cutanate şi ale Rare erupție cutanată tranzitorie ţesutului subcutanat

Tulburări musculo-scheletice Rare mialgie şi ale ţesutului conjunctiv

Tulburări renale şi ale căilor Rare poliurie urinare

Tulburări generale şi la Mai puțin frecvente edem periferic nivelul locului de Rare astenie, fatigabilitate administrare

Reacțiile adverse raportate spontan, după punerea pe piaţă, au fost foarte rare (<1/10000): hipertrofie gingivală, creștere reversibilă a concentrațiilor plasmatice a transaminazelor hepatice, hipertensiune arterială, poliurie și durere toracică.

Unele dihidropiridine pot determina rar durere precordială sau angină pectorală. În cazuri foarte rare pacienții cu angină pectorală preexistentă pot prezenta creșterea frecvenței, duratei sau severității crizelor. Pot fi observate cazuri izolate de infarct miocardic.

Se pare că lercanidipina nu influențează glicemia sau lipidemia.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după punerea pe piaţă a medicamentului este importantă.

Aceasta permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.

În cadrul experienţei de după punerea pe piaţă au fost raportate unele cazuri de supradozaj (de la 40 mg până la 800 mg de lercanidipină, inclusiv raportări de tentative de suicid). 3 cazuri de supradozaj au fost observate pe parcursul comercializării (150 mg, 280 mg și 800 mg lercanidipină ingerate în cadrul unor tentative de suicid).

Similar altor dihidropiridine, supradozajul poate determina vasodilatație periferică excesivă.

Simptomele asociate supradozajului includ hipotensiune arterială marcată şi tahicardie reflexă

În cazul hipotensiunii arteriale severe, a bradicardiei și a comei, suportul cardiovascular poate fi util, asociat cu atropină administrată intravenos pentru bradicardie.

Având în vedere efectul farmacologic prelungit al lercanidipinei, este esențială monitorizarea statusului cardiovascular al pacienților care au luat o supradoză pe parcursul a cel puțin 24 de ore. Nu sunt informații cu privire la valoarea dializei. Deoarece medicamentul este puternic lipofilic este posibil ca valorile plasmatice să nu furnizeze informații relevante pe parcursul perioadei de risc și dializa să nu fie eficientă.

Grupa farmacoterapeutică: blocante selective ale canalelor de calciu cu efect preponderent vascular - derivați de dihidropiridine, codul ATC: C08CA13

Lercanidipina este un antagonist al canalelor de calciu, care face parte din grupa farmacoterapeutică a dihidropiridinelor şi inhibă influxul transmembranar de calciu la nivelul miocardului şi musculaturii netede. Mecanismul acţiunii sale antihipertensive este reprezentat de efectul relaxant direct la nivelul musculaturii netede vasculare, care determină scăderea rezistenţei periferice totale.

Cu toate că prezintă un timp de înjumătăţire plasmatică mic, lercanidipina are o acţiune antihipertensivă prelungită, datorită coeficientului mare de partiţie membranară şi nu prezintă efecte inotrop negative datorită selectivităţii sale vasculare crescute.

Deoarece vasodilataţia indusă de lercanidipină se realizează treptat, hipotensiunea arterială acută cu tahicardie reflexă a fost rareori observată la pacienţii hipertensivi.

Similar altor 1,4-dihidropiridine asimetrice, acţiunea antihipertensivă a lercanidipinei este datorată, în principal, enantiomerului S.

Suplimentar faţă de studiile clinice conduse pentru a susţine indicaţiile terapeutice ale lercanidipinei, a fost realizat un studiu mic necontrolat, dar randomizat, la pacienţi cu hipertensiune arterială severă (tensiunea diastolică medie ± DS de 114,5 ± 3,7 mmHg) care a arătat că tensiunea arterială s-a normalizat la 40% dintre cei 25 de pacienţi trataţi cu odoză zilnică de 20 mg lercanidipină administrată în priză unică şi la 56% dintre cei 25 de pacienţi trataţi cu o doză de 10 mg lercanidipină, administrată de două ori pe zi. Într-un studiu clinic dublu-orb, randomizat, placebo-controlat, efectuat la pacienţi cu hipertensiune sistolică izolată, lercanidipina a fost eficace în scăderea tensiunii arteriale sistolice de la valoarea medie iniţială de 172,6 ± 5,6 mmHg la 140,2 ± 8,7 mmHg.

După administrarea orală a unor doze de 10 - 20 mg, lercanidipina este complet absorbită, concentraţiile plasmatice maxime fiind de 3,30 ± 2,09 ng/ml DS, respectiv 7,66 ± 5,90 ng/ml DS şi au fost atinse în aproximativ 1,5- 3 ore de la momentul administrării.

Cei doi enantiomeri ai lercanidipinei au un profil al concentraţiilor plasmatice similar: timpul până la realizarea concentraţiei plasmatice maxime este acelaşi, concentraţia plasmatică maximă şi ASC sunt, în medie, de1,2 ori mai mari pentru enantiomerul S şi timpul de înjumătăţire plasmatică al celor doi enantiomeri este acelaşi. Nu s-au observat interconversiuni in vivo ale celor doi enantiomeri.

Datorită metabolizării crescute la nivelul primului pasaj hepatic, biodisponibilitatea absolută a lercanidipinei administată oral la pacienţi, în timpul mesei, este de aproximativ 10%, cu toate că se reduce până la 1/3 atunci când este administrată la voluntari sănătoşi în condiţii de repaus alimentar.

Biodisponibilitatea orală a lercanidipinei creşte de 4 ori atunci când aceasta este administrată cu până la 2 ore după o masă cu conţinut mare de lipide. În consecinţă, lercanidipina trebuie administrată înainte de masă.

Distribuţia de la nivel plasmatic la nivelul ţesuturilor şi organelor este rapidă şi în proporție mare.

Gradul de legare al lercanidipinei de proteinele plasmatice depăşeşte 98%. Deoarece valorile proteinelor plasmatice sunt reduse la pacienţii cu insuficienţă renală severă sau insuficienţă hepatică severă, fracţia liberă a medicamentului poate fi crescută la aceste grupe speciale de pacienţi.

Lercanidipina este metabolizată în proporţie mare prin intermediul izoenzimelor CYP3A4; nu a fost identificată prezenţa substanţei active netransformate în urină sau fecale. Ea este transformată în principal la metaboliţi inactivi şi aproximativ 50% din doză este excretată în urină.

Studiile experimentale in vitro realizate pe microzomi hepatici umani au demonstrat că lercanidipina are un grad de inhibare asupra CYP3A4 şi CYP2D6, la concentraţii de 160 de ori mai mari, respectiv de 40 de ori mai mari decât concentraţiile plasmatice maxime măsurate la om după administrarea unei doze de 20 mg.

Mai mult, studiile privind interacţiunile medicamentoase la om, au arătat că lercanidipina nu influenţează concentraţiile plasmatice ale midazolamului, un substrat tipic pentru CYP3A4 sau ale metoprololului, un substrat tipic pentru CYP2D6. Ca urmare, nu este de aşteptat inhibarea de către lercanidipină, administrată la doze terapeutice, a metabolizării medicamentelor prin intermediul

CYP3A4 şi CYP2D6.

Eliminarea lercanidipinei se realizează în principal prin metabolizare.

A fost calculat un timp mediu de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 8- 10 ore iar durata de acţiune este de cel puţin 24 de ore, datorită gradului mare de legare de lipidele membranare. Nu s-a observat acumularea medicamentului după administrare repetată.

Administrarea orală a lercanidipinei conduce la niveluri plasmatice de lercanidipină care nu sunt direct proporţionale cu dozele (cinetică non-liniară). După 10, 20 sau 40 mg, concentraţiile plasmatice maxime observate au fost în raport 1:3:8 şi zonele de sub curbele concentraţie plasmatică-timp, în raport 1:4:18, sugerând o saturare progresivă de prim pasaj hepatic. În consecinţă, disponibilitatea creste odată cu creşterea dozelor.

Informaţii suplimentare privind grupele speciale de pacienţi

La pacienţii vârstnici şi la cei cu insuficienţă renală sau hepatică, forme uşoare până la moderate, profilul farmacocinetic al lercanidipinei s-a dovedit a fi similar cu cel observat în populaţia generală de pacienţi; pacienţii cu insuficienţă renală severă sau pacienţii care efectuează şedinţe de dializă au prezentat concentraţii plasmatice mai mari ale medicamentului (cu aproximativ 70%). La pacienţii cu insuficienţă hepatică, forma moderată până la severă, biodisponibilitatea sistemică a lercanidipinei este probabil crescută, datorită faptului că, în mod normal, medicamentul este metabolizat în proporţie mare la nivelul ficatului.

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, potenţialul carcinogen, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.

Studiile farmacologice de siguranţă efectuate la animale nu au evidenţiat efecte asupra sistemului nervos vegetativ, sistemul nervos central sau asupra funcţiei gastro-intestinale la doze antihipertensive.

Efectele semnificative care au fost observate în studiile de lungă durată la şobolani şi câini au fost legate, direct sau indirect, de efectele cunoscute ale dozelor mari de antagonişti ai canalelor de calciu, care reflectă, în principal, o activitate farmacodinamică exagerată.

Lercanidipina nu a fost genotoxică şi nu a demonstrat potenţialul carcinogen.

La şobolani, fertilitatea şi funcţia reproductivă în ansamblu nu au fost influenţate de către tratamentul cu lercanidipină.

Nu au fost evidenţiate efecte teratogene la şobolani şi iepuri; cu toate acestea, la şobolani, dozele mari de lercanidipină determină pierderi embrionare pre-şi post- implantare şi întârzierea dezvoltării fetale.

Administrarea dozelor mari de clorhidrat de lercanipină (12 mg/kgşi zi) în timpul travaliului induce distocie.

Distribuţia lercanidipinei şi/sau a metaboliţilor săi la animalele gestante şi excreţia lor în lapte nu au fost investigate.

Metaboliţii nu au fost evaluaţi separat în studiile de toxicitate.

Stearat de magneziu

Povidonă K 29/32

Amidonglicolat de sodiu (Tip A)

Lactoză monohidrat

Celuloză microcristalină

Lercanidipină Sandoz 10 mg comprimate filmate

Macrogol 3350

Alcool polivinilic parţial hidrolizat

Talc

Dioxid de titan

Oxid galben de fer (E172)

Lercanidipină Sandoz 20 mg comprimate filmate

Macrogol 3350

Alcool polivinilic parţial hidrolizat

Talc

Dioxid de titan

Oxid galben de fer (E 172)

Oxid roşu de fer (E 172)

Nu este cazul.

2 ani

A nu se păstra la temperaturi peste 25°C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate.

Blister PVdC/PVC-Aluminiu

Lercanidipină Sandoz 10 mg comprimate filmate 7, 10, 14, 20, 28, 30, 35, 50, 56, 60, 98, 100 comprimate filmate

Lercanidipină Sandoz 20 mg comprimate filmate 7, 10, 14, 20, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 60, 98, 100 comprimate filmate

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

S.C. Sandoz S.R.L.

Str. Livezeni Nr 7A, 540472 Târgu Mureș

România

12221/2019/01-12 12222/2019/01-13

Data primei autorizări: Iunie 2015

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: August 2019

August 2019