LEMESIL 100mg comprimate prospect medicament

Lemesil 100 mg comprimate

Fiecare comprimat conţine nimesulidă 100 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 153,70 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat

Comprimate rotunde, de culoare albă până la gălbui, prevăzute cu şanţ median, cu diametrul de 11 mm.

- tratamentul durerii acute(vezi pct. 4.2)

- tratamentul dismenoreei primare.

Nimesulida ar trebui prescrisă doar ca tratament de linia a doua.

Decizia de a prescrie nimesulidă trebuie să se bazeze pe evaluarea riscului global al fiecărui pacient (vezi pct. 4.3 şi pct. 4.4).

Medicamentul este destinat administrării la adulţi şi copii cu vârsta mai mare de 16 ani.

Doza uzuală este de 200 mg nimesulidă (2 comprimate Lemesil) pe zi, administrate oral, fie într-o singură priză, fie în două prize a câte 100 mg nimesulidă (un comprimat Lemesil), dimineaţa şi seara.

Comprimatele trebuie înghiţite întregi, nesfărâmate, cu un pahar cu apă, după mese.

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai scurte perioade necesare controlării simptomelor (vezi pct. 4.4).

Durata maximă a tratamentului cu nimesulidă este 15 zile.

Pacienţi cu insuficienţă renală: având în vedere proprietăţile farmacocinetice, nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată (clearence-ul creatininei 30-80 ml/min) în timp ce la pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearence-ul creatininei < 30 ml/min) administrarea nimesulidei este contraindicată (vezi pct. 4.3 și pct. 5.2).

Pacienţi cu insuficienţă hepatică:administrarea nimesulidei este contraindicată (vezi pct 5.2).

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Hipersensibilitate la acid acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene.

Ulcer gastro-duodenal activ.

Insuficienţă hepatică moderată sau severă.

Expunere concomitentă la substanţe cu potenţial hepatotoxic.

Alcoolism, dependenţă medicamentoasă.

Pacienţi cu febră şi/sau simptome asemănătoare gripei.

Copii cu vârsta mai mică de 16 ani.

Ultimul trimestru de sarcină şi perioada de alăptare.

Datorită riscului manifestărilor gastro-intestinale grave, îndeosebi la pacienţii trataţi concomitent cu anticoagulante, se recomandă supraveghere atentă pentru depistarea eventualei simptomatologii digestive. În caz de hemoragie gastro-intestinală se impune întreruperea tratamentului.

În timpul tratamentului cu nimesulidă, pacienţii care prezintă rezultate anormale ale testelor hepatice şi/sau simptome de afectare hepatică - anorexie, greaţă, vărsături, icter trebuie supravegheaţi atent, iar tratamentul trebuie întrerupt. La această categorie de pacienţi nu se recomandă reluarea administrării medicamentului.

La vârstnici nu este necesară reducerea dozei de nimesulidă.

La pacienţii cu antecedente de afecţiuni digestive (afecţiuni gastro-intestinale, ulcer, colită ulceroasă, boală Crohn) sau hematologice (coagulopatii, tulburări hematologice) nimesulida trebuie administrată cu prudenţă şi sub supraveghere deosebită.

La începutul tratamentului, la pacienţii cu insuficienţă cardiacă, afecţiuni hepatice şi renale cronice, la cei trataţi cu diuretice, în caz de hipovolemie după o intervenţie chirurgicală şi, îndeosebi la vârstnici, este necesară supravegherea atentă a diurezei şi a funcţiei renale.

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct 4.2 şi riscurile cardiovasculare şi gastro-intestinale prezentate mai jos).

Dacă în timpul tratamentului cu nimesulidă pacienţii prezintă febră şi/sau simptome de tip gripal, tratamentul trebuie întrerupt.

La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate deoarece diferite rapoarte au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edem.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral).

Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru nimesulidă.

Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară trebuie trataţi cu nimesulidă numai după o evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc în ceea ce priveşte apariţia de boli cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

Deoarece conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea concomitentă a nimesulidei cu medicamentele următoare necesită supravegherea riguroasă a stării clinice şi biologice a pacientului.

Asocieri nerecomandate, cu:

- alte antiinflamatorii nestroidiene (AINS), inclusiv salicilaţi în doze mari - creşterea riscului ulcerigen şi de hemoragii digestive, prin efect aditiv;

- anticoagulante orale, heparina şi ticlopidina - creşterea riscului hemoragic prin inhibarea funcţiei plachetare şi lezarea mucoasei gastro-duodenale; în cazul în care asocierea nu poate fi evitată, este necesară supravegherea clinică şi biologică atentă, cu determinarea timpului de sângerare şi a timpului de protrombină;

- dispozitiv intrauterin - risc posibil de scădere a eficacităţii anticoncepţionale;

- litiu - creşterea litemiei, putând atinge valori toxice, prin scăderea excreţiei renale a litiului; dacă asocierea nu poate fi evitată, se recomandă supravegherea atentă a litemiei şi ajustarea dozei în timpul asocierii şi după întreruperea administrării antiinflamatorului;

- metotrexat în doze mari, ≥15 mg pe săptămână - creşterea toxicităţii sale hematologice, prin deplasarea de pe proteinele plasmatice şi scăderea clearance-ului renal.

Asocieri care necesită precauţii, cu:

- diuretice - risc de insuficienţă renală acută la pacienţii deshidrataţi, prin scăderea filtrării glomerulare, ca urmare a scăderii sintezei prostaglandinelor renale; sunt necesare hidratarea pacientului şi supravegherea funcţiei renale la începutul tratamentului;

- metotrexat în doze mici, <15 mg pe săptămână - creşterea toxicităţii sale hematologice, prin deplasarea de pe proteinele plasmatice şi scăderea clearance-ului renal; sunt necesare control săptămânal al hemoleucogramei în primele săptămâni ale asocierii şi supravegherea intensă în caz de alterare, chiar şi uşoară, a funcţiei renale;

- pentoxifilina - creşterea riscului hemoragic; sunt necesare intensificarea supravegherii clinice şi determinarea mai frecventă a timpului de sângerare.

Asocieri de avut în vedere, cu:

- antihipertensive, cum sunt blocantele beta-adrenergice, inhibitorii enzimei de conversie, diuretice (prin extrapolare de la indometacină) - reducerea efectului antihipertensiv prin inhibarea sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare;

- trombolitice - creşterea riscului hemoragic.

La om nu s-a semnalat niciun efect specific de malformaţie; totuşi sunt necesare studii epidemiologice suplimentare pentru stabilirea siguranţei utilizării nimesulidei în primele 2 trimestre de sarcină. În timpul ultimului trimestru de sarcină toate inhibitoarele sintezei prostaglandinelor pot induce toxicitate cardiopulmonară fetală (hipertensiune pulmonară cu închiderea prematură a canalului arterial) şi renală, iar la sfârşitul sarcinii pot determina alungirea timpului de sângerare la mamă şi sugar. Ca urmare, administrarea antiinflamatoarelor nesteroidiene este contraindicată în timpul ultimului trimestru de sarcină, iar în primele 2 trimestre se va face cu prudenţă, după evaluarea raportului risc potenţial fetal/beneficiu terapeutic matern.

În absenţa studiilor adecvate, administrarea nimesulidei este contraindicată în timpul alăptării.

Datorită posibilităţii apariţiei somnolenţei, medicamentul poate influenţa negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare (≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Câteva reacţii adverse (hemoragie gastro-intestinală, ulcer duodenal şi perforaţie duodenală, ulcer gastric şi perforaţie gastrică) sunt mai puţin frecvente, iar creşterea valorilor plasmatice ale enzimelor hepatice a fost raportată frecvent.

- s-au raportat tulburări gastro-intestinale, cum sunt greaţă, epigastralgii, dureri abdominale, diaree şi constipaţie, hemoragie gastro-intestinală, ulcer duodenal şi perforaţie duodenală, ulcer gastric şi perforaţie gastrică.

- s-au semnalat valori serice crescute ale enzimelor hepatice, hiperbilirubinemie, frecvent tranzitorii şi reversibile;

- rareori, s-au raportat cazuri de hepatită acută şi, foarte rar, cazuri de hepatită gravă (fulminantă sau subfulminantă, uneori letală).

- cutanate - erupţii, rash, prurit;

- respiratorii - la anumiţi pacienţi, îndeosebi la cei alergici la acidul acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene, s-a observat apariţia crizelor de astm.

Tulburări ale sistemului nevos

- s-au raportat cefalee, vertij şi somnolenţă.

Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterială şi insuficienţa cardiacă.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro

În caz de supradozaj, tratamentul cu nimesulidă se întrerupe, pacientul trebuie internat într-o unitate de terapie intensivă, se va efectua lavaj gastric şi se va institui tratament simptomatic (controlul echilibrului hidroelectrolitic) şi de susţinere.

Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatorii şi antireumatice nesteroidiene, codul ATC:

M01AX17.

Nimesulida este un antiinflamator nesteroidian, care conţine sulfonanilidă. Are proprietăţi antiinflamatorii, analgezice, antipiretice şi antiagregante plachetare. Acţionează prin inhibarea relativ selectivă a ciclooxigenazei 2 (COX-2) şi prin inactivarea radicalilor liberi.

După administrare pe cale orală, absorbţia este aproape completă la nivel gastro-intestinal. După administrarea unui comprimat de 100 mg nimesulidă, concentraţiile plasmatice maxime, de aproximativ 4µg/ml, se realizează în decurs de 2-3 ore. Administrarea de doze repetate nu determină o acumulare semnificativă de nimesulidă în plasmă. Biodisponibilitatea, viteza şi gradul absorbţiei nu sunt modificate de alimentaţie.

Nimesulida se leagă de proteinele plasmatice în proportie de 99%; traversează membrana sinovială, realizând concentraţii superioare celor plasmatice după 3-12 ore de la administrarea pe cale orală.

Nimesulida se metabolizează aproape în totalitate. La om, metabolitul principal este de 4-hidroxinimesulidă. Se elimină numai sub formă de metabolit: în medie 50-71% dintr-o doză orală se elimină pe cale urinară, sub formă de metaboliţi conjugaţi sau liberi, iar 21-29% prin materiile fecale, sub formă de metaboliţi liberi.

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al nimesulidei este cuprins între 2 şi 5 ore, iar cel al metabolitului său principal, între 3 şi 6 ore.

La vârstnici, parametrii farmacocinetici nu sunt modificaţi.

În caz de insuficienţă renală moderată (clearance-ul creatininei ≥30 ml/min) parametrii farmacocinetici ai nimesulidei variază puţin comparativ cu subiecţii sănătoşi.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică există risc marcat de acumulare a nimesulidei în organism.

Nu sunt disponibile.

Celuloză microcristalină

Amidonglicolat de sodiu

Lactoză monohidrat

Docusat de sodiu

Hidroxipropilmetilceluloză

Ulei vegetal hidrogenat

Stearat de magneziu

Nu este cazul.

2 ani

A se păstra la temperaturi sub 250C, în ambalajul original.

Cutie cu 2 blistere din folie PVC-PVDC/folie de aluminiu conţinând câte 10 comprimate.

Fără cerinţe speciale.

ANFARM HELLAS S.A.

4 Achaias Str. & Trizinias, 14564 Kifissia Attiki, Grecia

11444/2019/01

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Februarie 2019

Martie, 2023