LACIPIL 4mg comprimate filmate prospect medicament

Lacipil 2 mg, comprimate filmate

Lacipil 4 mg, comprimate filmate

Lacipil 2 mg, comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine lacidipină 2 mg.

Excipient: lactoză monohidrat 277,250 mg

Lacipil 4 mg, comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine lacidipină 4 mg.

Excipient: lactoză monohidrat 255,250 mg

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat filmat

Lacipil 2 mg, comprimate filmate

Comprimate filmate rotunde, de culoarea albă, marcate pe o faţă.

Lacipil 4 mg, comprimate filmate

Comprimate filmate ovale, biconvexe, de culoare albă, cu o linie mediană pe ambele feţe.

Lacipil este indicat în tratamentul hipertensiunii arteriale, în monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive, de exemplu beta-blocante, diuretice sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA).

Doza iniţială recomandată este de 2 mg lacidipină, o dată pe zi. Medicamentul trebuie administrat la aceeaşi oră în fiecare zi, de preferinţă dimineaţa, indiferent de orarul meselor.

Tratamentul hipertensiunii arteriale trebuie ajustat în funcţie de gravitatea afecţiunii şi de răspunsul terapeutic individual.

Doza zilnică poate fi crescută până la 4 mg lacidipină; ulterior, dacă este necesar doza poate fi crescută până la 6 mg lacidipină, după o perioadă de timp necesară apariţiei efectului farmacologic. În general, această perioadă nu trebuie să fie mai mică de 3-4 săptămâni, procedându-se altfel doar dacă starea clinică a pacientului necesită o ajustare mai rapidă a dozei.

Lacidipina este metabolizată în principal la nivel hepatic. În consecinţă, la pacienţii cu insuficienţă hepatică, biodisponibilitatea lacidipinei poate fi crescută şi efectul hipotensiv poate fi accentuat.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară sau moderată nu este necesară reducerea dozelor.

In cazul pacienţilor cu insuficienţă hepatică severă, datele disponibile sunt insuficiente pentru a face recomandări (vezi pct. 4.4).

Cu toate acestea, pacienţii cu insuficienţă hepatică trebuie monitorizaţi cu atenţie şi, în cazurile severe, poate fi necesară reducerea dozelor.

Având în vedere că lacidipina nu este excretată renal, nu este necesară modificarea dozei în cazul pacienţilor cu insuficienţă renală.

Lacidipina nu este recomandată copiilor şi adolescenţilor cu vârsta sub 18 ani, datorită datelor insuficiente privind siguranţa şi eficacitatea.

Nu este necesară modificarea dozei în cazul pacienţilor vârstnici.

Tratamentul cu lacidipină poate fi continuat un timp nelimitat.

- hipersensibilitate la lacidipină, derivaţi de dihidropiridină sau la oricare dintre excipienţi;

- dacă în timpul tratamentului pacientul dezvoltă şoc cardiogen sau hipotensiune arterială severă administrarea lacidipinei trebuie întreruptă;

- în timpul primelor 28 zile după infarct miocardic acut;

- obstrucţie la nivelul căii de ejecţie a ventriculului stâng (de exemplu, stenoză aortică severă);

- angină pectorală instabilă.

Studiile clinice au evidenţiat că lacidipina nu afectează funcţia nodului sinoatrial şi nu determină prelungirea conducerii prin nodul atrioventricular. Totuşi, trebuie luat în considerare faptul că blocantele canalelor de calciu pot influenţa activitatea nodului sinoatrial şi a nodului atrioventricular; în consecinţă, lacidipina trebuie administrată cu prudenţă pacienţilor cu tulburări preexistente la nivelul nodului sinoatrial şi nodului atrioventricular.

Similar altor blocante ale canalelor de calciu din clasa dihidropiridinelor, lacidipina trebuie administrată cu prudenţă în cazul pacienţilor cu interval QT prelungit congenital sau cu interval QT prelungit iatrogen (dovedit).

Lacidipina trebuie utilizată cu prudenţă în cazul pacienţilor trataţi concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT, cum sunt:

* antiaritmice din clasele I şi III;

* antidepresive triciclice;

* anumite antipsihotice;

* antibiotice (cum este eritromicina);

* anumite antihistaminice (cum este terfenadina).

Se recomandă prudenţă în cazul pacienţilor:

* cu rezervă cardiacă redusă;

* cu angină pectorală instabilă diagnosticată anterior, precum şi în cazul pacienţilor care dezvoltă angină pectorală instabilă în timpul tratamentului;

* care au suferit recent un infarct miocardic. Nu există nicio dovadă a faptului că lacidipina este utilă în prevenţia secundară a infarctului miocardic. Eficacitatea şi siguranţa lacidipinei în tratamentul hipertensiunii maligne nu au fost stabilite.

* cu insuficienţă hepatică severă, datorită faptului că efectul hipotensiv al lacidipinei poate fi potenţat.

Acest medicament conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbţie de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Administrarea concomitentă a Lacipil cu alte medicamente recomandate în tratamentul hipertensiunii arteriale (de exemplu, diuretice, beta-blocante sau inhibitori ai ECA) poate duce la cumularea efectelor hipotensive.

Administrarea concomitentă cu medicamente cunoscute că prelungesc intervalul QT necesită prudenţă (vezi pct. 4.4).

Nu au fost identificate interacţiuni farmacodinamice semnificative clinic în studiile efectuate cu antihipertensive uzuale (de exemplu beta-blocante şi diuretice) sau cu digoxină, tolbutamidă sau warfarină.

Administrarea concomitentă cu cimetidină poate determina creşterea concentraţiei plasmatice a lacidipinei.

Lacidipina se leagă în proporţie mare (> 95%) de albumină şi α-1-glicoproteine.

Similar altor dihidropiridine, Lacipil nu trebuie administrat concomitent cu suc de grapefruit, având în vedere posibilitatea modificării biodisponibilităţii lacidipinei.

În studiile clinice efectuate la pacienţi cu transplant renal trataţi cu ciclosporină, lacidipina a determinat scăderea fluxului plasmatic renal şi a ratei filtrării glomerulare.

Lacipidina este metabolizată prin intermediul enzimelor citocromului CYP3A4 şi, în consecinţă, administrarea concomitentă cu inhibitori şi inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu rifampicină, itraconazol) poate interacţiona cu metabolizarea şi eliminarea lacipidinei.

Administrarea concomitentă a lacidipinei cu corticosteroizi sau tetracosactid ar putea reduce efectul antihipertensiv.

Nu există date despre siguranţa administrării lacidipinei la gravide.

Studiile la animale nu au evidenţiat efecte teratogene şi nu afectează dezvoltarea fetusului (vezi pct. 5.3).

La animale, administrarea unor doze mai mari decât dozele terapeutice recomandate au evidenţiat toxicitate maternă care determină avorturi pre-implantare şi post-implantare şi, posibil întârzierea osificării fetale. Studiile efectuate la animale au demonstrat că lacidipina poate determina prelungirea gestaţiei şi parturiţie dificilă ca o consecinţă a relaxării musculaturii uterine.

Trebuie luată în considerare posibilitatea ca Lacipil să determine relaxarea musculaturii uterine la termen.

La om, nu s-au efectuat studii clinice cu privire la administrarea de lacidipină în timpul sarcinii. În consecinţă, lacidipina nu trebuie administrată în cursul sarcinii şi nici la femei aflate la vârsta fertilă care nu utilizează măsuri contraceptive; dacă administrarea este absolut necesară, se impune evaluarea raportului beneficiu matern/risc potenţial fetal.

Studiile preclinice au arătat că lacidipina şi metaboliţii săi se excretă în lapte.

La om, nu s-au efectuat studii clinice cu privire la administrarea de lacidipină în timpul alăptării.

În consecinţă, lacidipina nu trebuie administrată în cursul alăptării

Trebuie luată decizia fie de a întrerupe alăptarea, fie de a întrerupe tratamentul cu Lacipil, având în vedere beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie.

Lacidipina poate determina ameţeli. Pacienţii trebuie avertizaţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje dacă prezintă ameţeli sau simptome asemănătoare.

Pentru determinarea frecvenţei reactiilor adverse au fost utilizate date obţinute din studii clinice ample.

Frecvenţa reacţiilor adverse este clasificată după cum urmează: foarte frecvente (> 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100), rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000), foarte rare (< 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Lacipil este în general bine tolerat. Unele persoane pot prezenta reacţii adverse minore care apar datorită efectului farmacologic de vasodilataţie periferică. Aceste reacţii adverse, marcate printr-un semn (#), sunt de obicei tranzitorii şi, în mod obişnuit, dispar în cazul tratamentului cronic cu aceeaşi doză de Lacipil.

Foarte rare: depresie

Frecvente: # cefalee, # ameţeli

Foarte rare: tremor

Frecvente: # palpitaţii, tahicardie

Mai puţin frecvente: agravarea anginei pectorale pre-existente, sincopă, hipotensiune

Similar altor dihidropiridine, într-un număr mic de cazuri a fost observată agravarea anginei pectorale pre-existente, în special la iniţierea tratamentului. Agravarea anginei pectorale pre-existente este mai probabilă în cazul pacienţilor cu cardiopatie ischemică simptomatică.

Frecvente: # eritem facial tranzitoriu

Frecvente: disconfort la nivelul stomacului, greaţă

Mai puţin frecvente: hiperplazie gingivală

Frecvente: erupţie cutanată tranzitorie (incluzând eritem şi prurit)

Rare: angioedem, urticarie

Frecvente: poliurie

Frecvente: astenie, # edem

Frecvente: creşterea reversibilă a concentraţiei plasmatice a fosfatazei alcaline

Mai puţin frecvente: creşterea semnificativă clinic a concentraţiei plasmatice a fosfatazei alcaline

Până în prezent, nu au fost raportate cazuri de supradozaj cu lacidipină.

Cea mai probabilă simptomatologie în cazul unui supradozaj este vasodilataţia periferică prelungită, asociată cu hipotensiune arterială şi tahicardie.

Teoretic, ar putea să apară bradicardie sau prelungirea conducerii la nivelul nodului atrioventricular.

Nu există un antidot specific. În caz de supradozaj se instituie monitorizare cardiacă şi tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.

Grupa farmacoterapeutică: blocante selective ale canalelor de calciu cu efect preponderent vascular, derivaţi dihidropiridinici, codul ATC: C08CA09

Lacidipina este un blocant al canalelor de calciu din clasa dihidropiridinelor. Acţiunea principală este dilatarea arteriolelor periferice, diminuarea rezistenţei periferice şi, în consecinţă, scăderea tensiunii arteriale.

După administrarea orală a 4 mg lacidipină la voluntari sănătoşi a fost observată o prelungire minimă a intervalului QTc (creştere mediană a QTcF a fost cuprinsă între 3,44 ms şi 9,60 ms la voluntarii sănătoşi adulţi şi vârstnici). În cadrul monitorizării cardiace din cursul studiilor clinice, această prelungire a intervalului QTc nu a fost asociată cu nicio reacţie adversă sau aritmie cardiacă.

Lacidipina se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal; datorită metabolizării intense la primul pasaj hepatic, biodisponibilitatea după administrare orală este de aproximativ 10%.

Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie mare (>95%).

Concentraţia plasmatică maximă este atinsă după 30-150 minute.

Timpul de înjumătăţire plasmatică a lacidipinei, la starea de echilibru, este cuprins între 13-19 ore.

Pentru lacidipină nu există date cu privire la efectele inductoare sau inhibitoare asupra enzimelor hepatice.

Medicamentul este eliminat în principal prin metabolizare hepatică.

Au fost identificaţi 4 metaboliţi principali, care, probabil, au o slabă activitate farmacodinamică.

Aproximativ 70% din doza administrată se elimină sub formă de metaboliţi în fecale, restul prin urină.

Singurele constatări toxicologice semnificative pentru lacidipină au fost reversibile şi concordante cu efectele farmacologice cunoscute ale antagoniştilor canalelor de calciu la doze crescute - contractilitate miocardică scăzută şi hiperplazie gingivală la şobolani şi câini, şi constipaţie la şobolani.

Nu există dovezi de toxicitate dezvoltată ca urmare a administrării de lacidipină la femela gestantă de şobolan sau iepure. Într-un studiu de fertilitate şi reproducere la şobolani, a fost descoperită embriotoxicitate la dozele toxice la mamă şi, în concordantă cu activitatea farmacologică aşteptată a antagonistului canalelor de calciu asupra miometrului, la doze mari s-a obervat creşterea duratei gestaţiei şi dificultăţi pe perioada naşterii. Antagoniştii canalelor de calciu sunt cunoscuţi că interferă farmacologic cu funcţia normală a miometrului pe durata naşterii ducând la scăderea contracţiilor.

Lacidipina nu a fost genotoxică într-un set de teste in vitro şi in vivo. Lacidipina nu a demonstrat potenţial carcinogenic la şoareci. Concordant cu alţi antagonişti ai canalelor de calciu, a fost observată o creştere a tumorilor interstiţiale celulare benigne la nivelul testiculelor într-un studiu de carcinogenicitate la şobolani. Cu toate acestea, mecanismele endocrine ce se presupune că sunt implicate în producerea tumorilor şi adenoamelor interstiţiale celulare benigne la şobolan nu sunt relevante la oameni.

Lactoză monohidrat

Povidonă K 30

Stearat de magneziu

Opadry White YS-1-18043 (hipromeloză, dioxid de titan (E171), PEG 400, polisorbat 80).

Nu este cazul.

2 ani

A se păstra la temperaturi sub 30°C, în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină.

Cutie cu blistere din PA-Al-PVC/Al conţinând 14, 28 sau 56 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

GLAXO WELLCOME UK LIMITED 980 Great West Road, Brentford, Middlesex

TW8 9GS, Marea Britanie

Lacipil 2 mg, comprimate filmate: 614/2008/01-02-03

Lacipil 4 mg, comprimate filmate: 615/2008/01-02-03

Lacipil 2 mg, comprimate filmate

Lacipil 4 mg, comprimate filmate

Reînnoirea autorizaţiei - Martie 2008

Septembrie 2013