Prospect L-OPTIC 5mg / ml picături oftalmice soluție

L-OPTIC 5 mg/ml picături oftalmice, soluţie

Fiecare mililitru picături oftalmice, soluţie conţine levofloxacină 5 mg, sub formă de levofloxacină hemihidrat.

pH-ul soluţiei este cuprins în intervalul 6,0-7,0

Excipienţi cu efect cunoscut: clorură de benzalconiu 0,05 mg/ml.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Picături oftalmice, soluţie.

Soluţie limpede, de culoare slab gălbuie până la slab gălbuie cu tentă verde, practic lipsită de impurităţi mecanice.

L-OPTIC 5 mg/ml picături oftalmice, soluție este indicat pentru tratamentul topic al infecţiilor bacteriene oculare externe, la pacienţii cu vârsta ≥ 1 an, cauzate de microorganisme sensibile la levofloxacină (vezi pct. 4.4 și pct. 5.1).

Trebuie avute în vedere ghidurile oficiale privind utilizarea corespunzătoare a medicamentelor antibacteriene.

L-OPTIC 5 mg/ml picături oftalmice, soluție este indicat la adulţi şi copii cu vârsta de 1 an şi peste.

În cazul tuturor categoriilor de pacienţi, în primele două zile, se instilează 1 sau 2 picături în ochiul(ochii) afectat(afectaţi) la intervale de două ore, dar nu mai mult de 8 ori pe zi, în stare de veghe, iar ulterior nu mai mult de 4 ori pe zi, din ziua 3 până în ziua 5 de tratament.

La copii cu vârsta de 1 an şi peste, se administrează aceleaşi doze ca şi la adulţi.

Nu s-au stabilit siguranţa şi eficacitatea utilizării L-OPTIC 5 mg/ml picături oftalmice, soluție la copiii cu vârsta sub 1 an. Nu sunt disponibile date.

Nu este necesară ajustarea dozelor pentru adulţi.

Durata tratamentului depinde de severitatea afecţiunii şi de evoluţia clinică şi bacteriologică a infecţiei.

Durata uzuală a tratamentului este de 5 zile.

Pentru administrare oftalmică.

În cazul administrării concomitente cu un alt medicament oftalmic cu administrare topică, este necesar un interval de cel puţin 15 minute între administrări.

Pentru a preveni contaminarea vârfului picurător şi a soluţiei, se va evita atingerea acestuia de pleoape, suprafeţe învecinate sau alte suprafeţe.

Absorbţia sistemică este redusă prin ocluzia canalului nazo-lacrimal sau prin închiderea pleoapelor timp de 2 minute. Aceasta poate reduce absorbţia sistemică a medicamentelor administrate oftalmic, având ca rezultat scăderea reacţiilor adverse sistemice şi accentuarea acţiunii locale.

Hipersensibilitate la substanţa activă levofloxacină, la alte chinolone sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

L-OPTIC 5 mg/ml nu trebuie să fie injectat subconjunctival. Soluţia nu trebuie să fie introdusă direct în camera anterioară a ochiului.

Fluorochinolonele administrate sistemic au fost asociate cu reacţii de hipersensibilitate, chiar şi după o doză unică. Dacă apar reacţii alergice în timpul tratamentului cu levofloxacină, acesta se întrerupe imediat.

Similar tratamentelor cu alte antibiotice, utilizarea prelungită a levofloxacinei poate duce la creşterea excesivă a microorganismelor rezistente la acţiunea acesteia, inclusiv fungi.

Dacă se observă o agravare a infecţiei sau dacă nu se observă nici o ameliorare clinică într-o perioadă acceptabilă de timp, tratamentul trebuie întrerupt şi se instituie un tratament alternativ.

În cazurile în care, din considerente clinice, este necesară decizia medicului, pacientul va fi examinat cu ajutorul biomicroscopiei cu lampa cu fantă sau, acolo unde este indicat, utilizând coloraţia cu fluoresceină.

Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu poarte lentile de contact în cazul în care au semne şi simptome de infecţii oculare bacteriene externe.

Pentru copiii cu vârsta de 1 an şi peste, sunt similare atenţionările şi precauţiile speciale pentru utilizare indicate la adulţi.

L-OPTIC 5 mg/ml, picături oftalmice, soluție conţine clorură de benzalconiu care poate provoca iritaţie ocularǎ. Trebuie evitat contactul cu lentilele de contact moi. Se îndepǎrteazǎ lentilele de contact înainte de administrare şi se aşteaptǎ cel puţin 15 minute înainte de a le pune la loc. Se cunoaşte faptul cǎ poate produce decolorarea lentilelor de contact moi.

Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunea unor medicamente cu levofloxacina.

Concentraţiile plasmatice de levofloxacină după administrarea oftalmică sunt de cel puţin 1000 de ori mai mici decât cele raportate după dozele orale standard şi de aceea interacţiunile menţionate pentru administrarea sistemică nu sunt relevante clinic când se administrează L-OPTIC 5 mg/ml.

În cazul în care diferite medicamente topice oculare sunt utilizate concomitent, este necesar un interval de cel puţin 15 minute între administrări.

Nu se cunoaşte riscul potenţial la om. Nu există date clinice adecvate privind utilizarea levofloxacinei la femeile gravide. Studiile efectuate la animale privind efectele asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, parturiţiei şi dezvoltării postnatale sunt insuficiente (vezi pct. 5.3).

L-OPTIC 5 mg/ml picături oftalmice, soluţie nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepţia cazului în care beneficiul potenţial pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt.

Levofloxacina se elimină în laptele uman. Cu toate acestea, în cazul administrării dozelor terapeutice de L-OPTIC 5 mg/ml picături oftalmice, soluţie nu se anticipează apariţia de reacţii adverse la sugarii alăptaţi. L-OPTIC 5 mg/ml picături oftalmice, soluţie nu trebuie utilizat în timpul alăptării, cu excepţia cazului în care beneficiul potenţial pentru mamă justifică riscul potenţial pentru sugar.

Levofloxacina nu a afectat fertilitatea la șobolani la expuneri considerabil mai mari față de expunerea maximă la om, în urma administrării oculare (vezi pct. 5.3).

L-OPTIC 5 mg/ml picături oftalmice, soluţie are o influenţă minoră asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Administrarea topică oftalmică poate provoca uşoare tulburări de vedere, tranzitorii. În aceste cazuri pacientul trebuie sfătuit să aştepte până când aceste tulburări dispar, înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe şi sisteme şi prezentate în funcţie de frecvenţă, utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi ≤ 1/100), rare (≥ 1/10000 şi ≤ 1/1000), foarte rare (≤ 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Se anticipează ca aproximativ 10% dintre pacienţi să prezinte reacţii adverse. În general, reacţiile adverse sunt clasificate ca uşoare sau moderate, sunt tranzitorii şi, de regulă, se limitează la nivelul ochiului.

Deoarece medicamentul conţine şi clorură de benzalconiu, substanţa activă sau acest excipient pot determina apariţia eczemei de contact şi/sau a iritaţiei.

În timpul studiilor clinice şi după punerea pe piaţă s-au raportat următoarele reacţii adverse, definite ca fiind în mod sigur, probabil sau posibil asociate tratamentului cu picături oftalmice, soluţie conţinând levofloxacină 5 mg/ml:

Rare: reacţii alergice extraoculare, inclusiv erupţie cutanată tranzitorie

Foarte rare, inclusiv raportări izolate: anafilaxie

Mai puţin frecvente: cefalee

Frecvente: Senzaţie de arsură, reducere a acuităţii vizuale şi filamente de mucus.

Mai puţin frecvente: Lipire a pleoapelor, chemoză, reacţie papilară conjunctivală, edem palpebral, disconfort ocular, prurit ocular, dureri oculare, conjunctivită, foliculi conjunctivali, xeroftalmie, eritem palpebral şi fotofobie.

În cadrul studiilor clinice nu s-au observat precipitate corneene.

Mai puţin frecvente: rinită

Foarte rare, cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile): edem laringian

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

Supradozajul prin administrare oftalmică este puţin probabil. Simptomele pot fi similare cu reacţiile adverse ale medicamentului. În cazul administrării a mai multor doze de L-OPTIC 5 mg/ml ochii afectaţi vor fi spălaţi din abundenţă cu apă la temperatura camerei.

De asemenea, în cazul administrării pe cale orală, intenţionată sau accidentală, simptomele pot fi similare reacţiilor adverse, conţinutul unui flacon întreg de L-OPTIC 5 mg/ml reprezentând numai 25 mg substanţă activă (dozele orale uzuale sunt cuprinse între 250 şi 500 mg levofloxacină în priză unică).

Ingestia întregului conţinut al unui flacon este improbabil să determine simptome de supradozaj.

La copiii cu vârsta de 1 an şi peste, măsurile de tratament în caz de supradozaj sunt asemănătoare cu cele efectuate la adulţi.

Grupa farmacoterapeutică: Preparate oftalmologice. Antiinfecţioase. Alte antiinfecţioase, codul ATC:

S01AE05.

Levofloxacina este un chimioterapic antibacterian de sinteză cu spectru larg şi este izomerul L al substanţei racemice, ofloxacină. Activitatea antibacteriană a ofloxacinei este determinată, în primul rând, de izomerul L.

Fiind o fluorochinolonă, levofloxacina acţionează la nivelul complexului ADN-ADN-girază şi topoizomerazei IV.

Rezistenţa bacteriană la levofloxacină se poate dezvolta în primul rând din cauza celor două mecanisme principale, şi anume scăderea concentraţiei intrabacteriene a unui medicament sau modificarea enzimelor ţintă asupra cărora acţionează medicamentul. Modificarea enzimelor ţintă este determinată de mutaţii ale genelor cromozomiale care codifică AND-giraza (gyrA şi gyrB) şi topoizomeraza IV (parC şi parE; grlA şi grlB pentru Staphylococcus aureus). Rezistenţa determinată de scăderea concentraţiei intrabacteriene a medicamentului apare fie din cauza porinelor membranei exterioare (OmpF) care împiedică pătrunderea fluorochinolonelor în bacteriile Gram-negativ, fie din cauza pompelor de eflux. Rezistenţa mediată de eflux a fost descrisă pentru pneumococi (PmrA), stafilococi (NorA), microorganisme anaerobe şi bacterii Gram-negativ. Pe lângă aceasta, pentru

Klebsiella pneumoniae şi E. coli a fost descrisă rezistenţa la chinolone mediată de plasmide (determinată de gena qnr).

Între fluorochinolone poate să apară rezistenţa încrucişată. Este posibil ca mutaţiile singulare să nu determine rezistenţa clinică însă, în general, mutaţiile multiple au drept rezultat rezistenţa clinică la toate medicamentele din clasa fluorochinolonelor. Modificarea porinelor membranei exterioare şi a sistemelor de eflux poate avea o specificitate de substrat largă, ţintind mai multe clase de medicamente antibacteriene şi determinând polirezistenţa.

Valorile critice ale CMI (mg/l) recomandate pentru levofloxacină de EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) versiunea 4.0, 2014-01-01, care separă microorganismele sensibile de cele cu sensibilitate intermediară şi pe cele cu sensibilitate intermediară de cele rezistente, sunt prezentate în tabelul de mai jos.

Microorganism patogen Sensibil Rezistent

Pseudomonas spp. ≤1 mg/l >2 mg/l

Staphylococcus spp. ≤1 mg/l >2 mg/l

Streptococcus pneumoniae ≤2 mg/l >2 mg/l

Streptococcus A, B, C, G ≤1 mg/l >2 mg/l

Haemophilus. influenzae ≤1 mg/l >1 mg/l

Moraxella catarrhalis ≤1 mg/l >1 mg/l

Toate celelalte microorganisme patogene ≤1 mg/l >2 mg/l

Spectru antibacterian

Prevalenţa rezistenţei dobândite poate varia geografic şi în timp pentru speciile selectate şi este de dorit să existe informaţii locale referitoare la rezistenţă, în special când se tratează infecţii severe. De aceea, informaţiile prezentate oferă doar o ghidare aproximativă privind probabilitatea ca aceste microorganisme să fie sensibile sau nu la levofloxacină. În cazul în care este necesar, trebuie cerut sfatul unui expert, atunci când prevalenţa locală a rezistenţei este de aşa natură încât eficacitatea medicamentului, în cel puţin unele tipuri de infecţii, este pusă sub semnul întrebării.

În următorul tabel sunt prezentate doar speciile bacteriene care sunt în mod frecvent responsabile de infecţiile oculare, cum este conjunctivita.

Spectrul antibacterian - categoria de sensibilitate şi caracteristicile rezistenţei, conform EUCAST

Categoria I: Specii frecvent sensibile

Staphylococcus aureus (MSSA)*

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococi din grupa Viridans

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa (izolat din comunitate)

Chlamydia trachomatis (Tratamentul pacienţilor cu conjunctivită cauzată de Chlamydia necesită tratament antimicrobian concomitent administrat pe cale sistemică)

Categoria II: Specii pentru care rezistenţa dobândită poate reprezenta o problemă

Staphylococcus aureus (MRSA)**

Staphylococcus epidermidis

Pseudomonas aeruginosa (izolat din spital)

* MSSA = tulpini de Staphylococcus aureus sensibile la meticilină

** MRSA = tulpini de Staphylococcus aureus rezistente la meticilină

Datele privind rezistenţa prezentate în tabel se bazează pe rezultatele unui studiu multicentric de supraveghere (Studiul oftalmic) cu privire la rezistenţa la speciile bacteriene izolate obţinute de la pacienţi cu infecţii oftalmice, efectuat în Germania, în perioada iunie-noiembrie 2004.

Microorganismele au fost clasificate ca sensibile la levofloxacină pe baza sensibilităţii in vitro şi a concentraţiilor plasmatice atinse după tratamentul administrat pe cale sistemică. După administrarea topică, local se ating concentraţii maxime mai mari decât cele plasmatice. Cu toate acestea, nu se ştie dacă şi în ce mod cinetica medicamentului administrat oftalmic (topic) poate modifica activitatea antibacteriană a levofloxacinei.

Proprietăţile farmacodinamice observate la adulţi sunt similare cu cele de la copiii cu vârsta de 1 an şi peste.

După administrarea oftalmică, levofloxacina este bine menţinută în filmul lacrimal.

Într-un studiu pe voluntari sănătoşi, concentraţiile medii de levofloxacină în filmul lacrimal măsurate după 4 şi 6 ore de la administrarea topică au fost de 17,0 şi respectiv 6,6 μg/ml. Cinci din cei şase subiecţi studiaţi au avut concentraţii de 2 μg/ml sau mai mult după 4 ore post doză.

La patru din cei şase subiecţi această concentraţie a fost menţinută şi după 6 ore post doză.

Concentraţia de levofloxacină în plasmă a fost măsurată la 15 voluntari adulţi sănătoşi în timpul unui tratament de 15 zile cu o soluţie oftalmică cu levofloxacină 5 mg/ml. Concentraţia medie de levofloxacină în plasmă la o oră de la administrare a variat de la 0,86 ng/ml în prima zi până la 2,05 ng/ml în ziua 15. Cea mai mare concentraţie maximă a fost măsurată în ziua a 4-a cu o valoare de 2,25 ng/ml, urmată de 2 zile de administrare a unei doze la 2 ore, cu un total de 8 doze pe zi. Concentraţiile maxime de levofloxacină au crescut de la 0,94 ng/ml în prima zi până la 2,15 ng/ml în ziua 15 şi sunt mai mult de 1000 de ori mai mici decât cele raportate după administrarea de doze orale standard de levofloxacină.

În studiile nonclinice au fost observate efecte numai la expuneri considerate suficient de mari faţă de expunerea maximă la om, fapt ce indică o relevanţă mică pentru uzul clinic.

Ca şi alte fluorochinolone, levofloxacina a afectat cartilajul (formare de vezicule, cavităţi) la şobolani şi câini, după doze orale mari. Aceste efecte au fost mai pronunţate la animalele tinere.

Un potenţial risc cataractogen nu poate fi exclus din cauza lipsei de investigaţii specifice.

Tulburări vizuale la animale nu se pot exclude cu certitudine, pe baza datelor actuale.

Levofloxacina administrată oral la şobolani în doze de până la 810 mg/kg şi zi nu a fost teratogenă.

Deoarece s-a demonstrat că levofloxacina este absorbită complet, cinetica medicamentului este liniară.

Nu s-au observat diferenţe la nivelul parametrilor farmacocinetici între doza unică şi dozele repetate administrate pe cale orală. Expunerea sistemică la şobolani, în cazul administrării orale de doze de 810 mg/kg şi zi, a fost de aproximativ 50000 de ori mai mare decât cea atinsă la om, atunci când au fost administrate oftalmic dozele de levofloxacină conţinute în 2 picături de soluţie, aplicate bilateral. Nu s-a observat niciun efect teratogen în urma administrării orale la iepuri a unor doze de până la 50 mg/kg şi zi sau ca urmare a administrării intravenoase a unor doze de până la 25 mg/kg şi zi.

Levofloxacina nu a determinat nicio modificare a fertilităţii sau a performanţei funcţiei de reproducere la şobolani, atunci când s-au administrat oral doze de până la 360 mg/kg şi zi; ca urmare a administrării acestor doze s-au obţinut concentraţii plasmatice de 16000 de ori mai mari decât cele atinse ca urmare a administrării oftalmice a 8 doze la om.

Levofloxacina nu a indus mutaţii genetice la bacterii sau la celulele de mamifere, dar in vitro a indus aberaţii cromozomiale la celulele pulmonare de hamster chinezesc la doze de 100 μg/ml sau mai mari, în lipsa activării metabolice. Testele in vivo (micronuclei, schimb de cromatidă soră, sinteză de ADN neprogramată, testele dominante letale) nu au arătat nici un potenţial genotoxic.

Potenţialul fototoxic

Studiile la şoarece cu levofloxacină administrată oral sau intravenos au arătat că aceasta are activitate fototoxică numai la doze foarte mari. Levofloxacina nu a avut potenţial genotoxic într-un test de fotomutagenitate şi a redus creşterea tumorii într-un test de fotocarcinogenitate.

Potenţial carcinogen

În cadrul unui studiu pe termen lung privind carcinogenitatea, efectuat la şobolani, levofloxacina nu a demonstrat niciun potenţial carcinogen sau tumorigen în urma administrării orale zilnice, ca parte a regimului alimentar, în doze de până la 100 mg/kg şi zi, timp de 2 ani.

Clorură de sodiu

Clorură de benzalconiu

Hidroxid de sodiu 1M sau acid clorhidric 1M (pentru ajustarea pH-ului)

Apă purificată

În absența studiilor de compatibilitate, acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente.

3 ani

După prima deschidere a flaconului: 28 zile. A se păstra la temperaturi sub 25℃.

A se păstra la temperaturi sub 25℃.

A se ține flaconul bine închis.

Pentru condiţii de păstrare după prima deschidere, vezi pct. 6.3.

Cutie cu flacon din PEJD cu picurător din PEJD închis cu capac și inel de siguranță din PEÎD.

Fiecare flacon conţine un volum de umplere de 5 ml picături oftalmice, soluţie.

Fără cerinţe speciale.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

S.C. Rompharm Company S.R.L.,

Str. Eroilor nr. 1A, Otopeni, cod 075100, jud. Ilfov, România

12211/2019/01

Data primei autorizări: Mai 2014

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iulie 2019

Iulie 2019

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.