ISOSORBID DINITRAT ARENA 10mg comprimate prospect medicament

ISOSORBID DINITRAT ARENA 10 mg comprimate

Un comprimat conţine dinitrat de isosorbid 10 mg

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

Comprimate rotunde, lenticulare, de culoare albă sau aproape albă, având diametrul de 6 mm

- tratament curativ al crizelor de angină pectorală;

- profilaxia imediată şi de durată a crizelor în angina pectorală;

- edem pulmonar acut, în asociaţie cu medicaţia specifică insuficienţei cardiace stângi acute;

- tratament adjuvant în insuficienţa cardiacă congestivă.

Tratament curativ şi profilaxia imediată a crizelor anginoase: doza uzuală este de ½-1 comprimat Isosorbid dinitrat ARENA 10 mg (5-10 mg dinitrat de isosorbid), administrate sublingual.

Profilaxia de durată a crizelor de angină pectorală şi insuficienţă cardiacă: se recomandă iniţierea tratamentului cu doze cât mai mici de dinitrat de isosorbid, administrate în 2-3 prize pe zi, cu realizarea unei pauze de 12 ore pentru evitarea instalării toleranţei.

Dozele recomandate sunt de 2-6 comprimate Isosorbid dinitrat ARENA 10 mg (20-60 mg dinitrat de isosorbid) de 2-3 ori pe zi.

În tratamentul de întreţinere, doza uzuală variază între 1-6 comprimate Isosorbid dinitrat ARENA 10 mg (10-60 mg dinitrat de isosorbid) pe zi, administrate oral, fracţionat în 2-3 prize, cu respectarea unui interval de 12 ore.

Doza maximă este de 240 mg dinitrat de isosorbid pe zi.

- hipersensibilitate la nitraţi organici sau la oricare dintre excipienţii produsului;

- insuficienţa circulatorie acută (şoc, colaps circulator);

- hipotensiune arterială severă şi ortostatică (tensiune sistolică sub 90 mm Hg);

- cardiomiopatie obstructivă;

- infarct miocardic acut cu presiune de umplere scăzută;

- anemie severă;

- hipertensiune intracraniană, hemoragie cerebrală sau traumatism cranian recent;

- glaucom cu unghi îngust.

La începutul tratamentului se recomandă creşterea progresivă a dozelor până la stabilirea dozei eficace, pentru a preveni riscul de hipotensiune arterială şi cefalee. Pentru a evita apariţia hipotensiunii ortostatice, în special la vârstnici şi, în particular, prin asocierea cu medicamente hipotensoare, se recomandă supravegherea medicală la prima administrare. La pacienţii cu hipotensiune arterială se recomandă prudenţă, deoarece aceasta poate fi agravată.

Dozele mari pot produce o cefalee puternică, care apare de regulă în primele zile de tratament şi care scade în intensitate sau dispare ulterior. Cefaleea poate fi controlată prin reducerea dozelor şi administrarea de analgezice.

Nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului în cazul utilizării unor doze mari. Dozele trebuie reduse treptat pentru a preveni rebound-ul anginei pectorale, care poate să apară la întreruperea bruscă a medicaţiei.

Se recomandă prudenţă la bolnavii cu insuficienţă hepatică severă (creşte riscul methemoglobinemiei). Dacă în timpul tratamentului cu doze mari bolnavul devine cianotic, trebuie suspectată apariţia methemoglobinemiei; în acest caz administrarea dinitratului de isosorbid trebuie întreruptă şi se va institui tratament specific.

Se recomandă prudenţă la bolnavii cu hipertiroidism.

La pacienţii cu glaucom cu unghi deschis se recomandă prudenţă, deoarece nitraţii organici pot creşte presiunea intraoculară.

Se poate dezvolta toleranţă, precum şi apariţia unei toleranţe încrucişate cu alţi nitroderivaţi, în condiţiile unui tratament continuu cu doze mari de dinitrat de isosorbid. De aceea, trebuie evitată administrarea continuă de doze mari pentru a preveni o atenuare sau o pierdere a efectului terapeutic.

Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea administrării dinitratului de isosorbid la copii.

Administrarea concomitentă de dinitrat de isosorbid şi sildenafil (Viagra) este contraindicată, deoarece există risc de hipotensiune arterială marcată prin efect sinergic, cu agravarea ischemiei miocardice.

Asocierea nitraţilor organici cu alte vasodilatatoare, antihipertensive, diuretice, antidepresive triciclice, neuroleptice şi analgezice opioide creşte riscul hipotensiunii arteriale.

Substanţele anticolinergice pot întârzia absorbţia dinitratului de isosorbid administrat sublingual (prin reducerea secreţiei salivare).

Pe durata tratamentului cu dinitrat de isosorbid nu se recomandă consumul băuturilor alcoolice, deoarece alcoolul poate potenţa acţiunea hipotensivă a dinitratului de isosorbid.

Studiile la animale nu au evidenţiat nici un efect embriotoxic. Nu există date clinice care să evidenţieze riscurile administrării dinitratului de isosorbid la femeile însărcinate; de aceea, se recomandă evaluarea raportului beneficiu matern/risc potenţial fetal.

Deoarece nu se ştie dacă medicamentul se excretă în laptele matern, nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului.

În primele zile de tratament există riscul apariţiei hipotensiunii arteriale ortostatice şi a vertijului. Pacienţii trebuie avertizaţi asupra acestor riscuri; nu este indicată conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor complexe.

Cefaleea este frecventă, mai ales în perioada de iniţiere a tratamentului; de asemenea, pot să apară congestia feţei, bufeuri, ameţeli, senzaţie de slăbiciune, tulburări digestive (greaţă, vărsături). Aceste simptome se atenuează, de regulă, în timpul tratamentului.

La începutul tratamentului sau la creşterea dozei poate să apară hipotensiune arterială, mai ales cu caracter ortostatic, însoţită de tahicardie reflexă, lipotimie, vertij. În cazuri rare o scădere marcată a tensiunii arteriale poate fi asociată cu o accentuare a simptomelor de angină pectorală (efectul paradoxal al nitraţilor). Excepţional pot să apară stări de colaps, cu bradicardie şi sincopă.

Dozele mari pot produce methemoglobinemie.

Rareori pot apare reacţii alergice. Poate să apară vasodilataţie cutanată cu eritem. În cazuri izolate poate să apară o dermatită exfoliativă.

A fost descrisă dezvoltarea toleranţei, precum şi apariţia unei toleranţe încrucişate cu alţi nitroderivaţi, în condiţiile unui tratament continuu cu doze mari de dinitrat de isosorbid. De aceea, trebuie evitată administrarea continuă de doze mari pentru a preveni o atenuare sau o pierdere a efectului terapeutic.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului național de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenției Naționale a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din

România http://www.anm.ro.

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România str. Aviator Maior Ștefan Sănătescu nr.48, sector 1

Bucureşti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

Semnele de supradozaj acut sunt: hipotensiune arterială marcată cu tahicardie reflexă, congestia feţei, ameţeli, greaţă, vărsături, diaree, sincopă şi cianoză datorită methemoglobinemiei.

Dacă apar sincopă si hipotensiune arterială, se recomandă aşezarea bolnavului în decubit dorsal, cu capul mai jos decât restul corpului. În cazurile severe de supradozaj se impune administrarea de oxigen, soluţii perfuzabile de electroliţi sau plasmă; la nevoie - ventilaţie asistată. Administrarea de vasopresoare trebuie luată în considerare. Apariţia methemoglobinemiei necesită administrarea intravenoasă de soluţie de albastru de metilen 1%, în doză de 1 mg/kg.

Grupa farmacoterapeutică: terapia cordului, vasodilatatoare, nitraţi organici.

Cod ATC : C01D A08.

Nitraţii organici provoacă vasodilataţie sistemică şi coronariană.

Acţiunea responsabilă, în principal, de efectul antianginos este venodilataţia periferică, cu scăderea presarcinii.

De asemenea, nitraţii organici produc arteriodilataţie periferică cu scăderea postsarcinii.Venodilataţia şi arteriodilataţia pun inima în condiţii de lucru mai uşoare, cu scăderea volumului telediastolic, creşterea fracţiei de ejecţie şi micşorarea tensiunii peretelui ventricular. Consecutiv, scade consumul de oxigen al miocardului şi este favorizată irigaţia subendocardică.

Nitraţii organici dilată coronarele şi refac capacitatea acestora de a răspunde prin vasodilataţie la diferiţi metaboliţi locali şi la tulburările circulatorii proprii ischemiei.

Mecanismul de acţiune este reprezentat de eliberarea oxidului nitric şi a tionitriţilor (identici cu factorul relaxant endotelial -EDRF-) care stimulează guanilat-ciclaza, crescând sinteza de guanozinmonofosfat ciclic GMPc.

GMPc comandă procesele de fosforilare, care determină scăderea disponibilului intracelular de ioni de calciu, cu vasodilataţie şi inhibarea funcţiilor plachetare.

Scăderea rezistentei vasculare sistemice, la doze mari, este avantajoasă în cazul deficitului de pompă cardiacă.

Nitraţii organici pot dezvolta toleranţă progresivă; fenomenul este dependent de doză şi de timp, fiind caracteristic pentru toate formele care menţin concentraţii sanguine constante mari.

Dinitratul de isosorbid este rapid absorbit după administrare sublinguală. De asemenea, este rapid absorbit după administrare orală. Biodisponibilitatea este redusă datorită metabolizării extensive la primul pasaj hepatic.

Volumul aparent de distribuţie este mare. Este metabolizat în întregime la nivelul ficatului, rezultând 2 metaboliţi: isosorbid 2-mononitrat şi isosorbid 5-mononitrat. Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 0,8 ore.

Derivaţii mononitraţi rezultaţi prin metabolizare sunt activi şi au un timp de înjumătăţire plasmatică de 2 ore.

Eliminarea se face pe cale renală sub formă de metaboliţi.

După administrare sublinguală efectul antianginos apare la 5-10 minute şi persistă 1-2 ore.

După administrare orală efectul antianginos apare la 15-30 minute şi persistă 2-8 ore, în timp ce pentru preparatele retard apare la 30-60 minute şi durează 8-12 ore.

Nu sunt disponibile.

Lactoză monohidrat, amidon de porumb, talc, polividonă K30, stearat de magneziu.

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 100 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate

Cutie cu 10 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate

Nu sunt necesare.

Arena Group S.A.

Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31, cod 024022, sector 2, Bucureşti, România

13591 /2020/01-02-03

Reautorizare, Decembrie 2003

Octombrie 2020

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro .