Conținutul prospectului pentru medicamentul GEROVITAL H3 100mg comprimate filmate

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Gerovital H3 100 mg comprimate filmate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Un comprimat filmat conține clorhidrat de procaină 100 mg

Excipient cu efect cunoscut: metabisulfit de potasiu 5 mg.

Pentru lista tuturor excipienților vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate.

Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare albă.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Profilaxia fenomenelor degenerative datorate vârstei.

4.2 Doze şi mod de administrare

Între seriile de tratament injectabil, pentru care doza recomandată este de 5 ml (o fiolă) soluţie injectabilă Gerovital H3 intramuscular pe zi, de 3 ori pe săptămână, 4 săptămâni se va adăuga tratament oral - câte 2 comprimate filmate Gerovital H3 pe zi, 12 zile. Tratamentul se repetă de 5 - 6 ori pe an.

În unele cazuri, în funcţie de intensitatea şi localizarea procesului degenerativ, tratamentul poate fi exclusiv oral: câte 3 comprimate filmate Gerovital H3 pe zi, timp de 21 zile, în 6 - 8 serii pe an.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1.

Hipotensiune arterială severă.

Tratament concomitent cu sulfamide (cu excepţia celor antidiabetice) şi cu acetilcolinesterazice: neostigmina, ezerina (fizostigmina) şi piridostigmina, deficit de colinesterază.

Epilepsie necontrolată medicamentos.

Bloc atrioventricular de grad II sau III fără stimulator cardiac.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Tratamentul trebuie efectuat sub supraveghere medicală, mai ales prima serie, pentru a stabili doza optimă.

Medicamentul trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu hipotensiune arterială ortostatică.

Deşi nu s-a demonstrat efectul carcinogen pentru clorhidratul de procaină, medicamentul nu se recomandă pacienţilor cu cancer, deoarece nu este exclus efectul de stimulare asupra potenţialului mitotic al celulelor neoplazice.

Clorhidratul de procaină trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu intervalul QT prelungit. Dozele şi modul de administrare trebuie adaptate pentru a evita orice risc de concentraţii plasmatice mari, care pot fi la originea unor tulburări de ritm ventriculare severe.

Excipienţi

Conţine metabisulfit de potasiu. Poate provoca rar reacţii de hipersensibilitate grave şi bronhospasm.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Gerovital H3 nu trebuie să fie administrat simultan cu:

- sulfamide (mecanism de acţiune antagonist) - cu excepţia medicamentelor hipoglicemiante;

- anticolinesterazice: neostigmina, ezerina (fizostigmina) şi piridostigmina.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Studiile la animale nu au demonstrat efecte teratogene. În absenţa efectelor teratogene la animale, nu sunt probabile efecte malformative la om. Nu sunt disponibile informaţii suficiente privind administrarea medicamentului în timpul sarcinii şi alăptării. Din aceste motive, nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii şi al alăptării.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Gerovital H3 poate produce la unii pacienți amețeli. Pacienții trebuie avertizați să nu conducă vehicule și să nu folosească utilaje dacă prezintă această reacție adversă.

4.8 Reacţii adverse

Tulburări ale sistemului imunitar

Administrarea de Gerovital H3 poate determina reacţii alergice la pacienţii cu hipersensibilitate la oricare dintre excipienţi, de tipul: erupţie cutanată tranzitorie, prurit, până la şoc anafilactic. Aceste efecte impun întreruperea imediată a tratamentului.

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare

Reacţii adverse minore pot apărea mai ales la iniţierea tratamentului: ameţeli, stare de slăbiciune, lipotimie şi palpitaţii. Aceste efecte pot fi evitate dacă, după administrarea soluţiei injectabile, pacientul rămâne în decubit dorsal timp de 10 - 15 minute.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

4.9 Supradozaj

Manifestările toxice pot să apară, fie imediat după injectarea intravasculară accidentală, fie tardiv după supradozaj, acestea fiind: efecte asupra sistemului nervos central (nervozitate, tremurături, nistagmus, cefalee, logoree, vertij, zgomote în urechi, simptome care necesită supraveghere atentă, pentru a preveni o eventuală agravare, însoţită de convulsii şi deprimare a sistemului nervos central); efecte asupra aparatului respirator (tahipnee, apoi apnee); efecte asupra aparatului cardiovascular (tahicardie, bradicardie, deprimare la nivelul aparatului cardiovascular cu hipotensiune arterială până la colaps, tulburări de ritm precum extrasistole ventriculare sau fibrilatie ventriculară, tulburări de conducere precum bloc atrioventricular). Aceste simptome pot determina stop cardiac.

Tratamentul este simptomatic şi de susţinere al funcţiilor vitale.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Tonice, codul ATC: A13AN01

Clorhidratul de procaină este o substanţă de sinteză utilizată iniţial în clinică drept anestezic local şi ulterior antiaritmic (de clasa IB).

Mecanismul constă în inhibarea sintezei de radicali liberi de oxigen şi stabilizarea membranelor celulare. Se consideră că acţionează ca un inhibitor al acumulării lipofuscinei în creier, testicul sau cord, fapt demonstrat la şobolan, astfel se pare că este marker al fenomenelor de îmbătrânire.

În fenomenul de îmbătrânire se intrică mai multe mecanisme: afectare oxidativă, scurtarea telomerilor, afectare mitocondrială.

Afectarea oxidativă reprezintă una din teoriile majore ale cauzelor îmbătrânirii. Astfel radicalii liberi de oxigen ce includ superoxid, radicalul hidroxil şi peroxidul de hidrogen, determină oxidarea şi afectarea membranelor celulare, proteinelor şi acizilor nucleici.

Telomerii sunt secvenţe repetate de ADN ale cromozomilor. Ei sunt scurtaţi la fiecare diviziune celulară de telomerază. Telomeraza adaugă telomer la nivel cromozomial la fiecare diviziune celulară. S-a demonstrat că şoarecii care prezintă deficit de telomerază nu prezintă modificări importante în ceea ce priveşte îmbătrânirea.

Deteriorarea mitocondrială implică: 1) defecte în ceea ce priveşte sinteza de energie, 2) sinteza de radicali liberi de oxigen, 3) induce apoptoza.

Funcţia mitocondrială are rolul de a converti energia chimică derivată exogen în ADN, cu care lucrează enzimele celulare.

ADN-ul mutant mitocondrial poate afecta energia de conversie şi poate creşte sinteza de radicali liberi de oxigen. ADN-ul mutant mitocondrial a fost asociat cu fenomenul de îmbătrânire.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

Absorbţia combinaţiei Gerovital H3 este mai rapidă după administrarea intramusculară, decât după administrarea orală. După administrarea intramusculară, Cmax este obţinută la 30 minute, şi la 60 minute după administrarea orală. Acidul benzoic întârzie metabolizarea clorhidratului de procaină şi facilitează pătrunderea în compartimentul hidrofobic celular.

Distribuţie/Metabolizare

După absorbţie, clorhidratul de procaină este metabolizat, sub acţiunea procain-esterazei, în doi metaboliţi: acidul dietilaminoetanolic (DEAE) şi acidul paraaminobenzoic (PABA). Distribuţia clorhidratului de procaină şi a metaboliţilor săi este rapidă şi generalizată în toate ţesuturile, inclusiv sistemul nervos central (prin traversarea barierei hemato-encefalice).

Eliminare

Eliminarea se face prin urină, sub formă de DEAE şi PABA, şi sub forma compuşilor săi de descompunere: etanolamină, glicină şi uree.

5.3 Date preclinice de siguranţă

a) Toxicitate după doză unică

Administrarea a 100-300 mg clorhidrat de procaină/kg este sub limita toxică; administrarea intravenoasă a 10-20 mg pe minut nu are efecte toxice. Toxicitatea este mică, datorită metabolizării rapide, doza uzuală pentru administrare intramusculară de 100-200 mg clorhidrat de procaină pe zi fiind sub nivelul toxic.

DL50 la animale (şoareci şi şobolani) variază între 20 şi 60 mg/kg.

b) Toxicitate cronică

S-a determinat toxicitatea după administrări repetate la şoareci, şobolani după administrări orale şi subcutanate ale unor doze alese a fi comparative cu o doză de 3 drajeuri pe zi, la om. Medicamentul a fost bine tolerat, comportamentul general al animalelor nu a fost diferit faţă de cel al grupului de control, şi nu au existat diferenţe între parametrii biochimici. Examenul anatomopatologic nu a indicat leziuni degenerative în organele analizate.

În concluzie, Gerovital H3 nu are efecte toxice.

c) Teratogenitate

Experimentele au fost efectuate la şoareci şi iepuri, înainte şi în timpul sarcinii. Tratamentul nu a influenţat fertilitatea, numărul nou-născuţilor la animal. Nu au fost observate efecte toxice sau teratogene la loturile tratate, comparativ cu loturile de control.

d) Mutagenitate

Experimentele au arătat că medicamentul nu are potenţial mutagen.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Nucleu

Acid benzoic

Metabisulfit de potasiu

Fosfat disodic dodecahidrat

Amidon de porumb

Manitol (E 412)

Gelatină

Talc

Stearat de magneziu

Film

Opadry 200 series (200F280000) care conţine:

Copolimer metacrilic tip C

Macrogol 4000

Hidrogenocarbonat de sodiu

Talc

Alcool polivinilic

Dioxid de titan (E 171)

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 250 C, în ambalajul original pentru a fi ferit de lumină.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 2 blistere din folie de Aluminiu și folie laminată din PVC/Aclar opacă fiecare a câte 12 comprimate filmate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

SC Zentiva SA

Bd. Theodor Pallady, nr. 50,

Sector 3, Bucureşti, România

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

14179/2021/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: Noiembrie 2013

Data reînnoirii autorizației: Noiembrie 2021

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2021

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.

Prospect GEROVITAL H3 100mg comprimate filmate

Date generale despre GEROVITAL H3 100mg

Autorizația de Punere pe Piață (APP)

Forme farmaceutice disponibile pentru procaină