FOKUSIN 0.4mg capsule eliberare modificată prospect medicament

FOKUSIN 0,4 mg capsule cu eliberare modificată

O capsulă cu eliberare modificată conţine tamsulosin 0,367 mg sub formă de clorhidrat de tamsulosin 0,4 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Capsule cu eliberare modificată.

Capsule gelatinoase tari cu mărimea nr. 3, având corp portocaliu şi capac oliv, conţinând pelete de culoare albă sau aproape albă.

Tratamentul simptomelor tractului urinar inferior asociate hiperplaziei benigne de prostată (HBP).

Doza uzuală recomandată este de 1 capsulă pe zi, administrată după micul dejun sau după prima masă a zilei. Capsula trebuie înghiţită întreagă, nu se poate zdrobi sau mesteca, deoarece poate influenţa modul de eliberare controlată şi prelungită a substanţei active.

Nu a fost stabilită încă eficacitatea şi siguranţa tamsulosinului la copii şi adolescenţi cu vârsta < 18 ani. Datele disponibile în prezent sunt prezentate la pct. 5.1.

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1.

Antecedente de hipotensiune ortostatică.

Insuficienţa hepatică severă.

Ca şi în cazul altor antagonişti ai receptorilor α1 adrenergici, în cazuri individuale în timpul tratamentului cu clorhidrat de tamsulosin, poate apărea o scădere a tensiunii arteriale, în urma căreia, rar, poate apărea sincopa. La primele semne de hipotensiune ortostatică (ameţeală, slăbiciune), pacientul trebuie să stea în poziţie culcată sau așezat până când simptomele dispar.

Înainte de iniţierea terapiei cu clorhidrat de tamsulosin, pacientul trebuie examinat în vederea excluderii prezenţei altor afecţiuni care pot produce aceleaşi simptome ca şi hiperplazia benignă de prostată. Înainte de tratament şi la intervale regulate după începerea acestuia, trebuie efectuat tuşeul rectal şi, atunci când este necesar, trebuie determinat antigenul specific prostatei (PSA).

Tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală severă (clearance creatinină < 10 ml/min) trebuie abordat cu precauţie, deoarece aceşti pacienţi nu au fost studiaţi.

După utilizarea tamsulosinului a fost raportată rareori apariția angioedemului. În cazul apariției angioedemului, tratamentul trebuie întrerupt imediat, pacientul trebuie monitorizat până la dispariția edemului și tamsulosinul nu mai trebuie administrat ulterior.

S-a observat apariţia 'Sindromului Intraoperator de Iris Flasc” (IFIS, o variantă a sindromului cu pupilă mică) în timpul intervenției chirurgicală pentru cataractă la câţiva pacienţi aflaţi în tratament cu clorhidrat de tamsulosin sau care au utilizat clorhidrat de tamsulosin anterior de momentul operator.

IFIS poate creşte riscul complicaţiilor oculare în timpul intervenției chirurgicale sau după intervenția chirurgicală pentru cataractă.

Se consideră empiric utilă întreruperea tratamentului cu tamsulosin cu 1-2 săptămâni înainte de intervenție chirurgicală pentru cataractă, dar beneficiile întreruperii tratamentului înainte de intervenția chirurgicală nu au fost încă stabilite. Apariția IFIS a fost de asemenea raportată la pacienți care au întrerupt tamsulosinul cu mai mult timp înainte de intervenția chirurgicală pentru cataractă.

Nu este recomandată începerea tratamentului cu clorhidrat de tamsulosin la pacienți programaţi pentru intervenție chirurgicală pentru cataractă. În evaluarea preoperatorie, medicii chirurgi care vor efectua intervenție chirurgicală pentru cataractă şi echipa oftalmologică trebuie să constate dacă pacienţii programaţi pentru intervenție chirurgicală pentru cataractă sunt sau au fost trataţi cu tamsulosin, pentru a se asigura că sunt luate toate măsurile necesare pentru controlul IFIS în cursul intervenției chirurgicale.

Clorhidratul de tamsulosin nu trebuie administrat în asociere cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacienți cu fenotip CYP2D6 de metabolizatori lenți.

Clorhidratul de tamsulosin trebuie utilizat cu precauție în asociere cu inhibitori puternici sau moderați ai CYP3A4 (vezi pct. 4.5).

Fokusin conţine azorubină, care poate provoca reacţii alegice.

Studiile de interacțiune au fost efectuate doar la adulți.

Nu au fost observate interacţiuni în cazul administrării concomitente a clorhidratului de tamsulosin cu atenolol, enalapril sau teofilină. Administrarea concomitentă de cimetidină conduce la o creştere a concentrației plasmatice a tamsulosinului, în timp ce furosemidul conduce la o scădere, dar concentrațiile plasmatice rămân într-un interval normal, astfel încât dozele nu trebuie ajustate.

In vitro, diazepamul, propranololul, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenacul, glibenclamida, simvastatina sau warfarina nu modifică fracţiile libere de tamsulosin din plasma umană. Nici tamsulosin nu modifică fracţiile libere de diazepam, propranolol, triclormetiazidă si clormadinonă.

Totuși, diclofenac și warfarina, pot crește rata de eliminare a tamsulosinului.

Administrarea concomitentă a clorhidratului de tamsulosin cu inhibitori puternici ai CYP3A4 poate conduce la creșterea expunerii la clorhidrat de tamsulosin. Administrarea concomitentă cu ketoconazol (un cunoscut inhibitor puternic al CYP3A4) a condus la creșterea ASC și Cmax a clorhidratului de tamsulosin de 2,8 respectiv de 2,2 ori.

Clorhidratul de tamsulosin nu trebuie administrat în asociere cu inhibitori puternici ai CYP3A4 la pacienți cu fenotip CYP2D6 de metabolizatori lenți.

Clorhidratul de tamsulosin trebuie utilizat cu precauție în asociere cu inhibitori puternici sau moderați ai CYP3A4.

Administrarea concomitentă a clorhidratului de tamsulosin cu paroxetină, un inhibitor puternic al

CYP2D6 a condus la creșterea Cmax și ASC a tamsulosinului de 1,3 respectiv de 1,6 ori, dar aceste creșteri nu sunt considerate relevante din punct de vedere clinic.

Administrarea concomitentă a altor antagonişti ai receptorilor α1-adrenergici poate conduce la scăderea tensiunii arteriale.

Utilizarea tamsulosin nu este indicată la femei.

În studii clinice de scurtă și lungă durată cu tamsulosin, au fost observate tulburări de ejaculare. În experiența de după punerea pe piață, au fos raportate evenimente cum sunt tulburări de ejaculare, ejaculare retrogradă și eșec al ejaculării.

Nu au fost efectuate studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce autovehicule şi de a folosi utilaje. Totuşi, pacienţii trebuie avertizaţi asupra faptului că pot apărea ameţeli.

Clasificare pe Frecvente Mai puțin Rare Foarte rare Cu frecvență aparate și (>1/100, frecvente (>1/10000, (<1/10000) necunoscută sisteme <1/10) (>1/1000, <1/1000) (care nu <1/100) poate fi estimate din datele disponibile)

Tulburări ale Amețeli cefalee sincopă sistemului (1.3%) nervos

Tulburări vedere oculare încețoșată* tulburări ale vederii*

Tulburări palpitații cardiace

Tulburări hipotensiune vasculare ortostatică

Tulburări rinită epistaxis* respiratorii, toracice și mediastinale

Tulburări constipație, xerostomie gastro- diaree, greață, intestinale vărsături

Afecțiuni erupție angioedem sindrom eritem cutanate și ale cutanată Stevens- polimorf* țesutului tranzitorie Johnson dermatită subcutanat prurit, exfoliativă* urticarie

Afecțiuni ale priapism tulburări de aparatului ejaculare, genital și sânului inclusiv ejaculare retrogradă sau incapacitatea de ejaculare

Afecțiuni astenie generale și la nivelul locului de administrare

*observate după punerea pe piață

Ca și în cazul altor alfa-blocante pot să apară xerostomia și edemul.

În timpul urmăririi după punerea pe piaţă, în cursul operaţiei de cataractă, o situație în care apare pupilă mică, cunoscută sub denumirea de Sindrom Intraoperator de Iris Flasc (IFIS), a fost asociată tratamentului cu tamsulosin (vezi și pct. 4.4).

Experiența de după punerea pe piață: În afara reacțiilor adverse menționate mai sus, administrarea tamsolusin a fost asociată cu fibrilație atrială, tahicardie, aritmie și dispnee. Datorită raportării spontane nu a putut fi estimată frecvența acestor evenimente și nu a putut fi documentată deplin asocierea cu administrarea tamsolusin.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului național de raportare al Agenției Naționale a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale.

Supradozajul cu clorhidrat de tamsulosin poate conduce la efecte grave determinate de scăderea tensiunii arteriale. La diferite grade de supradozare au fost observate efecte grave determinate de scăderea tensiunii arteriale.

În cazul hipotensiunii acute apărute în urma supradozării, trebuie asigurată sustinerea funcțiilor cardiovasculare. Restabilirea tensiunii arteriale şi readucerea la normal a frecvenței cardiace se pot realiza prin aşezarea pacientului în clinostatism. Dacă acest lucru nu ajută, atunci se pot administra medicamente care să mărească volumul sanguin şi, dacă este necesar, vasopresoare. Este necesară monitorizarea funcţiei renale şi aplicarea măsurilor generale de susţinere. Este puţin probabil ca dializa să fie utilă, deoarece tramsulosinul este puternic legat de proteinele plasmatice.

În vederea împiedicării absorbţiei trebuie luate măsuri cum ar fi emeza. În cazul în care sunt ingerate cantităţi mari, se poate face lavaj gastric şi se poate administra cărbune activat şi laxativ osmotic, cum este sulfat de sodiu.

Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tratamentul hipertrofiei benigne de prostată, antagonişti ai receptorilor alfa1- adrenergici, codul ATC: G04CA02.

Medicamentul este destinat exclusiv pentru tratamantul afecțiuinilor prostatei.

Tamsulosinul se leagă selectiv şi competitiv de receptorii adrenergici alfa1 post-sinaptici, în special de subtipurile alfa1A şi alfa1D. Astfel se produce o relaxare a muşchilor netezi ai prostatei şi uretrei, ceea ce duce la reducerea tonusului şi la îmbunătăţirea debitului urinar.

Proprietăţi farmacodinamice

Tamsulosinul măreşte debitul maxim de urină. Datorită relaxării muşchilor netezi ai prostatei şi uretrei, obstrucţia este diminuată, ceea ce conduce la ameliorarea simptomelor care însoţesc micţiunea.

Tamsulosinul ameliorează şi simptomele care însoţesc acumularea urinii, în dezvoltarea cărora un rol important îl are instabilitatea vezicii urinare. Efectele asupra simptomelor care însoţesc umplerea şi golirea vezicii urinare se menţin în timpul tratamentului de lungă durată. Datorită acestor efecte, necesitatea intervenţiei chirurgicale sau a cateterizării este semnificativ întârziată.

α1-blocantele pot determina o scădere a tensiunii arteriale, din cauza reducerii rezistenţei periferice. În decursul studiilor efectuate cu tamsulosin, nu a fost observată o reducere semnificativă a tensiunii arteriale la pacienții normotensivi.

Un studiu dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo, cu doze variabile a fost efectuat la copii cu vezică neurogenă. Un total de 161 copii (cu vârsta cuprinsă între 2 şi 16 ani) au fost repartizați prin randomizare şi trataţi cu una din 3 valori ale dozelor de tamsulosin (mică [0,001 - 0,002 mg/kg], medie [0,002 - 0,004 mg/kg], şi mare [0,004 - 0,008 mg/kg]) sau li s-a administrat placebo. Criteriul de evaluare principal a fost reprezent de numărul de pacienţi la care a scăzut presiunea de golire a detrusorului (PGD), la < 40 cm H2O, bazat pe două evaluări în aceeaşi zi. Criteriile de evaluare secundare au fost: schimbarea reală şi procentuală faţă de valoarea iniţială a presiunii de golire a detrusorului; îmbunătăţirea sau stabilizarea hidronefrozei şi hidroureterului; modificările volumelor de urină obţinute prin cateterizare şi numărul de înregistrări în jurnalele de cateterism ale lenjeriei ude în momentul cateterizării. Nu a fost găsită nicio diferenţă semnificativă statistic între grupul la care s-a administrat placebo şi oricare din cele 3 grupuri la care s-a administrat tamsulosin, în ceea ce priveşte criteriul de evaluare principal şi criteriile de evaluare secundare. Nu a fost observată nicio relaţie doză-răspuns pentru orice valori ale dozelor.

Tamsulosinul se absoarbe din intestin iar biodisponibilitatea lui este aproape completă. Absorbţia tamsulosinului scade dacă medicamentul este administrat la scurt timp după masă. Uniformitatea absorbţiei poate fi susţinută prin administrarea tamsulosinului după aceeaşi masă a zilei.

Cinetica tamsulosinului este liniară.

După administrarea postprandială a unei doze unice de tamsulosin, concentraţia plasmatică maximă este atinsă in aproximativ 6 ore. La starea de echilibru, care este atinsă in cea de-a cincia zi de administrare repetată a substanţei, Cmax este cu aproximativ două treimi mai mare decât cea obţinută în cazul administrării unei doze unice. Această creştere a fost observată mai ales la pacienţii vârstnici; totuşi, aceeaşi reacţie poate fi aşteptată şi în cazul pacienţilor tineri.

Ca şi în cazul nivelelor plasmatice atinse atât după administrarea unei doze unice cât şi după administrare repetată, există diferenţe inter-individuale considerabile între pacienţi diferiţi.

La om, tamsulosinul se leagă aproximativ 99% de proteinele plasmatice şi volumul de distribuţie este mic (aproximativ 0,2 l/kg).

Metabolizarea tamsulosinului la ”primul pasaj hepatic” estepuțin semnificativă. Cea mai mare parte a tamsulosinului este prezentă în plasmă în formă neschimbată. Tamsulosinul se metabolizează la nivel hepatic.

La şobolani nu a fost practic observată inducţia enzimelor hepatice microzomale de către tamsulosin.

Nu este demonstrată necesitatea modificării dozei în cazul insuficienţei hepatice.

Nici unul dintre metaboliţii substanţei nu prezintă activitate mai mare sau toxicitate mai mare decât substanţa în sine.

Tamsulosinul şi metaboliţii săi se elimină mai ales pe cale renală; aproximativ 9% din doza administrată se elimină nemodificată.

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare, după o doză unică de tamsulosin administrată post-prandial este de aproximativ 10 ore. Dacă nivelul plasmatic al substanţei este la starea de echilibru, timpul de înjumătăţire este de aproximativ 13 ore.

Nu este necesară reducerea dozei în cazul alterării funcţiei renale.

S-au efectuat studii de toxicitate la şoareci, şobolani şi câini, cu doze unice şi repetate. De asemenea s-au studiat efectele tamsulosinului asupra funcţiei de reproducere la şobolani, carcinogenitatea la şoareci şi şobolani, iar genotoxicitatea în condiţii in vivo şi in vitro.

Profilul toxic observat la doze mari de tamsulosin, este identic cu efectul farmacologic al altor blocante de receptori alfa adrenergici.

La câini, la doze foarte mari s-au observat modificări ale ECG considerate nesemnificative din punct de vedere clinic. Tamsulosinul nu prezintă genotoxicitate relevantă.

S-a observat creşterea incidenţei modificărilor proliferative la nivelul glandelor mamare la şoareci şi şobolani femele. Aceste modificări pot fi consecinţa hiperprolactinemiei şi apar numai la doze mari fiind nesemnificative clinic.

Copolimer acid metacrilic-acrilat de etil (1:1) dispersie 30%

Celuloză microcristalină

Dibutil sebacat

Polisorbat 80

Dioxid de siliciu coloidal hidratat

Stearat de calciu

Dioxid de titan (E 171)

Oxid galben de fier (E 172)

Oxid roşu de fier (E 172)

Gelatină

Indigotină - FD&C Blue2 (E 132)

Oxid negru de fier (E 172)

Dioxid de titan (E 171)

Oxid galben de fier (E 172)

Gelatină

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C.

Cutie cu 3 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 capsule cu eliberare modificată.

Cutie cu 9 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 capsule cu eliberare modificată.

Cutie cu 10 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 10 capsule cu eliberare modificată.

Cutie cu 2 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 15 capsule cu eliberare modificată.

Cutie cu 6 blistere din PVC-PVdC/Al a câte 15 capsule cu eliberare modificată.

Nu sunt necesare.

Zentiva, k.s.

U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37, Praga 10

Republica Cehă

7237/2014/01-05

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Decembrie 2014

Mai, 2021