Prospect FENTANIL KALCEKS 50mcg / ml soluție injectabilă
Indicat în: durere moderată până la severă
Cale de administrare: injectabilă
Substanța: fentanil (analgezic opioid)
ATC: N01AH01 (Sistemul nervos | Anestezice generale | Anestezice opioide)
Poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Poate provoca amețeli sau vertij.
Poate da dependență sau poate fi utilizat abuziv.
Poate încetini respirația, mai ales în combinație cu alcool sau sedative.
Evitați consumul de alcool în timpul tratamentului.
Poate avea interacțiuni importante cu alte medicamente.
Utilizați în alăptare doar la recomandarea medicului.
Utilizați în sarcină doar la recomandarea medicului.
Persoanele vârstnice pot avea risc crescut de reacții adverse.
Nu opriți brusc tratamentul fără recomandarea medicului.
Poate provoca somnolență sau scăderea vigilenței.
Fentanilul este un analgezic opioid foarte puternic, utilizat pentru tratarea durerilor severe, în special la pacienții cu cancer sau după intervenții chirurgicale majore. Acționează rapid și eficient, fiind de multe ori prescris atunci când alte analgezice nu mai sunt suficiente. Fentanilul se administrează sub formă de plasturi transdermici, injecții sau comprimate sublinguale, în funcție de necesitățile pacientului.
Dozajul și modul de administrare a fentanilului sunt stabilite strict de medic, deoarece acest medicament are un potențial ridicat de dependență și supradozaj. Este esențial să urmați cu strictețe indicațiile medicale și să nu modificați doza fără acordul medicului.
Efectele adverse frecvente ale fentanilului includ somnolență, amețeli, greață, constipație și confuzie. În cazuri grave, poate provoca depresie respiratorie, pierderea conștienței sau chiar deces, mai ales dacă este utilizat incorect sau în combinație cu alte substanțe care deprimă sistemul nervos central.
Fentanilul este un medicament esențial pentru controlul durerii severe, dar necesită monitorizare atentă și responsabilitate din partea pacientului și a echipei medicale. Nu împărțiți acest medicament cu alte persoane și păstrați-l într-un loc sigur, departe de copii sau persoane neautorizate.
Date generale despre FENTANIL KALCEKS 50mcg / ml
- Substanța: fentanil
- Data ultimei liste de medicamente: 01-06-2026
- Codul comercial: W67084001
- Concentrație: 50mcg / ml
- Forma farmaceutică: soluție injectabilă
- Cantitate: 10
- Prezentare produs: cutie x10 fiole x2ml sol inj
- Tip produs: generic
- Preț: 40.39 RON
- Restricții eliberare rețetă: TAB2 - Medicamente care se eliberează cu prescripție medicală specială (stupefiante) de culoare galbenă.
Forme farmaceutice disponibile pentru fentanil
Concentrațiile disponibile pentru fentanil
- 0.05mg/1ml
- 0.05mg/ml
- 0.25mg/5ml
- 100mcg
- 100mcg/doza
- 100mcg/h
- 100mcg/pulverizare
- 11.56mg/21.00cmp
- 12.5mcg/h
- 1200mcg
- 12mcg/h
- 133mcg
- 16.8mg/42.0cmp
- 1600mcg
- 17.34mg/31.50cmp
- 200mcg
- 200mcg/400mcg/600mcg/800mcg
- 200mcg/doza
- 23.12mg/42.00cmp
- 25mcg/h
- 267mcg
- 300mcg
- 4.2mg/10.5cmp
- 400mcg
- 400mcg/pulverizare
- 40mcg/ doza
- 5.78mg/10.5cmp
- 50mcg/doza
- 50mcg/h
- 50mcg/ml
- 533mcg
- 600mcg
- 67mcg
- 75mcg/h
- 8.4mg/21.0cmp
- 800mcg
Prospect FENTANIL KALCEKS 50mcg/ml
Conținutul prospectului pentru medicamentul FENTANIL KALCEKS 50mcg / ml soluție injectabilă
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml soluție injectabilă
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare ml de soluție conține fentanil 50 micrograme (sub formă de citrat de fentanil).
Fiecare fiolă de 2 ml conține fentanil 100 micrograme (sub formă de citrat de fentanil).
Fiecare fiolă de 10 ml conține fentanil 500 micrograme (sub formă de citrat de fentanil).
Excipienți cu efect cunoscutFiecare fiolă de 2 ml conține sodiu 7,08 mg (0,31 mmol).
Fiecare fiolă de 10 ml conține sodiu 35,41 mg (1,54 mmol).
Pentru lista completă a tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă (injecţie).
Soluție injectabilă limpede, incoloră, fără particule vizibile. pH soluției este între 4,0 şi 7,0.
Osmolaritatea este aproximativ 285 mOsmol/kg.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml este un anestezic analgezic:
- pentru utilizare ca supliment analgezic opioid în anestezie generală sau locală;
- pentru administrare împreună cu un neuroleptic.
4.2 Doze şi mod de administrare
Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml poate fi administrat numai într-un mediu în care căile respiratorii pot fi monitorizate de către personalul calificat să monitorizeze căile respiratorii (vezi pct. 4.4).
DozeAdulți
La inducție, de obicei, se injectează intravenos 200-600 micrograme (2,8-8,5 micrograme/kg) corespunzătoare la 4-12 ml. Dozele peste 200 micrograme trebuie administrate doar împreună cu ventilație artificială. Pentru menținerea analgeziei, după 30 până la 45 de minute pot fi administrate doze suplimentare intravenoase de 50-200 micrograme (0,7-2,8 micrograme/kg) corespunzătoare la 1-4 ml.
Copii și adolescențiAdolescenți cu vârsta între 12 și 17 ani
Utilizați dozajul pentru adulți.
Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 11 ani
O doză de 1,25-2,5 micrograme/kg sau 0,25-0,5 ml la 10 kg greutate corporală este recomandată în general pentru inducerea analgeziei la copii. Pentru menținerea analgeziei, se pot administra doze suplimentare intravenoase de 0,25 ml la 10 kg la fiecare 30-45 de minute.
Copii sub 2 ani
Nu există date despre utilizarea fentanil la copii sub 2 ani.
Utilizarea la copiiLa copiii cu respirație spontană, tehnicile de analgezie pot fi utilizate doar ca parte a unei tehnici de anestezie sau ca parte a unei tehnici de sedare/analgezie de către personal cu experiență într-un mediu în care rigiditatea musculară bruscă (care necesită intubație) sau apneea (care necesită ventilație) poate fi tratată ( vezi pct. 4.4 din RCP).
Utilizare la vârstniciCa și în cazul altor opioide, doza inițială pentru vârstnici (> 65 ani) și pacienți debilitați trebuie redusă.
Efectul dozei inițiale trebuie luat în considerare la determinarea dozelor suplimentare.
Utilizare la pacienții cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală, trebuie luată în considerare o reducere a dozei de Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml, iar acești pacienți trebuie observați cu atenție pentru semne de toxicitate cu fentanil (vezi pct. 5.2 din RCP).
Utilizare la pacienții obezi
La pacienții obezi, există riscul de supradozaj dacă doza este calculată pe baza greutății corporale.
Doza pentru pacienții obezi (IMC> 30 kg/m2) trebuie determinată pe baza masei corpului slab estimat, în loc de greutatea corporală. Pentru ajustarea ulterioară ar trebui să se procedeze cu precauție, pe baza efectului observat (a se vedea RCP pct. 5.2).
Mod de administrareAdministrați lent - în timp de 1 până la 2 minute - intravenos.
4.3 Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1 sau la alte opioide.
- Funcție pulmonară slabă în lipsa ventilației artificiale. Acest lucru se datorează efectului depresiv respirator specific agenților morfinomimetici.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
- Fentanil poate fi administrat numai într-un mediu în care căile respiratorii pot fi monitorizate de către personal calificat să monitorizeze căile aeriene.
- Ca toate opioidele puternice, fentanilul poate produce deprimare respiratorie, care este dependentă de doză. Depresia respiratorie semnificativă va apărea atunci când se administrează în doze peste 200 micrograme fentanil (4 ml). Administrarea de naloxonă, un antagonist specific opioidelor, poate contracara acest efect. Poate fi necesară repetarea dozei de antagonist opioid deoarece depresia respiratorie poate dura mai mult decât durata acțiunii antagonistului de opioid. Analgezia profundă este însoțită de deprimare respiratorie manifestă, care poate persista sau reapare în perioada postoperatorie. Prin urmare, este important ca pacienții să rămână sub supraveghere adecvată. Echipamentele de resuscitare și antagoniștii opioizi trebuie să fie imediat disponibili.
Hiperventilarea în timpul anesteziei poate modifica răspunsul pacientului la CO2 și, prin urmare, poate afecta și respirația după operație.
- Poate apare rigiditatea musculară, ca urmare a căreia poate apărea și depresia respiratorie. Incidența poate fi redusă prin injecție intravenoasă lentă (de obicei suficientă pentru doze mici). Reacția poate fi tratată prin ventilație artificială, administrare preventivă de benzodiazepine și, dacă este necesar, administrarea unui relaxant muscular.
- Apariția reacțiilor anafilactice trebuie luată în considerare la administrarea fentanilului.
- Pot apărea reacții mioclonice neepileptice.
- Pot apare bradicardia și stopul cardiac dacă pacientului i s-a acordat o cantitate prea mică de agent anticolinergic sau dacă Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml este combinat cu relaxante musculare non-vagolitice. Bradicardia poate fi tratată cu atropină.
- Opioidele pot provoca hipotensiune arterială, în special la pacienții hipovolaemici. Trebuie luate măsuri adecvate pentru menținerea presiunii arteriale stabile.
- Trebuie evitată utilizarea injecțiilor rapide cu opioid bolus. La pacienții cu complicații intracerebrale, reducerea temporară a presiunii arteriale medii este uneori însoțită de o reducere pe termen scurt a presiunii perfuziei.
- Pacienții care primesc tratament cronic cu opioide sau care sunt dependenți de opioide, pot necesita doze mai mari.
- Este recomandată reducerea dozei la pacienții vârstnici și debilitați. Opioidele trebuie să fie titrate cu atenție la pacienții cu una sau mai multe dintre următoarele condiții subiacente: hipotiroidism necontrolat, boală pulmonară, insuficiență pulmonară sau alcoolism. Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie dozați cu prudență datorită metabolismului posibil deteriorat. Pacienții cu insuficiență renală trebuie monitorizați cu atenție pentru simptome de toxicitate cu fentanil. Ca urmare a dializei, volumul de distribuție a fentanilului se poate modifica, ceea ce poate afecta concentrațiile serice. Acești pacienți trebuie observați o perioadă mai lungă postoperator.
- Dacă Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml este administrat împreună cu neuroleptice, medicul trebuie să cunoască proprietățile specifice ale ambilor agenți, în special diferențele de durată a acțiunii. Riscul de hipotensiune este mai mare atunci când se administrează această combinație.
Neurolepticele pot da naștere unor simptome extrapiramidale care pot fi combătute cu agenți antiparkinson. Asocierea cu agenți antiparkinson poate crește riscul dischineziei tardive.
- Ca și în cazul altor opioide, datorită efectelor anticolinergice, administrarea de fentanil poate duce la creșterea presiunii în conductul biliar și se pot observa ocazional spasme ale sfincterului Oddi.
- La pacienții cu miastenie gravis, utilizarea anumitor agenți anticolinergici și blocante neuromusculare trebuie să fie luată în considerare cu atenție înainte și în timpul administrării unui regim de anestezie generală, în care fentanil este administrat intravenos.
- Se recomandă prudență dacă Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml este administrat concomitent cu medicamente care afectează sistemele de neurotransmițător serotonergic.
Poate apare un sindrom de serotonină care poate pune viața în pericol la utilizarea concomitentă de medicamente serotonergice, cum ar fi inhibitori selectivi de recaptare a serotoninei (ISRS) și inhibitori de recaptare a serotoninei noradrenalină (IRSN) și cu medicamente care inhibă degradarea serotoninei (inclusiv inhibitori de monoaminoxidază (IMAO)). Acesta poate apare la doza recomandată.
Sindromul de serotonină poate include modificări ale stării psihologice (de exemplu, agitație, halucinații, comă), instabilitate autonomă (de exemplu, tahicardie, tensiune arterială labilă, hipertermie), tulburări neuromusculare (de exemplu, hiperreflexie, coordonare slabă, rigiditate) și/sau simptome gastrointestinale (de exemplu, greață , vărsături, diaree).
Dacă se suspectează sindromul serotoninei, trebuie luată în considerare întreruperea rapidă a administrării de Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml.
Dependența de medicament și potențialul de abuz
Toleranța, dependența fizică și dependența psihologică se pot dezvolta la administrarea repetată de opioide. Riscurile sunt crescute la pacienții cu antecedente personale de abuz de substanțe (inclusiv consum de droguri sau alcool sau dependență de acestea).
Sindromul de sevraj
Administrarea repetată, la intervale scurte de timp, pentru perioade îndelungate, poate duce la dezvoltarea sindromului de sevraj după încetarea terapiei, care se poate manifesta prin apariția următoarelor reacții adverse: greață, vărsături, diaree, anxietate, frisoane, tremur și transpirație.
Utilizarea la copiiLa copiii cu respirație spontană, tehnicile de analgezie pot fi utilizate doar ca parte a unei tehnici de anestezie sau ca parte a unei tehnici de sedare/analgezie de către personal cu experiență într-un mediu în care rigiditatea musculară bruscă (care necesită intubație) sau apneea (care necesită ventilație) poate fi tratată.
ExcipiențiAcest medicament conține: 7,08 mg sodiu per fiolă de 2 ml, adică este în esență 'fără sodiu”. 35,41 mg sodiu per fiola de 10 ml, echivalent cu 1,78% din aportul zilnic maxim recomandat de OMS de 2 g sodiu pentru un adult.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Efectele altor medicamente asupra fentanilului
Inhibitori MAO și alte medicamente serotonergice
Administrarea concomitentă de fentanil și de inhibitori MAO poate duce la stimularea paroxistică a
SNC și hipertensiune arterială. Administrarea concomitentă trebuie evitată și ori de câte ori este posibil tratamentul cu inhibitori MAO trebuie întrerupt timp de cel puțin 2 săptămâni înainte de începerea tratamentului cu Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml.
Administrarea concomitentă de fentanil cu un agent serotonergic, cum ar fi un ISRS sau un IRSN, sau un inhibitor MAO poate crește riscul de sindrom de serotonină, o afecțiune care poate pune viața în pericol.
Dacă utilizarea concomitentă a Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml cu ISRS, IRSN sau inhibitori
MAO este inevitabilă, pacientul trebuie monitorizat pentru simptomele sindromului serotoninei în timpul utilizării concomitente.
Agenți precum barbiturice, benzodiazepine, neuroleptice, gaze halogenate sau alți agenți care exercită un efect depresiv neselectiv asupra sistemului nervos central (inclusiv alcoolul) pot potența deprimarea respiratorie cauzată de opioide. Dacă pacienților li s-a administrat astfel de agenți, doza necesară de fentanil poate fi redusă.
Fentanil, un agent cu clearance ridicat, este metabolizat rapid și extensiv prin CYP3A4. Administrarea orală de 200 mg itraconazol (un puternic inhibitor al CYP3A4) zilnic timp de 4 zile nu a avut un efect semnificativ asupra farmacocineticii fentanilului administrat intravenos. Administrarea orală de ritonavir (unul dintre cei mai puternici inhibitori de CYP3A4) a redus clearance-ul fentanilului administrat intravenos cu două treimi; cu toate acestea, concentrațiile plasmatice maxime nu au fost afectate după o singură doză de fentanil administrat intravenos.
Administrarea concomitentă de fluconazol sau voriconazol și fentanil poate crește expunerea la fentanil cu aproximativ 25% până la 40%. În timpul utilizării concomitente de fluconazol sau voriconazol și fentanil, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape, cu ajustarea dozei de fentanil, după caz.
Când fentanilul este administrat într-o singură doză, este necesară o îngrijire specială și observarea pacientului atunci când se utilizează concomitent inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi ritonavir.
În cazul administrarii continue, poate fi necesară o reducere a dozei de fentanil pentru a preveni acumularea de fentanil, ceea ce poate duce la un risc crescut de deprimare respiratorie prelungită sau întârziată.
Inductoare ale citocromului P450 3A4 (CYP3A4)
Injecția de fenanil împreună cu inductori puternici de CYP3A4 (de exemplu, carbamazepină, fenitoină), pot scădea concentrațiile plasmatice de fentanil, scăzând astfel eficacitatea acestuia.
Pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru evidența efectelor analgezice reduse dacă fentanil este utilizat împreună cu un inductor puternic CYP3A4. Creșterea dozei de fentanil ar trebui să fie luată în considerare, dacă este necesar.
Efectele fentanilului asupra altor medicamente
Utilizarea concomitentă a altor medicamente cu efect depresiv asupra sistemului nervos central, inclusiv opioide, sedative, hipnotice, agenți pentru anestezie generală, fenotiazine, tranchilizante, relaxante musculare, antihistaminice sedative și băuturi alcoolice, pot avea un efect depresiv aditiv; hipoventilație, hipotensiune arterială și sedare profundă sau coma pot apărea în astfel de cazuri. Prin urmare, utilizarea concomitentă de fentanil cu unul dintre agenții mai sus menționați necesită îngrijire specială și observarea pacientului.
După utilizarea concomitentă cu fentanil, concentrațiile plasmatice de etomidat au crescut considerabil (cu un factor de 2-3). În timpul utilizării concomitente, clearance-ul plasmatic total și volumul de distribuție a etomidatului scad cu un factor de 2 până la 3 fără nicio modificare a timpului de înjumătățire plasmatică.
Administrarea concomitentă de fentanil și midazolam intravenoasă determină o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică final și o scădere a clearance-ului plasmatic al midazolamului. Expunerea la midazolam este crescută cu aproximativ 50%. Mecanismul de interacțiune este inhibarea competitivă a
CYP3A4 (vezi pct. 5.2 din RCP). Când midazolam este administrat concomitent cu fentanil, este posibil să fie necesară reducerea dozei de midazolam.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu există date suficiente despre utilizarea Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml în timpul sarcinii umane pentru a evalua potențialul de a provoca vătămări. Fentanil poate traversa placenta în timpul sarcinii timpurii și în timpul nașterii. Au fost observate doar dovezi limitate de toxicitate reproductivă în studiile la animale (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaște riscul potențial pentru om. Fentanil nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este strict necesar.
Administrarea în timpul nașterii (inclusiv cezariană) nu este recomandată, deoarece fentanilul traversează placenta și poate suprima respirația spontană în perioada postpartum imediată. Dacă se administrează fentanil, echipamentul de ventilație asistată trebuie să fie disponibil imediat pentru mamă și copil, în cazul în care este nevoie. Un antagonist opioid pentru copil ar trebui să fie disponibil întotdeauna.
AlăptareaFentanil este excretat în laptele uman. Prin urmare, nu se recomandă alăptarea în perioada de 24 de ore de la administrarea fentanilului sau utilizarea laptelui matern produs în această perioadă. Riscul asociat ar trebui să fie evaluat versus posibilele efecte dăunătoare.
FertilitateaNu sunt disponibile date clinice privind efectele fentanilului asupra fertilității masculine sau feminine.
În studiile efectuate pe animale, unele teste au arătat o fertilitate redusă de baraj la doze care erau toxice pentru maternitate (vezi pct. 5.3).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să utilizeze mașini-unelte pentru o perioadă de timp (cel puțin 24 de ore) după administrarea a Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml.
4.8 Reacţii adverse
Siguranța fentanilului a fost evaluată pe 376 de subiecți care au luat parte la 20 de studii clinice în care fentanilul a fost evaluat ca anestezic. Acești subiecți au primit cel puțin 1 doză de fentanil și au furnizat date de siguranță. Pe baza datelor de siguranță colectate din aceste studii clinice, cele mai frecvente reacții adverse (≥ 5% incidență) sunt: greață (26,1%), vărsături (18,6%), rigiditate musculară (10,4%), hipotensiune arterială (8,8%), hipertensiune arterială (8,8%), bradicardie (6,1%) și sedare (5,3%).
Acele reacții adverse (inclusiv reacțiile adverse enumerate mai sus) derivate din datele de cercetare clinică și post-comercializare au fost împărțite în funcție de clasa de aparate, organe si sisteme și sunt definite după cum urmează: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 până la <1/10); mai puțin frecvente (≥1/1.000 până la <1/100); rare (≥1/10000 până la <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile).
În cadrul fiecărui grup de frecvență, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravității.
Tabelul 1 Reacții adverse la fentanil
Clasa de aparate, organe Reacții adverse si sisteme Categoria de frecvență
Foarte frecvente Frecvente Mai puțin Cu frecvență frecvente necunoscută
Tulburări ale sistemului Hipersensibilitate imunitar (inclusiv șoc anafilactic, reacție anafilactică, urticarie)
Tulburări psihiatrice Euforie Delir
Tulburări ale sistemului Dischinezie Cefalee Convulsii nervos Sedare Pierderea
Amețeală conștiinței
Mioclonus
Tulburări oculare Tulburări de vedere
Tulburări cardiace Bradicardie Stop cardiac
TahicardieAritmii
Tulburări vasculare Hipotensiune Flebită arterială Fluctuații ale
Hipertensiune tensiunii arteriale arterială
Dureri venoase
Tulburări respiratorii, Laringospasm Hiperventilație Deprimare toracice și mediastinale Spasm bronșic Sughiț respiratorie
Apnee
Tulburări Greață gastrointestinale Vărsături
Tulburări cutanate și ale Dermatită Prurit țesutului subcutanat alergică
Tulburări Rigiditate musculoscheletice și ale musculară țesutului conjunctiv
Tulburări generale și ale Frisoane Sindrom de locului de administrare Hipotermie sevraj (vezi pct.
4.4)
Leziuni, otrăviri și Confuzie Complicații ale complicații ale operațiilor postoperatorie anesteziei la căile
Complicații respiratorii neurologice la Agitație anestezie postoperatorie
Complicații proceduraleAu fost raportate cazuri de sindrom de serotonină atunci când medicamentele care conțin fentanil au fost administrate concomitent cu agenți serotonergici puternici (vezi pct. 4.4 și 4.5).
Raportarea reacțiilor adverse suspectateRaportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă.
Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului.
Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei
Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro
4.9 Supradozaj
Supradozajul fentanilului se manifestă printr-o extindere a efectelor farmacologice. Poate apărea deprimare respiratorie, care poate varia de la bradipnee la apnee.
TratamentPentru hipoventilare sau apnee, trebuie administrat oxigen și, dacă este necesar, trebuie aplicată ventilație. Pentru deprimarea respiratorie, trebuie administrat un antagonist opioid. Acest lucru nu exclude luarea mai multor contramăsuri directe.
Trebuie să se țină seama de durata mai scurtă de acțiune a antagonistului de opioid în comparație cu fentanil. Poate fi necesară administrarea repetată a antagonistului de opioid. Dacă deprimarea respiratorie este însoțită de rigiditate musculară, un relaxant muscular poate fi administrat, dacă este necesar, pentru a facilita respirația.
Pacientul trebuie să fie atent observat. Trebuie menținută temperatura corpului și aportul adecvat de lichide. Dacă hipotensiunea arterială este severă sau persistentă, trebuie să se țină seama de hipovolemie. În acest caz, trebuie administrate fluide parenterale adecvate.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anestezice generale, anestezice opioide, codul ATC: N01AH01
Fentanil este un opioid sintetic cu efect farmacologic μ-agonist.
Fentanil este un puternic analgezic opioid. Fentanil poate fi utilizat ca supliment analgezic în anestezie generală sau ca anestezic singular. O doză de 100 micrograme (2,0 ml) are un efect analgezic similar cu morfina 10 mg. Fentanil are un debut rapid al acțiunii. Efectul analgezic maxim și efectul deprimant asupra respirației au loc în câteva minute. Durata medie de acțiune a efectului analgezic este de aproximativ 30 de minute după o singură doză de până la 100 de micrograme. Adâncimea analgeziei depinde de doză și poate fi ajustată la nivelul durerii procedurii chirurgicale.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După injecția intravenoasă, concentrațiile plasmatice de fentanil scad rapid, cu timp de înjumătățire de distribuție succesiv de aproximativ 1 minut și aproximativ 15 minute și o perioadă de înjumătățire de eliminare terminală de aproximativ 8 ore. Fentanil are un Vc (volumul de distribuție în compartimentul central) de aproximativ 15 l și un Vdss total (volum de distribuție în stare constantă) de aproximativ 400 l. Legarea fentanilului la proteinele plasmatice este de aproximativ 84%.
BiotransformareFentanil este metabolizat rapid, în principal în ficat de către CYP3A4. Fentanil nu are metaboliți activi, metabolitul principal este norfentanol. Clearance-ul este de aproximativ 600 ml/min. Studiile in vitro cu midazolam ca substrat au relevat faptul că fentanilul a inhibat CYP3A4.
EliminareAproximativ 75% din doza administrată este excretată în urină în 24 de ore. Doar 10% din doza excretată în urină este prezentă ca substanță nemodificată.
Populații specialeCopii și adolescenți
După administrarea intravenoasă, legarea proteinelor plasmatice a fentanilului este mai mică la nou-născuți decât la adulți. La nou-născuții prematur, este mai mare (aproximativ 77%) decât la nou-născuți (aproximativ 62%). Clearance-ul pe kg de greutate corporală și volumul total de distribuție după administrarea intravenoasă de fentanil este mai mare la sugari și copii decât la adulți. Acest lucru poate duce la necesitatea unei doze mai mari de fentanil la kg. Timpul de înjumătățire final este mai lung la nou-născuții. Activitatea CYP3A4 este foarte scăzută la naștere, dar crește postpartum pentru a atinge 30-40% din nivelul adult la 1 lună postpartum. Valorile pentru clearance-ul, volumul de distribuție în stare constantă și timpul de înjumătățire finală pentru copii de vârste diferite sunt prezentate în tabelul de mai jos.
Tabelul 2 Clearance-ul, volumul de distribuție în stare de echilibru și timpul de înjumătățire plasmatică final la copii și adolescenți CI Vss Beta T½ (ml/kg/min)* (l/kg)* (ore)
Nou-născuți 3,4 - 58,7 1,3 - 30,3 1,3 - 15,9 1-26 zile postpartum
Sugari 21,9 - 32,3 6,0 - 9,5 3,1 - 15,5 48-71 zile postpartum
Copii 11,5 ± 4,19 3,06 ± 1,02 4,1 ± 1,3 3.17 ± 0.68 ani
Adolescenți 7,05 ± 1,24 1,92 ± 1,04 3,5 ± 1,2 12 ± 1.73 ani
* Valorile pentru clearance-ul în stare de echilibru și volumul de distribuție au fost normalizate pentru greutatea corporală
Insuficiență renalăDatele obținute dintr-un studiu în care fentanilul a fost administrat intravenos la pacienții supuși unui transplant de rinichi sugerează că clearance-ul fentanilului poate fi redus la această populație de pacienți. Dacă pacienții cu insuficiență renală primesc Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml, aceștia trebuie supravegheați cu atenție, iar doza trebuie redusă dacă este necesar (vezi pct. 4.2).
Pacienți adulți cu arsuri
După un bolus sau o perfuzie intravenoasă de scurtă durată cu fentanil, clearance-ul este crescut cu maximum 44%, împreună cu un volum mai mare de distribuție. Aceasta duce la concentrații plasmatice mai mici de fentanil. Aceasta poate necesita o creștere a dozei de fentanil.
Pacienți obezi
O creștere a clearance-ului total al fentanilului a fost observată odată cu creșterea greutății corporale.
Pentru pacienții cu IMC >30 kg/m2, clearance-ul crește cu aproximativ 10% la 10 kg de creștere a masei corpului fără grăsime.
5.3 Date preclinice de siguranţă
In vitro, fentanilul, ca și alte analgezice opioide, a arătat efecte mutagene la teste pe celule la mamifere doar la concentrații citotoxice, împreună cu activarea metabolică. Fentanil nu a arătat nici o mutagenitate în studiile in vivo cu rozătoare și teste bacteriene.
Într-un studiu de doi ani privind carcinogenitatea la șobolani, fentanilul nu a fost asociat cu o incidență crescută a tumorilor.
Unele teste la șobolan, de sex feminin au evidențiat fertilitatea redusă, precum și mortalitatea la embrioni. Aceste descoperiri au fost legate de toxicitatea la baraj și nu au fost un efect direct al medicamentului asupra embrionului în curs de dezvoltare. Nu s-au constatat dovezi de efecte teratogene.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Clorură de sodiu
Hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH)
Apă pentru preparate injectabile
6.2 Incompatibilităţi
Acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente.
6.3 Perioada de valabilitate
4 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejate de lumină. A nu se congela.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
10 fiole de sticlă a 2 ml 10 fiole de sticlă a 10 ml
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Pentru o singură administrare. A se arunca conținutul neutilizat al fiolei.
Utilizați protecție pentru degete când rupeți fiola.
Orice cantitate de medicament neutilizată sau material rezidual trebuie eliminată în conformitate cu reglementările locale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2021