ETAMBUTOL ARENA 400mg capsule prospect medicament

Etambutol Arena 400 mg capsule

O capsulă conţine clorhidrat de etambutol 400 mg.

Excipienți cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 56,00 mg/capsulă, p-hidroxibenzoat de metil (E 218), p-hidroxibenzoat de n-propil (E 216).

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Capsule mărimea 00, cu capul și corpul de culoare albă, conţinând o pulbere granulată de culoare albă.

Tratamentul tuberculozei pulmonare şi extrapulmonare, inclusiv meningită tuberculoasă, în cadrul polichimioterapiei iniţiale şi al retratamentului.

Se va asocia obligatoriu cu alte chimioterapice şi antibiotice antituberculoase (administrat singur germenii dezvoltă rezistenţă), atât în cadrul tratamentului iniţial cât şi al retratamentului.

Etambutolul este prevăzut în schema terapeutică a primului retratament.

Tratamentul tuberculozei se face conform schemelor terapeutice naţionale.

Doza uzuală de etambutol este de 15-25 mg/kg și zi (fără a depăşi 1,5 g/zi), în priză unică sau 25-30 mg/kg şi zi (fără a depăşi 2 g/zi) de 3 ori pe săptămână, sau 50 mg/kg și zi (maxim 2,5 g/zi) de două ori pe săptămână.

Etambutolul se va administra numai după o evaluare atentă a raportului risc/beneficiu la pacienţii la care nu pot fi apreciate reacţiile adverse asupra acuităţii vizuale: copii sub vârsta de 13 ani, pacienţi inconştienţi, şi la pacienţii cu disfuncţii renale.

Doza uzuală de etambutol este de 15 - 25 mg/kg zilnic.

Administrarea se face oral într-o singură priză.

Insuficientă renală

Dozele în insuficienţa renală doza se reduc la 10 mg/kg și zi, pentru un clearance al creatininei de 70 ml/min (vezi pct. 4.4.).

Capsulele se administrează oral, nemestecate cu o cantitate suficientă de lichid, pe stomacul gol.

Hipersensibilitate la etambutol sau la oricare dintre excipienţi.

Nevrită optică, retinopatie diabetică, cataractă.

În caz de insuficienţă renală, există risc de supradozaj prin acumulare. Se recomandă reducerea dozei cu 25%; eventual doza se calculează în funcţie de clearance-ul creatininei (vezi tabelul)

Clearance-ul creatininei (ml/min.) Doza zilnică de etambutol > 100 15-20 mg/kg şi zi 70 -100 15 mg/kg şi zi < 70 10 mg/kg şi zi

În timpul hemodializei 5 mg/kg şi zi

În ziua dializei 7 mg/kg și zi

Tratamentul cu etambutol trebuie precedat de un examen oftalmologic complet: acuitate vizuală, câmp vizual, vederea colorată, fund de ochi, după care examinarea trebuie realizată periodic, la 3 săptămâni după începerea de tratamentului și apoi la fiecare 2 luni. Pentru pacienţii care primesc doze mai mari de 15 mg/kg şi zi examinarea va fi efectuată lunar. Modificările acuităţii vizuale pot fi unilaterale sau bilaterale; de aceea examenul oftalmologic trebuie efectuat bilateral și unilateral. Tratamentul cu etambutol se întrerupe dacă apar tulburări vizuale. Fenomenele de nevrită optică sunt de regulă reversibile în câteva luni de la întreruperea medicaţiei.

Etambutolul este contraindicat în prezenţa nevritei optice şi trebuie administrat cu prudenţă la pacienţii cu alte leziuni oculare preexistente şi în alte situaţii cu risc - alcoolism, fumători, diabet zaharat, tratament concomitent cu medicamente toxice pentru retină.

Se recomandă prudenţă în cazul pacienţilor cu valori ridicate ale concentraţiei plasmatice de acid uric (hiperuricemie) şi cu simptome de gută.

Etambutolul se va administra numai după o evaluare atentă a raportului risc/beneficiu la pacienţii la care nu pot fi apreciate reacţiile adverse asupra acuităţii vizuale: copii sub vârsta de 13 ani, pacienţi inconştienţi, şi la pacienţii cu disfuncţii renale.

Examinarea periodică a funcţiilor renală, hepatică şi hematopoietică va fi efectuată în timpul terapiei de lungă durată.

Deoarece conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Deoarece conţine p-hidroxibenzoat de metil (E 218) şi p-hidroxibenzoat de n-propil (E 216), Etambutol

Arena 400 mg poate determina reacţii alergice, chiar întârziate.

Antiacidele gastrice cu aluminiu scad absorbţia digestivă a etambutolului (intervalul de administrare va f i de cel puţin 2 ore).

Toxicitatea optică a etambutolului poate fi favorizată de alte medicamente cu risc toxic pentru nervul optic şi retină: clorochină şi derivaţi, clorpromazină, fenotiazină şi alte fenotiazine, digitalice, cloramfenicol.

Efectul digitoxinei poate fi redus de etambutol.

Tratamentul concomitent cu disulfiram poate creşte riscul de reacţii adverse prin creşterea concentraţiei serice de etambutol.

Ingestia concomitentă de alcool poate creşte efectul oculotoxic al etambutolului.

Studiile la animale au evidenţiat că etambutolul traversează placenta. Administrarea în timpul sarcinii nu a fost asociată cu apariţia de anomalii fetale. Efectele etambutolului în asociere cu alte antituberculostatice asupra fătului nu sunt cunoscute. Totuşi de recomandă prudentă în timpul sarcinii.

Etambutolul trece în laptele matern. Din acestă cauză se recomandă precauţie la administrarea etambutolul la femeile care alăptează.

Prin reacţiile adverse oculare pe care le produce, etambutolul poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse raportate au fost clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă.

Frecvenţa este definită utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< /10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Rare: eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie și netropenie

Rare: reacții de hipersensibilitate, reacţii anafilactice, erupție cutanată tranzitorie, prurit.

Rare: confuzie, dezorientare și posibil halucinații

Rare: cefalee, ameţeli, parestezii

Frecvente: Nevrită optică cu interesarea fibrelor centrale şi periferice, manifestată prin scăderea acuităţii vizuale, scotom central, discromatopsie pentru verde şi roşu, îngustarea câmpului vizual periferic. Aceste manifestări pot fi unilaterale sau bilaterale şi sunt întâlnite mai frecvent la pacienţii care primesc doze de 25 mg/kg şi zi timp de câteva luni. Multe din aceste modificări dispar când etambutolul este întrerupt. Cu doze de 15 mg/kg şi zi, tulburările vizuale sunt foarte rare.

Rare: anorexie, greaţă, vărsături, dureri abdominale

Rare: afectări tranzitorii ale funcţiei hepatice

Rare: hiperuricemie și precipitarea atacului de gută.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro.

În caz de supradozaj se opreşte administrarea etambutolului, se face lavaj gastric; reacţiile anafilactice necesită tratament de urgenţă. Nu există antidot specific. Etambutolul este dializabil.

Grupa farmacoterapeutică: Medicamente pentru tratamentul tuberculozei. Alte medicamente pentru tratamentul tuberculozei, codul ATC: J04AK02

Etambutolul este un agent bacteriostatic acţionând intracelular şi extracelular asupra bacililor tuberculozei în faza exponenţială de multiplicare şi pare să înhibe sinteza unuia sau a mai multor metaboliţi, provocând, astfel, disfuncţia metabolismului celular, oprind diviziunea celulară şi provocând moartea celulei. Datele din literatura de specialitate arată că etambutolul reduce biosinteza de ARN şi ADN şi poate forma chelaţi cu metalele indispensabile bacteriei.

Etambutolul, compus de sinteză, este unul dintre chimioterapicele antituberculoase majore. Are acţiune toxică electivă asupra M. tuberculosis - CMI este de 1-2 µg/ml pentru majoritatea tulpinilor. M kansasii este de asemenea sensibil, dar la concentraţii mai mari. Etambutolul are acţiune bacteriostatică. Este activ numai asupra germenilor în fază exponenţială de multiplicare, cărora le opreşte creşterea după o latenţă de 24 ore, atunci când este adăugat în cultură. Este eficace atât faţă de bacilii extracelulari cât şi faţă de cei intracelulari.

Inhibă arabinozil- transferaza micobacteriană, implicată în sinteza arabinoglicanului, component esenţial al peretelui celular micobacterian. Este astfel alterată bariera celulară şi crescută permeabilitatea transmembranară a medicamentelor lipofile (rifampicină, ofloxacină).

Etambutolul se absoarbe bine din intestin, în 2-4 ore, cu o biodisponibilitate de 77%, fără a fi interferat de alimente.

Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de circa 20-30%. Timpul mediu de înjumătăţire plasmatică este de 3,1 ore. Este captat de ţesuturi, ajungând în plămâni în concentraţii de 5-9 ori mai mari decât în plasmă. Nu trece în lichidul cefalorahidian când meningele sunt normale, dar realizează concentraţii de 10-50% din cele plasmatice în meningita tuberculoasă.

Etambutolul administrat pe cale orală este metabolizat în proporţie de 20% la nivelul ficatului. Metabolizarea se realizează printr-un mecanism de oxidare a funcţiei alcool la aldehid, urmată de transformarea acesteia în acid dicarboxilic.

Se elimină predominant urinar (aproximativ 50% din doza administrată oral se elimină în formă neschimbată) şi numai 25% prin scaun.

Nu sunt disponibile.

Lactoză monohidrat

Amidon de porumb

Polividonă K30

Stearat de magneziu

Talc

Capsula - cap si corp

Dioxid de siliciu

Acid acetic glacial p-Hidroxibenzoat de metil (E 218) p-Hidroxibenzoat de n-propil (E 216)

Dioxid de titan (E 171)

Glicerol

Gelatină.

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25oC, în ambalajul original.

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.

Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.

Cutie cu un flacon din polietilenă conținând 50 capsule.

Fără cerinţe speciale.

Arena Group S.A.

Str. Ştefan Mihăileanu nr. 31,cod 024022, sector 2, Bucureşti, România

12877/2019/01-02-03

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Decembrie 2019

Decembrie 2019

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro .