Prospect ENCEPHABOL 80.5mg / 5ml SUSPENSIE ORALĂ
Indicat în: tulburări cognitive; suport metabolic cerebral
Cale de administrare: orală
Substanța: piritinol (agent metabolic cerebral)
ATC: N06BX02 (Sistemul nervos | Psihostimulante, agenți utilizați pentru ADHD și nootropice | Alte psihostimulente și nootropice)
Piritinolul este un derivat al vitaminei B6 folosit în unele țări pentru tulburări cognitive, dificultăți de concentrare sau oboseală mentală, numai când medicul consideră că este potrivit. Nu este un tratament de urgență și nu trebuie văzut ca un „stimulent” sigur pentru performanță. Utilitatea lui depinde de cauza simptomelor, vârstă și bolile asociate.
Se administrează oral, de obicei în timpul mesei sau după masă, conform dozei prescrise. Efectul, când apare, poate necesita câteva săptămâni, de aceea tratamentul nu se modifică fără medic. Dacă memoria, atenția sau confuzia se agravează, este necesară reevaluare, deoarece pot exista cauze neurologice, metabolice sau psihice diferite.
Reacțiile adverse posibile includ greață, disconfort gastric, pierderea poftei de mâncare, durere de cap, neliniște, insomnie, mâncărimi sau erupții pe piele. Mai rar pot apărea reacții alergice, tulburări hepatice, pancreatită sau reacții de tip autoimun. Riscul poate fi mai mare la persoanele cu alergii medicamentoase importante.
Contactați medicul dacă apar erupții severe, febră, dureri abdominale intense, îngălbenirea pielii sau a ochilor, urină închisă, mâncărimi persistente, umflarea feței ori dificultăți de respirație. Piritinolul se folosește numai la recomandarea medicului, mai ales la copii, gravide, persoane cu boli hepatice, boli autoimune sau tratamente multiple. Nu înlocuiește diagnosticul problemelor cognitive.
Date generale despre ENCEPHABOL 80.5mg / 5ml
- Substanța: piritinol
- Data ultimei liste de medicamente: 01-05-2024
- Codul comercial: W59741001
- Concentrație: 80.5mg / 5ml
- Forma farmaceutică: SUSPENSIE ORALĂ
- Cantitate: 1
- Prezentare produs: cutie x1 flac din sticla bruna x200ml + 1 lingurita dozatoare din pp alba cu gradatii la 1.25ml 2.5ml 5ml
- Tip produs: Original
- Restricții eliberare rețetă: P-6L - Medicamente care se eliberează cu prescripție medicală care nu se reține în farmacie (se poate reînnoi); prescripția medicală poate fi folosită timp de 6 luni din momentul eliberării.
Forme farmaceutice disponibile pentru piritinol
Concentrațiile disponibile pentru piritinol
- 100mg
- 200mg
- 80.5mg/5ml
Prospect ENCEPHABOL 80.5mg/5ml
Conținutul prospectului pentru medicamentul ENCEPHABOL 80.5mg / 5ml SUSPENSIE ORALĂ
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Encephabol 80,5 mg/5 ml suspensie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare 5 ml (1 linguriţă dozatoare) de suspensie orală conţin piritinol 80,5 mg, echivalent cu diclorhidrat de piritinol monohidrat 100 mg.
Excipienţi: 4-hidroxibenzoat de metil (E 218) 3,25 mg, 4-hidroxibenzoat de propil (E 216) 1,75 mg, sorbitol soluţie 70% (E420) 750,0 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Suspensie orală
Suspensie orală de culoare albă-lăptoasă, vâscoasă, cu miros şi gust aromat.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru tratamentul simptomatic al afecţiunilor cerebrale cronice, din cadrul sindroamelor de demenţă manifestate prin următoarele simptome semnificative: tulburări de memorie, tulburări de concentrare şi gândire, fatigabilitate instalată rapid, lipsa controlului şi a motivării, tulburări afective.
Principalele indicaţii sunt: sindroamele de demenţă degenerativă primară, demenţă vasculară şi formele mixte ale acestora. Răspunsul individual la tratament nu poate fi anticipat.
Pentru tratamentul adjuvant al sechelelor neurologice după traumatisme cranio-cerebrale, manifestate prin următoarele simptome semnificative: stare de conştienţă afectată, tulburări de atenţie, scăderea performanţelor cerebrale.
Nu există experienţă clinică relevantă privind administrarea Encephabol 80,5 mg/5 ml suspensie orală la copii.
4.2 Doze şi mod de administrare
Encephabol 80,5 mg/5 ml suspensie orală este recomandat pentru formele cronice de boală.
În funcţie de gradul de severitate al afecţiunii sau de răspunsul individual la tratament sunt recomandate următoarele doze: 10 ml (2 linguriţe dozatoare) Encephabol 80,5 mg/5 ml suspensie orală, de 3 ori pe zi.
Aceste doze corespund unei doze zilnice maxime de 600 mg diclorhidrat de piritinol monohidrat.
CopiiNu există experienţă clinică relevantă privind administrarea Encephabol 80,5 mg/5ml suspensie orală la copii.
Mod de administrarePentru a evita agravarea tulburărilor de somn, ultima doză a zilei nu trebuie administrată după-amiaza târziu sau seara.
Durata tratamentuluiDurata tratamentului depinde de starea clinică a pacientului.
Frecvent, în afecţiunile cronice, cum sunt sechele după traumatisme cranio-cerebrale şi sindroame de demenţă, eficacitatea medicamentului comparativ cu placebo se observă după 3-4 săptămâni de tratament. În general, efectul optim a fost observat după 6-12 săptămâni. În afecţiunile cronice, durata tratamentului trebuie să fie de minim 8 săptămâni înaintea evaluării eficacităţii.
După 3 luni de tratament trebuie reevaluată decizia continuării tratamentului.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la diclorhidrat de piritinol sau la oricare dintre excipienţi.
Encephabol 80,5 mg/5ml suspensie orală nu trebuie utilizat la pacienţii cu poliartrită reumatoidă şi care au asociate:
- afectare renală preexistentă;
- tulburări severe ale funcţiei hepatice;
- modificări grave ale numărului de celule sanguine;
- boli autoimune acute sau în antecedente, cum sunt lupus eritematos, miastenie, pemfigus.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Encephabol 80,5 mg/5ml suspensie orală trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii cu:
- afectare renală preexistentă;
- tulburări severe ale funcţiei hepatice;
- modificări grave ale numărului de celule sanguine;
- boli autoimune acute sau în antecedente, cum sunt lupus eritematos, miastenie, pemfigus.
Notă: Înainte de iniţierea tratamentului cu piritinol trebuie stabilit dacă simptomele sunt datorate unei afecţiuni primare care necesită un tratament specific.
La pacienţii cu hipersensibilitate la D-penicilamină pot să apară reacţii adverse similare, datorită structurii chimice înrudite cu piritinolul (gruparea tiol).
Pacienţii cu poliartrită reumatoidă au o hipersensibilitate crescută la diferiţi compuşi chimici care conţin gruparea -SH, deci şi la piritinol, probabil asociată afecţiunii. De aceea, la pacienţii cu poliartrită reumatoidă, se recomandă periodic controale medicale şi teste de laborator (vezi pct. 4.8).
Encephabol 80,5 mg/5ml suspensie orală conţine sorbitol soluţie 70% (E420). Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Encephabol80,5 mg/5ml suspensie orală conţine 4-hidroxibenzoat de metil (E 218) şi 4-hidroxibenzoat de propil (E 216).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Este posibil ca piritinol să amplifice reacţiile adverse care apar la administrarea de penicilamină, săruri de aur, sulfasalazină şi levamisol.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Piritinol traversează bariera fetoplacentară. La şobolani şi şoareci, investigaţiile sistemice nu au demonstrat niciun efect teratogen sau embriotoxic.
Probabil numai cantităţi mici de piritinol sunt excretate în lapte. Datorită consideraţiilor de principiu, piritinolul trebuie utilizat în timpul sarcinii şi alăptării numai după evaluarea atentă a raportului risc/beneficiu terapeutic.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu există dovezi că piritinolul influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje. Cu toate acestea, se recomandă ca pacienţii să fie avertizaţi asupra riscului de afectare a modului de reacţie (de exemplu ameţeli, oboseală), în special la începutul tratamentului şi la creşterea dozei.
4.8 Reacţii adverse
Leucopenie*, agranulocitoză*, eozinofilie*, trombocitopenie*.
Investigaţii diagnosticeValori serice crescute ale transaminazelor*, apariţia de anticorpi antinucleari*, apariţia de celule lupice, anticorpi antiinsulină*.
Tulburări gastro-intestinaleManifestări gastro-intestinale, greaţă, vărsături, stomatită, diaree.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrareFatigabilitate, febră*, frisoane.
Tulburări hepatobiliareTulburări ale funcţiei hepatice*, colestază*, hepatită*, hepatită colestatică*, icter.
Tulburări ale sistemului imunitarReacţii de hipersensibilitate cu grade diferite de severitate * (în principal erupţii tranzitorii la nivel cutanat şi la nivelul mucoaselor, prurit, vărsături, diaree, febră, frisoane).
Tulburări metabolice şi de nutriţieApetit alimentar scăzut.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctivMialgie, artralgie, slăbiciune musculară*, polimiozită*.
Tulburări ale sistemului nervosTulburări ale somnului, excitabilitate crescută, cefalee, ameţeli, tulburări ale gustului*, parestezie*.
Tulburări renale şi ale căilor urinareProteinurie, sindrom nefrotic, hematurie*.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinaleDispnee.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanatErupţii cutanate tranzitorii*, prurit, urticarie*, lichen plan*, pemfigoid bulos *, alopecie*, onicoliză*.
*Dacă apare vreuna dintre aceste reacţii adverse, tratamentul trebuie întrerupt imediat şi, dacă este necesar, trebuie iniţiat tratament simptomatic.
Pacienţii cu poliartrită reumatoidă au o hipersensibilitate crescută la piritinol, posibil asociată afecţiunii.
De aceea, în special sau mai frecvent la aceşti pacienţi, pot să apară anumite reacţii adverse, precum şi reacţiile adverse care sunt caracteristice medicamentelor antireumatice, incluzând: leucopenie, agranulocitoză, eozinofilie, trombocitopenie, tulburări ale funcţiei hepatice, valori serice crescute ale transaminazelor, colestază, erupţie cutanată tranzitorie, prurit, alopecie, lichen plan, pemfigoid bulos, apariţia de anticorpi antinucleari, celule lupice, anticorpi antiinsulină, parestezie.
La pacienţii cu poliartrită reumatoidă, trebuie efectuate periodic controale medicale şi teste de laborator (vezi pct. 4.4).
4.9 Supradozaj
Pe baza datelor obţinute din experimente efectuate la animale şi pe baza experienţei clinice, toxicitatea piritinolului este mică. Dacă apar semne de supradozaj, se recomandă tratament simptomatic.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte psihostimulante şi nootrope, codul ATC: N06BX02.
Piritinolul este o substanţă care aparţine grupei de medicamente nootrope. Studiile efectuate atât la animal cât şi la om au demonstrat că piritinolul îmbunătăţeşte metabolismul cerebral redus, prin creşterea aportului şi utilizării glucozei de către neuron (de asemenea, la nivel cerebral tulburările metabolismului glucozei sunt considerate un factor patogen important în apariţia demenţei de tip
Alzheimer - ATD), metabolizarea acizilor nucleici, eliberarea acetilcolinei la nivel cortical şi la nivelul corpului striat şi transmiterea colinergică. Acest efect al piritinolului (de îmbunătăţire a transmiterii impulsului nervos colinergic) este important în special în demenţa degenerativă, deoarece deficitul colinergic este considerat factorul patogen predominant în ATD.
Piritinolul determină stabilizarea structurii şi funcţiei membranei neuronale prin inhibarea enzimelor lizozomale şi prin prevenirea formării radicalilor liberi.
În special în ATD, reducerea degradării fosfolipidelor asociată înaintării în vârstă, se presupune că este un factor patogen.
La animale, piritinolul creşte viteza conducerii impulsului nervos în diferitele zone ale creierului, rezultând o îmbunătăţire a traseului EEG.
În plus, piritinolul exercită efecte hemoreologice, prin îmbunătăţirea deformabilităţii eritrocitelor, prin creşterea conţinutului de ATP din membrana eritrocitară şi prin creşterea fluidităţii sanguine.
Acest efect este important în special în demenţa vasculară (VD).
Studiile efectuate la om au demonstrat o creştere a fluxului sanguin, a turnover-ului şi a vitezei de captare a oxigenului în zonele cerebrale ischemice, precum şi o creştere a vitezei turnover-ului glucozei în special în zonele cerebrale ischemice. Acest efect are o importanţă deosebită în demenţă vasculară (VD).
Investigaţiile EEG au demonstrat o creştere a activităţii de tip alfa, cu o scădere simultană a activităţii de tip theta şi delta.
La pacienţi, piritinolul influenţează performanţa mentală afectată (în special funcţiile de învăţare şi memorare). La subiecţii sănătoşi, o îmbunătăţire a capacităţii şi rapidităţii performanţei mentale şi a activităţii psihomotorii poate fi demonstrată în condiţii adecvate (de exemplu în prezenţa hipoxiei sau după administrare îndelungată).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrare orală, piritinolul este rapid absorbit. După 5 minute de la administrarea orală, piritinolul marcat cu 14C este prezent în sânge, indicând faptul că absorţia de la nivelul stomacului începe imediat. Radioactivitatea plasmatică maximă se atinge după 30-60 minute de la administrarea orală a 100 mg de diclorhidrat de piritinol monohidrat marcat cu 14C.
DistribuţieLa animal, pe baza studiile efectuate cu diclorhidrat de piritinol monohidrat marcat cu 14C, se poate presupune că concentraţiile tisulare sunt comparabile cu concentraţiile plasmatice. Piritinolul şi metaboliţii săi traversează bariera hemato-encefalică, acumulându-se în special în substanţa cenuşie.
MetabolizareAtât după administrarea orală, cât şi după administrarea intravenoasă, piritinolul este rapid clivat prin reducere la nivelul legăturilor disulfidice ale moleculei şi transformat în metaboliţi farmacologic activi.
20-40% din piritinol se leagă reversibil de proteinele plasmatice.
Au fost identificaţi următorii metaboliţi: 2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil-5-metilmercaptopiridină şi 2-metil-3-hidroxi-4-hidroximetil-5-metilsulfinilmetilpiridină.
ExcreţieTimpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare a radioactivităţii totale este de 2,5 ore (intervalul cuprins între 2-8 ore). După 24 de ore de la administrare, medicamentul este eliminat complet din compartimentul central (sânge). După administrarea orală a comprimatului, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare variază între 6,2-6,7 ore.
După administrare orală de doze repetate nu s-a observat niciun efect de cumulare. Concentraţiile toxice nu au fost atinse nici chiar în prezenţa insuficienţei renale.
Biodisponibilitatea medie absolută este de 54% (38-69%).
Piritinolul este metabolizat foarte rapid. Metaboliţii sunt excretaţi sub forma lor conjugată, în special prin rinichi. După administrare orală sau intravenoasă, excreţia urinară totală este de 72,4-74,2% timp de 24 ore. Cea mai mare parte este excretată în timpul primelor patru ore după administrare. Numai 5% din substanţa activă se excretă în materiile fecale.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitate după doza unică
Studiile de toxicitate acută efectuate la şobolan, şoarece, iepure, câine, pisică nu au demonstrat efecte toxice la administrarea dozelor terapeutice de piritinol.
Toxicitate după doze repetateStudiile de toxicitate cronică efectuate la şobolan (100 mg/kg), maimuţă (100 mg/kg,), câine (25 mg/kg, nu au demonstrat efecte toxice.
S-a determinat DL50 după administrarea i.v.: 80-260 mg/kg.
S-a determinat DL50 după administrarea orală: 800-8200 mg/kg în funcţie de specie.
Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Zaharină sodică4-hidroxibenzoat de propil (E 216) 4-hidroxibenzoat de metil (E 218)
Aromă Contramarum
Acid citric monohidrat
Sorbat de potasiu
Povidonă 25
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Hidroxietilceluloză
Glicerol 85%
Sorbitol soluţie 70% (E 420)
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
După prima deschidere a flaconului: 12 săptămâni.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra în ambalajul original.
După prima deschidere a flaconului: A nu se păstra la temperaturi peste 25°C. A se păstra în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din sticlă brună a 200 ml, închis cu capac cu filet din Al prevăzut cu inel de siguranţă din PEJD şi cu linguriţă dozatoare din polipropilenă albă, cu gradaţii la 1,25 ml, 2,5 ml, 5 ml.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2019