Prospect EMPERIN 8mg comprimate

Emperin 8 mg comprimate

Fiecare comprimat conţine diclorhidrat de betahistină 8 mg.

Fiecare comprimat conţine lactoză monohidrat 70 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat

Comprimate rotunde, de culoare albă sau aproape albă, marcate cu B8 pe una din feţe.

Betahistina este indicată în tratamentul sindromului Ménière, care poate include simptome cum sunt vertij (asociat cu greață și vărsături), tinitus şi pierdere a auzului.

Doza recomandată este în general cuprinsă între 24 - 48 mg pe zi administrată în doze divizate.

8-16 mg (1-2 comprimate) de trei ori pe zi.

Dozele trebuie ajustate pentru necesităţile fiecărui pacient în funcție de răspunsul terapeutic individual.

Uneori, ameliorarea stării clinice poate fi observată numai după câteva săptămâni de tratament. Efectul terapeutic maxim este atins uneori numai după câteva luni de tratament. Iniţierea tratamentului de la debutul bolii împiedică progresia acesteia şi/sau pierderea auzului în fazele tardive ale afecţiunii.

Comprimatele de betahistină nu sunt recomandate pentru utilizare la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani, din cauza lipsei datelor privind siguranţa şi eficacitatea.

Deşi datele obţinute din studiile clinice la acest grup de pacienţi sunt limitate, experienţa obţinută după punerea pe piaţă a medicamentului sugerează faptul că nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.

Nu există date specifice disponibile din studiile clinice la acest grup de pacienţi, dar conform experienţei obţinute după punerea pe piaţă a medicamentului, nu este necesară ajustarea dozei.

Nu există date specifice disponibile din studiile clinice la acest grup de pacienţi, dar conform experienţei obţinute după punerea pe piaţă a medicamentului, nu este necesară ajustarea dozei.

Comprimatele trebuie administrate odată cu alimentele.

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Betahistina este contraindicată la pacienţii cu feocromocitom. Din cauza faptului că betahistina este un analog sintetic al histaminei poate cauza eliberarea catecolaminelor de la nivel tumoral determinând hipertensiune arterială severă.

Se recomandă prudenţă în tratamentul pacienţilor cu ulcer peptic sau cu antecedente de ulcer peptic, din cauza dispepsiei ocazional întâlnite la pacienţii aflaţi sub tratament cu betahistină.

Este necesară prudenţă la pacienţii cu astm bronşic.

Se recomandă prudenţă în prescrierea betahistinei la pacienţi cu urticarie, erupţii cutanate tranzitorii sau rinite alergice din cauza posibilităţii de agravare a acestor simptome.

Se recomandă prudenţă la pacienţii cu hipotensiune arterială severă.

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Nu s-au efectuat studii in vivo privind interacţiunile. Pe baza datelor obţinute in vitro nu este aşteptată in vivo o inhibiţie a izoenzimelor citocromului P450.

Datele in vitro indică o inhibare a metabolizării betahistinei de către medicamentele care inhibă monoamino-oxidaza (inhibitori MAO) incluzând inhibitori MAO tip B (cum este selegelina). Se recomandă precauţie la utilizarea concomitentă a betahistinei cu inhibitorii MAO (inclusiv inhibitorii MAO-B selectivi)

Din cauza faptului că betahistina este un analog al histaminei, interacţiunile betahistinei cu antihistaminicele sunt teoretic posibile, putând influenţa eficacitatea unuia dintre medicamente.

Nu există date adecvate privind utilizarea betahistinei la femeile gravide.

Datele obţinute din studiile efectuate la animale nu indică efecte nocive directe sau indirecte cu privire la toxicitatea asupra aparatului reproductiv la expunerea la doze terapeutice relevante clinic. Ca măsură de precauție este de preferat să se evite utilizarea betahistinei în timpul sarcinii.

Nu se cunoaşte dacă betahistina este eliminată în laptele matern. Betahistina este excretată în laptele matern la șobolani. Efectele observate în studiile la animale post-partum au fost limitate la doze foarte mari.

Importanţa acestui medicament pentru mamă trebuie pusă în balanţă cu beneficiile alăptării şi potenţialele riscuri pentru copil.

Studiile la animale nu au pus în evidență efecte asupra fertilității la șobolan.

Betahistina este indicată pentru tratamentul sindromului Ménière, ale cărui simptome pot include vertij, tinitus şi pierdere a auzului. Acest sindrom şi simptomele aferente pot afecta în mod negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utillaje. În cadrul studiilor clinice specifice pentru testarea influenţei asupra abilităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utillaje betahistina nu a avut sau a avut efecte neglijabile asupra acestor activităţi.

În cadrul studiilor clinice placebo-controlate la pacienţii trataţi cu betahistină au apărut următoarele reacţii adverse cu frecvenţele indicate mai jos (foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi 1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile)).

Frecvente: cefalee

Frecvente: greaţă şi dispepsie

În plus faţă de aceste reacţii raportate în cadrul studiilor clinice, au fost raportate următoarele reacţii adverse spontane după punerea pe piaţă şi în literatura de specialitate. Frecvenţa nu poate fi estimată din datele existente, de aceea au fost clasificate ca ”frecvenţă necunoscută”.

Cu frecvență necunoscută: Reacţii de hipersensibilitate, cum este anafilaxia.

Cu frecvență necunoscută: Reacţii gastrice uşoare (cum sunt vărsături, durere gastro-intestinală, distensie şi balonare abdominală). Aceste reacţii pot fi tratate, în mod normal, prin administrarea în timpul meselor sau prin scăderea dozei.

Cu frecvență necunoscută: Reacţii de hipersensibilitate cutanată şi subcutanată, în special angioedem, urticarie, erupţii cutanate tranzitorii şi prurit.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro

Website: www.anm.ro

Au fost raportate câteva cazuri de supradozaj. Unii pacienţi au prezentat simptome uşoare până la moderate cu doze până la 640 mg (cum sunt greaţă, somnolenţă, durere abdominală). Au fost observate complicaţii mai grave (cum sunt convulsii, complicaţii pulmonare sau cardiace) în cazul unui supradozaj intenţionat cu betahistină în special în combinaţie cu alte medicamente administrate în supradoză. Tratamentul supradozajului trebuie să includă măsuri standard de susţinere a funcţiilor vitale.

Grupa farmacoterapeutică: medicamente antivertiginoase, codul ATC: N07CA01.

Mecanismul de acţiune al betahistinei este doar parţial cunoscut. Sunt cunoscute câteva ipoteze plauzibile susţinute de studiile la animale şi date obţinute la om.

* Betahistina influenţează sistemul histaminergic:

Betahistina acţionează atât ca agonist parţial al receptorilor histaminergici H1, cât şi ca antagonist al receptorilor histaminergici H3 la nivelul ţesutului neuronal şi are activitate neglijabilă asupra receptorilor histaminergici H2. Betahistina creşte turn-over-ul şi eliberarea histaminei prin blocarea receptorilor presinaptici H3 şi prin inducerea fenomenului de down-reglare la nivelul receptorilor H3.

* Betahistina poate creşte fluxul de sânge atât în zona cohleară, cât şi la nivelul întregii regiuni a creierului:

Testele farmacologice la animale au arătat că circulaţia sanguină la nivelul zonei strias vascularis a urechii interne se îmbunătăţeşte, probabil prin relaxarea sfincterelor precapilare ale microcirculaţiei urechii interne. La om, s-a demonstrat, de asemenea, că betahistina creşte fluxul sanguin cerebral.

* Betahistina facilitează compensarea vestibulară:

Betahistina accelerează recuperarea vestibulară după neurectomie unilaterală la animale, prin susţinerea şi facilitarea compensării vestibulare centrale; acest efect caracterizat prin fenomenul de up-reglare a turn-over-ului şi eliberării histaminei este mediat prin intermediul antagoniştilor receptorilor H3. La pacienţii trataţi cu betahistină, timpul de recuperare după neurectomie vestibulară a fost, de asemenea, redus.

* Betahistina modifică reacţiile neuronale la nivelul nucleilor vestibulari:

De asemenea, s-a constatat că betahistina are un efect inhibitor, dependent de doză, asupra generării de impulsuri rapide la nivelul neuronilor din nucleii vestibulari laterali şi mediani.

Așa cum s-a demonstrat prin testele la animale, proprietățile farmacodinamice pot contribui la beneficiile terapeutice ale betahistinei asupra sistemului vestibular.

Eficacitatea betahistinei a fost dovedită în studii la pacienţi diagnosticaţi cu vertij vestibular şi cu sindrom

Ménière, prin ameliorarea severităţii şi scăderea frecvenţei cu care apar crizele vertiginoase.

După administrare orală, betahistina este absorbită rapid şi aproape complet din toate segmentele tractului gastro-intestinal. După absorbţie, substanţa activă este metabolizată rapid şi aproape complet în acid 2-piridilacetic (2-PAA). Conecentraţiile plasmatice de betahistină sunt foarte scăzute. Din acest motiv, majoritatea evaluărilor farmacocinetice se bazează pe dozarea 2-PAA din plasmă şi urină. Cmax atinsă după administrarea împreună cu alimente este mai mică comparativ cu cea atinsă după administrarea în condiţii de repaus alimentar. Cu toate acestea, absorbţia totală a betahistinei este similară în ambele situaţii, indicând doar că administrarea betahistinei concomitent cu alimente încetineşte absorbţia acesteia.

Betahistina se leagă de proteinele plasmatice într-un procent mai mic de 5%.

După absorbţie, betahistina este metabolizată rapid şi aproape complet în 2-PAA, care nu are nicio activitate farmacologică. După administrarea pe cale orală a betahistinei, concentraţia plasmatică (şi în urină) de 2-

PAA atinge valoarea maximă la o oră după administrare şi scade cu un timp de înjumătăţire plasmatică de aproximativ 3,5 ore.

Eliminare 2-PAA este eliminat rapid în urină. În cazul administrării de doze cuprinse în intervalul de doze terapeutice de 8 mg-48 mg, aproximativ 85% din doza iniţială se regăseşte în urină. Eliminarea urinară sau prin materiile fecale a betahistinei nemetabolizate este nesemnificativă.

Rata de eliminare este constantă în intervalul de doze de 8 mg-48 mg administrate oral, indicând faptul că farmacocinetica betahistinei este liniară, iar calea metabolică implicată nu este saturată.

La câini şi babuini, după administrarea intravenoasă de doze ≥ 120 mg/kg s-au observat reacţii adverse la nivelul sistemului nervos.

Testele de toxicitate cronică după administrarea orală de doze de 500 mg/kg timp de 18 luni la șobolan și de 25 mg/kg timp de 6 luni la câini au evidențiat că betahistina este bine tolerată fără a prezenta toxicitate definitivă.

Potenţial mutagen şi carcinogen

Betahistina nu are potenţial mutagen.

În cadrul unui studiu privind toxicitatea cronică la șobolan după administrarea de doze de 500 mg/kg timp de 18 luni nu s-a pus în evidenţă un potenţial carcinogen al betahistinei.

În cadrul unor studii privind toxicitatea asupra funcției de reproducere s-au observat efecte numai la o expunere la doze considerate suficient de mari față de dozele maxime la om, având o relevanță mică pentru utilizarea clinică

Povidonă K90

Celuloză microcristalină

Lactoză monohidrat

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Crospovidonă

Acid stearic

Nu este cazul.

3 ani.

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate.

Cutie cu blistere PVC/PVDC/Al conţinând 30, 50, 100 şi 120 comprimate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Egis Parmaceuticals PLC

Keresztúri út 30-38, 1106 Budapesta,

Ungaria

5544/2013/01-02-03-04

Autorizare - Iunie 2011

Re-autorizare - Aprilie 2013

August 2022