DORNITE 25mg comprimate filmate prospect medicament

Dornite 25 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conține hidrogensuccinat de doxilamină 25 mg.

Fiecare comprimat filmat conține lactoză 158,34 mg (sub formă de lactoză monohidrat) și sodiu 0,61 mg - 1,36 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1

Comprimat filmat

Comprimate filmate de culoare albă până la aproape albă, ovale, biconvexe, marcate cu o linie pe una dintre fețe. Dimensiuni: 12 mm x 6 mm.

Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de divizare în doze egale.

Tratamentul simptomatic de scurtă durată al insomniei ocazionale (probleme la adormire și trezire în timpul nopții) la adulți.

Adulți:  hidrogensuccinat de doxilamină 25 mg pe zi  hidrogensuccinat de doxilamină 50 mg pe zi ca doză maximă în tulburări severe ale somnului.

Comprimatele trebuie administrate cu aproximativ jumătate de oră până la o oră înainte de culcare.

În cazul tulburărilor acute de somn, tratamentul trebuie limitat la doze unice, dacă este posibil.

Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil. În general, durata tratamentului poate varia de la câteva zile la o săptămână. Tratamentul trebuie întrerupt cel târziu după două săptămâni de utilizare zilnică.

La pacienții cu disfuncție renală sau hepatică, pacienții vârstnici sau debilitați, care sunt mai sensibili la efectele doxilaminei, doza trebuie redusă.

Pentru doze care nu sunt fezabile cu acest medicament, sunt disponibile alte medicamente.

Siguranța și eficacitatea doxilaminei ca inductor al somnului nocturn la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Prin urmare, doxilamina nu trebuie utilizată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Comprimatul trebuie administrat cu un pahar cu apă.

- Hipersensibilitate la substanța activă, alte antihistaminice sau la oricare dintre excipienții enumerați pct. 6.1

- Episod acut de astm bronșic

- Glaucom cu unghi închis

- Feocromocitom

- Hipertrofie de prostată cu retenție urinară

- Intoxicații acute cu alcool etilic, medicamente pentru somn sau antialgice și medicamente psihotrope (neuroleptice, tranchilizante, antidepresive, litiu)

- Epilepsie

- Tratament concomitent cu inhibitori MAO (vezi pct. 4.5).

Dornite trebuie utilizat cu precauție în:

- Insuficiență hepatică

- Insuficiență renală

- Insuficiență cardiacă anterioară tratamentului și hipertensiune arterială

- Insuficiență respiratorie cronică și astm bronșic

- Reflux gastroesofagian

- Ulcer peptic stenozant

- Obstrucție pilorică și duodenală.

Este necesară o atenție deosebită la pacienții cu leziuni neurologice al cortexului cerebral și antecedente de convulsii, deoarece prin administrarea de doze mici de doxilamină poate determina apariția de crize de convulsii de tip grand mal. Este recomandat examen EEG. În timpul tratamentului cu Dornite nu trebuie întrerupt tratamentul convulsiilor.

În timpul tratamentului cu antihistaminice, s-au raportat modificări ale ECG, în special tulburări de repolarizare, fiind recomandată monitorizarea regulată a funcției cardiace. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienții vârstnici și pentru pacienții cu insuficiență cardiacă preexistentă. De asemenea, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu hipertensiune arterială, deoarece antihistaminicele pot determina o creștere a tensiunii arteriale.

Este necesară precauție la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, din cauza sensibilității mai mari și apariția reacțiilor adverse la acest medicament (vezi pct. 4.2). Un risc crescut de cădere a fost, de asemenea, observat la pacienții vârstnici (vezi pct. 4.8).

Pacienții trebuie să-şi asigure un timp suficient de somn (o perioadă de cel puțin 8 ore) după administrarea Dornite, astfel încât capacitatea lor de a reacționa să nu fie afectată în dimineața următoare.

Interferențe cu testele diagnostice

Doxilamina poate interfera cu testele de determinare a alergenilor:

- Teste de inhalare cu histamină sau antigen: posibilă suprimare a răspunsului la test

- Testare cutanată la antigen: posibilă suprimare a reacțiilor alergice de tipul pustulelor și eritemului

Este de preferat suspendarea tratamentului cu trei zile înainte de efectuarea testelor alergice.

Dornite conține lactoză.

Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Acest medicament conține sodiu mai puțin de 1 mmol (23 mg) per comprimat, adică practic “nu conține sodiu'.

În timpul utilizării concomitente de doxilamină și inhibitori de monoaminooxidază, pot apărea hipotensiune arterială și deprimare crescută a sistemului nervos central și a funcției respiratorii. Prin urmare, tratamentul concomitent cu inhibitori MAO este contraindicat (vezi și pct. 4.3).

Administrări concomitente care necesită precauție la utilizare

La utilizare concomitentă, efectele deprimante ale SNC ale doxilaminei și ale altor medicamente pot fi mărite (de exemplu, unele medicamente neuroleptice, tranchilizante, antidepresive, hipnotice, analgezice, anestezice, antiepileptice, relaxante musculare, alte antihistaminice).

Alcoolul etilic poate modifica efectul doxilaminei în mod imprevizibil și trebuie evitat.

La utilizare concomitentă, efectele doxilaminei și a altor medicamente cu activitate anticolinergică pot fi crescute (de exemplu, atropină, biperiden, antidepresive triciclice), ceea ce ar putea duce, de exemplu, la ileus paralitic, retenție urinară sau glaucom acut.

Eficacitate următoarelor medicamente poate fi diminuată:

- Fenitoină,

- Neuroleptice.

În timpul administrării concomitente de doxilamină:

- și antihipertensive cu acțiune centrală, cum sunt guanabenz, clonidină, alfa metildopa, poate să apară o sedare crescută.

- simptomele unei leziuni incipiente ale urechii interne cauzate de medicamentele ototoxice (de exemplu, aminoglicozide, salicilați, diuretice) pot fi diminuate.

- se pot obține rezultate fals negative ale testului cutanat.

- epinefrina nu trebuie administrată, deoarece poate duce la o scădere paradoxală a tensiunii arteriale (efect invers adrenalinei). Șocul sever poate fi tratat cu norepinefrină (vezi pct. 4.9).

Prin urmare, tratamentul concomitent cu epinefrina trebuie evitat.

Studiile epidemiologice cu succinat de doxilamină nu au evidențiat apariția de malformații congenitale la om. Studiile la animale sunt insuficiente pentru evaluarea toxicităţii asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Ca măsură de precauție, este preferabil să se evite utilizarea Dornite în timpul sarcinii.

Substanța activă este excretată în laptele matern, prin urmare alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu Dornite.

Nu există date disponibile privind efectele posibile ale doxilaminei asupra fertilității la om. Studiile la animale nu au demonstrat efecte asupra fertilității, chiar și la doze mult mai mari decât cele recomandate în practica clinică (vezi pct. 5.3).

Dornite are o influență majoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Chiar și atunci când se utilizează conform recomandărilor, acest medicament poate modifica capacitatea de a reacționa într-o asemenea măsură încât să fie afectată capacitatea de a participa activ la traficul rutier sau de a folosi utilaje. Acest lucru este accentuat suplimentar de utilizarea concomitentă cu alcoolul etilic.

Prin urmare, conducerea vehiculelor, folosirea utilajelor sau implicarea în alte activități periculoase - cel puțin în timpul primei faze a tratamentului - trebuie complet evitate.

Frecvențele estimate ale reacțiilor adverse care pot apărea în timpul tratamentului sunt clasificate după următoarea convenție: Foarte frecvente ( 1/10); Frecvente ( 1/100 și < 1/10); Mai puțin frecvente ( 1/1000 și < 1/100); Rare ( 1/10000 și < 1/1000); Foarte rare (< 1/10000) și Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Foarte rare: modificări ale hemoleucogramei sub formă de leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică și agranulocitoză.

Cu frecvență necunoscută: La pacienții cu feocromocitom, administrarea de antihistaminice poate duce la eliberarea de catecolamină.

Tulburări metabolice și de nutriție

Cu frecvență necunoscută: pierderea sau creșterea apetitului alimentar.

Tulburari psihice

Cu frecvență necunoscută: concentrare diminuată, depresie, timp de reacție prelungit.

Există, de asemenea, posibilitatea unor reacții 'paradoxale', cum sunt neliniște, excitare, tensiune, insomnie, coșmaruri, confuzie, halucinații, tremor.

După utilizare zilnică prelungită, tulburările de somn pot să reapară intensificate în cazul întreruperii brusce a tratamentului.

Rare: Convulsii.

Cu frecvență necunoscută: Amețeli, somnolență, cefalee.

Cu frecvență necunoscută: Dificultăți de focalizare, tensiune intraoculară crescută.

Cu frecvență necunoscută: Vertij, tinitus.

Cu frecvență necunoscută: Tahicardie, aritmie, agravarea insuficienței cardiace existente și modificări ale ECG.

Cu frecvență necunoscută: Hipotensiune arterială, hipertensiune arterială.

Cu frecvență necunoscută: Funcția respiratorie poate fi afectată prin îngroșarea secreției, obstrucția bronșică și bronhospasm. Senzație de congestie nazală:

Foarte rare: Ileus paralitic, cu risc vital.

Cu frecvență necunoscută: Constipație, greață, vărsături, diaree, durere epigastrică, xerostomie.

Cu frecvență necunoscută: Disfuncție hepatică (icter colestatic).

Cu frecvență necunoscută: Reacții alergice cutanate și fotosensibilitate.

Cu frecvență necunoscută: Slăbiciune musculară.

Cu frecvență necunoscută: Tulburări de micțiune.

Cu frecvență necunoscută: Slăbiciune, tulburări de reglare a temperaturii corporale.

Frecvența și severitatea reacțiilor adverse pot fi reduse prin ajustarea atentă și individuală a dozei zilnice.

Riscul de reacșii adverse este mai mare la pacienții vârstnici, iar riscul de cădere poate fi, de asemenea, crescut la această grupă de pacienți.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro

În principiu, trebuie luată în considerare întotdeauna posibilitatea intoxicației polimedicamentoase, de exemplu, atunci când se iau mai multe medicamente cu intenție sinucidară.

Simptome ale supradozajului și intoxicației

- Somnolență până la comă, uneori excitabilitate și confuzie cu delir

- Efecte anticolinergice: vedere încețoșată, glaucom acut, absența motilității intestinale, retenție urinară

- Cardiovasculare: hipotensiune arterială, tahicardie sau bradicardie, tahiaritmie ventriculară, insuficiență cardiacă și circulatorie

- Hipertermie sau hipotermie

- Convulsii

- Complicații respiratorii: cianoză, deprimare respiratorie, stop respirator, aspirație.

Tratamentul este simptomatic și de suport al funcțiilor vitale, bazat pe principiile generale ale tratamentului supradozajului, cu următoarele caracteristici speciale:

- În cazul administrării orale a unor cantități mai mari, lavaj gastric precoce sau vărsături induse.

- Analepticele sunt contraindicate, deoarece doxilamina poate reduce pragul convulsiv și astfel crește riscul convulsiilor.

- În caz de hipotensiune arterială ar trebui să nu se utilizeze substanțe similare epinefrinei, din cauza reacției paradoxale, ci substanțe similare norepinefrinei (de exemplu perfuzie continuă cu noradrenalină) sau angiotensinamidă. Agoniștii beta trebuie evitați, deoarece cresc vasodilatația.

- Simptomele anticolinergice pot fi tratate prin administrarea de salicilat de fizostigmină (1-2 mg i.v.) (posibil repetat); cu toate acestea, utilizarea de rutină trebuie evitată, din cauza efectelor adverse severe.

- În cazul crizelor epileptice repetate, se indică anticonvulsivante, cu condiția disponibilității respirației artificiale, din cauza riscului depresiei respiratorii.

- Diureza forțată are o eficacitate scăzută, deoarece antihistaminicele se elimină numai în cantități mici în urină. Cu toate acestea, hemodializa și dializa peritoneală pot fi utile, dacă intoxicațiile mixte nu pot fi excluse.

În cazuri foarte rare, a fost observată rabdomioliză, care poate duce la insuficiență renală după supradozaj. Prin urmare, evaluarea sistematică este justificată, bazată pe determinarea activității creatinfosfokinazei (CPK).

Aceste reacții adverse grave nu au fost descrise la administrarea terapeutică; doza atribuită apariției rabdomiolizei și decesului este de 13 mg/kg și, respectiv, 25 mg/kg, care sunt de aproape 100 ori mai mare decât doza maximă recomandată.

Detectarea precoce și tratamentul rabdomiolizei sunt necesare pentru a minimiza afectarea rinichilor.

Tratamentul rabdomiolizei induse de supradozajul doxilaminei se face prin hidratare intensivă și alcalinizarea urinei. Hidratarea intensivă, cu soluții cristaloide administrate intravenos, cum sunt soluția de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%) sau soluția Ringer lactat, la o rată de administrare de 300-500 ml/oră la adult, este esențială. Până în prezent, se consideră că nu există diferențe în eficacitatea administrării de soluție de clorură de sodiu sau soluție Ringer lactat. Măsurile terapeutice depind de simptomatologie.

Grupa farmacoterapeutică: Antihistaminice de uz sistemic, eteri aminoalchilici, codul ATC:

R06AA09.

Mecanism de acţiune și efecte farmacodinamice

Doxilamina este un derivat de etanolamină cu activitate de blocare a receptorului histaminei H1.

Astfel, se reduce stimularea receptorilor H1, ceea ce determină vasodilatație, permeabilitate crescută a pereților capilari și la sensibilizarea receptorilor de durere.

În plus față de blocarea efectului mediat de receptorii H1, doxilamina are efecte sedative. S-a demonstrat că reduce timpul de adormire (latența somnului) și îmbunătățește durata și calitatea somnului.

După administrare orală, doxilamina este absorbită rapid și aproape complet. Debutul acțiunii apare în decurs de 30 de minute, concentrațiile plasmatice maxime ating 99 ng/ml la 2,4 ore după administrarea orală a unei doze unice de 25 mg, iar efectul durează 3-6 ore.

Metabolizarea are loc în primul rând la nivel hepatic. Au fost detectate N-desmetildoxilamină, N, N-didezimidoxilamină și derivatele conjugate N-acetil.

Doxilamina prezintă un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 10-13 ore la adulții tineri sănătoși, crescând până la aproximativ 12-16 ore la vârstnici. Substanța activă este excretată în principal în urină, sub formă de doxilamină nemodificată (aproximativ 60%) și sub formă de metaboliți: nordoxilamină și dinordoxilamină. La om, în materiile fecale sunt excretate numai cantități mici.

Nu există date privind farmacocinetica doxilaminei la pacienții cu insuficiență renală și hepatică. Cu toate acestea, este de așteptat creșterea expunerii la substanța activă.

Datele non-clinice nu au evidențiat vreun risc special pentru om, pe baza studiilor convenționale privind toxicitatea cronică, genotoxicitatea, toxicitatea asupra funcției de reproducere și dezvoltare.

Studiile de toxicitate la doze repetate administrate pe cale orală efectuate la șoareci și șobolani au arătat că ficatul este organul țintă al toxicității la rozătoare.

În studiile de carcinogenitate, doxilamina a indus tumori hepatice la șoareci și șobolani, și tumori tiroidiene la șoareci. Inducerea enzimelor CYP450 și a glucuronoconjugării cu tiroxină, cu scăderea ulterioară a concentrației plasmatice a tiroxinei și creșterea hormonilor de stimulare a tiroidei, sunt cele mai probabile mecanisme care stau la baza toxicității hepatice și la inducerea tumorilor la rozătoare. Acest mecanism nu este considerat relevant pentru oameni.

Nu s-au observat efecte asupra fertilității șobolanilor, chiar și la doze mult mai mari decât cele recomandate în practica clinică. Doxilamina traversează bariera placentară și a fost detectată în concentrații mai mari la embrioni decât concentrațiile plasmatice la femeile gravide. Succinatul de doxilamină nu a prezentat efecte teratogene în studiile de embriotoxicitate. Efectele potențiale asupra dezvoltării peri- și postnatale nu au fost determinate.

Lactoză monohidrat

Croscarmeloză sodică

Celuloză microcristalină

Stearat de magneziu

Hipromeloză

Dioxid de titan (E171)

Macrogol 400

Nu este cazul.

2 ani.

Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.

Blister (OPA-Al-PVC/Al).

Dimensiuni de ambalaj: cutie cu 7, 10, 14 și 20 comprimate filmate.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Fără cerinţe speciale.

Orice medicament sau material rezidual neutilizat trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto

Slovenia

11287/2018/01-04

Data primei autorizări: Decembrie 2018

Decembrie 2018