DICLAC ACTILONG 23.2mg / g gel prospect medicament

Diclac Actilong 23,2 mg/g gel

1 gram de gel conţine diclofenac dietilamină 23,2 mg, corespunzător la diclofenac sodic 20 mg.

Excipient(ţi) cu efect cunoscut: 1 gram de gel conține 50 mg propilenglicol (R1520), 0,20 mg butilhidroxitoluen (E321), până la 0,01 mg de hexil benzoate, până la 0,001 mg citral și până la 0,001 mg eugenol.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

Gel

Gel vâscos, de culoare albă, cu miros caracteristic, cu pH între 6,5 - 8,0.

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste:

Pentru ameliorarea durerii, inflamaţiei şi edemului în:

- traumatisme ale ţesuturilor moi: pentru atenuarea inflamației post-traumatice a tendoanelor, ligamentelor, muşchilor şi articulaţiilor, de exemplu, luxaţii, entorse, echimoze, dureri de spate (traumatisme datorate activităţilor sportive);

- forme localizate ale reumatismului țesuturilor moi: de exemplu, tendinită, epicondilită laterală, bursită, sindromul umăr-mână şi periartrită.

Adulţi (cu vârsta de 18 ani şi peste):

- tratamentul artritei ușoare la nivelul articulației genunchiului și degetelor de la mână.

Adulţi şi adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste

Diclac Actilong se utilizează de două ori pe zi (de preferat, dimineața și seara) și asigura ameliorarea durerii pentru o durată îndelungată, de până la 12 ore.

În funcție de dimensiunea zonei afectate care va fi tratată, este necesară o cantitate care variază de la mărimea unei cireşe la cea a unei nuci, care corespunde la 2-4 g gel (46,4 - 92,8 mg diclofenac dietilamină), echivalentul a 40-80 mg diclofenac sodic. Aceasta este suficientă pentru a trata o suprafaţă de aproximativ 400-800 cm².

Pacienţi vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani)

Pentru tratamentul vârstnicilor, poate fi utilizată doza obișnuită recomandată pentru adulţi. Dat fiind profilul posibil de reacții adverse, vârstnicii trebuie monitorizați cu atenție.

La pacienții cu insuficiență renală nu este necesară scăderea dozei.

La pacienții cu insuficiență hepatică nu este necesară scăderea dozei.

Durata tratamentului depinde de simptome, afecțiunea existentă și răspunsul clinic obținut.

- pentru tratarea traumatismelor la nivelul mușchilor, tendoanelor și țesutului conjunctiv: fără recomandarea medicului, la adulți, medicamentul poate fi utilizat până la14 zile.

- pentru tratarea artritei (numai la adulţi cu vârsta peste 18 ani): fără recomandarea medicului, preparatul poate fi utilizat până la 21 de zile.

- pacienții trebuie să se adreseze medicului dacă simptomele nu se ameliorează sau se agravează după 7 zile de tratament. .

Nu sunt suficiente date privind siguranţa şi eficacitatea administrării la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani (vezi pct. 4.3).

Dacă este necesară administrarea acestui medicament la adolescenţi cu vârsta de 14 ani şi peste, pentru tratamentul durerii, pe o durată mai mare de 7 zile sau dacă simptomele se înrăutăţesc, pacientul/părinţii adolescentului este/sunt sfătuiţi să consulte medicul.

Pentru administrare cutanată.

Gelul se aplică pe părțile afectate ale corpului, în strat subțire, și se masează ușor pentru a intra în piele. După aceea, să șterg mâinile cu un prosop de hârtie, apoi se spală, dacă mâinile nu sunt zona care este tratată.

Dacă se aplică accidental prea mult gel, excesul de gel trebuie șters cu un prosop de hârtie.

Prosopul de hârtie trebuie aruncat la deșeuri menajere pentru ca medicamentul neutilizat să nu ajungă în mediul acvatic.

Înainte de a aplica un bandaj (vezi și pct. 4.4), gelul trebuie lăsat să se usuce câteva minute pe piele.

- Hipersensibilitate la diclofenac sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

- La pacienţii cu antecedente de reacții de hipersensibilitate, precum astm bronşic, urticarie, angioedem sau rinită acută, induse de acidul acetilsalicilic sau alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

- Pe plăgi deschise, inflamații sau infecții ale pielii, ca și pe eczemă sau mucoase

- Ultimul trimestru de sarcină

- La copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani.

Posibilitatea apariţiei reacţiilor adverse sistemice (cele asociate cu administrarea formelor sistemice de diclofenac) trebuie avută în vedere dacă preparatul este utilizat într-o cantitate mai mare şi pentru o perioadă de timp mai îndelungată decât cea recomandată (vezi pct. 4.2.).

Diclac Actilong trebuie aplicat doar pe pielea sănătoasă, intactă şi nu pe leziuni sau plăgi deschise.

Medicamentul nu trebuie să vină în contact cu ochii sau mucoasele şi nu se administrează oral (vezi pct. 4.2 și 4.3).

Tratamentul cu Diclac Actilong trebuie întrerupt dacă, după aplicarea gelului, apare erupţie cutanată.

În timpul tratamentului, poate apărea fotosensibilitate, cu aspect de reacții cutanate după expunerea solară.

Diclac Actilong trebuie utilizat cu bandaje non-ocluzive și nu cu bandaje ocluzive, etanșe.

Informaţii privind excipienţii:

Diclac Actilong conţine:

- 50 mg propilenglicol (E1520) în fiecare gram de gel, care poate cauza iritaţia pielii.

- 0,2 mg butilhidroxitoluen (E321) în fiecare gram de gel, care poate provoca reacţii adverse la nivelul pielii, localizate (de exemplu, dermatită de contact) sau iritaţie a ochilor sau mucoaselor.

- până la 0,01 mg hexil benzoat în fiecare gram de gel, care poate cauza iritație locală.

- arome cu citral, eugenol, care pot provoca reacţii alergice. Pe lângă reacțiile alergice la pacienți sensibilizați, pacienții nesensibilizați se pot sensibiliza.

Deoarece absorbţia sistemică a diclofenacului după aplicarea locală a gelului este foarte lentă, este puţin probabil să apară astfel de interacţiuni.

Concentraţia sistemică de diclofenac este mai redusă în cazul utilizării locale decât în cazul administrării orale. Având în vedere experienţa tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) cu absorbţie sistemică, se recomandă următoarele:

Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio-fetală. Datele provenite din studii epidemiologice sugerează un risc crescut de apariţie a avorturilor, malformaţiilor cardiace şi a gastroschizisului după utilizarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor în prima perioadă a sarcinii. Riscul absolut de apariţie a malformaţiilor cardiovasculare a crescut de la mai puţin de 1% până la aproximativ 1,5%. Se consideră că riscul creşte în funcţie de doză şi durata tratamentului. La animale, administrarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor s-a dovedit a conduce la un număr crescut de cazuri de pierdere a embrionului pre- şi post-implantare şi de letalitate embrio-fetală. În plus, au fost raportate incidenţe crescute de apariţie ale diverselor malformaţii, inclusiv cele cardiovasculare, la animale cărora li s-a administrat un inhibitor al sintezei prostaglandinelor pe durata organogenezei.

Nu există date clinice din utilizarea Diclac Actilong pe durata sarcinii. Chiar dacă expunerea sistemică este mai mică în comparație cu cea asociată administrării orale, nu se cunoaște dacă expunerea sistemică la Diclac Actilong, atinsă după administrarea topică, poate fi nocivă pentru embrion/făt. În primul și al doilea semestru de sarcină, Diclac Actilong nu trebuie utilizat decât dacă este absolut necesar. Dacă este utilizat, doza trebuie menținută la un nivel cât mai redus și durata tratamentului cât mai scurtă posibil.

În al treilea trimestru de sarcină, expunerea sistemică la inhibitorii sintezei prostaglandinelor, inclusiv diclofenac, pot induce toxicitate cardiopulmonară și toxicitate renală la făt. La finalul sarcinii, pot apărea un timp prelungit de sângerare atât la mamă, cât și la copil și travaliul poate fi întârziat. Prin urmare, Diclac Actilong este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină (vezi pct.

4.3).

Diclofenac trece în laptele matern în cantități mici. Totuși, la doze terapeutice de Diclac Actilong, nu sunt anticipate efecte asupra sugarului alăptat. Din cauza lipsei de studii controlate la femeile care alăptează, medicamentul trebuie utilizat în timpul alăptării numai la recomandarea unui profesionist din domeniul sănătăţii. În aceste circumstanţe, diclofenac gel nu trebuie aplicat pe sâni de către mamele care alăptează, nici pe alte suprafeţe mari de piele sau pentru o perioadă mai mare de timp.

Aplicarea topică de diclofenac nu influenţează sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Reacţiile adverse sunt listate mai jos, în funcţie de sisteme şi organe şi frecvenţă. Frecvențele sunt definite ca: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100); rare (≥ 1/10000 şi < 1/1000), foarte rare (<1/10000), necunoscute (nu pot fi estimate din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Foarte rare: Erupții cutanate pustulare

Foarte rare: Hipersensibilitate (inclusiv urticarie), angioedem

Foarte rare: Astm bronșic

Afecțiuni cutanate și ale sistemului subcutanat

Frecvente: Dermatită (inclusiv dermatită de contact), erupții cutanate tranzitorii, eritem, eczemă, prurit

Rare: Dermatită buloasă

Foarte rare: Reacție de fotosensibilitate

Posibilitatea apariției reacțiilor adverse sistemice (de exemplu, reacții adverse hepatice sau gastrointestinale, reacții sistemice de hipersensibilitate) nu poate fi exclusă când acest medicament este aplicat pe zone mari de piele sau pe o perioadă prelungită de timp.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro.

Website: www.anm.ro

Din cauza absorbției sistemice reduse a diclofenacului topic, este improbabilă o supradoză. Dacă doza recomandată este depășită în mod semnificativ, gelul trebuie îndepărtat de pe piele și zonă trebuie spălată cu apă.

Pot apărea reacții adverse similare celor observate după o supradoză cu diclofenac sistemic dacă diclofenac gel este ingerat (1 tub de 50 g conține substanța activă echivalent cu 1000 diclofenac sodic).

În caz de ingestie accidentală, care determină reacţii adverse sistemice semnificative, trebuie utilizate măsuri terapeutice generale care se iau în mod obişnuit la tratarea otrăvirii cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Trebuie avute în vedere lavajul gastric și utilizarea cărbunelui activat, mai ales la scurt timp de la ingestie.

Nu se cunoaște un antidot specific.

Grupa farmacoterapeutică: Preparate topice pentru dureri articulare şi musculare; Antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic, codul ATC: M02AA15.

Diclofenacul este un antiinflamator nesteroidian (AINS), cu proprietăţi analgezice, antiinflamatoare şi antipiretice puternice. Mecanismul principal al acțiunii terapeutice a diclofenacului este inhibarea sintezei prostaglandinelor de către ciclooxigenaza 2 (COX-2).

Diclofenac gel este pentru administrare topică și are proprietăţi analgezice şi antiinflamatoare. În cazul inflamaţiilor şi durerilor de origine traumatică şi reumatismală, diclofenacul ameliorează durerea, reduce edemul, îmbunătățește mobilitatea pacientului şi scurtează timpul de recuperare a unei funcţii normale.

Într-un studiu privind tratamentul unei entorse a gleznei (VOPO-P-307), diclofenac dietilamină 23,2 mg/g a ameliorat durerea rapid și eficient: conform evaluării furnizate de pacienții tratați cu diclofenac gel, la 2 zile după începerea tratamentului, aceștia au prezentat o reducere a durerii la mişcare cu 32 mm pe Scala analog vizuală 100 mm (VAS), în timp ce scorurile pentru grupul placebo au scăzut cu doar 18 mm (p<0,0001).

Obiectivul final principal, și anume VAS în ziua 4, a scăzut cu 49 mm pe Scală analog vizuală (VAS) de 100 mm pe baza evaluarii pacienților tratați cu diclofenac dietilamină 23,2 mg comparativ cu scăderea de 25 mm observată la pacienții tratați cu placebo. Diclofenac gel a evidențiat o diferență statistic semnificativă privind eficacitatea comparativ cu placebo (p<0,0001).

De asemenea, diclofenac dietilamină gel 23,2 mg s-a dovedit eficace în tratarea inflamației: la șapte zile de la începerea tratamentului, diferența medie a circumferinței între gleznele inflamate și cele contralaterale, a fost de 0,3 cm pentru diclofenac dietilamină gel 23,2 mg și 0,9 cm pentru placebo (p<0,0001).

O altă dovadă a eficacității diclofenac dietilamină 23,2 mg/ g gel este demonstrată prin timpul median până la o reducere de 50% a durerii la mișcare, care a fost de 4 zile la grupul tratat cu diclofenac gel, comparativ cu 8 zile pentru grupul placebo (p<0,0001). Astfel, în ceea ce privește durerea în timpul mișcării, timpul median necesar pentru a atinge o valoare de 30 mm exprimată sau mai mică pe Scala analog vizuală (VAS) a fost de 4 zile în ambele grupuri care au administrat tratament activ comparativ cu timpul median de 9 zile în cazul grupului în care s-a administrat placebo (p<0,0001). Astfel, tratamentul cu diclofenac dietilamină 23,2 mg/g gel a grăbit vindecarea cu minimum 4 zile.

Studiul VOPO-P-307 a evaluat și satisfacția pacienților față de tratament, pentru durerea din entorsa gleznei. În ziua 5, 84% dintre subiecții care au aplicat diclofenac dietilamină gel (23,2 mg/g) au cotat satisfacția lor față de tratament ca fiind bună, foarte bună sau excelentă, în comparație cu numai 23% dintre subiecții din grupul placebo (p<0,0001).

Într-o analiză post-hoc, populația totală de subiecți cu entorsă a gleznei de gradul I sau II a fost încadrată deasupra sau dedesubtul unui scor de referință al durerii la mișcare de 80 mm pe o Scala analog vizuală și eficacitatea a fost examinată în toate subgrupele.

La patru zile de la inițierea tratamentului, diclofenac dietilamină gel 23,2 mg/g fost semnificativ mai bun decât placebo în reducerea durerii la mișcare (obiectriv principal de eficacitate), atât la pacienții cu o durere de referință peste 80 mm (diclofenac gel 56,4 mm; placebo 27,2 mm; p<0,0001), cât și la pacienții cu durerea de referință sub 80 mm (diclofenac 44 mm; placebo 25 mm; p<0,0001).

Datorită unei baze apoase-alcoolice, gelul exercită și un efect calmant și răcoritor.

Cantitatea de diclofenac absorbită prin piele este proporţională cu mărimea suprafeţei tratate şi depinde de doza totală aplicată, precum şi de gradul de hidratare a pielii. După aplicarea topică a diclofenac dietilamină gel 23,2 mg/g, două aplicaţii pe zi, pe aproximativ 400 cm2 de suprafaţă cutanată, gradul expunerii sistemice determinate de concentrația plasmatică de diclofenac a fost echivalentă cu cea determinată de gelul cu diclofenac dietilamină 10 mg/g, patru aplicaţii pe zi. Biodisponibilitatea relativă a diclofenacului (calculată pe baza raportului valorilor ASC) pentru diclofenac dietilamină gel 23,2 mg/g comparativ cu administrarea comprimatelor a fost de 4,5% în ziua 7 (pentru doza echivalentă de diclofenac sodic). Absorbția nu a fost modificată de aplicarea unui bandaj permeabil la umiditate și vapori pe zona tratată.

Formula diclofenac dietilamină 23,2 mg/g conţine un facilitator de permeabilitate (oleil alcool). Într-un studiu in vitro asupra penetrării barierei cutanate, diclofenac dietilamină 23,2 mg/g a fost comparat cu diclofenac 10 mg/g gel; ambele formule au fost aplicate într-o singură doză de 20 mg/cm2. Rezultatele au demonstrat o permeabilitate cumulativă a diclofenacului în piele de aproximativ 3 ori mai mare pentru diclofenac dietilamină 23,2 mg/g (6,11 ± 1,27 μg/cm2) comparativ cu diclofenac 10 mg/g gel (2,07±0,38 μg/cm2) după 24 de ore. Aceste rezultate au fost reproduse într-un alt studiu.

Concentraţiile diclofenacului au fost măsurate din plasmă, ţesut sinovial şi fluid sinovial, după administrarea locală de diclofenac la nivelul articulaţiei pumnului şi a genunchiului. Concentraţiile plasmatice maxime au fost de aproximativ 100 de ori mai mici decât după administrarea orală a aceleiaşi cantităţi de diclofenac.

99,7% din diclofenac se leagă de proteinele plasmatice, în special de albumine (99,4%).

Diclofenacul se acumulează în piele, care acţionează ca un rezervor, de unde este susţinută eliberarea medicamentului în ţesuturile profunde. Datorită proprietăților sale (cum sunt valoarea pKa, volumul mic de distribuție, nivelul ridicat de legare la proteine), diclofenac are o afinitate pentru țesutul inflamat. Diclofenac se distribuie preferenţial şi persistă mai degrabă în ţesuturile inflamate din profunzime, cum sunt articulațiile, unde se găsește la concentrații de până la 20 de ori mai mari decât în sânge.

Metabolizarea diclofenacului implică parțial glucuronidarea moleculei intacte, dar, în principal, etape de hidroxilare unică şi multiplă, care determină apariția câtorva metaboliți fenolici, dintre care majoritatea sunt convertiți în conjugați de glucuronidare. Doi dintre metaboliții fenolici sunt activi din punct de vedere biologic, totuși, într-o măsură mult mai mică decât diclofenac.

Clearance-ul sistemic total al diclofenacului este de 263 ± 56 ml/minut. Timpul de înjumătăţire plasmatică terminal este de 1- 2 ore. Patru metaboliţi, inclusiv cei doi metaboliţi activi, au de asemenea un timp de înjumătăţire plasmatică scurt, de 1-3 ore. Un metabolit, 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenac, are un timp mai mare de înjumătăţire plasmatică, dar este virtual inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi în special prin urină.

La pacienţii cu afectare renală nu este aşteptată acumularea diclofenacului şi a metaboliţilor.

La pacienţii cu hepatită cronică sau ciroză nedecompensată, cinetica şi metabolizarea diclofenacului sunt similare cu cele întâlnite la pacienţii fără afecţiuni hepatice.

Datele non-clinice rezultate din studii convenționale privind farmacologia de siguranță, genotoxicitatea și potențialul carcinogen au arătat că nu există un risc specific pentru om, cu excepția celor deja descrise în alte secțiuni ale acestui RCP. La studiile la animale, toxicitatea cronică a diclofenacului după aplicare sistemică, s-a manifestat, în principal, leziuni gastrointestinale și ulcere.

Într-un studiu privind toxicitatea, cu durata de 2 ani, a fost observată o creștere dependentă de doză a incidenței trombozei cardiace la șobolanii tratați cu diclofenac.

În studiile la animale privind toxicitatea funcției de reproducere, diclofenac administrat sistemic a determinat inhibarea ovulației la iepuri și afectarea nidării și dezvoltarea timpurie embrionică la șobolan. Gestația și durata parturiției au fost prelungite de diclofenac. Potențialul embriotoxic al diclofenacului an a fost investigat la trei specii de animale (șobolan, șoarece, iepure). Decesul fetal și întârzierea creșterii au apărut la niveluri de dozare toxice pentru mamă. Pe baza datelor non clinice disponibile, diclofenac este considerat non-teratogen. Dozele situate sub pragul toxic pentru mamă nu au avut un impact asupra dezvoltării postnatale a puilor.

Diclofenac implică un risc pentru mediul acvatic (vezi pct. 6).

Propilenglicol (E1520)

Alcool oleic

Alcool izopropilic

Butilhidroxitoluen (E321)

Dietilamină

Parafină uşoară lichidă

Macrogol cetostearil eter

Carbomer 980 F

Cocoil caprilocaprat

Cremă parfumată 45399 (conținând hexil benzoat, citral, eugenol)

Apă purificată

Nu este cazul.

2 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C. A nu se refrigera sau congela.

Tub din aluminiu laminat cu terminație din PEÎD sigilat și închis cu un capac din polipropilenă.

Mărimi de ambalaj: tuburi de 50 g, 100 g, 150 g și 180 g.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Acest medicament implică un risc pentru mediul înconjurător (vezi pct. 5.3).

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

Sandoz Pharmaceuticals S.R.L.

Calea Floreasca, nr. 169A

Clădirea A, etaj 1, sector 1, 014459

București

România

16048/2025/01-04

Data primei autorizări: Mai 2025

Mai 2025