Prospect DIAZEPAM LAROPHARM 10mg comprimate

Diazepam Laropharm 10 mg comprimate

Fiecare comprimat conţine diazepam 10 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 118 mg

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat.

Comprimate plate, de culoare albă, cu diametrul de 9 mm, având gravate pe una din feţe o linie mediană, iar pe cealaltă faţă trei arcuri de cerc.

Comprimatul poate fi divizat în doze egale.

- stări de anxietate acută şi cronică, în nevroze sau asociate unor afecţiuni somatice;

- sindrom de abstinenţă la alcoolici, inclusiv pentru profilaxie şi tratament în delirium tremens;

- stări spastice şi de tensiune ale musculaturii striate.

- pentru combaterea anxietăţii - 5 - 20 mg diazepam (1/2 - 2 comprimate Diazepam Laropharm) pe zi, fracţionat în 2 - 3 prize, 1/3 din doza zilnică în timpul zilei şi 2/3 seara la culcare.

- în psihiatrie pot fi necesare doze de 20 - 40 mg diazepam (2 - 4 comprimate Diazepam Laropharm) pe zi.

- ca miorelaxant diazepamul se administrează în doze progresiv crescânde, începând cu 2 mg de 2 ori pe zi, până la 10 mg de 2 - 3 ori pe zi.

Diazepamul trebuie utilizat la copii numai în cazuri excepţionale, după o evaluare atentă a raportului beneficiu/risc. Durata tratamentului trebuie să fie scurtă.

Doza recomandată este de 0,5 mg diazepam/kg/zi.

Vârstnici, pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică

Se recomandă reducerea dozei în cazul acestor grupe speciale de pacienţi - jumătate din doza uzuală poate fi suficientă.

Dacă este necesară utilizarea de doze mai mici de 5 mg, trebuie luată în considerare recomandarea altor forme farmaceutice.

Diazepamul se administrează timp de câteva zile, până la câteva săptămâni, în funcţie de indicaţii.

Întreruperea tratamentului cu benzodiazepine se face progresiv, cu reducerea treptată a dozelor, pe parcursul mai multor săptămâni (vezi pct. 4.4). Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă, fără a depăşi 8 - 12 săptămâni, incluzând perioada de reducere treptată a dozelor.

- hipersensibilitate la substanţa activă, la alte benzodiazepine sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;

- insuficienţă respiratorie gravă;

- sindrom de apnee în timpul somnului;

- insuficienţă hepatică gravă;

- utilizarea ca unică terapie în tratarea tulburărilor psihotice şi a tulburărilor depresive - diazepamul, ca şi alte benzodiazepine, poate masca aceste tulburări, fără a le rezolva;

- miastenia gravis.

Utilizarea benzodiazepinelor poate determina instalarea toleranţei şi dependenţei.

Dependenţa este favorizată de tratamentul îndelungat şi dozele mari, de asocierea cu alte medicamente psihotrope, anxiolitice sau hipnotice, de alte dependenţe medicamentoase sau non-medicamentoase (inclusiv alcoolism) în antecedente.

La întreruperea bruscă a tratamentului, după 1-3 săptămâni, pot să apară manifestări ale fenomenului de abstinenţă: insomnie, cefalee, anxietate, agitaţie, mialgii, fasciculaţii musculare, tremor, transpiraţii, diaree, iritabilitate, până la episoade confuzive, delir şi alte manifestări psihotice, convulsii. Pacientul trebuie avertizat despre acest risc.

Pentru evitarea acestor fenomene se recomandă reducerea treptată a dozelor şi utilizarea pentru o perioadă de maxim 8-12 săptămâni (incluzând perioada de reducere treptată a dozelor). De asemenea, sunt de preferat administrarea intermitentă şi folosirea dozelor mici.

În primele ore de la administrare este posibilă apariţia unei amnezii anterograde, care determină dificultăţi în procesele de învăţare şi memorare.

În cazul manifestării reacţiilor paradoxale (agitaţie, agresivitate marcată, automatism amnezic) se impune oprirea tratamentului cu benzodiazepine.

La pacienţii cu insuficienţă respiratorie trebuie luat în considerare efectul deprimant respirator al benzodiazepinelor.

Utilizarea băuturilor alcoolice în cursul tratamentului cu benzodiazepine trebuie evitată.

Vârstnici, pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică

Este necesară reducerea dozelor, vezi pct. 4.2.

Vârstnicii sunt îndeosebi sensibili la efectele medicamentelor deprimante centrale şi reacţionează uneori prin stare confuzivă. În insuficienţa hepatică severă există riscul apariţiei encefalopatiei.

Diazepam Laropharm 10 mg comprimate conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

În cursul tratamentului cu benzodiazepine trebuie evitate băuturile alcoolice şi medicamentele care conţin alcool etilic, deoarece există risc de sedare excesivă prin adiţia efectului deprimant central şi prin mecanism farmacocinetic (alcoolul etilic creşte absorbţia şi întârzie metabolizarea diazepamului).

- clozapină: creşte riscul de colaps cu stop respirator şi/sau cardiac;

- cimetidină, omeprazol: posibilitate de sedare excesivă (micşorează metabolizarea diazepamului);

- rifampicină şi alte medicamente inductoare enzimatice: posibilitate de micşorare a eficacităţii diazepamului (cresc epurarea metabolică a acestuia);

- fenitoină: variaţii imprevizibile ale cineticii fenitoinei, eventual risc toxic crescut.

Asocieri de care trebuie să se ţină seama

- alte deprimante ale sistemului nervos central (SNC) - antidepresive sedative, antihistaminice sedative, barbiturice, alte anxiolitice, neuroleptice, clonidină: creşterea efectului deprimant central;

- analgezice opioide şi barbiturice: creşte riscul deprimării respiratorii;

- alte benzodiazepine anxiolitice sau hipnotice creşte riscul farmacodependenţei;

- cisapridă: creştere trecătoare a efectului sedativ al benzodiazepinelor (absorbţie mai rapidă a acestora).

Diazepamul, ca şi alte benzodiazepine, traversează bariera placentară. Studiile efectuate la animale au evidenţiat efecte teratogene. Există semnalări clinice de malformaţii (neconfirmate prin studii epidemiologice). Dozele mari administrate în timpul trimestrului III de sarcină pot cauza hipotonie musculară şi detresă respiratorie la nou-născut.

Nou-născuţii de la mame aflate sub tratament cu benzodiazepine pot prezenta, după câteva zile sau săptămâni, sindrom de sevraj. Administrarea diazepamului în timpul sarcinii, îndeosebi în primul trimestru, trebuie evitată. Folosirea în ultimul trimestru de sarcină se face strict numai la indicaţia medicului, după evaluarea atentă a raportului beneficiu matern/risc fetal, evitând dozele mari.

Diazepamul se excretă în laptele matern. Deoarece există riscul efectelor sedative (letargie, hipotonie musculară) la sugar, se recomandă evitarea alăptării în cursul tratamentului cu benzodiazepine.

Administrarea diazepamulului la conducătorii de vehicule sau la cei ce folosesc utilaje este contraindicată.

Reacţiile adverse sunt dependente de doză şi de reactivitatea individuală.

Discrazii sangvine.

Reacţii paradoxale, cum sunt nelinişte, agitaţie, iritabilitate, agresivitate, iluzii, furie, coşmaruri, halucinaţii, psihoze, tulburări de comportament şi alte reacţii adverse comportamentale s-au raportat în legătură cu utilizarea benzodiazepinelor. În cazul manifestării unor astfel de reacţii, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.

Confuzie, sărăcie emoţională, vigilenţă scăzută, depresie, modificarea libidoului.

Consumul cronic (chiar şi la doze terapeutice) poate duce la instalarea dependenţei fizice şi psihice (vezi pct.

4.4).

Întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la fenomene de abstinenţă sau de rebound (vezi pct. 4.4).

Somnolenţă, sedare, ataxie, dureri de cap, tremor, ameţeli, amnezie anterogradă, comă (vezi pct.4.9).

Diplopie, vedere înceţoşată.

Vertij.

Hipotensiune arterială, depresie circulatorie.

Depresie respiratorie, insuficienţă respiratorie.

Greaţă, xerostomie sau hipersalivaţie, constipaţie şi alte tulburări gastrointestinale.

Icter.

Erupţii cutanate.

Fasciculaţii musculare, mialgii.

Retenţie urinară.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale:

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497 e-mail: adr@anm.ro

Principalul semn de supradozaj este somnul profund mergând până la comă, în funcţie de cantitatea ingerată.

În cazurile uşoare pot să apară confuzie şi letargie, iar în cele severe, ataxie, hipotonie musculară, hipotensiunearterială, deprimare respiratorie. Excepţional, evoluţia este letală. Prognosticul este favorabil, mai ales în absenţa asocierii cu alte psihotrope.

În caz de supradozaj oral, în prima oră se provoacă vărsături sau, dacă pacientul şi-a pierdut conştienţa, se efectuează spălătură gastrică (cu protecţia căilor aeriene). În continuare, se administrează cărbune activat pentru a reduce absorbţia medicamentului.

Tratamentul urmăreşte susţinerea funcţiilor vitale (respiratorie şi cardiovasculară) într-o secţie de terapie intensivă.

Antidotul specific este flumazenilul, antagonist competitiv al benzodiazepinelor. La pacienţii cu dependenţă la benzodiazepine, flumazenilul poate favoriza convulsiile.

Grupa farmacoterapeutică: anxiolitice, derivaţi de benzodiazepină, codul ATC: N05BA01.

Diazepamul este un derivat benzodiazepinic, cu efect predominant anxiolitic. În plus, are proprietăţi sedative, miorelaxante şi anticonvulsivante.

Acţionează ca agonist specific la nivelul unor receptori GABA-ergici, favorizând acţiunea acidului gama-aminobutiric, neurotransmiţător inhibitor în SNC.

Diazepamul este o benzodiazepină foarte liposolubilă.

Se absoarbe la nivelul tubului digestiv rapid şi complet. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 98,7%. Concentraţia plasmatică eficace este de 300-400 ng/ml pentru efectul tranchilizant şi peste 600 ng/ml pentru efectul anticonvulsivant; concentraţia toxică este de 900-1000 ng/ml.

Se distribuie repede în creier, apoi se redistribuie în alte ţesuturi; traversează bariera placentară şi trece în laptele matern.

Este metabolizat în totalitate în ficat, prin intervenţia sistemului oxidativ. Principalul metabolit este N-desmetildiazepam (nordazepam), care ulterior se metabolizează în oxazepam. Ambii metaboliţi sunt activi biologic.

Se elimină urinar, după glucuronoconjugare. O parte este secretat biliar, apoi reabsorbit, ceea ce determină o creştere secundară a concentraţiei plasmatice la 6-12 ore de la administrare.

Timpul de înjumătăţire prin distribuire (faza alfa) este de aproximativ 2,5 ore, iar cel prin eliminare (faza beta) de, în medie, 43 ore pentru diazepam, ajungând până la 90 ore pentru metaboliţii activi.

Cinetica diazepamului prezintă variaţii individuale mari. Metabolizarea este mai înceată la bătrâni şi la nou-născuţii prematuri (timpul de înjumătăţire este de 3-4 ori mai lung), ca şi la bolnavii cu insuficienţă hepatică severă (timpul de înjumătăţire este de 2-5 ori mai lung).

Nu sunt disponibile.

Amidon de porumb

Celuloză microcristalină

Talc

Stearat de magneziu

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Lactoză monohidrat

Nu este cazul.

3 ani

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Cutie cu 2 blistere a câte 10 comprimate.

Fără cerinţe speciale la eliminare.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

S.C. Laropharm S.R.L.,

Şoseaua Alexandriei nr. 145A, Bragadiru, judeţul Ilfov, România

Tel/Fax: +4 021 369 32 02/03/06 e-mail: contact@laropharm.ro

9392/2016/01

Data primei autorizări: Octombrie 2005

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Octombrie 2016

Septembrie, 2022

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.