DEXKETOPROFEN TROMETAMOL SANDOZ 12.5mg comprimate filmate prospect medicament

Dexketoprofen trometamol Sandoz 12,5 mg comprimate filmate

Fiecare comprimat filmat conţine dexketoprofen 12,5 mg sub formă de dexketoprofen trometamol 18,45 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

Comprimat filmat

Comprimate filmate de culoare albă, de formă cilindrică, biconvexe, inscripţionate cu “DT1” pe una dintre feţe.

Dimensiunile comprimatului filmat sunt: 3,4 mm x 7,1 mm ± 0,3 mm

Tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate uşoară până la moderată, cum sunt dureri musculo-scheletice, dismenoree, durerile dentare.

În funcţie de natura şi severitatea durerii, doza recomandată este, în general, de 12,5 mg la fiecare 4-6 ore sau 25 mg la fiecare 8 ore. Doza zilnică nu trebuie să depăşească 75 mg dexketoprofen.

Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.4).

Dexketoprofen trometamol Sandoz nu se utilizează ca tratament de lungă durată şi administrarea trebuie limitată la perioada simptomatică.

Administrarea concomitentă cu alimentele întârzie absorbţia medicamentului (vezi pct. “Proprietăţi farmacocinetice”), astfel încât, în cazul durerilor acute, se recomandă administrarea cu cel puţin 30 de minute înaintea meselor.

La pacienţii vârstnici se recomandă începerea tratamentului cu doza cea mai mică (50 mg doza zilnică). Doza poate fi crescută la cea recomandată la pacienţii obişnuiţi numai dacă există o toleranţă generală bună.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, tratamentul trebuie început cu doze mici (50 mg doză maximă zilnică) asociat cu o monitorizare atentă. Dexketoprofen trometamol Sandoz comprimate filmate nu trebuie utilizat la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară doza iniţială trebuie redusă până la 50 mg dexketoprofen (clearance-ul creatininei 50 - 80 ml/min) (vezi pct. 4.4). Dexketoprofen trometamol Sandoz comprimate filmate nu trebuie utilizat la pacienţii cu insuficienţă renală moderată până la severă (clearance-ul creatininei <50 ml/min) (vezi pct. 4.3).

Dexketoprofen trometamol Sandoz comprimate filmate nu a fost studiat la copii şi adolescenţi. Prin urmare, nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea medicamentului şi Dexketoprofen trometamol

Sandoz nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi.

Dexketoprofen trometamol Sandoz nu trebuie administrat în următoarele cazuri:

* pacienţi cu hipersensibilitate la dexketoprofen, orice alt antiinflamator nesteroidian (AINS) sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;

* pacienţi la care substanţe cu acţiune similară (de exemplu acid acetilsalicilic sau alte AINS) precipită crizele de astm bronşic, bronhospasmul, rinita acută sau determină formarea de polipi nazali, urticarie sau angioedem;

* pacienţi cu ulcer peptic hemoragic activ sau suspectat sau cu antecedente de episoade recurente de ulcer peptic hemoragic (două sau mai multe episoade de ulcer diagnosticat sau hemoragie) sau dispepsie cronică;

* pacienţi cu antecedente de ulcer gastro-intestinal hemoragic sau perforat, cauzat de o terapie anterioară cu AINS;

* pacienţi care au hemoragii gastro-intestinale sau alte hemoragii active sau afecţiuni hemoragice;

* pacienţi cu boală Crohn sau colită ulcerativă;

* pacienţi cu antecedente de astm bronşic;

* pacienţi cu insuficienţă cardiacă severă;

* pacienţi cu insuficienţă renală moderată până la severă (clearance-ul creatininei <50 ml/min);

* pacienţi cu insuficienţă hepatică severă (scorul Child-Pugh 10-15);

* pacienţi cu diateză hemoragică sau alte tulburări de coagulare;

* în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină şi al alăptării (vezi pct. 4.6).

Utilizarea în siguranţă la copii şi adolescenţi nu a fost stabilită.

Se va administra cu prudenţă la pacienţii cu afecţiuni alergice în antecedente.

Trebuie evitată utilizarea Dexketoprofen trometamol Sandoz în asociere cu alte AINS, inclusiv inhibitorii selectivi de ciclo-oxigenază 2.

Reacţiile adverse pot fi reduse prin utilizarea dozelor minime eficace şi pe cea mai scurtă perioadă de timp necesară controlării simptomelor (vezi pct.4.2 şi riscurile gastro-intestinale şi cardiovasculare de mai jos).

Hemoragiile gastro-intestinale, ulcerele şi perforaţiile care pot fi letale, au fost observate în urma utilizării tuturor AINS în orice moment al tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau evenimente grave gastro-intestinale în antecedente. În cazul în care apare hemoragia gastro-intestinală sau ulceraţie la pacienţii care utilizează Dexketoprofen trometamol Sandoz, tratamentul trebuie întrerupt.

Riscul de hemoragie gastro-intestinală, ulceraţie sau perforaţie este ridicat şi creşte odată cu creşterea dozei de AINS la pacienţii cu antecedente de ulcer, în special, dacă este complicat cu hemoragie sau perforaţie (vezi pct. 4.3) şi la vârstnici.

La vârstnici s-a observat o frecvenţă crescută a reacţiilor adverse la AINS, în special hemoragii gastro-intestinale şi perforaţii, care pot fi letale (vezi pct. 4.2). Aceşti pacienţi trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai mică doză recomandată.

Similar tuturor AINS, trebuie avute în vedere antecedentele de esofagită, gastrită şi/sau ulcer peptic pentru a garanta vindecarea completă înainte de a începe tratamentul cu dexketoprofen trometamol.

Pacienţii cu simptome gastro-intestinale sau antecedente de afecţiuni gastro-intestinale trebuie monitorizaţi pentru a detecta semnele oricărei afecţiuni digestive, în special hemoragii gastro-intestinale.

AINS trebuie utilizate cu atenţie la pacienţii cu antecedente de colită ulcerativă sau boala Crohn deoarece starea lor se poate agrava (vezi pct. 4.8).

Tratamentul asociat cu medicamente protectoare gastrice (de exemplu misoprostol sau inhibitori de pompă de protoni), trebuie să fie luat în considerare pentru aceşti pacienţi, precum şi la pacienţii care necesită administrarea concomitentă de doze mici de acid acetilsalicilic sau alte medicamente care pot determina creşterea riscului gastrointestinal (vezi mai jos şi pct. 4.5).

Pacienţii cu antecedente de toxicitate gastro-intestinală, în special vârstnicii, trebuie să anunţe orice simptom abdominal neobişnuit (mai ales hemoragie gastro-intestinală) care apare, în mod deosebit, în faza iniţială a tratamentului.

Se recomandă o atenţie deosebită pacienţilor la care se administrează concomitent medicamente care cresc riscul de ulceraţie sau hemoragie, cum sunt corticosteroizii orali, anticoagulante ca warfarina, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei sau medicamente antiagregante plachetare ca acidul acetilsalicilic (vezi pct. 4.5).

Toate AINS non-selective pot inhiba agregarea plachetară şi prelungi timpul de sângerare prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prin urmare, nu este recomandată utilizarea de dexketoprofen trometamol la pacienţii care urmează un tratament care intervine în procesul de hemostază, cum sunt warfarina sau alte cumarinice sau heparinele (vezi pct. 4.5).

Similar altor AINS, acest medicament poate determina creşteri ale concentraţiei plasmatice a ureei şi creatininei. Similar altor inhibitori ai sintezei de prostaglandină, poate fi asociat cu reacţii adverse la nivel renal care poate determina glomerulonefrită, nefrită interstiţială, necroză papilară renală, sindrom nefrotic şi insuficienţă renală acută.

Similar altor AINS, poate produce creşteri mici tranzitorii ale unor parametrii hepatici şi, de asemenea, creşteri semnificative ale valorilor serice ale transaminazelor TGO şi TGP. În cazul unei creşteri importante a valorilor acestor enzime, tratamentul trebuie întrerupt.

Dexketoprofen trometamol Sandoz trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu afecţiuni ale măduvei hematopoetice, lupus eritematos sistemic sau boală mixtă de ţesut conjunctiv.

Similar altor AINS, dexketoprofenul poate masca simptomele unor boli infecţioase.

Este necesară prudenţă la administrarea la pacienţii cu afecţiuni hepatice şi/sau renale ca şi la pacienţii cu hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă. La aceşti pacienţi, utilizarea AINS poate duce la deteriorarea funcţiei renale, retenţie de lichide sau edem. De asemenea, este necesară prudenţă la pacienţii trataţi cu diuretice şi la cei cu hipovolemie, deoarece au un risc crescut de nefrotoxicitate.

Trebuie luate măsuri speciale de precauţie la pacienţii cu antecedente cu boli cardiace, în special a celor cu episoade anterioare de insuficienţă cardiacă, deoarece există un risc crescut de declanşare a insuficienţei cardiace.

Pacienţii vârstnici au o probabilitate mai mare de a prezenta insuficienţă renală, cardiacă sau hepatică (vezi pct. 4.2).

Reacţii cutanate grave, unele chiar letale, cum sunt dermatita exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson şi necroliza epidermică toxică au fost raportate rar în asociere cu administrarea de AINS (vezi pct.

4.8). Pacienţii sunt cel mai expuşi acestor reacţii la începutul tratamentului, reacţiile apărând în majoritatea cazurilor în prima lună de tratament. Dexketoprofen trometamol Sandoz trebuie întrerupt la prima apariţie a erupţiilor cutanate, leziunilor de la nivelul mucoaselor sau orice alt semn de hipersensibilitate.

Similar celorlalte AINS, utilizarea dexketoprofen trometamol poate afecta fertilitatea la femei şi nu se recomandă acelora care vor să rămână gravide. La femeile cu probleme de fertilitate sau care fac investigaţii pentru infertilitate, trebuie avut în vedere întreruperea tratamentului cu dexketoprofen trometamol. Dexketoprofen trometamol Sandoz nu trebuie utilizat în primul şi al doilea trimestru de sarcină decât dacă este strict necesar.

La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate, deoarece raportările au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edeme.

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral). Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru dexketoprofen trometamol.

Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară trebuie trataţi cu dexketoprofen trometamol numai după evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc în ceea ce priveşte apariţia de boli cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).

Următoarele interacţiuni sunt valabile pentru medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) în general:

* Alte AINS, inclusiv doze mari de salicilaţi (≥ 3 g pe zi): administrarea concomitentă a mai multor AINS poate creşte riscul de ulcer şi hemoragie gastro-intestinală, prin efect sinergic.

* Anticoagulante: AINS pot potenţa efectele anticoagulantelor, cum este warfarina (vezi pct.

4.4) datorită legării dexketoprofenului în proporţie mare de proteinele plasmatice şi inhibării funcţiei plachetare şi afectării mucoasei gastro-duodenale. Dacă nu poate fi evitată această asociere, este necesară o atentă monitorizare clinică şi de laborator.

* Heparină: creşterea riscului de hemoragie (prin inhibarea funcţiei plachetare şi leziuni la nivelul mucoasei gastro-intestinale). Dacă nu poate fi evitată această asociere, este necesară o monitorizare clinică şi de laborator, foarte atentă.

* Corticosteroizi: există un risc crescut de apariţie a ulcerului gastro-intestinal şi hemoragiei (vezi pct. 4.4).

* Litiu (descrisă la mai multe AINS): AINS cresc concentraţia plasmatică a litiului, putându-se ajunge la concentraţii toxice (prin scăderea eliminării renale a litiului). Prin urmare, este necesară monitorizarea litemiei în timpul iniţierii, perioadei de ajustare a dozelor şi oprirea tratamentului cu dexketoprofen.

* Metotrexat, utilizat în doze mari, de 15 mg metotrexat pe săptămână sau mai mult creşte toxicitatea hematologică a metotrexatului prin scăderea eliminării sale renale de către antiinflamatoare, în general.

* Hidantoine şi sulfonamide: pot fi crescute efectele toxice ale acestor substanţe.

* Diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie, aminoglicozide antibacteriene şi antagonişti de receptori ai angiotensinei II: dexketoprofenul poate reduce efectul diureticelor şi al antihipertensivelor. La pacienţii cu funcţia renală afectată (de exemplu pacienţi deshidrataţi sau vârstnici cu funcţia renală compromisă) administrarea concomitentă de medicamente care inhibă ciclo-oxigenaza şi inhibitori ai ECA, antagonişti de receptori ai angiotensinei II sau aminoglicozide antibacteriene pot duce la deteriorarea, în continuare, a funcţiei renale, care este, de obicei, reversibilă. În cazul acestei asocieri între dexketoprofen şi un diuretic, sunt esenţiale asigurarea unei hidratări adecvate şi monitorizarea funcţiei renale la începutul tratamentului (vezi pct. 4.4).

* Metotrexat, utilizat în doze reduse, mai mici de 15 mg pe săptămână: creştere a toxicităţii hematologice a metotrexatului prin scăderea clearance-ului său renal de către AINS, în general. Se recomandă monitorizarea săptămânală a hemoleucogramei în primele săptămâni ale asocierii. Supraveghere atentă în cazul existenţei insuficienţei renale şi la vârstnici.

* Pentoxifilină: creşte riscul de hemoragie. Se recomandă monitorizare clinică atentă şi verificarea, mai frecventă, a timpului de sângerare.

* Zidovudină: creşte riscul toxicităţii asupra liniei eritrocitare prin acţiune asupra reticulocitelor, cu anemie severă, care apare la o săptămână după începerea tratamentului cu AINS. Trebuie efectuate hemoleucograma şi numărarea reticulocitelor la 1-2 săptămâni după începerea tratamentului cu AINS.

* Sulfonilureice: AINS pot creşte efectul hipoglicemiant al sulfonilureicelor prin deplasarea acestora de pe proteinele plasmatice.

* Beta-blocante: tratamentul cu AINS le poate scădea efectul antihipertensiv, prin inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivel renal.

* Ciclosporina şi tacrolimus: AINS pot creşte efectul nefrotoxic, prin efecte renale mediate de prostaglandine. În timpul terapiei asociate, trebuie monitorizată funcţia renală.

* Trombolitice: risc crescut de hemoragie.

* Medicamente antiplachetare şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei ISRS: risc crescut de hemoragie gastro-intestinală (vezi pct. 4.4).

* Probenecid: concentraţia plasmatică a dexketoprofenului poate fi crescută; această interacţiune se poate datora inhibării mecanismului secreţiei tubulare renale şi glucuronoconjugării, necesitând ajustarea dozei de dexketoprofen.

* Glicozide cardiace: AINS pot creşte concentraţia glicozidelor în plasmă.

* Mifepristona: datorită riscului teoretic că inhibitori ai sintezei de prostaglandină alterează eficacitatea mifepristonei, AINS nu trebuie utilizate timp de 8-12 zile de la întreruperea tratamentului cu mifepristonă.

* Antibiotice chinolone: studii la animale indică faptul că doze crescute de chinolone utilizate în asociere cu AINS pot creşte riscul apariţiei convulsiilor.

Dexketoprofen este contraindicat în timpul sarcinii şi alăptării ( vezi pct. 4.3).

Inhibarea sintezei de prostaglandine poate influenţa negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio-fetală.

Datele din studii epidemiologice arată creşterea riscului de avort şi de malformaţii congenitale cardiace şi gastrice după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii.

Riscul absolut de malformaţii cardiovasculare a fost crescut de la mai puţin de 1% până la aproximativ 1,5%. Se crede că riscul creşte cu doza şi durata tratamentului. La animale, administrarea inhibitorilor sintezei de prostaglandine a arătat o creştere a pierderii sarcinii pre- şi post-nidare şi a mortalităţii embrio-fetale. În plus, creşterea incidenţei apariţiei diverselor malformaţii, inclusiv cardiovasculare, a fost observată la animalele tratate cu inhibitori ai sintezei de prostaglandine în timpul perioadei de organogeneză.

Cu toate acestea, studiile la animale cu dexketoprofen trometamol nu au arătat o toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). În timpul primului şi a celui de al doilea trimestru de sarcină, dexketoprofen trometamol nu trebuie administrat dacă nu este absolut necesar. Dacă este utilizat dexketoprofen trometamol de către o femeie care încearcă să rămână gravidă sau în timpul primului sau celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie cât mai mică şi durata să fie cât mai scurtă posibil.

În timpul trimestrului trei de sarcină toţi inhibitorii sintezei de prostaglandină pot expune fătul la:

* toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune pulmonară);

* disfuncţie renală, care poate cauza insuficienţă renală cu oligo- hidroamnios.

Mama şi nou-născutul, la sfârşitul sarcinii la:

* posibila prelungire a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar şi la doze foarte mici;

* inhibarea contracţiilor uterine care au ca rezultat întârzierea sau prelungirea travaliului.

Dexketoprofen trometamol Sandoz comprimate filmate este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină şi în timpul alăptării (vezi pct. 4.3).

Utilizarea de dexketoprofen poate afecta fertilitatea femeilor şi nu este recomandat femeilor care încearcă să rămână gravide. La femeile care au dificultăţi în a rămâne gravide sau care efectuează investigaţii pentru infertilitate, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu dexketoprofen.

Nu se cunoaşte dacă dexketoprofenul este excretat în laptele matern. Trebuie să se evite utilizarea dexketoprofen în timpul lactaţiei. Dexketoprofen este contraindicat în timpul alăptării. (vezi pct. 4.3).

Dexketoprofen trometamol Sandoz comprimate filmate poate avea influenţă mică sau moderată asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje deoarece poate determina apariţia unor reacţii adverse ca ameţeli sau somnolenţă.

Reacţiile adverse raportate ca fiind cel puţin posibil legate de administrarea dexketoprofenului trometamol în studii clinice, precum şi reacţiile adverse raportate după punerea pe piaţă a

Dexketoprofen trometamol Sandoz, sunt enumerate mai jos, clasificate în funcţie de aparate, sisteme şi organe şi de frecvenţa lor:

Aparate, sisteme şi Frecvente Mai puţin Rare Foarte rare /cazuri organe (1-10%) frecvente (0.01-0.1%) izolate (<0.01%) (0.1-1%)

Tulburări hematologice --- --- --- Neutropenie, şi limfatice trombocitopenie

Tulburări ale sistemului --- --- Edem laringian Reacţie imunitar anafilactică, inclusiv şoc anafilactic

Tulburări metabolice şi --- --- Anorexie --- de nutriţie

Tulburări psihice --- Insomnie, --- --- anxietate

Tulburări ale sistemului --- Cefalee, Parestezie, --- nervos ameţeli, sincopă somnolenţă

Tulburări oculare --- --- --- Vedere înceţoşată

Tulburări acustice --- Vertij --- Tinitus şi vestibulare

Tulburări cardiace --- Palpitaţii --- Tahicardie

Tulburări vasculare --- Hiperemie Hipertensiune Hipotensiune facială arterială arterială tranzitorie

Tulburări respiratorii, --- --- Bradipnee Bronhospasm, toracice şi mediastinale dispnee

Tulburări Greaţă şi/sau Gastrită, Ulcer peptic, Pancreatită gastro-intestinale vărsături, durere constipatie, hemoragic sau abdominală, xerostomie, perforat (vezi pct.

diaree, dispepsie flatulenţă 4.4)

Tulburări hepatobiliare --- --- Hepatită Afectare hepatocelulară

Afecţiuni cutanate şi ale --- Erupţie cutanată Urticarie, acnee, Sindrom Stevens ţesutului subcutanat tranzitorie Transpiraţie Johnson, necroliză excesivă toxică epidermică (sindrom Lyell), angioedem, edem facial, reacţii de fotosensibilitate, prurit

Tulburări musculo- --- --- Dorsalgii --- scheletice şi ale ţesutului conjunctiv

Tulburări renale şi ale --- --- Insuficienţă renală Sindrom nefritic căilor urinare acută sau nefrotic

Poliurie

Tulburări ale aparatului --- --- Tulburări --- genital şi sânului menstruale, afecţiuni ale prostatei

Tulburări generale şi la --- Fatigabilitate, Edem periferic --- nivelul locului de durere, astenie, administrare frisoane, stare generală de rău

Investigaţii diagnostice --- --- Teste hepatice --- anormale

Cele mai frecvente reacţii adverse observate sunt cele de natură gastro-intestinală. Poate apare ulcerul peptic, perforat sau hemoragic, uneori letal, în special la vârstnici (vezi pct. 4.4). În urma administrării au mai fost raportate greaţă, vărsături, diaree, flatulenţă, constipaţie, dispepsie, dureri abdominale, melenă, hematemeză, stomatită ulceroasă, agravarea colitei şi bolii Crohn (vezi pct. 4.4). Gastrita a fost observată mai puţin frecvent.

La asocierea cu alte AINS au fost observate edem, hipertensiune arterială şi insuficienţă cardiacă.

Similar altor AINS pot să apară următoarele reacţii adverse: meningită aseptică care apare, în special la pacienţii cu lupus eritematos sistemic sau boală mixtă de ţesut conjunctiv; reacţii hematologice (purpură, anemie aplastică şi hemolitică şi, rar, agranulocitoză şi hipoplazie medulară).

Reacţii buloase, inclusiv sindromul Stevens Johnson şi necroliza epidermică toxică (foarte rare).

Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).

Simptomatologia ca urmare a supradozajului nu este cunoscută. Medicamente similare au produs tulburări gastrointestinale (vărsături, anorexie, dureri abdominale) sau neurologice (somnolenţă, vertij, dezorientare, cefalee).

În caz de supradozaj accidental sau utilizare în exces, trebuie instituit imediat tratamentul simptomatic în funcţie de starea clinică a pacientului. Se poate administra cărbune activat dacă s-a ingerat de către un adult sau copil mai mult de 5 mg/kg dexketoprofen, în mai puţin de o oră.

Dexketoprofen trometamol poate fi îndepărtat prin dializă.

Grupa farmacoterapeutică: derivaţi de acid propionic

Codul ATC: M01AE17.

Dexketoprofen trometamol este sarea de trometamină a acidului propionic S-(+)-2-(3-benzoilfenil), un medicament analgezic, antipiretic şi antiinflamator, care aparţine grupei de medicamente antiinflamatoare non-steroidiene (M01AE).

Mecanismul de acţiune al AINS este legat de reducerea sintezei prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei. În mod specific, există o inhibare a transformării acidului arahidonic în endoperoxizii ciclici PGG2 şi PGH2, din care se formează prostaglandinele PGE1, PGE2, PGF2 şi PGD2, precum şi prostaciclina PGI2 şi tromboxanii (TxA2 şi TxB2). Mai mult, inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta şi alţi mediatori ai inflamaţiei, cum sunt chininele, producând o acţiune indirectă adiţională cu acţiunea lor directă.

A fost demonstrat atât în studii la animale, cât şi la om, că dexketoprofenul este un inhibitor al activităţii COX-1 şi COX-2.

Studiile clinice efectuate pe mai multe modele de durere au demonstrat activitatea analgezică a dexketoprofen trometamol. Începutul activităţii analgezice a fost obţinut în unele studii la 30 de minute după administrare. Efectul analgezic persistă între 4 şi 6 ore.

După administrarea orală a dexketoprofen trometamol la om, concentraţia plasmatică maximă (Cmax) este atinsă în 30 minute (între 15 şi 60 min).

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin distribuţie şi eliminare este de 0,35 ore, respectiv 1,65 ore.

Deoarece medicamentul se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice (99%), volumul aparent de distribuţie este de 0,25 l/kg. Calea principală de eliminare a dexketoprofen trometamol este glucuronoconjugarea, urmată de excreţie renală.

După administrarea dexketoprofen trometamol, numai enantiomerul S-(+) este observat în urină, demonstrând că la om nu există conversie în enantiomerul R-(-).

În studiile farmacocinetice cu doze repetate, s-a observat că aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp după ultima administrare nu este diferită de cea obţinută după o doză unică, ceea ce arată că nu apare fenomenul de acumulare a medicamentului.

Când se administrează concomitent cu alimentele, aria de sub curba concentraţiei plasmatice în funcţie de timp nu se modifică, totuşi Cmax scade şi absorbţia este încetinită (creşte tmax).

Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere şi imunofarmacologie. Studiile cu privire la toxicitatea cronică la şoarece şi maimuţă au indicat o valoare la care nu se observă reacţii adverse (NOAEL) de 3 mg/kg şi zi. Principalele reacţii adverse observate la doze mari au fost eroziunile şi ulcerele gastro-intestinale, care apar cu o frecvenţă dependentă de doză.

Celuloză microcristalină

Amidon din porumb

Amidon glicolat de sodiu (tip A)

Distearat de glicerol

Hipromeloză (6 cPs)

Macrogol 400

Dioxid de titan (E 171)

Nu este cazul.

2 ani

A se păstra la temperaturi sub 30ºC. A se păstra blisterul în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.

Comprimatele filmate sunt furnizate în blistere (blister din PVC-PVDC/Al)

Dexketoprofen trometamol Sandoz 12.5 mg comprimate filmate - 10, 20, 30, 40, 50, 500 comprimate filmate/cutie

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Nu există cerinţe speciale.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

S.C. Sandoz S.R.L.

Str. Livezeni, Nr. 7A, 540472 Târgu. Mureş, România

6046/2013/01 6046/2013/02 6046/2013/03 6046/2013/04 6046/2013/05 6046/2013/06

Autorizaţie - Decembrie 2013

Decembrie 2013